Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que
n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en donde cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-alquilo C1-6, - S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con…
Diferenciación de células madre pluripotentes.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(28/01/2019). Solicitante/s: Janssen Biotech, Inc. Clasificación: C12N5/071, C12N5/0735.
Un método para diferenciar células madre pluripotentes humanas en células que expresan marcadores característicos del linaje del endodermo definitivo, que comprende tratar las células madre pluripotentes con un medio que carece de activina A, y que contiene GDF-8, y un compuesto seleccionado del grupo que consiste de: 6- [(2-{[4-(2,4-Diclorofenil)-5-(4-metil-1H-imidazol-2-il)pirimidin-2-il]amino}etil)amino]piridina-3-carbonitrilo; 14-Prop-2-en- 1-il-3,5,7,14,17,23,27-heptaazatetraciclo[19.3.1.1~2,6~.1~8,12~]heptacosa-1 ,2 ,3,5,8 ,9,11,21,23- nonaen-16-ona; y 5-Cloro-1,8,10,12,16,22,26,32-octaazapentaciclo[24.2.2.1~3,7~.1~9,13~.1~14,18~] tritriaconta- 3 ,4,6,9 ,10,12,14 ,15,17-nonaen-23-ona, durante un período de tiempo suficiente para que las células madre pluripotentes se diferencien en células que expresan marcadores característicos del linaje del endodermo definitivo.
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Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1-6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-…
Pirrolopirimidinas útiles para el tratamiento de enfermedades proliferativas.
(03/03/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las aminas cuaternarias y las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en la que
Y representa -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-; -alquilo de C1-6-CO-Het1-alquilo de C1-6-; -alquilo de C1-6- Het2-CO-NR4-alquilo de C1-6-; o -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-NR4-CO-alquilo de C1-6-; en los que cada -alquilo de C1-6- en cualquiera de -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-; -alquilo de C1-6-CO-Het1-alquilo de C1- 6-; -alquilo de C1-6-Het2-CO-NR4-alquilo de C1-6-; o -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-NR4-CO-alquilo de C1- 6- está opcional e independientemente sustituido con un sustituyente seleccionado de hidroxi, fenilo…
Diferenciación de las células madre pluripotentes.
(26/11/2015) Un método para diferenciar células madres pluripotentes a células que expresan marcadores característicos del linaje endodérmico definitivo, que comprende el tratar a las células madres pluripotentes con un medio que no contiene activina A, y que contiene GDF-8, durante un periodo de tiempo suficiente para que las células madres pluripotentes se diferencien a células que expresan marcadores característicos del linaje endodérmico definitivo, donde el método no involucra el uso de embriones humanos para propósitos industriales o comerciales.
Derivados de imidazo[1,2-a]piridina como inhibidores del FGFR quinasa para uso en terapia.
(13/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde
R1 representa -NHCONR4R5 o -NHCSNR4R5 o -NH-heterociclilo donde heterociclilo representa tiadiazolilo o oxadiazolilo, y donde el grupo heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) halógeno, alquilo C1- 6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, -ORd, -(CH2)n-O-alquilo C1-6, -O-(CH2)n-ORd, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, ≥O, ≥S, nitro, Si(Rd)4, -(CH2)s-CN, -S-Rd, -SO-Rd,-SO2-Rd, -CORd, -(CRdRe)s-COORf, - (CH2)s-CONRdRe, -(CH2)s-NRdRe, -(CH2)s-NRdCORe, -(CH2)s-NRdSO2-Re, -(CH2)s-NHSO2-NRdRe, -OCONRdRe,…
4-Aril-2-anilino-pirimidinas como inhibidores de cinasas PLK.
(10/10/2013) Compuestos de fórmula (Ia) o (Ib),**Fórmula**
forma de N-óxido, sal de adición farmacéuticamente aceptable, amina cuaternaria, estereoisómero, tautómero,mezcla racémica, hidrato o solvato de los mismos, en las que:
n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3 ó 4;
m es un número entero seleccionado de 1, 2 ó 3;
Y1 representa CH o N,
R1 es hidrógeno o alquilo C1-6;
X1 representa -CR5R6-; en el que R5 y R6 se seleccionan independientemente cada uno del grupo que comprendehidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aril C6-10-alquilo C1-6 y alcoxilo C1-6;
o X1 y R1 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un Het1,
X2 representa un enlace sencillo o -CR7R8-; en el que R7 y R8 se seleccionan independientemente cada uno delgrupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxilo C1-6 y aril C6-10-alquilo…