6 inventos, patentes y modelos de CONNOLLY,TIMOTHY,P

Compuestos útiles como inmunomoduladores.

(03/04/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que: m es 0, 1 o 2; R1 se selecciona entre hidrogeno, -(CH2)nX y -(CH2)nAr; en donde n es 1, 2, 3 o 4; X se selecciona entre -CH3, -CF3, CN, -CO2R4, -C(O)NH2, OR4 y pirrolidonilo; R4 es H o alquilo C1-C3; Ar se selecciona entre benzodioxanilo, indazolilo, isoquinolinilo, isoxazolilo, naftilo, oxadiazolilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y quinolinilo; en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alcoxicarbonilamino C1-C4, alquilo C1-C4, (alquilo C1-C4)carbonilo, (alquilo C1-C4)sulfonilo, amido, aminocarbonilo, aminocarbonil(alquilo C1-C3), -(CH2)qCO2alquilo C1-C4, -(CH2)qOH, carboxi, ciano, formilo, halo, haloalquilo C1-C4,…

Macrociclos de pirazolopirimidina como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(29/10/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-4,22,28-trimetil-17-(trifluorometil)-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S) 5 -17,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-16,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; …

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(11/01/2017) Un compuesto de Fórmula I**fórmula** donde: R1 es hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es hidrógeno, alquilo o halo; R4 es cicloalquilo o Ar3; o R4 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes alquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; Ar1 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; Ar2 es fenilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, o trizainilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre…

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula I o fórmula II**Fórmula** en las que: R1 es -CON(R7)(Rs); o R1 es pirrolilo, furanilo, tienilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o fenilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alcoxi, alquenoxi, Ar1, (Ar1)alquilo, y (Ar1)O; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi,…

HETEROCICLOS BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE INTEGRASA DEL VIH.

(01/04/2009) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que: R 1 es alquilo C1 - 6(Ar 1 ), alquilo C1 - 6(Ar 1 )(CON(R 8 )(R 9 )), alquilo C1 - 6(Ar 1 )(CO2R 14 ), hidroxialquilo C1 - 6(Ar 1 ) u oxialquilo C1 - 6(Ar 1 ); R 2 es hidrógeno, alquilo C1 - 6 u OR 14 ; R 3 es hidrógeno, halo, hidroxi, ciano, alquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquenilo C5 - 7, haloalquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, alquil C1 - 6-tio, haloalcoxi C1 - 6, N(R 8 )(R 9 ), NHAr 2 , N(R 6 )SO2R 7 , N(R 6 )COR 7 , N(R 6 )CO2R 7 , OCOR 7 , OCO2R 7 , OCON(R 8 )(R 9 ), OCH2CO2R 7 , OCH2CON(R 8 )(R 9 ), COR 6 , CO2R 6 , CON(R 8 )(R 9 ), SOR 7 , S(=N)R 7 , SO2R 7 , SO2N (R 6 )(R 6 ), PO(OR 6 )2, alquinilo C2 - 4(R 12 ), R 13 , Ar 2 o Ar 3 ; R 4 es hidrógeno, halo, hidroxi, ciano, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, haloalquilo C1 - 6, haloalcoxi…

PROFARMACOS DE PIPERAZINA Y AGENTES ANTIVIRALES DE PIPERIDINA SUSTITUIDA.

(16/05/2008) Un compuesto de Fórmula I, en la que: X es C o N con la condición de que cuando X es N, R1 no exista; W es C o N con la condición de que cuando W es N, R2 no exista; V es C; R1 es hidrógeno, metoxi o halógeno; R2 es hidrógeno; R3 es metoxi o heteroarilo, pudiendo estar cada uno de ellos independiente y opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre G; donde el heteroarilo es triazolilo, pirazolilo u oxadiazolilo; E es hidrógeno o una mono o bis sal farmacéuticamente aceptable del mismo; Y se selecciona entre el grupo compuesto por cada uno de R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 y R17 es independientemente H o metilo, con la condición de que no más de dos de R10-R17 sean metilo; R18 se selecciona entre el grupo compuesto por C(O)-fenilo, C(O)-piridinilo, piridinilo,…

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