Arilamidas con sustitución tetrazol.
(26/10/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente,
R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente,
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano,
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6,
o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirazolilo o tiazolilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente una o dos veces con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre metilo, etilo, n-propilo, fluoro, cloro, amino, metilamino o…
Arilamidas con sustitución de tetrazol.
(31/08/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que:
R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente,
R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente,
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano,
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6,
o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es alquiloxi C1-6-alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6,
R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6,…
Nuevas arilamidas sustituidas por benzoxazolona.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(10/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, C07D413/14, A61K31/423, A61K31/4166, A61K31/497, C07D413/10, A61K31/421, C07D263/20, C07D413/12, A61K31/501, C07D233/32, A61K31/402, C07D473/00, C07D207/27.
Un compuesto de fórmula III:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
R1 es: metilo;
R2 es: ciclopropilo; 2-metoxi-1-metil-etilo; 2-hidroxi-1-metil-etilo; 5-metilpirazin-2-il-metilo; 1-pirazin-2-il-etilo; pirimidin-5-il-metilo; 6-metil-piridazin-3-il-metilo; piridazin-3-il-metilo; 5-metil-pirimidin-2-il-metilo; o 2-metilpirimidin- 5-il-metilo;
X es: -N-;
n es de 0 a 2;
Y es: -O-;
R8 es: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; alquil C1-6-sulfonilo; halo-alquilo C1-6; o halo.
PDF original: ES-2593405_T3.pdf
Nuevas arilamidas con sustitución imidazol.
(30/03/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en la que:
R1 es imidazolilo sustituido opcionalmente,
R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tiofenilo sustituido opcionalmente,
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano,
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6,
o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos pueden formar un anillo carbocíclico C3-6; R5 es alquilo C1-6; heteroalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, N-alquil C1-6-amino, N,N-di-(alquil C1-6)-amino, cicloalquilo C3-7, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, heteroaril-alquilo C1-6, heterociclil-alquilo C1-6, aryl-alquilo…
Compuestos para el tratamiento y profilaxis de la enfermedad del virus sincicial respiratorio.
(25/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R5 es hidrógeno o halógeno;
R6 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, carboxi, morfolinilo o 4-(alquil C0-6)piperazin-1-ilo;
R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, (alquil C1-6)aminocarbonilo, di(alquil C1-6)-aminocarbonilo, (alquil C1-6)sulfonilo, fenoxi o hidroxi(CH2)2-6-O-;
R8 es hidrógeno, halógeno o alcoxi C1-6;
R9 es hidrógeno, alquilo C1-6 u ≥O;
R10 es hidrógeno…
Derivados de arilamida sustituido con triazol y su utilización como antagonistas del receptor purinérgico P2x3 y/o P2x2/3.
(29/04/2015) Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en:
(2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-[1,2,3] triazol-1-il-bifenil-3-carboxílico, (2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-(5-metil-[1,2,3]triazol-1-il)-bifenil-3-carboxílico, ((R)-2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-(5-metil-[1,2,3] triazol-1-il) bifenil-3-carboxílico, ((S)-2-hidroxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, (2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, ((R)-2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, (2-hidroxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico,…
Derivados arilamida sustituidos con triazol y utilización de los mismos como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3.
(29/04/2015) Compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que:
R1 es [1,2,4]triazol-1-ilo sustituido opcionalmente en la posición 5 con alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6,
R2 es 5-metil-piridín-2-ilo, 5-cloro-piridín-2-ilo, 5-fluoro-piridín-2-ilo, 5-metil-3-fluoro-piridín-2-ilo, 5-metil-3-cloro-piridín-2-ilo, 3,5-difluoro-piridín-2-ilo ó 3,5-dicloro-piridín-2-ilo,
R3 es hidrógeno,
R4 es hidrógeno o metilo,
R5 es hidroximetilo, metoximetilo, morfolín-4-ilmetilo, piperidín-1-ilmetilo sustituido opcionalmente en la posición 4 con metilo, metanosulfonilo o acetilo, 1,1-dioxo-tiomorfolín-1-ilo, piperidín-1-ilo…
Derivados de tetrahidroquinolina utilizados como activadores de AMPK.
(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula++
en donde,
R1, es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, ciano ó carboxi;
R2 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, ciano ó carboxi;
R3 y R4 son, de una forma independiente, alquilo;
R5 y R6 se seleccionan, de una forma independiente, entre hidrógeno, carboxialquilamino, carboxicicloalquilamino, alquilsulfonilamino, fenilsulfonilamino, halofenilsulfonilamino, alquilfenilsulfonilamino, fenilcarbonilamino, halofenilcarbonilamino, piridinilsulfonilamino, alquilaminosulfonilo y halofenilaminosulfonilo;
con la condición de que, R5 y R6, no sean ambas hidrógeno al mismo tiempo;
R7, es hidrógeno ó alquilo;
o una sal o un éster de éste, farmacéuticamente aceptable;
en donde,
"alquilo",…
Derivados arilamida sustituidos con tetrazol y su utilización como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3.
(13/08/2014) Compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste de:
3-((5-Bromo-piridín-2-il)-N-((S)-2-hidroxi-1-metil-etil)-5-(5-iso-propil-tetrazol-1-il)-benzamida,
N-(6-Metil-piridazín-3-ilmetil)-3-(5-metil-piridín-2-il)-5-(5-tri-fluorometil-tetrazol-1-il)-benzamida,
3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-N-(6-metil-piridazín-3-ilmetil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida,
3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(5-trifluoro-metil-piridín-2-ilmetil)-benzamida,
3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-N-(1-metil-2-oxo-1,2-dihidro-piridín-4-ilmetil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida,
3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(5-metil-4H-[1,2,4]triazol-3-ilmetil)-benzamida,
4-Fluoro-N-((S)-2-hidroxi-1-metil-etil)-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida,
4-Fluoro-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(1-pirazín-2-il-etil)-benzamida,
4-Fluoro-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-N-(5-metil-pirazín-2-ilmetil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida,
3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-piridazín-4-ilmetil-benzamida,
3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(2,5,6-trifluoro-piridín-3-ilmetil)-benzamida,
3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(2-trifluoro-metil-pirimidín-5-ilmetil)-benzamida,
N,N-Bis-(6-metil-piridazín-3-ilmetil)-3-(5-metil-piridín-2-il)-5-(5-trifluorometil-tetrazol-1-il)-benzamida,
3-((5-Metil-piridín-2-il)-N-(5-metil-pirimidín-2-ilmetil)-5-(5-tri…
Derivados arilamida sustituidos con tetrazol y su utilización como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3.
(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
R1 es tetrazol-1-ilo sustituido opcionalmente en la posición con alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; R2 es 5-metilo-piridín-2-ilo, 5-cloropiridín-2-ilo, 5-fluoropiridín-2-ilo, 5-metilo-3-fluoropiridín-2-ilo, 5-metilo-3- cloropiridín-2-ilo, 3,5-difluoropiridín-2-ilo ó 3,5-dicloropiridín-2-ilo;~
R3 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno o metilo, y
R5 es hidroximetilo; metoximetilo; morfolín-4-ilometilo; piperidín-1-ilmetilo sustituido opcionalmente en la posición 4 con metilo, metanosulfonilo o acetilo; 1,1-dioxo-tiomorfolín-1-ilo; piperidín-1-ilo sustituido opcionalmente una o dos veces seleccionados independientemente de entre…
Nuevos derivados de tetrahidroquinolina.
(04/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I)
en donde,
A1, se encuentra ausente, o es -CH2-,
A2, es nitrógeno ó -CH-;
A3, se encuentra ausente ó es -C(CH3)2;
R1, es hidroxilo ó NR11R12;
R1 y R2, se seleccionan, de una forma independiente, de entre alquilo, alquenilo y fenilo;
ó R1 y R2, conjuntamente con el átomo de carbono al cual se encuentran éstas unidas, forman cicloalquilo;
R4, R5, R6, R7 y R8, se seleccionan, de una forma independiente, de entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno, alquilsufonilo, morfolinilo, piperazinilo y alquilpiperazinilo;
R9, es hidrógeno, alquilo, bencilo ó alquilaminocarbonilo;
R10, es hidrógeno ó halógeno
R11 y R12, se seleccionan,…
Arilamidas con sustitución tiadiazol.
(07/05/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que:
R1 es tiadiazolilo sustituido opcionalmente,
R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente,
pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o
tiofenilo sustituido opcionalmente,
R3 es hidrógeno, alquilo-C1-6 o ciano,
R4 es hidrógeno o alquilo-C1-6,
R5 es alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, alquiloxi-C1-6-alquilo-C1-6, hidroxialquilo-C1-6, N-alquilamino-C1-6, N,N-dialquilamino-C1-4, cicloalquilo-C3-7, arilo, heteroarilo, heterocicliclo, cicloalquil-C3-7-alquilo-C1-6,…
Espirol indol-ciclopropano indolinonas útiles como moduladores de AMPK.
(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
uno de entre R1 y R2 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo y el otro se selecciona de entre halofenilo, alquilsulfonilfenilo, cianofenilo y trifluorometilfenilo;
o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de carbono al que se encuentran unidos forman cicloalquilo o tetrahidropiranilo; R3 es hidrógeno, piridinilo, piperidinilo, carboxipiridinilo, tetrahidropiranilo, alquilamino, morfolinilo, morfolinilalquilamino, alquilmorfolinilalquilamino, alquilsulfonilpiperidinilo, alquilpiperazinilo, alquilaminoalquilpiperazinilo, piridinilpiperazinilo, alquilaminopirrolidinilo, 1H-imidazolilo, carboxialquil-1H-imidazolilo,…
Derivados de isoquinolina novedosos.
(26/03/2014) Un compuesto de fórmula (I)
en la que
R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, fenilalquilo, piridinilalquilo, alquilpirazolilalquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo,
alquilaminocarbonilalquilo u oxetilaminocarbonilalquilo;
R4 es halógeno o alcoxi;
R5 es halógeno o alcoxi;
R6 es hidrógeno o halógeno;
R7 es hidrógeno o halógeno;
y en la que R2 y R3 son a), b) o c)
a) uno de R2 y R3 es hidrógeno y el otro se selecciona de alquenilo y alquinilo;
b) R2 y R3 son ambos al mismo tiempo alquilo, alquenilo o alquinilo;
c) R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman cicloalquilo, cicloalquenilo, oxetilo o tetrahidropiranilo;
y en la que el enlace entre Ca y Cb es un enlace sencillo o un doble enlace; o una sal farmacéuticamente…
Nuevos derivados 3,3-dimetil-tetrahidroquinolina.
(05/03/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo o cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, R2 es hidrógeno, halógeno o carboxilo,
R3 es hidrógeno, halógeno, carboxilo, haloalquilo, ciano, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo, cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, carboxialquilamino(alquil)carbonilo, alquil(hidroxi)pirrolidinilcarbonilo o carboxilpirrolidinilcarbonilo,
R4 es hidrógeno, carboxilo, alquilsulfonilaminocarbonilo o cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, R5 es piridinilo, piridinilo sustituido, morfolinilpiridinilo, fenilo o fenilo sustituido, en la que piridinilo sustituido y fenilo sustituido son piridinilo y fenilo sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, halofenilo, alquilo,…
Nuevas arilamidas sustituidas con pirazol.
(06/08/2013) Compuesto de fórmula I:
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que:
R1 es pirazolilo sustituido opcionalmente,
R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente,
piridazinilo sustituido opcionalmente o tiofenilo sustituido opcionalmente,
R3 es hidrógeno, alquilo-C1-6, heteroalquilo-C1-6 o ciano,
R4 es hidrógeno, alquilo-C1-6 o heteroalquilo-C1-6,
o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos pueden formar un anillo carbocíclico C3-6, R5 es alquilo-C1-6, heteroalquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, N-alquilamino-C1-6, N, N-dialquilamino-C1-6, cicloalquilo-C37, arilo, heteroarilo,…
ARILAMIDAS SUSTITUIDAS POR TIAZOL U OXAZOL.
(03/11/2011) Un compuesto de la fórmula I: o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es un grupo de la fórmula A o fórmula B; N A; X B; Ra R b R b N en las que: X es -S- u -O-; y Ra y Rb con independencia entre sí son hidrógeno; alquilo C1-6; alcoxi C1-6; (alquil C1-6)-sulfonil-alquilo C1-6; haloalquilo C1-6; halo-alcoxi C1-6; hetero-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6; aminocarbonilo; (alcoxi C1-6)carbonilo; o ciano; o Ra y Rb junto con el átomo, al que están unidos, pueden formar un grupo fenilo, que está opcionalmente sustituido; R2 es fenilo opcionalmente sustituido; piridinilo opcionalmente sustituido; pirimidinilo opcionalmente…