Inhibidores del transportador equilibrativo de nucleósidos ENT1.
(17/02/2016) Compuesto de fórmula **Fórmula**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que
-A-B- representa **Fórmula**
en los que n es un número entero 0 o 1;
R13 representa hidroxi o halo;
R14 representa hidrógeno o alquilo de C1-6;
en los radicales bivalentes (a-4), (a-5) y (a-6), cualquiera de los átomos de hidrógeno en el mismo o en un átomo de carbono diferente puede estar sustituido por halo;
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo o alquilo de C1-6;
R3, R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo, alquilo…
4-(Aminometil)piperidinbenzamidas sustituidas con aminosulfonilo como antagonistas de 5HT4.
(28/03/2012) Un compuesto de fórmula (I)
una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, una de sus formas de N-óxido, o una de sus sales de adiciónde ácido o base farmacéuticamente aceptables,
donde
-R1-R2- es un radical bivalente de fórmula
-O-CH2-O- (a-1),
-O-CH2-CH2- (a-2),
-O-CH2-CH2-O- (a-3),
-O-CH2-CH2-CH2- (a-4),
-O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5),
-O-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-6),
-O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7),
-O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-8),
donde en dichos radicales bivalentes opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno del mismo átomo de carbono ode átomos de carbono diferentes se pueden reemplazar por alquilo C1-6 o hidroxi,
R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6;
R4 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6; alquilo…
4-(AMINOMETIL)-PIPERIDINA-BENZAMIDAS SUSTITUIDAS CON HIDROXICARBONILFENILO COMO ANTAGONISTAS 5HT4.
(31/03/2011) Un compuesto de fórmula (I) una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma de N-óxido del mismo, o una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-6), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-8), en el cual, en dichos radicales bivalentes, opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno en el mismo átomo o un átomo de carbono diferente pueden estar reemplazados por C1-6alquilo o hidroxi, R3 es hidrógeno, halo,…
OXADIAZOLES PROCINETICOS.
(16/06/2008) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE NUEVOS DERIVADOS DE OXADIAZOL DE FORMULA (I), SUS FORMAS N DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN DONDE R{SUP,1} ES HIDROGENO O HALO; R{SUP,2} ES C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,26}ALQUENILO O C{SUB,2-6}ALQUINILO; R{SUP,3} ES HIDROGENO; O R{SUP,2} Y R{SUP,3} EN CONJUNTO PUEDEN FORMAR UN RADICAL C{SUB,23}ALCANDIILO EN DONDE UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN SER REEMPLAZADOS POR C{SUB,1-4}ALQUILO; R{SUP,4} ES HIDROGENO O C{SUB,1-6}ALQUILOXI; X ES UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA (A-1) O (A-2), L ES UN RADICAL DE FORMULA LC ES C{SUB,1-12}ALCANODIILO; R{SUP,5} ES HIDROGENO, CIANO, C{SUB,1-6}ALQUILCARBONILO, C{SUB,16}ALQUILSULFINILO, C{SUB,1-6}ALQUILSULFONILO, ARILO, ARILCARBONILO, TETRAHIDROFURANO, DIOXOLANO, DIOXOLANO SUSTITUIDO CON C{SUB,1-6}ALQUILO, DIOXANO, DIOXANO…
4-(AMINOMETIL)-PIPERIDIN BENZAMIDAS 5HT4-ANTAGONISTAS.
(16/03/2008) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula una de sus formas isómeras desde el punto de vista estereoquímico, una de sus formas de N-óxido o una de sus sales de adición, ácidas o básicas, aceptables farmacéuticamente, en donde: - R 1 -R 2 es un radical bivalente de fórmula - O - CH2 - O - (a-1), - O - CH2 - CH2 - (a-2), - O - CH2 - CH2 - O - (a-3), - O - CH2 - CH2 - CH2 - (a-4), - O - CH2 - CH2 - CH2 - O - (a-5), - O - CH2 - CH2 - CH2 - CH2 - (a-6), - O - CH2 - CH2 - CH2 - CH2 - O - (a-7), - O - CH2 - CH2 - CH2 - CH2 - CH2 - (a-8), en donde, en dichos radicales bivalentes, de manera opcional uno o dos átomos de hidrógeno del mismo átomo de carbono o…
4-(AMINOMETIL)-PIPERIDINA BENZAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE 5HT4.
(01/01/2008) Un compuesto de **fórmula**, una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, una forma de N-óxido de los mismos, o una sal de adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptable de los mismos; en donde -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-6), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-8), en donde, en dichos radicales bivalentes, opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno sobre el mismo átomo de carbono o sobre un átomo de carbono diferente pueden reemplazarse por alquilo C1-6 o hidroxi; R3 es hidrógeno,…
4-(AMINOMETHIL)-PIPERIDINBENZAMIDAS PARA TRATAR TRASTORNOS GASTROINTESTINALES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, A61P1/00, C07D405/12, C07D513/04.
Un compuesto de **fórmula** una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo, o una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), en la que en dichos radicales bivalentes opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno sobre el mismo o sobre un átomo de carbono diferente se pueden reemplazar por metilo, R3 es flúor, cloro o bromo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno; L es un radical de fórmula -Alq-R6 (b-1), -Alq-X-R7 (b-2), -Alq-Y-C(=O)-R9 (b-3) o -Alq-Y-C(=O)-NR11R12 (b-4), en las que cada Alq es alcanodiilo C1-12; y R6 es hidrógeno, ciano, amino, alquilsulfonilamino C1- 6, arilo o Het1.
DERIVADOS DE LA 2,4-DIAMINOPIRIMIDINA , COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA DOPAMINA D4.
(16/12/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LA QUE ALK ES ALCANODIILO C 16 O ALQUENODIILO C 3-6 ; R 1 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1-4 ; R 2 Y R 3 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 O CICLOALQUILO C 3-7 ; O R 2 Y R 3 SE PUEDEN TOMAR JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN ENLAZADOS, FORMANDO ASI UN ANILLO DE PIRROLIDINA, UNO DE PIPERIDINA O UNO DE PERHIDROAZEPINA; R 4 ES HIDROGENO O HALO; Q ES ARILO, ARILOXI, DI(ARIL)METILO O HETEROARILO; ARILO ES NAFTILO O FENILO, PUDIENDO SER DICHOS NAFTILO Y FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; Y HETEROARILO ES QUINOLINILO, ISOQUINOLINILO, PIRIDINILO, TIENILO, INDOLILO, 2,3 - DIHIDRO - 1,4 BEZODIOXINILO,…
BENZAMIDAS GASTROCINETICAS BICICLICAS DE DERIVADOS DE 4-(AMINOMETIL)-PIPERIDIDINA SUSTITUIDOS EN POSICION 3 O 4.
(16/07/2004) La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula (I), a sus isómeros estereoquímicos, a sus formas N-óxido, o a sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, R1 es alquiloxi C1-6, alqueniloxi C2-6, o alquinil-oxi C2-6; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6; R3 es hidrógeno o halo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; L es cicloalquilo C3-6, cicloalcanona C5-6, alquinilo C2-6, o L es un radical de fórmula -A1-R6-, A1-X-R7, -A1-Y-C=O-R9, o -A1-Y-C(=O)-NR11R12 en los que cada A1 es alcanediil C1-12; y R6 es hidrógeno, ciano, alquilsulfonilamino C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalcanona C5-6, o un sistema de anillo heterocíclico; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o un sistema…
USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5HT4 PARA RESOLVER LOS EFECTOS GASTROINTESTINALES DE LOS INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2004). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/00, A61P25/24, A61P1/00.
La presente invención se refiere a la utilización de antagonistas del receptor de 5HT4 para evitar, aliviar, suprimir o superar los efectos laterales gastrointestinales de los inhibidores de la absorción de serotonina. La presente invención se refiere también a formulaciones farmacéuticas que contienen antagonistas del receptor de 5HT4 para aliviar, suprimir o superar los efectos laterales gastrointestinales de los inhibidores de la absorción de serotonina, así como a composiciones farmacéuticas que contienen antagonistas del receptor de 5HT4 e inhibidores de la absorción de serotonina.
4-((4'-AMINOBENZOIL)-OXIMETIL)-PIPERIDINAS N-SUSTITUIDAS QUE TIENEN PROPIEDADES GASTRICO-PROCINETICAS.
(16/02/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LAS MISMAS, EN LA QUE R 1 ES ALCOXI C 1-6 , OXIALQUENILO C 2-6 O OXIALQUINILO C 2-6 ; R 2 ES HIDRO GENO O OXIALQUILO C 1-6 O CUANDO SE UNEN R 1 Y R SUP,2 PUEDEN FORMAR UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA EN LA QUE EN DICHOS RADICALES BIVALENTES UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS CON ALQUILO C 1-6 , R 3 ES HIDRO GENO O HALOGENO; L ES CICLOALQUILO C 3-6 , CICLOALCANONA C5-6 , ALQUENILO C 2-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON A RILO O L ES UN RADICAL DE FORMULA -ALC-R 4 , -ALCNR 5 R 6 , I-R 6 -4-PIPERIDINILO, ALQ-X-R 7 , ALQ-Y-C(= O)-R 9 O -ALC-Y-C(=O)-NR 11 R 12 , EN LA QUE CADA ALC ES ALCANODIILO C 1-12 , R 4 ES HIDROGENO, SULFONILALQUILAMINO C 1-6 , CICLOALQUILO…
BENZAMIDAS BICICLICAS GASTROCINETICAS DE DERIVADOS 4-{(}-AMINOMETIL{)}-PIPERIDINA SUSTITUIDOS EN 3 O 4.
(16/05/2003) La presente invención se refiere a compuestos de fórmula (I), una de sus isómeros estereoquímicos, una de sus formas N-óxido o una de sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, R{sup,1} y R{sup,2} considerados conjuntamente forman un radical bivalente de fórmula pudiendo estar sustituidos uno o dos átomos de hidrógeno de dicho radical con alquilo C{sub,1-6}, R{sup,3} es hidrógeno o halo; R{sup,4} es hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}; R{sup,5} es hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}; L es cicloalquilo C{sub,3-6}, cicloalcanona C{sub,5-6}, alquenilo C{sub,2-6} o L es un radical de fórmula -Alk-R{sup,6}-, Alk-X-R{sup,7}, -Alk-Y-C{(}=O{)}-R{sup ,9} o -Alk-Y-C{(}=O{)}-NR{sup ,11}R{sup,12} siendo…
BENZAMIDA ENTEROCINETICA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/445, C07D405/12.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE BENZAMIDA DE FORMULA (I). TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN DICHOS NUEVOS PROCEDIMIENTOS DE COMPUESTOS PARA PREPARAR COMPUESTOS Y COMPOSICIONES, Y SU USO COMO UN MEDICAMENTO, EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES QUE IMPLICAN UNA MOVILIDAD REDUCIDA DEL INTESTINO.
DERIVADOS DE N-(4-PIPERIDINIL)(DIHIDROBENZOFURANO O DIHIDRO-2H-BENZOPIRANO)CARBOXAMIDA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/09/2000). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, C07D405/12, C07D513/04.
DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA DONDE A ES UN RADICAL DE FORMULA CH SUB 2 OS RADICALES (A CAL ALQUILO C SUB 1-SUB 6; R ELEVADO 1 ES HIDROGENO O HALO; R (AL CUADRADO) ES HIDROGENO, AMINO, MONO O DI(C SUB 1-SUB 6 ALQUILO) AMINO O ALQUILCARBONILAMINO C SUB 1-SUB 6; R ELEVADO 3 ES HIDROGENO O ALQUILO C SUB 1-SUB 6; L ES CICLOALQUILO C SUB 3-SUB 6, CICLOALCANONA C SUB 5-SUB 6, ALQUENILO C SUB 3-SUB 6 SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ARILO, O L ES UN RADICAL DE FORMULA COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES DE ESTIMULACION DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, Y UN METODO PARA PREPARARLOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
DERIVADOS DE BENZOATOS BICICLICOS DE PIPERIDINILO SUSTITUIDO EN N.
(16/03/2000) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE BENZOATO QUE TIENEN LA FORMULA (I), LAS FORMAS N-OXIDAS, LAS SALES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN DONDE: R{SUP,1} ES HALO O C{SUB,1-6}ALQUILSULFONILAMINO; A REPRESENTA UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA -CH{SUB,2}-CH{SUB,2}- (A), CH{SUB,2}-CH{SUB,2}-CH{SUB ,2}- (B), O -CH=CH- (C), EN LOS RADICALES BIVALENTES (A), (B) Y (C) UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR C{SUB,1-6}ALQUILO; R{SUP,2} ES HIDROGENO O C{SUB,1-6}ALQUILOXI; L ES UN RADICAL DE FORMULA: ALQ-R{SUP,4} (D), -ALQ-O-R{SUP,5} (E), -ALQ-NR{SUP,6}R{SUP,7} (F), ALQ ES C{SUB,1-12}ALCANEDIILO; R{SUP,4} ES HIDROGENO; CIANO; C{SUB,1-6}ALQUILCARBONILO; C{SUB,1-6}ALQUILOXICARBONILO; C{SUB,37}CICLOALQUILO; C{SUB,1-6}ALQUILSULFINILO; C{SUB,16}ALQUILSULFONILO; FENILO O FENILO SUSTITUIDO…
DERIVADOS DE BENZOATOS DE FENIL-OXO-ALQUIL-(4-PIPERIDINILO).
(16/09/1999) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE BENZOATO QUE TIENEN LA FORMULA (I), LAS FORMAS N-OXIDAS, LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DEL MISMO, EN DONDE R{SUP,1} ES HALO O C{SUB,1-6}ALQUILSULFONILAMINO; R{SUP,2} ES HIDROGENO Y R{SUP,3} ES C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,2-6}ALQUENILO O C{SUB,26}ALQUINILO; O R{SUP,2} Y R{SUP,3} TOMADOS JUNTOS FORMAN UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA -CH=CH- (A), (()CH{SUB,2}()){SUB,2} (B), O -((CH{SUB,2}()){SUB,3}- (C); EN LOS RADICALES BIVALENTES DE FORMULA (A), (B) O (C) UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR C{SUB,1-6}ALQUILO; ALQ ES C{SUB,1-6}ALCANEDIILO; R{SUP,4} ES HIDROGENO O C{SUB,16}ALQUILOXI; R{SUP,5}, R{SUP,6} Y R{SUP,7} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO,…
USO DE DIMETILBENZOFURANOS Y DIMETILBENZOPIRANOS COMO ANTAGONISTAS 5-HT3.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/1999). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, C07D211/42.
METODO Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PRODUCIDAS POR HT3 5, QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION SISTEMICA DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), LAS FORMAS DE SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DEL MISMO, EN DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO, O R1 Y R2 TOMADOS JUNTOS FORMAN UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA (A): -CH =CH - CH = CH -, (B): - CH = C(CL) CH = CH - O (C): -CH = CH C(CL) =CH -; N REPRESENTA 2, 3 O 4; R3 REPRESENTA HIDROGENO O METOXI; M REPRESENTA 1 O 2; R4 REPRESENTA HIDROGENO, AMINO O ALQUILCARBONILAMINO - C1 - 3; Y R5 REPRESENTA HIDROGENO O HALO; NUEVOS COMPUESTOS; COMPOSICIONES; PROCESOS PARA PREPARAR LOS NUEVOS COMPUESTOS E INTERMEDIARIOS.
DERIVADOS DE BENCENOACETAMIDA INHIBIDORES DEL VIH.
(01/03/1997) UN COMPUESTO PARA UTILIZARLO COMO MEDICINA QUE TIENE LA FORMULA (I), UN TIPO DE SAL DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UNA FORMA ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICA DEL MISMO, EN DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C1-6 O CICLOALQUILO C3-6; O R1 Y R2 JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO QUE SOPORTA A DICHO R1 Y R2 PUEDEN FORMAR UN GRUPO PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO, MORFOLINILO, PIPERAZINILO O 4ALQUILPIPERAZINILO C1-4; X ES O O S; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R4, R5 Y R6 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, HALO, ALQUILO C1-6, ALQUILOXI C1-6, NITRO, TRIFLUOROMETILO, CIANO, AMINOMETILO, CARBOXILO, ALQUILOXICARBONILO C1-4, ALQUILCARBONILO C1-4, AMINOCARBONILO…
