Compuestos de indolinonas y su uso en el tratamiento de enfermedades fibróticas.
(11/03/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde
R1 representa H, Me, Et, CH=CH2, C≡C-H o C≡C-Me;
R2 representa H, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxi, C3-C8cicloalquilo, -CH2-(C3-C8cicloalquilo), halógeno o ciano; R3 representa (i)
**(Ver fórmula)**
o (ii)
**(Ver fórmula)**
o (iii)
**(Ver fórmula)**
Q representa un heteroátomo seleccionado de entre O, N y S y si N puede ser sustituido opcionalmente por C1- 4alquilo;
Z representa CO o SO2;
Y1 representa (CH2)n y, excepto cuando m representa 0, puede ser sustituido opcionalmente por Me;
X1 representa (CH2)m y, excepto cuando m representa 0, puede ser sustituido…
Composición farmacéutica que contiene glicopirrolato y un agonista de receptores adrenérgicos beta-2.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(11/12/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P11/00, A61K31/428, A61K31/4704, A61K31/402.
Un medicamento que comprende, por separado o juntos,
(A) glicopirrolato; y
(B) un compuesto de formula I
**(Ver fórmula)**
en forma libre o de sal o solvato, en donde
W es un grupo de formula
**(Ver fórmula)**
en donde R8, R9 y R10 son cada uno H, R1 es OH, R2 y R3 son cada uno H, Rx y Ry son ambos -CH2-, R4 y R7 son cada uno H y R5 y R6 son cada uno CH3CH2-;
para la administracion simultanea, secuencial o separada en el tratamiento de una enfermedad inflamatoria u obstructiva de las vias respiratorias.
PDF original: ES-2775979_T3.pdf
Análogos de amilorida espirocíclicos como bloqueantes de ENaC.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/09/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/497, C07D403/12, C07D471/04, C07D471/10, C07D471/20, C07D473/34, C07D487/04, C07D487/10, C07D519/00.
Un compuesto que se selecciona de
**(Ver fórmulas)**
o solvatos, hidratos o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2654395_T3.pdf
Pirazin-carboxamidas de tipo amilorida como bloqueantes de ENaC.
(10/08/2016) Compuesto según la fórmula la**Fórmula**
en la que
R6 y R11 son ambos H;
R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente de H; SO2R16; arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; alquilo C1-C8 sustituido con un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z, un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z o un grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z;
R16 se selecciona de alquilo C1-C8, arilo y un grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros;
Z se selecciona independientemente de OH, arilo, O-arilo, aralquilo…
Derivados de heterociclo bicíclico para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde,
A es**Fórmula**
R1 es alquilo C1-C4; alcoxi C1-C4 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; CN; o halógeno;
R1a es H, halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;
X es N o CH;
R2 es H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más OH, -NR9R11 o alcoxi C1-C4; haloalquilo C1-C8; alquinilo C2-C8 sustituido por uno o más halógeno, OH, - NR9R11 o alcoxi C1-C4; cicloalquilo C3-C10; -(alquilo C1-C4)-cicloalquilo C3-C8; alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, -NR9R11 u OH; OH; CN; halógeno; -(alquilo C0- C4)-NR9R11; -(alquilo C0-C4)-CO2R15; -(alquilo C0-C4)-C(O)NR9R11; -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14; o -(alquilo C0-C4)- heterociclilo de 3 a 14 miembros; en donde…
Compuestos heterocíclicos para el tratamiento de fibrosis quística.
(04/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde:
A es N o CR4a;
X es**Fórmula**
R1 se selecciona entre H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; alquenilo C2-C8; alquinilo C2-C8; cicloalquilo C3-C10; cicloalquenilo C5-C10; -alquilo C1-C4-cicloalquilo C3-C8; alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; halógeno; SO2NR8R9; SO2R10; S-alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; S-arilo C6-C14; -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14; y heterociclilo -(alquilo C0-C4)- de 3 a 14 miembros; en donde el heterociclilo contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; CN; NR11R12; CONR13R14; NR13SO2R15;
NR13C(O)R15 y CO2R15, en donde los grupos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo y heterociclilo…
Derivados de pirazina como bloqueadores de los canales de sodio epitelial.
(04/03/2015) Un compuesto que tiene la fórmula Ia**Fórmula**
o las sales, solvatos o hidratos de este farmacéuticamente aceptables, en donde
R6 es -(alquileno C0-C6)-R6a, en donde el ligador de alquileno es sustituido opcionalmente por uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-C3, halo y OH;
R6a se selecciona entre H, un grupo carbocíclico C3-C10, NR11R12, C(O)NR13R14, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros y un grupo de la fórmula P-(CH2)m-Q, en donde cada uno de los sistemas del anillo es sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de la Lista Z;
P se selecciona entre un enlace, -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -NHC(≥N)NH- y…
Derivados del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2-carboxílico y su uso como bloqueadores del canal del sodio epitelial para el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias.
(23/01/2013) Un compuesto seleccionado de:
((S)-2-amino-pentil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico,
((R)-2-amino-pentil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico,
((S)-2-amino-3-ciclohexil-propil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico,
((S)-2-amino-3-metil-butil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico,
((S)-2-amino-4-metil-pentil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico,
((S)-2-amino-hexil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico,
((R)-2-amino-butil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico,
((R)-2-amino-propil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico,
((S)-2-amino-butil)-amida…
Derivados de pirrolidinio como receptores M3 muscarínicos.
(28/03/2012) Compuesto de fórmula I:
en forma de sal o zwitteriónica en el que cada uno de R1 y R3 es independientemente un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros, que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; R2 es hidroxilo; R4 es alquilo C1-C4; R5 es alquilo C1 sustituido con -CO-NH-R6; R6 es un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros, que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre.
SALES DE ARMONIO CUATERNARIAS COMO ANTAGONISTAS DE M3.
(23/12/2011) Un compuesto de fórmula I en forma de sal o de zwitterión en donde J es C1-C2-alquileno; R1 es un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; R2 es hidrógeno, hidroxi, o C1-C4-alquilo sustituido opcionalmente por hidroxi; R3 es un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde R1 y R3 no son el mismo; o -CR1R2R3 forman juntos un grupo de fórmula donde Ra es un enlace, -O-, -S-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2-CH2-, amino o -N(CH3)-,…
COMBINACIÓN DE GLUCOPIRROLATO Y UN AGONISTA DEL ADRENORECEPTOR BETA2.
(21/12/2011) Un medicamento que comprende, en forma separa o conjunta, glucopirrolato (A) y maleato de (R) -5- [2-(5,6-dietil -indan-2-ilamino) - 1-hidroxi-etil] - 8-hidroxi-1H-quinolin-2- ona (B) , para administración simultánea o secuencial en el tratamiento de una enfermedad inflamatoria u obstructiva de las vías respiratorias
(20/06/2011) Un compuesto de fórmula (I): 5 **(Ver fórmula)**o tautómeros, o estereoisómeros, o solvatos, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde M1 y M2 son independientemente **(Ver fórmula)**15 R1, R2, R3, y R4 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1 -C8, alquilcarboxilo C1 -C8, haloalquilo C1 -C8, un grupo carbocíclico C3 -C15, alquil C1 -C8 carbonilo, alcoxi C1 -C8 carbonilo, un grupo carbocíclico aromático de C6 -C15 miembros, un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros, un alquilo C1 -C8 sustituido por un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros, y un alquilo C1 -C8 sustituido por un grupo carbocíclico aromático de C6 -C15 miembros, o R1 y R2 con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un grupo heterocíclico de C3 -C14 miembros opcionalmente sustituido por R14 ,…
DERIVADOS DE PIRROLIDINIO COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR M3 MUSCARÍNICO.
(08/02/2011) Un compuesto de la fórmula I en forma de sal o de ión bipolar en dondeR1 y R3 son cada uno independientemente un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que tiene por lo menos un heteroátomo en el anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; R2 es hidrógeno, hidroxi, o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido por hidroxi; J es alquileno C1-C2; R4 es alquilo C1-C4; R5 es alquilo C1 sustituido por -SO-R6, -S(=O)2-R6, -CO-R6, -CO-O-R6, -CO-NH-R6 o -R7, o R5 es alquilo C2-C10 sustituido por -O-R6, -S-R6, -SO-R6, -S(=O)2-R6, -CO-R6, -O-CO-R6, -CO-O-R6, -NH-CO-R6, -CO-NH-R6, -R7 o -R8, o R5 es…
DERIVADOS DE QUINUCLIDINA QUE SE UNEN A RECEPTORES MUSCARINICOS M3.
(23/12/2009) Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en sal o en forma de zwitterión en donde R1 y R3 son cada uno independientemente un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico con de 4 a 12 miembros que posee por lo menos un anillo de heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, o -CR1R2R3 que conjuntamente forman un grupo de fórmula **(Ver fórmula)** en donde R es un enlace, -O-, -S-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2-CH2-, amino o N(CH3)-; R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, C1-C8-alcoxi o C1-C8-alquilo opcionalmente sustituido por hidroxi; R4 es C1-C8-alquilo sustituido por -NR5-CO-R6 o -CO-NR9R10; R5 es hidrógeno…
DERIVADOS DE 8-QUINOLINXANTINA Y 8-ISOQUINOLINXANTINA COMO INHIBIDORES DE PDE 5.
(01/07/2004) Un compuesto de fórmula en forma libre o de sal, donde R1 es hidrógeno o alquilo opcionalmente substituido por hidroxi, alcoxi o alquiltio, R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alquilcarboniloxialquilo , alcoxialquilo, alquiltioalquilo, alquenilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, aralquilo en el que el anillo arílico del mismo está opcionalmente condensado a un grupo heterocíclico de 5 miembros o está opcionalmente substituido por uno o más substituyentes seleccionados de alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, halógeno, hidroxi, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo , dialquilaminosulfonilo , alquilsulfonilamino o dialquilaminosulfonilamino , R3 es hidrógeno o alquilo opcionalmente substituido por hidroxi, alcoxi o alquiltio, R4 es hidrógeno o alquilo, R5 es un grupo quinolinilo, isoquinolinilo u oxodihidroisoquinolinilo…
DERIVADOS DE PURINA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA DE TIROSINA SYK.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/52, C07D473/18, C07D473/16, C07D473/24.
Un compuesto de **fórmula** en forma libre o de sal, donde X es un átomo de oxígeno o azufre o un grupo NR5, R1 es un grupo alquilo con 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 10 átomos de carbono, benzocicloalquilo con 3 a 10 átomos de carbono, cicloalquil con 3 a 10 átomos de carbono-alquilo con 1 a 10 átomos de carbono o aril con 6 a 10 átomos de carbono-alquilo con 1 a 10 átomos de carbono, que pueden estar opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi con 1 a 10 átomos de carbono, carboxi o alcoxicarbonilo con 1 a 10 átomos de carbono o, cuando X es NR5, R1 puede ser, como alternativa, un radical heterocíclico monovalente de hasta 20 átomos de carbono y de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre.