18 inventos, patentes y modelos de COURTNEY, STEPHEN MARTIN
Derivados de N-hidroxilsulfonamida como nuevos donantes de nitroxilo fisiológicamente útiles.
(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
- R1 es H;
- R2 es H, aralquilo o heterociclilo;
- m y n son independientemente un número entero de 0 a 1;
- x es un número entero de 0 a 4;
- y es un número entero de 0 a 3;
- A es un anillo de cicloalquilo, heterocicloalquilo, aromático o heteroaromático que contiene las fracciones anulares Q1, Q2, Q3 y Q4, que se toman en conjunto con los carbonos en las posiciones a y a' para formar el anillo A;
- B es un anillo de cicloalquilo, heterocicloalquilo, aromático o heteroaromático que contiene las fracciones anulares Q5, Q6, Q7 y Q8, que se toman en conjunto con los carbonos en las posiciones a y a' para formar el anillo B;
- Q1, Q2, Q3, Q4, Q5,…
Inhibidores de kinurenina-3-monoxigenasa, composiciones farmacéuticas y métodos de uso de los mismos.
(16/10/2019) Una entidad química que es un compuesto de fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su uso en el tratamiento de una enfermedad o afección, en donde la enfermedad o afección se selecciona de:
ataxias espinocerebelosas, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades o trastornos psiquiátricos o neurológicos, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, esclerosis lateral amiotrópica, enfermedad de Creutzfeld-Jacob, neurodegeneración inducida por traumas, síndrome neurológico de alta presión, distonía, atrofia olivopontocerebelosa, esclerosis lateral amiotrófica, esclerosis…
Derivados de pirazolona como donadores de nitroxilo.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(21/08/2019). Solicitante/s: Cardioxyl Pharmaceuticals Inc. Clasificación: C07D409/04, C07D491/052, A61P9/00, C07D401/04, C07D413/04, C07D405/04, C07D401/10, C07D231/56, C07D491/048, C07D491/044, A61K31/4152, C07D231/46.
Un compuesto de fórmula (la)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es alquilo C1-C6 o fenilo sin sustituir;
R2 es fenilo en donde dicho fenilo está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, perhaloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1- C4, perhaloalcoxi C1-C4, alquilsulfanilo C1-C6, haloalquilsulfanilo C1-C4, perhaloalquilsulfanilo C1-C4, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, cicloalquilsulfonilo C3-C6, haloalquilsulfinilo C1-C4, haloalquilsulfonilo C1-C4, perhaloalquilsulfinilo C1-C4, perhaloalquilsulfonilo C1-C4, -S(O)2-NH2, N-alquilaminosulfonilo C1-C6, y N,N dialquilaminosulfonilo C1-C6; y
R3 es alquilo C1-C6 o -C(=NOR9)R10 en donde R9 y R10 se seleccionan independientemente entre alquilo C1-C6.
PDF original: ES-2749682_T3.pdf
Donadores de nitroxilo con índice terapéutico mejorado.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/07/2019). Solicitante/s: Cardioxyl Pharmaceuticals Inc. Clasificación: C07D307/64, A61P9/04, A61K31/18, C07C317/14.
Una composición farmacéutica para su uso en un método para modular los niveles de nitroxilo in vivo, en donde la composición farmacéutica comprende un compuesto de fórmula :**Fórmula**
y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2751922_T3.pdf
Donadores de nitroxilo de N-hidroximetanosulfonamida.
(29/05/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada X se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, -OH, -NO2, -C≡ N, alquilo (C1-C6), perhaloalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), perhaloalcoxi (C1-10 C6), arilo (C6-C14), ariloxi (C6-C14), heterocicloalquilo (C4- C7), heteroarilo (5 o 6 miembros), ariloxi (C6-C14), -SH, -SR', -S(O)R', -S(O)OH, -S(O)OR', -SO2NHOH, -SO2NH2, -NH2, -NHR', -NR'R", cicloalcoxi, -C(O)OH, -C(O)OR', -C(O)NH2, C(O)NHR', -C(O)NR'R";
en donde dichos arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo están sin sustituir o sustituidos con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre R4;
cada R4 se selecciona…
Composiciones farmacéuticas que comprenden donadores de nitroxilo.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(22/03/2019). Solicitante/s: Cardioxyl Pharmaceuticals Inc. Clasificación: C07D307/64, A61P9/04, A61K31/18, C07C317/14.
Una composicion farmaceutica que comprende un compuesto de la formula **Fórmula**
y un tampon acuoso, en donde la composicion tiene un pH de entre aproximadamente 5 y aproximadamente 6.
PDF original: ES-2705240_T3.pdf
Derivados de hidroxilamina N-acilados y derivados de hidroxilamina o-acilados.
(23/01/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
o una sal, un hidrato o un solvato del mismo farmaceuticamente aceptables en donde:
R es hidrogeno, alquilo, heterocicloalquilo, arilo, bencilo, alcoxi, heterocicloalcoxi, ariloxi, benciloxi, -NR3R4 o - N(OR3)R4, en donde dichos alquilo, heterocicloalquilo, arilo, bencilo, alcoxi, heterocicloalcoxi, ariloxi y benciloxi estan sin sustituir o sustituidos con uno o mas sustituyentes;
R3 y R4 son independientemente alquilo, heterocicloalquilo o arilo, en donde dicho alquilo, heterocicloalquilo y arilo estan sin sustituir o sustituidos con uno o mas sustituyentes;
L es SO2,
Y es arilo y dicho arilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente…
Donadores de nitroxilo con índice terapéutico mejorado.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(22/11/2017). Solicitante/s: Cardioxyl Pharmaceuticals Inc. Clasificación: C07D307/64, A61P9/04, A61K31/18, C07C317/14.
Un compuesto de la Fórmula :
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2659969_T3.pdf
Inhibidores de kinurenina-3-monoxigenasa, composiciones farmacéuticas y métodos de utilización del mismo.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(22/03/2017). Solicitante/s: CHDI Foundation, Inc. Clasificación: C07D405/14, A61K31/44, C07D409/04, C07D413/04, C07D405/04, C07D403/04, C07H13/10.
Al menos una entidad química seleccionada de 6-(3-cloro-4-ciclopropoxi-fenilo)-pirimidina-4-ácido carboxílico y sales farmacéuticamente aceptables de la misma.
PDF original: ES-2629194_T3.pdf
Nuevos antagonistas de hepcidina de sulfonaminoquinolina.
(01/02/2017) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona de
- hidrógeno,
- halógeno y
- alquilo, que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes idénticos o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en:
• hidroxilo,
• halógeno,
• ciano,
• alcoxi,
• ariloxi, como se define a continuación,
• heterocicliloxi, como se define a continuación,
• carboxilo,
• acilo, como se define a continuación,
• arilo, como se define a continuación,
• heterociclilo, como se define a continuación,
• amino, como se define a continuación,
• mercapto,
• alquil-, aril- o heterociclilsulfonil (R-SO2 -) siendo R alquilo como se define anteriormente o siendo R arilo o heterociclilo, cada uno como se define…
Derivados de n-hidroxilsulfonamida como nuevos donantes de nitroxilo fisiológicamente útiles.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/09/2016). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Clasificación: A61P9/04, A61K31/18, C07C323/67, C07C311/48, C07C317/14.
Composición farmacéutica que comprende (i) un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con (ii) un soporte farmacéuticamente aceptable, en donde:
R1 es H;
R2 es H, aralquilo o heterociclilo; y
R3, R4, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilsulfonilo, perhaloalcoxi y N-hidroxilsulfonamidilo, y en donde al menos uno de entre R3, R4, R5, R6 y R7 es distinto de H.
PDF original: ES-2600518_T3.pdf
Nuevos compuestos nitrosos como donadores de nitroxilo y métodos de uso de los mismos.
(07/09/2016) Un compuesto que es un derivado nitroso de fórmula VI o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que cada R11a, R11b, R12a, R12b, R13a, R13b, R14a y R14b es H; y
en la que D se selecciona de
(i) el grupo que consiste en alquil C1-C8-C(O)-, perhaloalquil-C(O)-, alquenil C2-C10-C(O)-, alquinil C2-C10- C(O)-, aril C6-C14-C(O)-, heteroaril-C(O)- con un anillo de 5 o 6 miembros, heterociclil-C(O)- con un anillo de 5 o 6 miembros y -P(O)(Oalquilo C1-C8)2; en el que cada alquilo, alquenilo y alquinilo está no sustituido o sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, nitro, ciano, oxo, arilo C6-C14, alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, acilo, aciloxi, acilamino, amino,…
Derivados de n-hidroxilsulfonamida como nuevos donantes de nitroxilo fisiológicamente útiles.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/04/2016). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Clasificación: A61P9/04, A61K31/18, C07D213/74, C07C323/67, C07D263/58, C07D307/82, C07C311/48, C07D333/62, C07D295/096, C07D285/125, C07D309/12, C07D261/10, C07C317/14.
Un compuesto de fórmula (III): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es H;
R2 es H, aralquilo o heterociclilo;
n es 0;
b es un número entero de entre 0 a 4;
cada R8 se selecciona independientemente de F, Br, Cl, CF3, fenilo, metilo, SO2NHOH, morfolino, piperidino, 4-metil-piperazino; y
Q9, Q11, Q12, Q13 y Q14 se definen de tal manera que el anillo C es un furano;
para su uso en un método para modular in vivo los niveles de nitroxilo, tratar una enfermedad o afección que responde a la terapia con nitroxilo, tratar una enfermedad o afección cardiovascular, o tratar la insuficiencia cardiaca.
PDF original: ES-2576292_T3.pdf
Pirimidinas como antagonistas de hepcidina.
(23/12/2015) Compuestos de la fórmula general (I')**Fórmula**
en la que
X presenta el significado de C-R1, en donde
R1 se selecciona del grupo que está compuesto por:
- hidrógeno,
- halógeno,
- alquilo dado el caso sustituido,
- alcoxi dado el caso sustituido
R2 y R3 son iguales o distintos y se seleccionan, respectivamente, del grupo compuesto por:
- hidrógeno,
- hidroxilo,
- halógeno,
- carboxilo,
- resto ácido sulfónico (-SO3H),
- aminocarbonilo dado el caso sustituido,
- aminosulfonilo dado el caso sustituido,
- amino dado el caso sustituido,
- alquilo dado el caso sustituido,
- acilo dado el caso sustituido,
-…
Derivados de N-hidroxilsulfonamida como nuevos donantes de nitroxilo fisiológicamente útiles.
(04/12/2013) Un compuesto de fórmula (III):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es H;
R2 es H, aralquilo o heterociclilo;
n es un número entero de 0 a 2;
b es un número entero de 0 a 4;
cada R8 está seleccionado, de manera independiente, de entre halo, alquilsulfonilo, N-hidroxilsulfonamidilo,perhaloalquilo, nitro, arilo, ciano, alcoxi, perhaloalcoxi, alquilo, ariloxi sustituido, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo,heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, dialquilamino, NH2, OH, C(O)OH, C(O)Oalquilo,NHC(O)alquilC(O)OH, C(O)NH2, NHC(O)alquilC(O)alquilo, NHC(O)alquenilC(O)OH, NHC(O)NH2,OalquilC(O)Oalquilo, NHC(O)alquilo, C(≥N-OH)NH2, cicloalcoxi, cicloalquilsulfanilo, arilsulfanilo y arilsulfinilo;donde dicho ariloxi sustituido es un grupo…
Derivados de quinazolín-oxima como inhibidores de hsp90.
(01/02/2013) Un compuesto de la fórmula general (I):
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable, donde:
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, amino, tiol, alcoxi de C1-C6, alquiltiol de C1-C6, alquilode C1-C10, alquilamino de C1-C6, arilamino, aril(alquilo de C1-C6)amino, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de C3-C7, oheterociclilo de C3-C7, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido;
R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10,alquinilo de C2-C10, cicloalquilo de C3-C7, cicloalquenilo de C5-C7, arilo, heteroarilo, o heterociclilo de C3-C7,cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; R2 y R3 pueden también formar un sistema de anilloespiro de 3 6 miembros, opcionalmente fusionado con un anillo de arilo o heteroarilo;
R4,…
MALEIMIDAS SUSTITUIDAS CON FENILO COMO MEDICAMENTOS PARA BLOQUEAR LOS DAÑOS TISULARES DEGENERATIVOS MEDIANTE LA INHIBICIÓN DE MPT.
(18/03/2011) Uso de un compuesto de fórmula (I) en la que: R1, R2, R3 y R4, cada uno independientemente, representa: hidrógeno; halógeno; hidroxi; alquilo de (C1-C6) sustituido opcionalmente con hidroxi o alcoxi de (C1-C4); haloalquilo de (C1-C6); alcoxi de (C1-C6); y haloalcoxi de (C1-C6), si es el caso, como un estereoisómero único o como cualquiera de sus mezclas, con inclusión de racematos, para preparar un medicamento para la prevención y/o el tratamiento de enfermedades que resultan de la apertura del MPTP, caracterizadas por daños tisulares degenerativos, estando seleccionadas las enfermedades entre diabetes y complicaciones diabéticas, enfermedades neurológicas y apoplejía, infarto cardiaco, distrofias heredadas y hepatitis
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: OXFORD GLYCOSCIENCES LIMITED. Clasificación: A61K31/70, C07H19/06.
SE REVELAN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R ES HALOGENO; Y ES HIDROGENO, NH 2 , SH U OH; X ES (II), EN DONDE R 1 O R 2 SON UN ENLACE, SIENDO EL OTRO UN HIDROGENO; R 3 O R 4 SON UN HIDROGENO, SIENDO EL OTRO HIDROGENO, OH, OAC O NHAC, R 5 ES OH U OAC; R 7 O R 8 SON UN HIDROGENO, SIENDO EL OTRO OH U OAC; R9 ES HIDROGENO, CH SUB,2 OH O CH 2 OAC; CON LA ESTIPULACION DE QUE CUANDO R 4 ES OH, OAC O NHAC, ENTONCES R 8 ES HIDROGENO; Y ENANTIOMEROS DE TALES COMPUESTOS. TAMBIEN SE PROPORCIONAN FORMULAS FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN TALES COMPUESTOS, SU USO EN EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS ENFERMEDADES, Y METODOS DE TRATAMIENTO EN LOS QUE SE EMPLEAN ESOS COMPUESTOS.