30 patentes, modelos y diseños de SOUTHERN RESEARCH INSTITUTE
Derivados de urea y amida de aminoalquilpiperazinas y uso de los mismos.
(15/05/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
N-(4-(4-(2-(terc-butil)-6-metilpirimidin-4-il)piperazin-1-il)butil)-4-fenilpiperazina-1-carboxamida,
N-(4-(4-(6-(terc-butil)-2-metilpirimidin-4-il)piperazin-1-il)butil)-4-fenilpiperazina-1-carboxamida,
N-(4-(4-(2-(terc-butil)-6-(trifluorometil)pirimidin-4-il)piperazin-1-il)butil)-4-fenilpiperazina-1-carboxamida, 4-fenil-N-(4-(4-(quinolin-4-il)piperazin-1-il)butil)piperazina-1-carboxamida,
N-(4-(4-(2-(terc-butil)-6-(trifluorometil)pirimidin-4-il)piperazin-1-il)butil)-3-(piridin-4-il)azetidina-1-carboxamida,
N-(4-(4-(2-(terc-butil)-6-(trifluorometil)pirimidin-4-il)piperazin-1-il)butil)-5-metoxiisoindolina-2-carboxamida,
N-(4-(4-(2-(terc-butil)-6-(trifluorometil)pirimidin-4-il)piperazin-1-il)butil)-4,5-dihidro-1H-benzo[d]azepina3(2H)- carboxamida,
…
Inhibidores de la replicación del VIH.
(30/11/2016) Un compuesto representado por la siguiente Formula I:**Fórmula**
en la que B se selecciona entre el grupo que consiste en, heteroarilo sustituido o sin sustituir; en donde el heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en un sistema de anillo monociclico de 4 a 7 miembros, uno biciclico de 7 a 11 miembros y uno triciclico de 10 a 15 miembros, que tienen al menos un heteroatomo y al menos un atomo de carbono en el anillo; en donde cada anillo del grupo heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroatomos seleccionados entre atomos de nitrogeno y atomos de azufre, donde los heteroatomos de nitrogeno y azufre tambien pueden estar opcionalmente oxidados y los heteroatomos de nitrogeno tambien pueden estar opcionalmente cuaternizados;
W es O, S, o NR;
R, R1, R2 y R3 se seleccionan…
Análogos de quinazolina y uso de análogos de quinazolina para tratar o prevenir ciertas infecciones víricas.
(02/11/2016) Un compuesto de Fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que
cada uno de X1 y X2 independientemente es halo o OSO2Ra, en la que Ra es alquilo, alquenilo o alquinilo;
Q es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquenilo, arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales independientemente está opcionalmente sustituido con alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, halo, nitro, oxo, -CH≥NH, ciano, alquil-Rb, CH≥NORb, ORb, OC(O)Rb, OC(O)ORb, OC(O)SRb, SRb, C(O)Rb, C(O)ORb, C(O)SRb, C(O)NRcRd, SORb, SO2Rb, NRcRd, alquil-NRcRd o N(Rc)C(O)Rd, en las que cada uno de Rb, Rc y Rd, independientemente, es H, alquilo, alquenilo, alquinilo,…
Bitionol como agente antiangiogénico.
(14/01/2015) Utilización de una cantidad eficaz de bitionol para la preparación de un medicamento destinado a la inhibición del crecimiento o de la metástasis de un tumor dependiente de la angiogénesis en un paciente necesitado del mismo.
Terfenadina como agente antiangiogénico.
(14/01/2015) Utilización de la terfenadina en la preparación de un medicamento destinado a la inhibición del crecimiento o de la metástasis de un tumor dependiente de la angiogénesis seleccionado de entre un tumor ovárico humano o de mama humano en un paciente necesitado del mismo.
Clomipramina como agente antiangiogénico.
(14/01/2015) Clomipramina para la utilización en la inhibición del crecimiento o de la metástasis de un tumor ovárico o de mama humano reduciendo o previniendo la angiogénesis en un paciente necesitado de la misma.
Preparación de compuestos de tioarabinofuranosilo.
(23/10/2013) Procedimiento para la producción de un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en1-(4-tio-β-D-arabinofuranosil) 5-fluoro citosina y 1-(4-tio-β-D-arabinofuranosil) citosina, que comprende:
A) hacer reaccionar un diarilo de 2,3,5-tri-O-arilo o alquil-4-xilosa o ditioacetal dialquilo, en presencia de un gruposaliente en la posición 4 hidroxilo para producir el correspondiente 1,4-ditio-D-arabinofuranosido;
B) hacer reaccionar dicho arabinofuranosido de la etapa A) por acidólisis para formar la correspondienteO-acetil-4-tio-D-arabinofuranosa;
C) hacer reaccionar dicha O-acetil-4-tio-D-arabinofuranosa de la etapa B), con una citosina formando uncompuesto correspondiente 4-tio-α,β-D-arabinofuranosilo;
D)…
Procedimiento para el tratamiento de la neoplasia con una combinación de agentes quimioterápicos y radiación.
(15/08/2012) Compuesto de Fórmula (I) para la administración en combinación con una radiación ionizante para su utilizaciónen el tratamiento del crecimiento tumoral
en la que
X e Y son iguales o diferentes y son hidrógeno, halógeno, OR3, SR3, 10 NR3R4 o NHacilo;
Z es un halógeno o CF3;
siendo R3 y R4 iguales o diferentes y siendo hidrógeno, un alquilo inferior de 1 a 7 átomos de carbono, uncompuesto aralquilo seleccionado de entre el grupo constituido por bencilo, bencihidrilo o metoxibencilo, o uncompuesto de arilo seleccionado de entre el grupo constituido por fenilo, clorofenilo, toluilo, metoxifenilo y naftilo;siendo el NHacilo alcanoíl o aroíl amida, siendo el alcanoílo un radical alquil carbonilo en el que el alquilo es unradical hidrocarbonado de cadena lineal o ramificada saturado o insaturado que presenta…
Utilización de compuestos de tioarabinofuranosilo.
(20/03/2012) 1. Utilización de, como mínimo, un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 1-(4-tio-ß-D-arabinofuranosil) 5-fluoro citosina y 1-(4-tio-ß-D-arabinofuranosil) citosina para preparar un medicamento para el tratamiento de cáncer en mamíferos, en el que dicho cáncer pertenece al grupo que consiste en melanoma, cáncer de próstata, cáncer de mama, cáncer renal, cáncer de colon y cáncer de pulmón.
DERIVADOS DE 4-DESMETILPENCLOMEDINA, SU UTILIZACIÓN Y PREPARACIÓN.
(06/05/2011) Derivado de 4-desmetilpenclomedina representado por las fórmulas: en las que cuando X es O, entonces Y es S; y cuando X es S, entonces Y es O o S; cada uno de Z1 y Z2 es un alquilo que tiene C1-C12, o un arilo que tiene 6-12 átomos de carbono en el anillo; y sus sales farmacéuticamente aceptables
DERIVADOS ACICLICOS DE 4-DESMETILPENCLOMEDINA, UTILIZACION Y PREPARACION DE LOS MISMOS.
(20/12/2010) Derivado acílico de 4-desmetilpenclomedina representado por la fórmula: y sus sales de adición,en la que el grupo acilo se selecciona de entre el grupo constituido por formilo, acetilo, metoxiacetilo, furoilo, benzoilo, octanoilo, nitrofuroilo, pivaloilo, triclorobenzoilo, tiofenacetilo, carbometoxipropionilo, tiofencarbonilo, cloroacetilo, clorometilbenzoilo, dicloroacetilo, bromoacetilo, acetoxiacetilo, nitrobenzoilo yodoacetilo, acriloilo, e isonicotinoilo
COMPUESTOS DE PIRIDINA, UTILIZACION Y PREPARACION DE LOS MISMOS.
(20/12/2010) Compuesto representado por la fórmula: en la queR2 es metilo y el grupo acilo es lineal o ramificado, está no sustituido o sustituido, tal como con halógeno, tal como Cl, Br y I, y/o incluye un anillo de 5 ó 6 miembros, en la que el resto anular es un carbociclo o un heterociclo, incluyendo un heteroátomo tal como O, S o N, en la que el grupo acilo contiene 1-12 átomos de carbono
INHIBIDORES NO PEPTIDICOS DE METALOPROTEINASAS MATRICES.
(05/05/2010) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:
PROCEDIMIENTOS PARA LA SINTESIS DE 2-CLORO-9 (-2-DESOXI-2-FLUORO-BETA-D-ARABINOFURANOSIL)-9H-PURIN-6-AMINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2007). Ver ilustración. Inventor/es: MONTGOMERY, JOHN, A., FOWLER, ANITA, T., SECRIST, JOHN, A., III. Clasificación: A61K31/70, C07H19/167, C07H19/173, C07H19/19.
Procedimiento para sintetizar 2-cloro-9-(2-desoxi-2- fluoro-â-D-arabinofuranosil)-9H-purín-6-amina , que comprende: a) reaccionar la forma aniónica de una purina 2-cloro- 6-sustituida con una 2-desoxi-2-fluoro-D-arabinofuranosa protegida y activada; b) reaccionar el producto de a) con un alcóxido, para proporcionar un nucleósido 2-cloro-6-alcoxi purina; y c) reaccionar el nucleósido 2-cloro-6-alcoxi purina con amonio, para proporcionar la 2-cloro-9-(2-desoxi-2- fluoro-â-D-arabinofuranosil)-9H-purín-6-amina: en el que dicha purina 2-cloro-6-sustituida se sustituye en la posición 6 con un halógeno, un grupo amino o un grupo amino protegido.
2'-DEOXI-4'-TIORIBONUCLEOSIDOS COMO AGENTES ANTIVIRALES Y ANTICANCEROSOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2006). Inventor/es: MONTGOMERY, JOHN, A., SECRIST, JOHN, A., III. Clasificación: A61K31/70, C07H19/04.
SE DESCRIBEN 2'-DEOXI-4'-TIO-RIBONUCLEOSIDOS , INTERMEDIARIOS EN SU PRODUCCION, Y SU USO COMO AGENTES ANTIVIRALES Y ANTICANCERIGENOS.
DISPOSITIVO DE SEGURIDAD EN CIRCUITO DE FLUJO.
(16/09/2005) Un dispositivo de seguro contra fallos de flujo completo para un sistema de flujo de fluido, que comprende: una carcasa que comprende una pared interior y que tiene aberturas en cada extremo de la misma para permitir que una corriente de fluido fluya a través de las mismas, donde una primera de dichas aberturas admite una corriente de fluido en el dispositivo de seguro contra fallos, y una segunda de dichas aberturas permite que dicha corriente de fluido salga por dicho dispositivo de seguro contra fallo; un tapón de sellado que se puede colocar de forma móvil dentro de dicha carcasa , comprendiendo dicho tapón de sellado una superficie inferior y una superficie superior , estando orientado dicho tapón de sellado en una primera posición durante el flujo de fluido normal de dicho sistema para…
COMPOSICIONES PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE INFECCIONES INTRACELULARES PROCARIOTICAS.
(16/06/2005) La utilización de una composición para la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir una infección intracelular procariótica en un animal que necesita este tratamiento, que comprende: una primera preparación para su administración intravenosa que comprende una primera cantidad efectiva de un primer medicamento adecuado contenido en unas primeras microesferas biocompatibles que tienen un diámetro desde 1 hasta 10 micras, en la cual las primeras microesferas liberan el primer medicamento adecuado a su administración a un primer ritmo efectivo y una segunda preparación para administración subcutánea o intramuscular que comprende una segunda cantidad efectiva de una segundo medicamento adecuado contenido en unas segundas microesferas…
COMPOSICIONES INYECTABLES DE BUPRENORFINA Y SU UTILIZACION PARA REDUCCION DEL CONSUMO DE HEROINA Y ALCOHOL.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: STAAS, JAY, K., TICE, THOMAS, R., FERRELL, TERESA M., MARKLAND, PETER. Clasificación: A61K31/485, A61K9/16, A61K9/50, A61P25/32, A61P25/36.
Compuesto de micropartículas, que comprende una buprenorfina libre de base en una cantidad en el rango de 10 a 70% en peso, poli(D,L-láctida) como excipiente, y menos de 3% en peso aproximadamente de acetato de etilo, capaz de proporcionar un nivel fisiológicamente efectivo de buprenorfina para reducir el consumo de la heroína y/o alcohol cuando se administra por vía intramuscular a los mamíferos a lo largo de un periodo de 28 días aproximadamente, comprendiendo por lo menos 90% en peso de dicho compuesto de micropartículas micropartículas que tienen un diámetro en el rango de 20 a 125 m.
PIRIDOMORFINANOS Y SU UTILIZACION.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2005). Ver ilustración. Inventor/es: ANANTHAN, SUBRAMANIAM. Clasificación: A61K31/485, A61P37/02, A61P25/04, C07D491/22, C07D489/08, C07D491/18.
Compuesto representado por la fórmula: en la que Y, X y R se seleccionan individualmente de entre el grupo constituido por hidrógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, arilo, halo, CF3 y NO2, con la condición de que al menos uno de entre Y, X y R sea distinto de hidrógeno, y sus sales farmacéuticamente aceptables.
COMPOSICIONES MICROESFERICAS INYECTABLES A BASE DE NALTREXONA Y SU UTILIZACION EN LA REDUCCION DEL CONSUMO DE HEROINA Y ALCOHOL.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2004). Inventor/es: STAAS, JAY, K., TICE, THOMAS, R., FERRELL, TERESA M. Clasificación: A61K31/485, A61K9/16, A61P25/32, A61P25/36.
Composición de una microesfera que comprende: (a) base libre de naltrexona del 15 al 50% en peso, (b) poli(D, L-láctido) como matriz, y (c) menos de un 3% en peso de acetato de etilo, siendo la composición capaz, siguiendo una administración intramuscular a un mamífero, de proporcionar un nivel de naltrexona fisiológicamente efectiva para reducir el consumo de heroína y alcohol durante un periodo de 28 días, en la que, como mínimo, un 90% en peso de dicha composición de microesfera consta de microesferas con un diámetro en el intervalo de 20 a 100 my-m.
DOPAMINA DE LIBERACION CONTROLADA Y SU USO PARA ESTIMULAR EL CRECIMIENTO DE LA FIBRA DE LOS NERVIOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2003). Inventor/es: TICE, THOMAS, R., DILLON, DEBORAH, L., MASON, DAVID, W. Clasificación: A61K47/30.
LA INVENCION SE REFIERE A MICROESFERAS POLIMERICAS COMO SISTEMAS INYECTABLES PARA LA LIBERACION DE MEDICAMENTOS PARA SU USO PARA LIBERAR AGENTES BIOACTIVOS EN LUGARES DENTRO DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, Y PARA LA ESTIMULACION DEL CRECIMIENTO DE LA FIBRA NERVIOSA MEDIANTE LA IMPLANTACION DE TALES MICROESFERAS DENTRO DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL DE UN PACIENTE.
ARTICULO RESISTENTE A LOS PROYECTILES.
Secciones de la CIP Textiles y papel Técnicas industriales diversas y transportes
(16/11/2000). Inventor/es: LUNDBLAD, WAYNE, DIXON, CARL, OHLER, HAROLD, COLIN. Clasificación: D03D15/00, D03D11/00, B32B7/00, D03D13/00, D04B1/00.
SE PRESENTA UN ARTICULO DE MANUFACTURA QUE CONTIENE UNA PLURALIDAD DE HEBRAS TEJIDAS EN EL INTERIOR DE UNA ESTRUCTURA DE INTERBLOQUEO, TRIDIMENSIONAL QUE PUEDE SER UNIFORME Y SIMETRICA DE MANERA QUE DICHO INTERBLOQUEO IMPIDA LA PENETRACION DE PROYECTILES, TALES COMO BALAS, FRAGMENTOS, FLECHAS O SIMILARES. LOS ARTICULOS DE LA INVENCION SON UTILES PARA SUMINISTRAR UN ALTO GRADO DE RESISTENCIA BALISTICA Y POR LO TANTO SON UTILES EN APLICACIONES DE BLINDAJE.
UN METODO PARA HACER UN NUCLEOSIDO, SU USO Y METODO PARA HACER UNA COMPOSICION FARMACEUTICA CON EL MISMO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/1997). Inventor/es: MONTGOMERY, JOHN, A., SECRIST, JOHN, A., III. Clasificación: A61K31/70, C07H19/19.
SE DESCRIBEN NUCLEOSIDOS TENIENDO LA FORMULA (I), DONDE 2 ES F , CL O BR Y R ES H O ARILO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD ANTICARICERIGENA.
METODO DE PRODUCIR DISPOSITIVOS DE LIBERACION CONTROLADA DE ORDEN CERO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/05/1997). Inventor/es: DUNN, RICHARD L., LAUGHLIN, THOMAS, J., COWSAR, DONALD R. Clasificación: A61K9/32.
SE PRESENTA UN METODO MEJORADO PARA LA PRODUCCION DE UN DISPOSITIVO ALMACENADOR QUE TIENE UNA MEMBRANA CONTROLADORA DE LA VELOCIDAD Y UNA LIBERACION (CONSTANTE) DE ORDEN CERO DE UN AGENTE. SE PULVERIZA UN NUCLEO CON UNA SOLUCION QUE TIENE UN POLIMERO Y UN SOLVENTE, TENIENDO EL SOLVENTE UN PRIMER COMPONENTE QUE UN SOLVENTE DE BAJO PUNTO DE EBULLICION Y DE EVAPORACION RAPIDA Y UN SEGUNDO SOLVENTE DE ALTO PUNTO DE EBULLICION Y DE EVAPORACION LENTA.
PROCEDIMIENTO DE ENCAPSULACION.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Técnicas industriales diversas y transportes
(16/05/1996). Inventor/es: TICE, THOMAS, R., GILLEY, RICHARD M. Clasificación: A61K9/52, A61K9/58, B01J13/12.
UN METODO PARA MICROENCAPSULAR UN AGENTE PARA FORMAR UN PRODUCTO MICROENCAPSULADO, CON LOS PASOS DE, DISPERSAR UNA CANTIDAD EFECTIVA DEL AGENTE EN UN DISOLVENTE CONTENIENDO UN MATERIAL FORMADOR DE PARED DISUELTO PARA FORMAR UNA DISPERSION, COMBINAR LA DISPERSION CON UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN MEDIO DE PROCESO CONTINUO PARA FORMAR UNA EMULSION QUE CONTIENE EL MEDIO DE PROCESO Y MICROGOTAS TENIENDO EL AGENTE, EL DISOLVENTE Y EL MATERIAL FORMADOR DE PARED Y AÑADIENDO RAPIDAMENTE LA EMULSION A UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN MEDIO DE EXTRACCION PARA EXTRAER EL DISOLVENTE DESDE LAS MICROGOTAS PARA FORMAR EL PRODUCTO MICROENCAPSULADO.
SISTEMA DE SUMINISTRO DE DROGAS Y METODO PARA SU PRODUCCION.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/10/1994). Inventor/es: TICE, THOMAS, R., GILLEY, RICHARD M. Clasificación: A61K9/54, A61K37/43.
UN SISTEMA DE SUMINISTRO DE MICROCAPSULAS COMPATIBLES Y BIODEGRADABLES PARA COMPONENTES ACTIVOS, INCLUYENDO PEPTIDOS CON ACTIVIDAD HORMONAL, PROTEINAS U OTRAS MOLECULAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS, ASI COMO UN METODO PARA SU PRODUCCION. LOS INGREDIENTES SON ENCAPSULADOS EN ESCIPIENTES DE UN COPOLIMERO BIODEGRADABLE CON DIVERSAS RELACIONES MOLARES Y LA MEZCLA DE MICROCAPSULAS SON ADMINISTRADAS A UN ANIMAL. LA LIBERACION DEL INGREDIENTE ACTIVO TIENE LUGAR DURANTE UN PERIODO PROLONGADO DE TIEMPO Y A UNA RITMO CONSTANTE COMO RESULTADO DE LAS DIFERENTES VELOCIDADES DE DISOCIACION DE LOS COPOLIMEROS QUE ACTUAN COMO EXCIPIENTES.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTERES DE ACIDOS (ALQUILSULFONIL)-METANOSULFONICOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/05/1986). Clasificación: C07C147/02.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES ACIDOS (ALQUILSULFONIL)METANOSULFONICOS , DE FORMULA (I), EN LA QUE RK ES ALQUILO, HALOGENOALQUILO, ARILALQUILO O ARILO. CONSISTE EN LA REACCION DE CLORURO DE METANOSULFONILO CON UNA AMINA TERCIARIA, EN UN DISOLVENTE INERTE ANHIDRO, COMO ACETONITRILO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C30JC Y C40JC; SEGUIDA DE LA ADICION A LA MEZCLA DE REACCION RESULTANTE DE UN ALCOHOL O UN FENOL. EL PRODUCTO FORMADO SE AISLA DEL MEDIO DE REACCION Y SE PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEOPLASTICAS.
"UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,2-DIHIDROPIRIDO(3,4-B)PIRAZINAS".
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/1983). Clasificación: C07C131/00.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,2-DIHIDROPIRIDO (3,4-B) PIRAZINAS.SE SOMETE A REACCION DE AMINACION UN ALCOHILESTER INFERIOR DE 6 AMINO-4-CLORO-5-NITROPIRIMIDIN-2-ILCARBAMATO CON LA OXIMA DE UNA ALFA-AMINOCETONA (II) PARA OBTENER UN ALCOHILESTER INFERIOR DE UNA 6-AMINO-5-NITRO-4-(2(OXOETIL)AMINO) PIRIDIN-2-ILCARBAMATO-OXIMA (III), SOMETIENDO DICHO COMPUESTO A HIDROGENACION CATALITICA. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) DONDE X VALE 1, 2 O 3; R1 ES UN GRUPO ALCOHILO; R2 ES HIDROGENO, UN RADICAL ALCOHILO, UN RADICAL ALQUENILO, RADICAL CICLOALCOHILO, ARALCOHILO, ALCARILO, UN RADICAL HALOGENO,U OTROS; R3 Y R4 SON AMBOS HIDROGENO O UNO ES UN HIDROGENO MIENTRAS EL OTRO ES UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,2-DIHIDROPIRIDO (3,4 6) PIRAZINAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/1983). Clasificación: C07C131/00.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,2-DIHIDROPIRIDO (3,4-B) PIRAZINAS.SE SOMETE A AMINACION INFERIOR A UN 6-AMINO-4CLORO-5-NITROPIRIDIN-2-ILCARBAMATO CON UN ALFA-AMINOALCOHOL (II) PARA DAR UN COMPUESTO (III), AL CUAL SE OXIDA PARA DAR UNA CETONA, LA CUAL SE SOMETE A HIDROGENACION CATALITICA. SE OBTIENE (I) DONDE X ES 1, 2 O 3; R1 ES UN ALCOHILO INFERIOR; R2 ES HIDROGENO, RADICALES ALCOHILO, ALQUENILO, CICLOALCOHILO, ARALCOHILO O ALCARILO; R3 Y R4 SON AMBOS HIDROGENO O UNO DE ELLOS ES HIDROGENO U EL OTRO UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR.
"UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,2-DIHIDROPIRIDO (3,4-B) PIRAZINA".
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/1983). Clasificación: C07C131/00.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,2-DIHIDROPIRIDO 3,4-B PIRAZINAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I), EN LA QUE X VALE 1-3; R ES ALCOHILO INFERIOR Y R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE AMINACION UN ALCOHILESTER INFERIOR DE 6-AMINO-4-CLORO-5-NITROPIRIMIDIN-2-ILCARBAMATO CON LA OXIMA DE UNA ~C-AMINOCETONA, DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R Y X TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); HIDROLIZAR EL COMPUESTO OBTENIDO PARA OBTENER LA CORRESPONDIENTE CETONA; Y SOMETER ESTA A HIDROGENACION CATALITICA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTICANCEROSA Y AGRICOLAS POR SU ACTIVIDAD ANTIFUNGICA.
