12 inventos, patentes y modelos de CASTRO, ALFREDO, C.

Métodos de uso para análogos de ciclopamina.

(12/10/2016) Uso de un compuesto de la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para preparación de un medicamento para tratar cáncer en un sujeto en el que el compuesto de la fórmula tiene la estructura: **Fórmula** en la que R1 es H, alquilo, -OR, amino, sulfonamido, sulfamido, -OC(O)R5, - N(R5)C(O)R5, o un azúcar; R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, nitrilo, o heterocicloalquilo; o R1 y R2 tomados juntos forman ≥O, ≥S, ≥N(OR), ≥N(R)-, ≥N(NR2), ≥C(R)2; R3 es H, alquilo, alquenilo, o alquinilo; R4 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, 10 haloalquilo, -OR5, -C(O)R5, -CO2R5,…

Compuestos químicos, composiciones y métodos para las modulaciones de cinasas.

(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que Wa 2 es CR5 o N; Wa 3 es CR6 o N; Wa 4 es CR7 o N; en la que no más de dos átomos de anillo adyacentes seleccionados entre Wa 2, Wa 3 y Wa 4 son heteroátomos; B es hidrógeno, alquilo, amino, heteroalquilo o un resto de fórmula II:**Fórmula** en el que Wc es arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo, y q es un número entero de 0, 1, 2, 3 o 4; X está ausente o -(CH(R9))Z-, y z es un número entero de 1, 2, 3 o 4; Y está ausente, -O-, -S-, -S(≥O)-, -S(≥O)2-, -C(≥O)-, -C(≥O)(CHR9)z-, -N(R9)-, -N(R9)-C(≥O)NH- o -N(R9)C(R9)2-, y z es un número entero de 1,2, 3 o 4; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, amido, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano o nitro; …

Proceso para la preparación de compuestos análogos de ciclopamina.

(30/03/2016) Proceso para la producción de un alcaloide esteroideo de ciclopropilo de la fórmula 2:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde cada R1 y R8 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, haluro, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, aralquiltio, hidroxilo, alcoxilo, ariloxi, aciloxi, amino, alquilamino, arilamino, acilamino, aralquilamino, nitro, aciltio, carboxamida, sulfonamida, carboxilo, nitrilo, sulfato, -OP(L)(OR20)2, -XC(L)-R21 o -XC(L)-X-R21; en donde R1 también puede ser un azúcar; cada X es O o NR en donde R es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo o aralquilo; L es O o S; R2…

Compuestos y métodos para inhibir la interacción de proteínas Bcl con compañeros de unión.

(08/04/2015) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmula**

Inhibidores de hidrolasa de amida de ácidos grasos.

(02/07/2014) Compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, o mezcla del mismo, en la que: ----- se selecciona entre un enlace sencillo y un doble enlace; cuando ----- es un enlace sencillo, X1 se selecciona entre CR4R5 y NR6, y X2 se selecciona entre CR7R8 y NR9; cuando ----- es un doble enlace, X1 se selecciona entre CR4 y N, y X2 se selecciona entre CR7 y N; X3 se selecciona entre CR10R11 y NR12; con la condición de que al menos uno de X1, X2 y X3 se selecciona entre N, NR6, NR9, y N12; m es 0 o 1; Z1 se selecciona entre -OR13 y alquilo C1-6; Z2 se selecciona entre -OR14…

Compuestos y métodos para inhibir la interacción de proteínas BLC con compañeros de unión.

(11/06/2014) Un compuesto representado por la fórmula 1: o una forma insaturada del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que Y es -C(R10)2-, -(C≥O)-, -(C≥S)- o -C(≥NR10)-; X es -N(R10)-, o un enlace; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; A es -S(O)-, -S(O)2-, o -C(A1)(A2)-; cada uno de A1 y A2 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, aralquilo, heterociclilo, heteroarilo, heteroaralquilo, -C(O)N(R10)2, -C(O)R10, -CO2R10, -S(O)2N(R10)2, -S(O)R10, -S(O)2OR10, - S(O)2R10; o tiene la fórmula 1a: en la que independientemente para cada aparición de 1a; n es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; R15 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo,…

Compuestos y métodos para inhibir la interacción de proteínas BLC con compañeros de unión.

(14/05/2014) compuesto de fórmula 1:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que independientemente para cada caso m es 0, 1, 2 ó 3; n, o y p son independientemente para cada caso 1, 2, 3, 4 ó 5; R1 es -OH, -OC(O)R6, -OC(O)N(R6)(R7) o -N(R6)(R7); R2 es -OH, -N(R8)(R9), -N(R)C(O)N(R8)(R9) o -N(R)C(O)R10; o tiene la fórmula 1b;**Fórmula**

Análogos de ciclopamina.

(07/05/2014) Un compuesto representado por la siguiente estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este; en donde R1 es H, alquilo, cicloalquilo, -OR, amino, sulfonamido, sulfamido, -OC(O)R5, - N(R5)C(O)R5, o un azúcar; R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, nitrilo, heterocicloalquil o heteroarilo; o R1 y R2 tomados juntos forman ≥O, ≥S, ≥N(OR), ≥N(R), ≥N(NR2), o ≥C(R)2; R3 es H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, o alquinilo; R4 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, haloalquilo, -OR5, -C(O)R5, -CO2R5, -SO2R5, -C(O)N(R5)(R5), -[C(R)2]q-R5, -[(W)- N(R)C(O)]qR5, -[(W)-C(O)]qR5, -[(W)-C(O)O]qR5, -[(W)-OC(O)]qR5, -[(W)-SO2]qR5, -[(W)-N(R5)SO2]qR5, - [(W)-C(O)N(R5)]qR5, -[(W)-O]qR5, -[(W)-N(R)]qR5, -W-NR3 +X- o -[(W)-S]qR5; en…

Compuestos y procedimientos para inhibir la interacción de proteínas Bcl con componentes de unión.

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula 1:**Fórmula** o sales, solvatos o hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que Y es -C(O)-; X es -N(R11)-; X' representa independientemente para cada caso O, N(R10), o S; tanto m como n son 1; R1 es alquilo, aralquilo, heteroaralquilo, tiene la fórmula 1a o 1b: en las que n' representa independientemente para cada caso 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; R12 representa independientemente para cada caso H, alquilo, arilo, heteroarilo o aralquilo; en las que cualesquiera dos casos de R12 pueden estar conectados por un enlace covalente; 15 Ar1 es un arilo monocíclico o bicíclico con 6-14 átomos en el anillo; o es un heteroarilo monocíclico o bicíclico con 5- 14 átomos en el anillo, de los cuales uno, dos o tres átomos en el anillo son independientemente S, O…

ÁCIDOS Y ÉSTERES BORÓNICOS COMO INHIBIDORES DE LA HIDROLASA DE AMIDAS DE ÁCIDOS GRASOS.

(07/02/2012) Un compuesto de la siguiente fórmula: **Fórmula** o una forma farmacéuticamente aceptable del mismo

MODELO MOLECULAR PARA INHIBIDORES DE VLA-4.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física

(16/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOGEN IDEC MA, INC.. Clasificación: C07D401/14, C07K5/06, A61K31/505, A61K45/00, A61K31/445, C07C275/40, C07D213/75, A61K31/185, G01N33/68, A61P43/00, G01N33/50, A61K31/40, A61K31/54, G01N33/566, C07D207/16, A61P11/06, A61K31/55, C07D209/08, C07D471/04, A61P37/06, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/27, C07D401/12, A61P3/10, A61K31/405, A61K31/341, A61P29/00, C07D211/26, C07D417/12, C07D403/12, C07D211/20, C07D401/06, C07D211/70, A61K31/4184, C07D409/06, G06F17/50, C07D405/06, C07D413/06, A61K31/426, A61K31/381, A61K31/4535, C07D307/68, A61K31/454, C07D401/04, C07D237/04, A61K31/4015, C07K5/083, C07D317/58, A61K31/36, G01N33/15, C07D207/26, C07C311/19, C07C311/06, A61K31/421, A61K31/496, G01N33/00, A61K31/197, C07D333/36, C07D253/06, C07D405/04, C07D307/30, C07D277/56, C07D333/24, C07D209/42, A61K31/4035, C07D277/06, C07D317/60, A61K31/416, C07D243/14, C07D403/06, C07B61/00, C07K5/02, C07D263/22, C07D403/04, C07D277/46, A61K31/443, C07D207/09, C07K5/062, C07K5/097, A61K31/501, C07C275/42, A61K31/4433, C07D209/20, C07D217/26, C07C323/41, C07D233/88, G01N37/00, C07D209/18, C07D211/34, C07D273/00, C07D211/60, C07C311/60, C07D295/135, C07D207/335, C07D209/46, C07D207/27, C07D235/08, C07D243/24, C07D295/15, A61K31/4525, C07D233/68, A61K31/5513, C07D271/113, C07D273/01, C07D243/12, C07D211/28, C07D271/107, C07D335/10.

Un método para identificar un compuesto químico que tiene un valor de la CI50 menor que aproximadamente 100 µM en un ensayo de unión directa a VLA-4, comprendiendo dicho método las etapas siguientes: a) seleccionar un estructura de un compuesto experimental que ha de ser evaluada en cuanto a actividad de VLA-4; b) obtener mediante programas de ordenador o experimentalmente una estructura tridimensional de dicho compuesto experimental; c) evaluar si la estructura tridimensional de dicho compuesto experimental se adapta a un modelo farmacóforo; y d) determinar si dicho compuesto experimental tiene un valor de la CI50 menor que aproximadamente 100 µM en un ensayo de unión directa a VLA-4; en donde dicha estructura de compuesto experimental comprende NEG ("N") (Ver tabla) y al menos tres características seleccionadas del grupo que consiste en: (Ver tabla).

INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2003). Solicitante/s: BIOGEN, INC.. Clasificación: C07D213/75, A61K31/17, C07C271/22, A61K31/27, A61K31/36, C07C275/28, A61K31/16, C07D317/60, C07C237/22, C07C323/52, C07D213/55.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS UTILES PARA LA INHIBICION Y PREVENCION DE LA ADHESION CELULAR Y PATOLOGIAS MEDIADAS POR LA ADHESION CELULAR, ASI COMO A FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE UTILIZACION DE LAS MISMAS PARA LA INHIBICION Y PREVENCION DE LA ADHESION CELULAR Y PATOLOGIAS MEDIADAS POR LA ADHESION CELULAR. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION PUEDEN UTILIZARSE COMO AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. SON PARTICULARMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE MUCHAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y AUTOINMUNES.

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