Macrociclos peptídicos frente a Acinetobacter baumannii.
(17/06/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que:
X1 es C-L1-R11 o N,
X2 es C-L2-R12 o N,
X3 es C-L3-R13 o N,
X4 es C-L4-R14 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3 y X4 sean N;
X5 es C-L5-R15 o N,
X6 es C-L6-R16 o N,
X7 es C-L7 R17 o N,
X8 es C-L8-R18 o N, con la condición de que no más de tres de X5, X6, X7 y X8 sean N;
R1 es -(CH2)m-heteroarilo o -(CH2)m-heterocicloalquilo, en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo C3-7 o alcoxi C1-7;
R2, R4 y R6 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7;
R3 es -alquilo…
Procedimientos para la preparación de análogos de oxitocina.
(18/02/2019) Procedimiento para la preparación de análogos de oxitocina de fórmula I **Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno o alquilo C1-7 y
R2 es hidrógeno o alquilo C1-7; o
R1 y R2 conjuntamente con el átomo de nitrógeno y de carbono al que están unidos forman un heterociclo de miembros que está opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno;
R3 es alquilo C1-7
y de sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos de los mismos, que comprende tratar un precursor peptídico unido a resina de fórmula II **Fórmula**
en la que
R1, R2 y R3 son como anteriormente y
R4 es un grupo protector de hidroxi;
R5 es Fmoc;
R6 es t-butilo, 1-adamantilo o fenilisopropilo;
R7 es un grupo protector de amida; y
R8 es un grupo protector de amida
y sus correspondientes…
Péptidos como agonistas de oxitocina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/11/2018). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07K7/16.
Un compuesto, en el que el compuesto es **Fórmula**.
PDF original: ES-2690317_T3.pdf
Derivados de imidazopiridina o imidazopirimidina como inhibidores de fosfodiesterasa 10A.
(31/12/2014) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en los que
A es N o C(R6);
R1 es hidrógeno, alquilo inferior o fluoroalquilo inferior;
R2 es halógeno, C(O)NR7R8 o C(O)OR9;
R3 es hidrógeno, NR10R11, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoro-alquilo C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fluoroalquilo C1-7, alcoxi C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7;
R5 es arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoroalquilo C1-7, fluoro-alcoxi C1-7 e hidroxi;
R6 es hidrógeno, halógeno, CN, cicloalquilo, alquilo C1-7, cicloalquil-alquilo…
Derivados de N-(imidazopirimidin-7-il)heteroarilamida y su empleo como inhibidores de PDE10A.
(11/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I)
en la que
R1 es fenilo o tienilo, dichos fenilo y tienilo están opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, haloalcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -OC(O)-alquilo C1-7, -OCH2C(O)-alcoxi C1-7 y fenilo; R2 es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 7 eslabones que tiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos con independencia entre N y O, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por
, halógeno, hidroxilo, nitro, alquilo
C1-7, alquenilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-C(O)-, hidroxialquilo C1-7, haloalquilo C1-7,…
Indazol 2,3-sustituido o 4,5,6,7-tetrahidro-indazoles como moduladores de FXR contra la diislipidemia y las enfermedades asociadas.
(25/12/2013) Compuestos de la fórmula
en la que
R1 es un anillo elegido entre el grupo formado por fenilo, naftilo y heteroarilo, dicho anillo está sin sustituir osustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior,halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano;
R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno o alquiloinferior;
R2' y R3' juntos y también R4' y R5' juntos se reemplazan por un doble enlace, o R2', R3', R4' y R5' son hidrógeno;R6 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, metilo, etilo, hidroxi, metoxi,…
Nuevos derivados de benzimidazol.
(20/11/2013) Los compuestos de fórmula (I)
en los que
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es hidrógeno o halógeno;
R3 es hidrógeno o halógeno;
R4 es hidroxi o alcoxi;
R5 es hidrógeno o alquilo;
R6 es ciclohexilo, fenilo o piridilo, en los que ciclohexilo, fenilo y piridilo están sustituidos con carboxi,carboxialquilo, carboxialcoxi, carboxicicloalcoxi o tetrazolilo, y en los que ciclohexilo, fenilo y piridilo estánademás opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de entrehalógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y ciano;
y las sales y ésteres aceptables a nivel farmacéutico de…
Derivados de 3-amino-indazol o de 3-amino-4,5,6,7-tetrahidro-indazol.
(20/11/2013) Compuestos de la fórmula**Fórmula**
en la que
R1 es un anillo elegido entre el grupo formado por fenilo, naftilo y heteroarilo, dicho anillo está sinsustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado poralquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi i nferior yciano;
R2, R3, R4 y R5 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, halógenoy alquilo inferior;
R2' y R3' juntos así comoR4' y R5' juntos se reemplazan por un doble enlace,o R2', R3', R4' y R5' son hidrógeno;
R6 se elige entre el grupo formado por
alquilo…
Nuevos derivados de bencimidazol.
(12/06/2013) Compuestos de la fórmula (I)
(I) NN R3 R4 A R2 R1 (CH2)n R5 R6 R7
en la que
A es oxígeno, azufre, SO2, CH2 o NR8;
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es hidrógeno o halógeno;
R3 es fenilo, fenilo sustituido, piridinilo o piridinilo sustituido, dichos fenilo y piridinilo sustituidos son fenilo y piridinilo sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, haloalquilo, alcoxi y halógeno;
R4 es alquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo o fenilo;
R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno y alquilo;
o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo;
R7 es cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, fenilo, fenilo…
Nuevos derivados de bencimidazol y su empleo como agonsitas del FXR.
(20/05/2013) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es cicloalquilo, alquilo inferior, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heteroarilo, heteroaril-alquiloinferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior,
dichos cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 - 4 sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferiory fluor-alcoxi inferior;
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
R3 es cicloalquilo, alquilo inferior, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, heteroaril-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclilalquiloinferiordichos cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden…
Nuevos derivados heterobicíclicos útiles como inhibidores de carnitina palmitoiltranferasa del hígado.
(13/03/2013) Compuestos de la fórmula (I)
en la que
X es N o CR8;
Y es N o CR9;
A es -C(R10R11)C(R12R13)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)C(R16R17)-,
-C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)C(R16R17)C(R18R19)- o -C(R10)≥C(R11)-;
R1, R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquiloinferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, alquilo inferior-C(O), alquilo inferior-C(O)-NH, alquilo inferior-C(O)-N(alquilo inferior), alquilo inferior-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2 o N(alquilo inferior)2-S(O)2,NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O) o alcoxi inferior-C(O), en los que alquilo inferiorestá opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi…
Derivados de bencimidazol utilizados como agonistas del FXR.
(27/06/2012) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula**
en la que
X es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, -C(R11R12)- o -C(R11R12)-C(O)O-;
R1 es alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos alquiloinferior, cicloalquilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior y fluor-alcoxiinferior;
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
R3 es cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos cicloalquilo oheterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupoformado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior,…
Derivados de sulfonamida heterobicíclicos para el tratamiento de diabetes.
(21/03/2012) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula**
en donde
V es N o -C(R7)-;
W es un enlace sencillo o -C(R8R9)-;
X es O, S, SO, SO2 o N(R10);
Y es -C(R11R12)-, -C(R11R12)C(R13R14)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)-,
-C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)C(R17R18)- o -C(R11)=C(R12)-;
R1, R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, alquilo inferior-C(O), alquilo inferior-C(O)-NH, alquilo inferior- C(O)-N(alquilo inferior), alquilo inferior-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2 o N(alquilo inferior)2- S(O)2, NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O), COOH o alcoxi inferior-C(O), en los que el alquilo inferior está opcionalmente sustituido por hidroxi, NH2, N(H,alquilo inferior) o N(alquilo…
DERIVADOS DEL ACIDO 1-(1-BENCILPIPERIDIN-4-IL)BENCIMIDAZ0L-5-CARBOXILICO, PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS.
(20/10/2010) Compuestos de la fórmula general I
DERIVADOS DE SULFAMIDA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA CARNITI-NA-PALMITOIL-TRANSFERASA DE HIGADO (L-CPT1).
(15/07/2010) Compuestos de la fórmula (I)
DERIVADOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDA POR HETEROARILO COMO INHIBIDORES DE L-CPT1.
(31/03/2010) Compuestos de la fórmula (I)
NUEVOS DERIVADOS DE INDOL O BENZIMIDAZOL.
(16/12/2008) Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) caracterizados porque X es N o CH; R 1 es -C(O)-NR 8 R 9 o -C(O)-O 10 y R 2 es hidrógeno; o, alternativamente, R 2 es (Ver fórmula) y R 1 es hidrógeno o halógeno; Y es N o CH; R 3 , R 4 , R 5 y R 6 independientemente cada uno del otro son seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alcoxi C1 - 7, fluoroalquilo C1 - 7, fluoroalcoxi C1 - 7, y fluoroalquilsulfanilo C1 - 7; o R 3 y R 4 junto con el átomo de carbono al cual se enlazan para formar un anillo insaturado de 5 ó 6 miembros el cual contiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste de N, O u S; R 7 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 8 es hidrógeno o -NH2; R 9 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1 - 7, alquenilo C1 - 7, alcoxialquilo C1 - 7, -(CH2)m-cicloalquilo C3 - 7, -(CH2)m-piperidinilo, -(CH2)m-fenilo,…
DERIVADOS DE BENZODIOXOL.
(01/07/2008) Compuestos de la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que R1 y R2 con independencia entre sí son fenilo sin sustituir o fenilo mono-, di- o trisustituido, con independencia entre sí, por hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluor-alquilo C1-C6, perfluoralcoxi C1-C6, alcanoílo C1-C6, ciano, nitro o halógeno; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un resto 10'',11''-dihidro-2,5''-[5H]dibenzo[a,d]ciclohepteno; R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluoralquilo C1-C6, alcanoílo C1-C6 o ciano; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)sulfonilo, (cicloalquil)-alquilo C1-C6 o hidroxi-alquilo C1-C6; R6 es Y-R8, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)aminocarbonil-alquilo…
PROCESO ENZIMATICO PARA PREPARACION DEL ACIDO 2-AMINO-3-(2-AMINO-FENILSULFANIL)-PROPIONICO SUSTITUIDO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C12P41/00, C12P17/00, C07C323/59, C12P13/04, C07C323/63, C07D285/36, C12P11/00.
Un proceso para la preparación de los compuestos de la fórmula I en donde R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es un grupo protector amino; cada uno de R3 es independientemente halógeno, carboxilo, alcoxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo o benciloxicarbonilo; n es 1 ó 2, cuyo proceso comprende: hacer reaccionar los compuestos de la fórmula II en donde R1, R2, R3 y n son como se definen anteriormente y R4 es alquilo o bencilo, con una proteasa en un sistema acuoso que contiene un co-solvente orgánico.
DERIVADOS DE ACIDO CARBAMICO Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROFICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, A61K31/422, A61K31/352, A61K31/421, A61K31/4245, A61K31/382, C07D413/12, C07D213/61, C07D213/30, C07D263/48, A61K31/325, C07D295/088, C07C271/64, C07D333/16, C07D271/113, C07D311/84, C07D335/14, C07D271/07, C07C333/10, C07C233/90, C07C233/91.
Compuestos de fórmula IB en donde B es un grupo heterocíclico pentagonal elegido entre las fórmulas (a), (b), (c) y (d) R1 significa hidrógeno o inferior C1-C7; R2 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halógeno o trifluorometilo; X significa O, S ó dos átomos de hidrógeno que no forman un puente; A1 y A2 significan, independientemente entre sí, fenilo o un heterociclo de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno; R4 y R5 significan hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxilo C1- C7, ciclohexilo, alquil-ciclohexilo C1-C7 o trifluorometilo, con la salvedad de que por lo menos uno de R4 o R5 ha de ser hidrógeno; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
