Compuestos y composiciones para modular la actividad del EGFR.
(02/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I) o un tautómero del mismo,**Fórmula**
en donde el Anillo A es un arilo monocíclico o bicíclico de 6- 10 miembros; un heteroarilo de 5- 10 miembros que comprende 1- 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o un heterociclilo monocíclico o bicíclico de 4- 12 miembros que comprende 1- 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y opcionalmente sustituido con oxo; El Anillo B es fenilo; un heteroarilo de 5- 6 miembros que comprende 1- 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o un heterociclilo de 5- 6 miembros que comprende 1- 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y opcionalmente sustituido por oxo;
E es NH o CH2;
R1, y R1' son independientemente hidrógeno; halo; ciano; C1- 6 alquilo; C1- 6 haloalquilo,…
Compuestos y composiciones como moduladores de la actividad de GPR119.
(16/07/2014) Un compuesto de la Fórmula Ia:**Fórmula**
en la que:
Q es un radical seleccionado entre fenilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, 1,2,4-oxadiazolilo y tiazolilo;
donde dicho fenilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo y tiazolilo de Q está opcionalmente sustituido con hasta 3 radicales seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, -C(O)OR20 y
-C(O)R20 halo-sustituidos; donde R20 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; en donde un carbono adyacente a W2 está conectado a través de un CR31 u O con un carbono de Q para formar un anillo de 5 miembros condensado con los anillos A y Q; donde R31 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; W1 y W2 se seleccionan independientemente entre CR21 y N; donde R21 se selecciona entre hidrógeno, ciano, alquilo C1-6,…
4-Fenoximetilpiperidinas como moduladores de la actividad de GPR119.
(21/08/2013) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona de fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, pirimidin-5-ilo, pirazol-4-ilo, 1H-pirazol-4-ilo, 6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropirimidin-5-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropiridin-4-ilo y 2-oxo-2,3-dihidroxazolo[4,5-b]piridin-6-ilo; en los que dicho fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, pirimidin-5-ilo, pirazol-4-ilo, 1H-pirazol-4-ilo, 6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropirimidin-5-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropiridin-4-ilo o 2-oxo-2,3-dihidroxazolo[4,5-b]piridin-6-ilo de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados dehalógeno, -X1R4, -X1OR4, -X1C(O)R4, -X1C(O)OR4, -X2NR4C(O)R4,…
COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE GPR119.
(23/02/2011) Un compuesto de Formula I: **Fórmula** en la que: n se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; L se selecciona entre: -Y2X3-; -OX1X3-; -OX1OX3-; -OX1C(O)X2X3-; - OX1C(O)OX2X3- y -OC(O)NR4X1X3-; donde Y2 es un grupo heterociclico de 5 a 8 atomos que contiene de 1 a 3 heteroatomos seleccionados entre O, N y S; X1 y X2 se seleccionan independientemente entre un enlace, alquileno C1-6, alquenileno C2-6, cicloalquilo C3-8 y heteroarileno C1-5; R4 se selecciona entre hidrogeno y alquilo C1-6 y X3 se selecciona entre 1,2,4-oxadiazol, 1,3,4-oxadiazol, oxazol, tiazol y tetrazol; R1 se selecciona entre alquilo C1-4, alquilo C1-4-halosustituido, arilo C6-10, - X4S(O)0-2R5a,…
MODULADOR DE PPAR QUE CONTIENE OXAZOL Y TIAZOL.
(25/01/2011) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la que n se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; p se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; Y se selecciona entre O, S(O)0-2 y NR7a; donde R7a se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; W se selecciona entre O y S; R1 se selecciona entre -X1CR9R10X2CO2R11, -X1SCR9R10X2CO2R11 y -X1OCR9R10X2CO2R11; donde X1 y X2 se seleccionan independientemente entre un enlace y alquileno C1-4; y R9 y R10 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; o R9 y R10 junto con el átomo de carbono al que R9 y R10 están unidos forman cicloalquilo C3-12; y R11 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; cada R2 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-4, alquiltio C-1-4, cicloalquilo…
DERIVADOS DE SPIRO IMIDAZOLES COMO MODULADORES DE PPAR.
(25/01/2011) Un compuesto seleccionado entre Ia, Ib y Ic: **Fórmula** donde: n se selecciona entre 1 ó 2; m se selecciona entre 1, 2, 3, 4 y 5; cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido, alcoxi C1-6 y alcoxi C1-6 halo-sustituido; R3 se selecciona entre alquilo C1-6, alquenilo C2-8, alquilo C1-6 halo-sustituido, alquenilo C2-6 halo-sustituido, heteroaril C5-10-alquilo C0-4 y cicloalquil C3-12- alquilo C0-4; donde R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R4 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-4; R5 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; o R4 y R5 junto con el átomo de carbono al que R4 y R5 están unidos forman carbonilo; Y es N; Z se selecciona entre un enlace, -S(O)0-2- y -CR11R12-; donde…