Antagonistas del receptor de histamina 3.
(11/12/2013) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o un estereoisómero, isómero geométrico o forma tautomérica del mismo,
o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto de fórmula I o estereoisómero, isómero geométrico oforma tautomérica del mismo, en el que
R1 y R2 es seleccionado cada uno de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8opcionalmente sustituido con de 1 a 4 halógenos; un grupo alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con unsustituyente seleccionado del grupo que consiste en OH, de uno a cuatro alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7,dialquilamino C1-C4, arilo C6-C14 opcionalmente sustituido con un halógeno y opcionalmente sustituido conariloxi C6-C10 opcionalmente sustituido con de uno a dos halógenos, y heteroarilo de 5 - 10 miembrosopcionalmente…
Ensayo de células tumorales circulantes.
(12/03/2013) Un procedimiento para predecir la eficacia de una terapia con un antagonista del IGF-1R en un paciente, quecomprende las etapas de: a) preparar una muestra en la que un espécimen biológico de un paciente se mezcla conun ligando que reacciona específicamente con células tumorales, para la exclusión sustancial de otros componentesde la muestra; b) poner en contacto la muestra con al menos un reactivo que se una específicamente a las célulasepiteliales; c) poner en contacto la muestra con un agente que tenga afinidad de unión por receptores del factor decrecimiento insulínico (IGF-1R) sobre las células; y d) analizar la muestra para determinar la presencia de célulastumorales que expresen el IGF-1R, en el que el ligando es un anticuerpo que se une específicamente a unamolécula de adhesión celular…
NUEVOS DERIVADOS DE BENCIL(IDEN)-LACTAMA.
(20/02/2012) Un compuesto de la fórmula en la que R1 es un grupo de la fórmula G 5 1 o G2 representada a continuación, a es cero a ocho; m es uno a tres; R6 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con alcoxi (C1-C6) o uno a tres átomos de flúor, o aril(alquilo (C1-C4)) en el que el resto arilo es fenilo, naftilo o heteroaril-(CH2)q-, en el que el resto heteroarilo se selecciona del grupo constituido por piridilo, pirimidilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzoisoxazolilo y benzoisotiazolilo y q es cero, uno, dos, tres o cuatro y en los que dichos restos arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo constituido por cloro, flúor, bromo,…
RESOLUCIÓN ÓPTICA DE (1-BENCIL-4-METILPIPERIDÍN-3-IL)-METILAMINA.
(28/11/2011) Un procedimiento para resolver enantiómeros de un compuesto de la fórmula (III): sales farmacéuticamente aceptables del mismos y base libre del mismo; comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: a) mezclar una mezcla racémica de enantiómeros del compuesto de fórmula (III) en un disolvente con un compuesto de resolución que tiene una estereoespecificidad definida para formar una solución, siendo capaz el agente de resolución de unirse al menos a al menos uno, pero no a todos los enantiómeros para formar un precipitado que contenga al menos un enantiómeros; b) dejar que la mezcla repose durante un tiempo suficiente para permitir la precipitación sustancial…
AGONISTAS DE PYY Y USOS DE LOS MISMOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/06/2009). Ver ilustración. Inventor/es: FINN,RORY FRANCIS, SIEGEL,NED ROGER, SUMMERS,NEENA LYNNE, NARDONE,NANCY ANN. Clasificación: A61K47/48, A61K38/22, C07K14/575.
El polipéptido (E10C)hPYY 3-36,que tiene la secuencia de aminoácidos IKPEAPGCDASPEELNRYYASLRHYL NLVTRQRY-NH2 [SEQ ID N.º: 3], o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
COMPUESTOS DE PIRROLO(2,3-D)PIRIMIDINA COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES.
(01/05/2009) Una composición farmacéutica para (a) el tratamiento o la prevención de un trastorno o estado seleccionado entre rechazo de órganos trasplantados, xenotrasplante, lupus, esclerosis múltiple, artritis reumatoide, soriasis, diabetes de tipo I y complicaciones debidas a la diabetes, cáncer, asma, dermatitis atópica, trastornos autoinmunes de tiroides, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, enfermedad de Alzheimer, leucemia y otras enfermedades autoinmunes, o (b) la inhibición de proteína quinasas o Janus quinasa 3 (JAK3) en un mamífero, incluido un ser humano, que comprende una cantidad de un compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, fórmula en que R 1 es un grupo de fórmula ** ver fórmula** en la que y es 0, 1 ó 2; R 4 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1-((BENZOIMIDAZOL-1-IL)QUINOLIN-8-IL)PIPERIDIN-4-ILAMINA.
(01/04/2009) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) o una sal, profármaco, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que cada R 1 , R 2 y R 3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), halo, ciano, CF3, difluorometoxi, trifluorometoxi, -O-alquilo(C1-C6), -O-cicloalquilo(C3-C6), y -NR 12 R 13 ; en la que R 4 es -(CR 5 R 6 )mH, o un grupo -(CR 7 R 8 )n heterociclo (de 4 a 10 miembros) aromático o no aromático conteniendo uno o más heteroátomos seleccionados cada uno de O, S y N, en la que m es un número entero variando de 1 a 5, en la que n es un número entero variando de 0 a 5, en la que dicho grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros cuando es aromático está sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes R 9 , y en la que dicho grupo heterocíclico…
PREPARACION DE UNA QUINOXALINA SUSTITUIDA DE ALTA PUREZA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: BUSCH,FRANK ROBERT PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV, HAWKINS,JOEL MICHAEL PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV, MUSTAKIS,LASSON,G. PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV, SINAY,TERRY GENE JR. PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV, WATSON,TIMOTHY J. N. PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV, WITHBROE,GREGORY J. PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV. Clasificación: C07D471/08.
Un procedimiento para preparar un compuesto que tiene la estructura (Ver fórmula) que comprende la ciclación de un compuesto que tiene la estructura (Ver fórmula) en la que Q es un grupo protector de nitrógeno, con glioxal acuoso en un disolvente prótico, para formar la quinoxalina correspondiente; y, (b) retirar el grupo protector de nitrógeno Q mediante hidrólisis de la quinoxalina formada en la etapa (a) con una base en un disolvente no clorado.
COMPUESTOS DE IMIDAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.
(01/12/2008) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que A está ausente o se selecciona de (Ver fórmula) y SO2. Z se selecciona de -CH2, -CH(OH), -CH(alquilo C1-C6), -CH(alcoxilo C1-C6), -CH(NR 9 R 10 ), -CH(CH2(OH)), -CH (CH(alquil C1-C4)(OH)) y -CH(C(alquil C1-C4)(alquil C1-C4)(OH)); R 1 se selecciona de alquilo C1-C20, alquenilo C2-C20, alquinilo C2-C20, alcoxilo C1-C20, alquenoxilo C2-C20, hidroxialquilo C1-C20, cicloalquilo C3-C8, benzo(cicloalquilo C3-C8), benzo(heterocicloalquilo C3-C8), cicloalquenilo C4-C8, bi- o tricicloalquilo (C5-C11), benzo-bi- o tricicloalquilo (C5-C11), bi o tricicloalquenilo (C7-C11), heterocicloalquilo (de 3-8 miembros), arilo C6-C14 y heteroarilo (de 5-14 miembros), en la que cada átomo de hidrógeno de dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo y alquenoxilo se…
COMPUESTOS DE PIRAZOLAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.
(01/12/2008) Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en: (5-fenil-2H-pirazol-3-il)-amida del ácido 2-(S)-[2-(2,3-difluoro-fenil)-etilamino]-pentanoico; (5-fenil-2H-pirazol-3-il)-amida del ácido 2-(S)-(ciclohexilmetil-amino)-pentanoico; (5-fenil-2H-pirazol-3-il)-amida del ácido 2-(S)-(indan-2-ilamino)-pentanoico; (5-fenil-2H-pirazol-3-il)-amida del ácido 2-(S)-(1,2,3,4-naftalen-2-ilamino)-pentanoico; (5-fenil-2H-pirazol-3-il)-amida del ácido 2-(S)-(2-hidroxi-2-fenil-etilamino)-pentanoico; (5-fenil-2H-pirazol-3-il)-amida del ácido 2-(S)-(2-ciclohexil-2-hidroxi-etilamino)-pentanoico; (5-fenil-2H-pirazol-3-il)-amida…
DERIVADOS DE 1,2,3,3A,8,8A-HEXAHIDRO-2,7A-DIAZA-CICLOPENTA(A)INDAN-7-ONA QUE SE UNEN A SITIOS RECEPTORES NICOTINICOS NEURONALES ESPECIFICOS DE ACETILCOLINA Y SON UTILES PARA MODULAR LA FUNCION COLINERGICA.
(01/11/2008) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: R p es hidrógeno, alquilo(C1-C6) o bencilo; R es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, amino, halo, ciano, arilo, en el que dicho arilo se selecciona entre fenilo y naftilo, heteroarilo, en el que dicho heteroarilo se selecciona entre anillos aromáticos de cinco a siete miembros que contienen de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, -SOqalquilo(C1-C6) o -SOqarilo(C1-C6) en el que q es cero, uno o dos, alquil(C1-C6)amino-, [alquil(C1-C6)]2amino-, -CO2R 1 , -CONR 2 R 3 , -SO2NR 4 R 5 , -C(=O)R 6 , -XC(=O)R 6 en el que X es alquileno(C1-C6), arilalquilo(C0-C3)- o arilalquilo(C0-C3)-O-, heteroarilalquilo(C0-C3)- o heteroarilalquilo(C0-C3)-O- y X 2 alcoxi(C0-C6)alquilo(C0-C6)-,…
PIRIDO(2,3-D)PIRIMIDIN-2,4-DIAMINAS COMO INHIBIDORES DE PDE 2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: THOMPSON, DAVID, DUANE, CHAMBERS, ROBERT, JAMES, MORRELL, ANDREW, IAN, BEYER,THOMAS ARTHUR, LAM,KELVIN, LI,MEI. Clasificación: A61P35/00, A61K31/00, A61P15/00, C07D471/04, A61K31/519, A61P9/06, A61P19/10.
Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) y las sales de dichos compuestos farmacéuticamente aceptables, en la que: R 1 y R 2 son hidrógeno o metoxi, con la condición que R 1 y R 2 no sean ambos hidrógeno o ambos metoxi; n es 1, 2, 3, ó 4; X es un enlace; O; S; C=O; -N(R)-; donde R es hidrógeno o alquilo (C1-C3); -C(OH)-; o -SO2; e Y es benzoxazolilo; benzotiazolilo; benzofurazanilo; benzofuranilo; benzotiadiazolilo; bencisoxazolilo; bencisotiazolilo; bencimidazolilo; piridilo; isatinilo; oxindolilo; indazolilo; indolilo; fenilo; tienilo; o furanilo; donde Y está opcionalmente sustituido independientemente con entre uno y tres halógeno; trifluorometilo; metoxi; -C(=O)CH3; ciano; -C(CH3)2OH; -CH(CH3)OH; -CH(CF3)OH; -C(C=O)CF3; -SO2NH2; -C(=O)OCH3; -CH2COOH; (Ver fórmula) tiazolilo; u oxadiazolilo.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(2S,3S)-2-BENCIDRIL-N-(5-TERC-BUTIL-2-METOXIBENCIL)QUINUCLIDIN-3-AMINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BASFORD,PATRICIA ANN,PFIZER GLOBAL R&D, POST,RONALD JAMES,PFIZER GLOBAL R&D, SMITH,JULIAN DUNCAN,PFIZER GLOBAL R&D, TABER,GERALDINE PATRICIA,PFIZER GLOBAL R&D. Clasificación: C07D453/02.
Un procedimiento para preparar el compuesto de la Fórmula Ib, que comprende: (a) desproteger un compuesto de la Fórmula VIa, en el que R'' es un grupo protector, para proporcionar un compuesto de la Fórmula VII; (b) hacer reaccionar el compuesto de la Fórmula VII así formado con un compuesto de la Fórmula VIII, y realizar una aminación reductora para proporcionar un compuesto de la Fórmula Ib,.
2H-(1,2,4)TRIAZOLO(4,3-A)PIRAZINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE GSK-3.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/01/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BENBOW,JOHN W.,C/O PFIZER GLOBAL RES. & DEV. Clasificación: C07D487/04, A61P37/08, A61P25/28, C07D249/00, A61K31/4985, C07D241/00.
Utilización de una cantidad terapéuticamente eficaz de una composición de la reivindicación 9 para la preparación de un medicamento destinado a tratar una dolencia, enfermedad o síntoma mediada por glucógeno sintasa cinasa 3 en un mamífero.