Derivados de 2-aminopiridina como antagonistas del receptor A2b de adenosina y ligandos del receptor MT3 de melatonina.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
- R2 representa un anillo heteroarilo de seis miembros que contiene carbono, hidrógeno y uno o más átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomo de halógeno, haloalquilo C1-C4, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3- C12, alcoxi C1-C6 lineal o ramificado y cicloalcoxi C3-C12;
- R3 representa un anillo heteroarilo de seis miembros que contiene carbono, hidrógeno y uno o más átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomo de halógeno, haloalquilo C1-C4, alquilo C1-C6 lineal o ramificado,…
5-Bromo-2,6-di-(1H-pirazol-L-il)pirimidin-4-amina para su uso en el tratamiento del cáncer.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/09/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K39/00, A61P35/00, C07K16/28, A61K31/506, A61K39/395, A61K45/06.
Un producto combinado que comprende un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable o cocristal de estos, y uno o mas agentes inmunoterapeuticos seleccionados a partir del grupo constituido por un anticuerpo anti-CTLA4, un anticuerpo anti-PD-1 y un anticuerpo anti-PD-L1.
PDF original: ES-2761910_T3.pdf
Compuestos de (hetero)aril ciclopropilamina como inhibidores de LSD1.
(03/06/2019) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en donde:
A es fenilo, naftilo o heteroarilo monocíclico, en donde dicho fenilo, dicho naftilo o dicho heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más R1;
B es hidrógeno, R1 o -L-E;
E es fenilo o heteroarilo, en donde dicho heteroarilo es un anillo monocíclico insaturado de 5 a 6 miembros o un sistema de anillos bicíclico de 9 a 10 miembros condensados en donde los anillos son aromáticos y en donde por lo menos un anillo contiene por lo menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O, S y N, y además en donde dicho fenilo o dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más R2;
L es un enlace,…
Derivados de 2-aminopiridina como antagonistas del receptor A2b de adenosina y ligandos del receptor MT3 de melatonina.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(25/08/2016). Solicitante/s: PALOBIOFARMA, S.L. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61K31/444, C07D213/73.
Derivados de 2-aminopiridina como antagonistas del receptor A2b de adenosina y ligandos del receptor MT3 de melatonina.
La presente invención se refiere a nuevos derivados de piridina de fórmula (I)
{IMAGEN-01}
como antagonistas del receptor de adenosina A2b y ligandos de receptor de melatonina MT3, al procedimiento para su preparación, a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos y al uso de dicho compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de condiciones patológicas o enfermedades que pueden mejorar por antagonizar el receptor A2b de adenosina y por la inhibición del receptor MT3 de la melatonina, tales como enfermedades respiratorias, trastornos metabólicos, enfermedades neurológicas y cáncer.
PDF original: ES-2580702_A1.pdf
PDF original: ES-2580702_B1.pdf
Derivados de 4-aminopirimidina y su uso como antagonistas del receptor A2A de adenosina.
(11/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que
- R1 representa un anillo de heteroarilo de cinco miembros seleccionado de anillos de pirazol, tiazol o triazol opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de halógeno o con uno o dos grupos metilo o trifluorometilo
- R2 representa un átomo de hidrógeno
- R3 representa un átomo de bromo, un átomo de cloro o un grupo ciano
- R4 representa independientemente:
a) un grupo heteroarilo de cinco miembros opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o con uno o más grupos alquilo C1-C8, cicloalquilo, alcoxi C1-C8, alquiltio C1-C8, amino, mono- o di-alquilamino C1-C8,
b) un grupo -N(R5)(R6) en que R5 y R6 representan independientemente:
- un átomo de hidrógeno
- un grupo alquilo o cicloalquilo de 3 a 6…
Nuevos derivados de ácidos amino nicotínico e isonicotínico como inhibidores de DHODH.
(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en donde:
* uno de los grupos G1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo CRc y el otro representa un grupo CRc
* G2 representa un átomo de nitrógeno o un grupo CRd
* R1 representa un grupo seleccionado de átomos de hidrógeno, átomos de halógeno, grupos alquilo C1-4 quepueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno ygrupo hidroxi, y grupos cicloalquilo C3-8 que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupo hidroxi
* R2 representa un grupo seleccionado de átomos de hidrógeno, átomos de halógeno, grupos hidroxilo,grupos alquilo C1-4 que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados deátomos de halógeno y grupo hidroxi, grupos alcoxi…
NUEVOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ADENOSINA.
(04/06/2012) Nuevos antagonistas de los receptores de adenosina.
Estos compuestos son de fórmula (I), donde: R1 es un heteroarilo de 5 miembros que puede estar sustituido; R2 es hidrógeno o cicloalquilo o alquilo inferior que está sustituido opcionalmente; R3 representa independientemente: bromo, cloro, ciano, arilo o heteroarilo que está sustituido opcionalmente; R4 representa independientemente: (a) un anillo de pirazol unido a la pirimidina mediante uno de sus átomos de nitrógeno y que puede estar sustituido; (b) un grupo N(R5)(R6), donde R5 y R6 son, independientemente, hidrógeno o alquilo inferior sustituido opcionalmente o R5 y R6 forman, con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un grupo cíclico de 4-6 miembros en el que puede intercalarse un heteroátomo; (c) un…
DERIVADOS DE ÁCIDO AZABIFENILAMINOBENZOICO COMO INHIBIDORES DE DHODH.
(05/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) para uso en el tratamiento o prevención de un estado patológico o enfermedad susceptible de aliviarse mediante inhibición de dihidroorotato deshidrogenasa
en la que:
R2 R4 R 1 se selecciona del grupo consistente en átomos de hidrógeno, átomos de halógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4, - CF3 y -OCF3, R 2 se selecciona del grupo consistente en átomos de hidrógeno, átomos de halógeno y grupo alquilo C1-4, R 3 se selecciona del grupo consistente en grupos -COOR 5 , -CONHR 5 , tetrazolilo, -SO2NHR 5 y -CONHSO2R 5 , donde
R 5 se selecciona del grupo consistente en un átomo de hidrógeno y grupos alquilo C1-4 lineales o ramificados,
R 4 se…
DERIVADOS DE 4-(2-AMINO-1-HIDROXIETIL)FENOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR BETA-2 ADRENÉRGICO.
(25/11/2011) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - R1 es un grupo seleccionado de -CH2OH, -NHC(O)H y - R2 es un átomo de hidrógeno; o - R1 junto con R2 forman el grupo -NH-C(O)-CH=CH- en el que el átomo de nitrógeno está unido al átomo de carbono en el anillo fenilo que soporta R1 y el átomo de carbono está unido al átomo de carbono en el anillo fenilo que soporta R2 - R3 se selecciona de átomos de hidrógeno y de halógeno o grupos seleccionados de -SO-R5, -SO2-R5, -NHCO- NH2, -CO-NH2, hidantoíno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y -SO2NR5R6 - R4 se selecciona de átomos de hidrógeno, átomos de halógeno y grupos alquilo C1-4 - R5 es un grupo alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-8 - R6 se selecciona de forma independiente de átomos de hidrógeno y grupos alquilo C1-4 - n, p y q son, de forma independiente, 0, 1, 2, 3 ó 4 - m y s son, de forma…
NUEVOS DERIVADOS DE LOS ACIDOS AMINO-NICOTINICO Y AMINO-ISONICOTINICO.
(24/08/2010) Nuevos derivados de los ácidos amino-nicotínico y amino-isonicotínico de fórmula (I)
**Figura**
sus sales y N-óxidos farmacéuticamente aceptables, así como a una composición farmacéutica que lo contiene y a su uso en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad susceptible de mejorar por inhibición de la dihidroorotato-deshidrogenasa
NUEVOS DERIVADOS DE LOS ACIDOS AMINO-NICOTINICO Y AMINO-ISONICOTINICO.
(08/02/2010) Nuevos derivados de los ácidos amino-nicotínico y amino-isonicotínico. La presente invención se refiere a nuevos inhibidores de la dihidroorotato-deshidrogenasa (dhodh) de fórmula (I) cuyos diferentes radicales se definen en la memoria. Estos compuestos son útiles en el tratamiento, prevención o supresión de enfermedades y trastornos conocidos por ser susceptibles de mejorar por inhibición de la dihidroorotato-deshidrogenasa, tales como enfermedades autoinmunes, enfermedades del sistema inmune e inflamatorias, trastornos destructivos de los huesos, enfermedades neoplásicas malignas, trastornos relacionados con la angiogénesis, enfermedades virales y enfermedades infecciosas
NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO AZABIFENILAMINOBENZOICO.
(13/01/2010) Nuevos derivados del ácido azabifenilaminobenzoico de fórmula (I), procedimiento de su preparación, composiciones farmacéuticas que comprenden dichos derivados y su uso en terapia como inhibidores de la dihidroorotato-deshidrogenasa (DHODH)
DERIVADOS DE 4-(2-AMINO-1-HIDROXIETIL)FENOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR BETA2 ADRENERGICO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Clasificación: C07C217/26, A61K31/135, A61K31/47, A61K31/415, C07D215/26, C07C233/43, C07C275/32, C07D233/74.
Derivados de 4-(2-amino-1-hidroxietil)fenol como agonistas del receptor {be}2 adrenérgico. La presente invención se refiere a nuevos agonistas del receptor {be}2 adrenérgico de fórmula I, en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6; m, n, p, q, r y s representan, respectivamente, los diferentes radicales y valores que se describen en la memoria. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, a procedimientos de uso de dichos compuestos para tratar enfermedades asociadas con actividad del receptor {be}2 adrenérgico y a procedimientos e intermedios útiles para preparar dichos compuestos.
4-AMINOPIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ADENOSINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, C07D405/14, C07D409/14, C07D417/14.
4-aminopiridinas como antagonistas de adenosina de la fórmula, **FIGURA** en I a que R{sup,1}, R{sup,2}, y R{sup,3} tienen el significado indicado en la parte descriptiva. Dichos compuestos son útiles en el tratamiento de enfermedades y trastornos susceptibles de mejorar por antagonismo de los receptores de adenosina.
