11 inventos, patentes y modelos de ANDREWS, STEVEN W.
Compuestos de pirazolo[1,5-a]piridina sustituidos como inhibidores de la cinasa RET.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
X1, X2, X3 y X4 son independientemente CH, CF, CCH3 o N, en el que cero, uno o dos de X1, X2, X3 y X4 es N;
A es H, CN, Cl, CH3-, CH3CH2-, ciclopropilo, -CH2CN o -CH(CN)CH3;
B es
(a) hidrógeno,
(b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros,
(c) hidroxialquil C2-C6-, en el que la porción alquilo está opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros o un anillo cicloalquilideno C3-C6,
(d) dihidroxialquil C3-C6-, en el que la porción alquilo está opcionalmente sustituido con un anillo cicloalquilideno C3-C6,
(e) (alcoxi C1-C6)alquil C1-C6- opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros,
(f) (R1R2N)alquil C1-C6-, en el que dicha porción…
1-((3S,4R)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoxietil)pirrolidín-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidín-5-il)-1-fenil-1H-pirazol-5- il)urea como un inhibidor de TrkA cinasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(10/07/2019). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, C07D405/14, A61K9/00, C07D207/16, A61K45/06, C07D403/12, C07D403/14.
Compuesto**Fórmula**
1-((3S,4R)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoxietil)pirrolidín-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidín-5-il)-1-fenil-1H-pirazol-5- il)urea, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2746530_T3.pdf
Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina como inhibidores de TRK quinasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(21/12/2016). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Clasificación: C07D471/04, A61P29/00, A61K31/519.
Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es H o (alquilo C1-6);
R2 es NRbRc; en la que NRbRc forma un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros que tiene un heteroátomo de anillo que es nitrógeno y que tiene opcionalmente un segundo heteroátomo o grupo de anillo seleccionado entre N, O y SO2, en la que el anillo heterocíclico formado por NRbRc está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, F, NH2, CO2H, CO2Et, NHCO2C(CH3)3, CF3, metilo, etilo, isopropilo, CO2C(CH3)3 y oxo;
Y es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alcoxi (C1-4), CF3 y CHF2;
X es -CH2-;
R3 es H o (alquilo C1-4);
cada R4 se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo (C1-4), OH, alcoxi (C1-4), NH2, NH(alquilo C1-4) y CH2OH; y
n es 0, 1 o 2.
PDF original: ES-2669581_T3.pdf
Compuestos de pirrolidinil urea, pirrolidinil tiourea y pirrolidinil guanidina como inhibidores de trkA quinasa.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o estereoisómeros, tautómeros o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: el resto Y-B y el resto NH-C(≥X)-NH están en la configuración trans;
Ra, Rb, Rc 10 y Rd se seleccionan independientemente de H y alquilo(1-3C);
X es O, S o NH;
R1 es (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), (trifluorometoxi)alquilo(1-6C), (sulfanil 1-3C)alquilo(1-6C), monofluoroalquilo(1- 6C), difluoroalquilo(1-6C), trifluoroalquilo(1-6C), tetrafluoroalquilo(2-6C), pentafluoroalquilo(2-6C), cianoalquilo(1- 6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), alquilo(1-6C), (alquilamino1- 3C)alquilo(1-3C), (alcoxicarbonil1-4C)alquilo(1-6C), aminoalquilo(1-6C), hidroxi(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), di(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), (alcoxi 1-3C)trifluoroalquilo(1-6C),…
Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como compuestos intermedios en la síntesis de inhibidores de TRK quinasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(25/05/2016). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Clasificación: C07D471/04, A61P29/00, A61K31/519.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
- un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y - un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2588504_T3.pdf
Compuestos de imidazo[1,2B]piridazina sustituidos como inhibidores de la TRK cinasa.
(05/03/2014) Compuesto que presenta la fórmula general I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 es H o (alquilo 1-6C);
R2 es NRbRc, alquilo(1-4C), fluoroalquilo(1-4C), CF3, hidroxialquilo(1-4C), -(alquilo 1-4C)hetAr1, -(alquilo 1- 4C)NH(alquilo 1-4C), hetAr2, hetCic1, hetCic2, fenilo que está opcionalmente sustituido con NHSO2(alquilo 1-4C), o cicloalquilo(3-6C) que está opcionalmente sustituido con (alquilo 1-4C), CN, OH, CF3, CO2(alquilo 1-4C) o CO2H;
Rb es H o (alquilo 1-6C);
Rc es H, alquilo(1-4C), hidroxialquilo(1-4C), hetAr3, o fenilo, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre halógeno, CN, CF3 y -O(alquilo 1-4C),
o NRbRc forma un anillo heterocíclico de 4 eslabones que presenta un átomo de nitrógeno en el anillo, en el que…
Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de TRK cinasa.
(08/01/2014) Compuesto que presenta la fórmula general I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 es H o alquilo (1-6C);
R2 es NRbRc, alquilo(1-4C), fluoroalquilo(1-4C), CF3, hidroxialquilo(1-4C), -alquilo(1-4C)hetAr1, -alquilo(1-4C)NH2, -alquil(1-4C)NH-alquil(1-4C), -alquil(1-4C)N-alquil(1-4C)2, hetAr2, hetCic1, hetCic2, fenilo que está opcionalmente sustituido por NHSO2alquil(1-4C), o cicloalquilo(3-6C) que está opcionalmente sustituido por alquilo(1-4C), CN, OH, OMe, NH2, NHMe, N(CH3)2, F, CF3, CO2-alquil(C1-4), CO2H, C(≥O)NReRf o C(≥O)ORg ;
Rb es H o alquilo(1-6C);
Rc es H, alquilo(1-4C), hidroxialquil(1-4C), hetAr3, o fenilo, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre halógeno, CN, CF3 y -O-alquilo(1-4C), o NRbRc forma un anillo…
INHIBIDORES DE QUINASA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/403, C07D209/34.
La presente invención se refiere a moléculas orgánicas capaces de modular la transducción de señales de tirosina-quinasa para regular, modular y/o inhibir la proliferación celular anormal.
ACIDO 2-ARILALQUIL-O ARILALQUENIL-CICLOPENTANO HEPTENOICO, Y DERIVADOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2002). Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Clasificación: A61K31/557.
LA INVENCION SUMINISTRA AGENTES TERAPEUTICOS QUE COMPRENDEN ACIDO HEPTANOICO O HEPTENOICO DE CICLOPENTANO, 2-ARILALQUILO O ARILALQUENILO Y DERIVADOS DE LOS MISMOS, EN DONDE EL ACIDO CARBOXILICO DEL COMPUESTO PROGENITOR SE CONVIERTE EN UN HIDROXILO O UN GRUPO DE ESTER. ESTOS AGENTES TERAPEUTICOS SON POTENTES HIPOTENSORES OCULARES ASI COMO TIENEN OTROS USOS TERAPEUTICOS.
DERIVADOS 2-ALQUENILICOS DE ACIDO CICLOPENTAN(EN)OICO COMO AGENTES TERAPEUTICOS EN EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION OCULAR.
(16/08/2002) LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE PROSTAGLANDINAS MODIFICADAS POR UNA CADENA OMEGA COMO HIPOTENSIVOS OCULARES. LOS DERIVADOS UTILIZADOS SEGUN LA INVENCION QUEDAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I): EN LA QUE LOS SEGMENTOS DE RAYADO SENCILLO REPRESENTAN ENLACES AL ; LOS SEGMENTOS ONDULADOS REPRESENTAN UN ENLACE AL O BE ; LAS LINEAS DE RAYAS REPRESENTAN UN ENLACE DOBLE O UN ENLACE SENCILLO; X SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN - OR Y N(R 2 ); Y ES = O O REPRESENTA 2 RADICALES HIDROGENO, CON LA CONDICION DE QUE Y REPRESENTE 2 RADICALES HIDROGENO CUANDO X SEA OH; R ES HIDROGENO O UN RADICAL INFERIOR QUE TIENE HASTA SEIS ATOMOS DE CARBONO; R ES = O O HIDROXI; M ES = 0, 2, 4 O 6 CON LA CONDICION DE QUE M NO SEA 4 CUANDO…
DERIVADOS NO ACIDOS 2-CICLOALQUILICOS O ARILALQUILICOS DEL ACIDO CICLOPENTANOHEPTANOICO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2002). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/557.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA DERIVADOS 2-CICLOALQUILO O ARILALQUILO DE ACIDO CICLOPENTANO HEPTANOICO SUSTITUIDO EN LA POSICION 1 CON GRUPOS HALO, METILO, HIDROXILO, NITRO, AMINO, AMIDO, AZIDO, OXIMA, CIANO, TIOL, ETER O TIOETER, P. EJ., UN ACIDO CICLOPENTANO HEPTANOICO 1-OH, DERIVADO DE 2-(CICLOALQUILO O ARILALQUILO). LOS DERIVADOS (2-CICLOALQUILO O ARILALQUILO) DE ACIDO CICLOPENTANO HEPTANOICO DE LA PRESENTE INVENCION SON POTENTES HIPOTENSORES OCULARES, Y SON PARTICULARMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE GLAUCOMA. ADEMAS, LOS DERIVADOS (2-CICLOALQUILO O ARILALQUILO) DE CICLOPENTANO HEPTANOICO DE ESTA INVENCION SON RELAJANTES DE MUSCULOS LISOS CON AMPLIA APLICACION EN SISTEMICA HIPERTENSIVA Y ENFERMEDADES PULMONARES; RELAJANTES DE MUSCULO LISO CON APLICACION EN ENFERMEDAD GASTROINTESTINAL, REPRODUCCION, FERTILIDAD, INCONTINENCIA, SHOCK, ETC.
