Derivados de indol mono- o disustituidos como inhibidores de la replicación viral del dengue.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/12/2019). Solicitante/s: Janssen Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61P31/14, A61K31/454, C07D209/12.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
una de sus formas estereoisoméricas, una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables que comprende un grupo indol mono- o disustituido; donde dicho compuesto se selecciona a partir del grupo en el que:
R1 es H, R2 es F o Cl y R3 es H o CH3;
R1 es F, R2 es F y R3 es H;
R1 es CH3, R2 es OCH3 y R3 es H;
R1 es CH3, R2 es F y R3 es H;
R1 es CH3, R2 es H y R3 es F;
R1 es Cl, R2 es H y R3 es CH3;
R1 es OCF3, R2 es H o OCH3 y R3 es H y
R1 es OCF3, R2 es H y R3 es CH3.
PDF original: ES-2778431_T3.pdf
Derivados de indol mono- o disustituidos como inhibidores de la replicación del virus del dengue.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/05/2019). Solicitante/s: Janssen Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61K31/404, A61P31/12, C07D209/42.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
una forma estereoisomérica, una sal, un solvato o un polimorfo farmacéuticamente aceptables de estos, que comprende un grupo indol mono- o disustituido; dicho compuesto se selecciona de un grupo donde:
R1 es H, R2 es F y R3 es H, F o CH3;
R1 es F o CH3, R2 es OCH3 y R3 es H;
R1 es F, R2 es H y R3 es CH3;
R1 es H, R2 es OCH3 y R3 es H;
R1 es H, R2 es Cl y R3 es H o CH3;
R1 es F, R2 es F y R3 es H o
R1 es CH3, R2 es H y R3 es F.
PDF original: ES-2714074_T3.pdf
Indoles mono o disustituidos como inhibidores de la replicación del virus del dengue.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/04/2019). Solicitante/s: Janssen Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61K31/404, A61P31/12, C07D209/42.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
una forma estereoisomérica, una sal, un solvato o un polimorfo farmacéuticamente aceptables de este, que comprende un grupo indol mono o disustituido; dicho compuesto se selecciona de un grupo donde
R1 es H, R2 es F y R3 es H, F o CH3;
R1 es F o CH3, R2 es OCH3 y R3 es H;
R1 es H, R2 es Cl y R3 es H o CH3;
R1 es F, R2 es H y R3 es CH3;
R1 es H, R2 es OCH3 y R3 es Cl;
R1 es F, R2 es F y R3 es H;
R1 es H, R2 es OCH3 y R3 es CH3 o
R1 es CH3, R2 es H y R3 es F.
PDF original: ES-2711117_T3.pdf
Derivados de purina para el tratamiento de infecciones virales.
(19/11/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato o un polimorfo del mismo, en donde Y es alquileno (C1-4), R1 se selecciona del grupo que consiste en imidazolilo, pirazolilo, pirrolilo, furilo, oxadiazolilo, oxazolilo y pirimidilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6 y R2 es un arilo2 o un heterocicliclo; en donde el término arilo2 incluye fenilo, naftilo, antracenilo y fenantrenilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…
Derivados de pirimidina para el tratamiento de enfermedades bacterianas.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I para su uso como un medicamento, en donde el uso es en el tratamiento de una infección bacteriana, en donde la fórmula I representa:**Fórmula**
en donde:
Y representa:**Fórmula**
(ii) -CF3;
(iii) -N(alquilo C1-6)2; o
(iv) cicloalquilo C3-6;
Nv, Nw, Nx, Ny y Nz independientemente representan -N≥ o -C(H)≥ pero en donde solamente un máximo de tres de Nv, Nw, Nx, Ny y Nz pueden representar -N≥;
n representa 0, 1 o 2;
X1 y X2 independientemente representan -N- o -C(H)-;
cuando X1 representa -N-, Q1 representa un enlace directo, -C(O)- o -S(O)2-;
cuando X1 representa -C(H)-, Q1 representa un enlace directo o -N(Rz)-;
Rz representa hidrógeno o alquilo C1-6;
Rx representa alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan de ≥O…
Derivados de 1,2,4-triazina para el tratamiento de infecciones víricas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/12/2016). Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Clasificación: A61P31/12, C07D401/12, A61K31/53, C07D253/07.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o sal, tautómero(s), solvato o polimorfo del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que R1 es alquilo de C1-6, arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo de C1-6, dialquilamino( C1-6), alquilamino de C1-6, alcoxi de C1-6, cicloalquilo de C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o nitrilo, R2 es alquilo de C1-8, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo de C1-3, alcoxi de C1-3, cicloalquilo de C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, di-alquilamino(C1-6), alquilamino de C1-6, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o nitrilo.
PDF original: ES-2616496_T3.pdf
Purinas macrocíclicas para el tratamiento de infecciones víricas.
(08/06/2016) Compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que
X es oxígeno, nitrógeno, azufre o**Fórmula**
Y representa un anillo aromático o anillo heterocíclico que comprende al menos un nitrógeno, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-4, trifluorometilo o halógeno,
Z representa alquilo C1-10 saturado o insaturado opcionalmente sustituido por un alquilo o alquilhidroxilo;
o Z representa alquil C1-6-NH-C(O)-alquilo C1-6- o alquil C1-6-NH-C(O)-alquil C1-6-O-;
o Z representa alquil C1-10-O- en el que dicho alquilo está insaturado o saturado y puede estar opcionalmente sustituido por un alquilo o alquilhidroxilo,
o Z representa alquil C1-6-O-alquilo C1-6- en…
1,3-Dihidro-bencimidazol-2-ilidenoaminas como inhibidores de replicación del virus sincicial respiratorio.
(16/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
unas sales de adición del mismo o una forma estereoquímicamente isómera del mismo o una forma tautómera del mismo; en la que:
cada Alq es independientemente alcanodiílo C1-6;
Q es hidrógeno; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos radicales Ar2; alquilo C1-6 sustituido con quinolinilo, oxazolidinilo, tiazolidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o con pirrolidinonilo; -CO-Ar2 o Q es un radical de fórmula:**Fórmula**
en la que t es 1, 2 ó 3;
R4 es amino, mono- o di(alquil C1-6)amino;
R1 es quinolinilo;
R2 es Ar2, -CO-Ar2, morfolinilo o quinolinilo;
donde Q es distinto de hidrógeno, R3 es hidrógeno o donde Q es hidrógeno, R3 es un radical de fórmula:**Fórmula**
en la que:
R6 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, Ar2alquilo C1-6,…
Desazapurinonas macrocíclicas para el tratamiento de infecciones víricas.
(03/02/2016) Compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que
X es oxígeno, nitrógeno, o azufre
Y representa un anillo aromático o anillo heterocíclico que comprende al menos un nitrógeno, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-4, trifluorometilo o halógeno,
Z representa alquilo C1-10 saturado o insaturado opcionalmente sustituido con un alquilo o alquilhidroxilo; o Z representa alquil C1-6-NH-C(O)-alquil C1-6-, alquil C1-6-NH- o alquil C1-6-NH-C(O)-alquil C1-6-O-; o Z representa alquil C1-10-O-, en el que dicho alquilo está insaturado o saturado y puede estar opcionalmente sustituido…
Inhibidores de la integrasa macrocíclica.
(18/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
y sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que
- W es -NH-, -N(CH3)- o piperazina,
- X es un enlace, -C(≥O)- o -S(≥O)2-,
- Y es alquileno C3-7, y
- Z es -NH-C(≥O)- u -O-.
Bencimidazoles sustituidos con heterociclilaminoalquilo.
(06/11/2013) Un compuesto con la fórmula **Fórmula**
una sal o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde
Q es alquilo C1-6 sustituido con morfolinilo o tiomorfolinilo;
cada uno de Alk representa, independientemente, alcano C1-6-diilo;
R1 es piridilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-6, halo y alquiloxi C1-6;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R3 es hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, ciano-alquilo C1-6, aminocarbonil-alquilo C1-6, mono- o di-(alquil C1- 6)aminocarbonil-alquilo C1-6, carboxil-alquilo C1-6, alcoxi C1-6carbonil-alquilo…
Bencimidazoles 2-sustituidos.
(15/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula
o la fórmula
una sal de adición o una forma esteroquímicamente isómera de los mismos, en las que Q es hidroxi, alquil C1-6-carbonil-amino, carboxilo; cada Alk representa independientemente alcanodiilo de C1-6;
R1 es piridilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidroxi y alquilo de C1-6;
R2 es hidrógeno o alquilo de C1-6;
R3 es hidrógeno y R4 es Ar2;
Ar2 es fenilo o fenilo sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, amino, mono- o di (alquil
C1-6) amino, alquil C1-6-carbonilamino, alquil C1-6-sulfonilamino, ciano, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, fenilo, hidroxi-alquilo de C1-6, polihalo-alquilo de C1-6, amino-alquilo…
DERIVADOS DE 2-PIPERAZIN-1-IL-3H-IMIDAZO[4,5-B]PIRIDINA.
(19/01/2012) Un compuesto de fórmula (I)
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que:
R1 es hidrógeno, fenilmetilo, piridinilmetilo o benzo[1,3]dioxolilmetilo;
R2 es alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-4; y
R5 es hidrógeno, amino, alquilamino C1-4 o di(alquil C1-4)amino;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo.
AMINOBENCIMIDAZOLES Y BENCIMIDAZOLES COMO INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS RESPIRATORIO SINCITIAL.
(17/11/2009) Un compuesto que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)**
un N-óxido, sal de adición, complejo metálico o una forma estereoquímicamente isómera del mismo;
en donde
G es un enlace directo o alcanodiílo C1 - 10 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes constituidos por hidroxi, alquiloxiC1 - 6, Ar 1 alquiloxiC1 - 6, al-quiltio C1 - 6, Ar 1 alquiltio C1 - 6, HO(-CH2-CH2-O)n-, alquiloxiC1 - 6(-CH2-CH2-O)n- o Ar 1 alquiloxiC1 - 6(-CH2-CH2- O)n-;
cada n es independientemente 1, 2, 3 ó 4;
R1 es Ar 1 o un heterociclo monocíclico o bicíclico seleccionado de piperidinilo, piperazinilo, piridilo, pirazi-nilo, piridazinilo, pirimidinilo, furanilo,…
DERIVADOS DE AMINO-BENCIMIDAZOLES COMO INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS RESPIRATORIO SINCITIAL.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(20/10/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: TIBOTEC PHARMACEUTICALS. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61P11/00, A61P31/12, C07D401/06, A61K31/4184.
Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** un N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico o forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde Q es alquilo C 1-6 sustituido con 1 ó 2 sustituyentes hidroxi; G es metileno; R 1 es piridilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por hidroxi y alquilo C1-6; uno de R 2a y R 3a es alquilo C1-6 y el otro de R 2a y R 3a es hidrógeno; en el caso en que R 2a es diferente de hidrógeno, entonces R 2b es hidrógeno o alquilo C 1-6, y R 3b es hidrógeno; en el caso en que R 3a es diferente de hidrógeno, entonces R 3b es hidrógeno o alquilo C1-6, y R 2b es hidrógeno; o R 2a , R 2b , R 3a y R 3b son todos ellos hidrógeno; R 5 es hidrógeno o alquilo C1-6.
MORFOLINILO QUE CONTIENE BENCIMIDAZOLES COMO INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS SINCITIAL RESPIRATORIO.
(16/08/2008) Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) Un N-óxido, sal de adición, amino cuaternario, complejo de metal, o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos; donde G es un enlace directo o C1-10alcanediil sustituido de manera opcional por uno o más sustituyentes seleccionados de forma individual a partir del grupo de los sustituyentes que consisten en hidroxi, C1-6alquiloxi, Ar1C1-6alquiloxi, C1-6alquiltio, Ar1C1-6alquiltio, HO(-CH2-CH2-O)n-, C1-6alquiloxi(-CH2-CH2-O)n- o Ar1C1-6alquiloxi(-CH2-CH2-O)n-; R1 es Ar1 o un heterociclo monocíclico o bicíclico que seleccionado a partir de piperidinilo, piperazinilo, piridilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, furanilo,…
