HETEROCICLOS BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE INTEGRASA DEL VIH.

Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que: R 1 es alquilo C1 - 6(Ar 1 ),

alquilo C1 - 6(Ar 1 )(CON(R 8 )(R 9 )), alquilo C1 - 6(Ar 1 )(CO2R 14 ), hidroxialquilo C1 - 6(Ar 1 ) u oxialquilo C1 - 6(Ar 1 ); R 2 es hidrógeno, alquilo C1 - 6 u OR 14 ; R 3 es hidrógeno, halo, hidroxi, ciano, alquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquenilo C5 - 7, haloalquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, alquil C1 - 6-tio, haloalcoxi C1 - 6, N(R 8 )(R 9 ), NHAr 2 , N(R 6 )SO2R 7 , N(R 6 )COR 7 , N(R 6 )CO2R 7 , OCOR 7 , OCO2R 7 , OCON(R 8 )(R 9 ), OCH2CO2R 7 , OCH2CON(R 8 )(R 9 ), COR 6 , CO2R 6 , CON(R 8 )(R 9 ), SOR 7 , S(=N)R 7 , SO2R 7 , SO2N (R 6 )(R 6 ), PO(OR 6 )2, alquinilo C2 - 4(R 12 ), R 13 , Ar 2 o Ar 3 ; R 4 es hidrógeno, halo, hidroxi, ciano, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, haloalquilo C1 - 6, haloalcoxi C1 - 6 o N(R 6 )(R 6 ); R 5 es hidrógeno, halo, hidroxi, ciano, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, haloalquilo C1 - 6, haloalcoxi C1 - 6 o N(R 6 )(R 6 ); R 6 es hidrógeno, alquilo C1 - 6 o cicloalquilo C3 - 7; R 7 es alquilo C1 - 6 o cicloalquilo C3 - 7; R 8 es hidrógeno, alquilo C1 - 6, hidroxialquilo C1 - 6, alquil C1 - 6(alcoxi C1 - 6) o alquil C1 - 6(dialquil C1 - 6-amino); R 9 es hidrógeno, alquilo C1 - 6, hidroxialquilo C1 - 6, alquil C1 - 6(alcoxi C1 - 6) o alquil C1 - 6(dialquil C1 - 6-amino); o N(R 8 )(R 9 ) tomado conjuntamente es azetidinilo, pirrolidinilo, (R 10 )-piperidinilo, N-(R 11 )-piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o dioxotiazinilo; R 10 es hidrógeno, alquilo C1 - 6 o hidroxialquilo C1 - 6; R 11 es hidrógeno, alquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 7, COR6 o CO2R 6 ; R 12 es hidrógeno, hidroxi, N(R 6 )(R 6 ), SO2R 7 , OSO2R 7 o dioxotiazinilo; R 13 es azetidinonilo, pirrolidinonilo, valerolactamilo, caprolactamilo, maleimido, oxazolidonilo o dioxotiazinilo, y está sustituido con 0-1 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por hidroximetilo, acetoximetilo y aminometilo; R 14 es hidrógeno o alquilo C1 - 6; Ar 1 es (Ver fórmula) Ar 2 es tetrazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridinilo, hidroxipiridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo o indolilo, y está sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, ciano, bencilo, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, N(R 8 )(R 9 ), CON(R 8 )(R 9 ), CO2R 6 , CONHSO2N(R 6 )(R 6 ), CONHSO2N(R 6 )(fenilo) y CONHSO2N (R 6 )(halofenilo); Ar 3 es fenilo sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, ciano, hidroxi, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, alcoxi C1 - 6-metilo, haloalquilo C1 - 6, haloalcoxi C1 - 6, N(R 8 )(R 9 ), CON(R 6 )(R 6 ) y CH2N(R 8 )(R 9 ) o es dioxolanilfenilo; y X-Y-Z es C(R 14 )2OC(R 14 )2; C(R 14 )2OC(R 14 )2C(R 14 )2, o C(R 14 )2OC(R 14 )2C(R 14 )2C(R 14 )2; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ROUTE 206 AND PROVINCE LINE ROAD,PRINCETON NJ 05843-4000.

Inventor/es: BEAULIEU, FRANCIS, OUELLET, CARL, UEDA, YASUTSUGU, MATISKELLA, JOHN, D., SORENSON, MARGARET, E., CONNOLLY,TIMOTHY,P, NAIDU,B. NARASIMHULU, BANVILLE,JACQUES, KRYSTAL,MARK R, PLAMONDON,SERGE, REMILLARD,ROGER, WALKER,MICHAEL A.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 29 de Octubre de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D498/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

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