12 patentes, modelos y diseños de ORTHO-MCNEIL-JANSSEN PHARMACEUTICALS, INC.
Derivados de indol y de benzoxacina como moduladores de los receptores metabotrópicos de glutamato.
(23/04/2013) Un compuesto de Fórmula (I)
o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la que
R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7; trifluorometilo; alquilo C1-3 sustituido con trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetoxi,cicloalquilo C3-7, fenilo o fenilo sustituido con halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi; fenilo; fenilo sustituidocon 1 ó 2 sustituyentes elegidos del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo y trifluorometoxi, o 4-tetrahidropiranilo;
R2 es ciano, halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo;
R3 es hidrógeno; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo, fenilo sustituido con 1 ó 2sustituyentes elegidos del grupo que…
Ácidos bifenil carboxílicos sustituidos y derivados de los mismos.
(10/04/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I)
en la que A es O o NH;
X es-CR5R6 en el que R5 y R6 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, y terc-C4H9; en el que en cualquiera de los grupos alquilo uno o más átomosde H pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste en OH, F, Cl, Br y I; o R5, R6 conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos formanun anillo de ciclopropilo;
R1, R2, R3 y R4 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, OH, alquilo C , alcoxi C ,-N(CH3)2,-SO2CH3, CN, OCF3,-C(O)CH3, OCH3,…
Derivados de terfenilo para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
(01/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula general (I)
en la que
X es un enlace o un grupo -CR5R6, en el que R5 y R6 se seleccionan independientemente el uno del otro delgrupo que consiste en H; alquilo seleccionado del grupo CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9 yterc-C4H9; alquenilo seleccionado de C2H3, i-C3H5, n-C3H5, n-C4H7, i-C4H7 y sec-C4H7; en el que en cualquiera delos grupos alquilo y alquenilo uno o más átomos H opcionalmente pueden estar sustituidos con uno o mássustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en OH, F, Cl, Br, I y CF3; o R5 y R6 sonparte de un anillo, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido, de 3 a 6 átomos de C, y que pueden conteneren el anillo…
TERAPIA COMBINADA QUE COMPRENDE INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE GLUCOSA Y MODULADORES DE RECEPTORES DE RETINOIDES X.
(08/01/2010) Un inhibidor de la reabsorción de glucosa y un agonista de receptores de retinoides X (RXR) para su uso combinado como medicamento en un método para tratar, o para inhibir el comienzo de, la diabetes o el Síndrome X, o sus síntomas o complicaciones asociados en un sujeto, comprendiendo el método
(a) administrar a dicho sujeto una cantidad eficaz en conjunto de un inhibidor de la reabsorción de glucosa; y
(b) administrar a dicho sujeto una cantidad eficaz en conjunto de un agonista de RXR, estando dicha administración simultánea en cualquier orden y proporcionando las cantidades eficaces en conjunto combinadas el efecto terapéutico, o profiláctico deseado
CEBADO EX-VIVO PARA GENERAR LINFOCITOS T CITOTOXICOS ESPECIFICOS DEL LIGANDO CD40 PARA TRATAR ENFERMEDADES AUTOINMUNITARIAS Y ALERGICAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(26/11/2009). Inventor/es: JACKSON, MICHAEL, R., PETERSON, PER A., CAI, ZELING, DEGRAW,JULI, SHI,WEIXING, KONG,YAN. Clasificación: A61K39/00D4, C12N5/06B11C, A01N63/00, C12N5/08.
Células T CD8+ purificadas que son específicamente citotóxicas para una célula diana, donde la célula diana tiene sobre su superficie uno o más epítopos de células T auto-antigénicos presentes sobre la proteína ligando CD40 asociada con las moléculas del MHC de Clase I y donde las células T CD8+ han sido activadas selectivamente por interacción con moléculas del MHC de Clase I asociadas con dichos epítopos de las células T, para su uso en el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias, incluyendo diabetes, artritis reumatoide, LES, esclerosis múltiple y psoriasis, y enfermedades alérgicas, incluyendo anafilaxis generalizada, rinitis alérgica, alergias alimentarias y asma alérgica.
COMPUESTOS DE CARBAMATO PARA USO EN LA PREVENCION O TRATAMIENTO DEL DOLOR NEUROPATICO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(03/11/2009). Inventor/es: ZHAO, BOYU, PLATA-SALAMAN, CARLOS,R., CODD,ELLEN,C. Clasificación: A61K31/27, A61P25/06.
El uso de un compuesto de Fórmula (I) en la preparación de un medicamento para prevenir o tratar el dolor neuropático; ** ver fórmula** en la que el fenilo está sustituido en X con uno a cinco átomos de halógeno seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo y yodo; y, R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C4; donde el alquilo C1-C4 está opcionalmente sustituido con fenilo (donde el fenilo está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C 1-C 4, alcoxi C 1-C 4, amino, nitro y ciano).
ARILIDENOPIRIDINAS Y ARILIDENOPIRIMIDINAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A2A.
(30/09/2009) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde #(b) R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; #(c) R 3 es de uno a cuatro grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halo, alquilo C 1-8 de cadena lineal o ramificada, arilalquilo, cicloalquilo C 3-7, alcoxi C 1-8, ciano, carboalcoxi C 1-4, trifluorometilo, alquilsulfonilo C 1-8, halógeno, nitro, hidroxi, trifluorometoxi, carboxilato C1-8, arilo, heteroarilo y heterociclilo, -NR11R12, donde R11…
COMBINACION TERAPEUTICA QUE COMPRENDE INHIBIDORES DE REABSORCION E GLUCOSA Y MODULADORES PPAR.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(12/06/2009). Ver ilustración. Inventor/es: DEMAREST,KEITH,T, CONWAY,BRUCE R, BUSSOLARI,JACQUELINE,C, CHEN,XIAOLI, ROSS,HAMISH,N.,M, SEVERINO,RAFAEL. Clasificación: A61K31/70, A61K31/42, A61K31/325, A61K31/31.
Un inhibidor de reabsorción de glucosa en combinación con un modulador de PPAR para su uso en terapia, siendo el inhibidor de reabsorción de la glucosa un compuesto de fórmula (V): o un isómero óptico, enantiómero, diastereómero, racemato o mezcla racémica de los mismos, éster o sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: Ar es arilo o heteroarilo; OX es un grupo hidroxi opcionalmente protegido; Y es hidrógeno o alquilo; y Z es glucopiranosilo, pudiendo estar sustituidos opcionalmente uno o más grupos hidroxi del mismo con uno o más grupos seleccionados entre {alpha}-D-glucopiranosilo, alcanoílo, alcoxicarbonilo y alquilo sustituido.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS ANTICONVULSIVOS DE TOPIRAMATO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(14/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: MILLS, JOHN, BERKNER,JOACHIM,ERNST, DUNCAN,SCOTT. Clasificación: C07H9/04.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) donde: X se selecciona entre CH2 y O; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de C1-4; R3, R4, R5 y R6, se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo inferior y, cuando X es CH2, R5 y R6 puede consistir en grupos alqueno unidos para formar un anillo de benceno y, cuando X es O, R3 y R4 y/o R5 y R6, juntos, pueden ser grupo metilendioxi de la fórmula: donde R7 y R8 son iguales o diferentes y son hidrógeno, alquilo inferior o son alquilo y se unen para formar un anillo ciclopentilo o ciclohexilo; que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (II) con sulfuril diamida, a temperatura elevada, en presencia de 0 a aproximadamente 10% de agua, para dar el correspondiente compuesto de fórmula (I).
FORMULACIONES ACUOSAS DE PROTEINAS DE LIBERACION SOSTENIDA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: CHEUNG,WING,K, SHARMA,BASANT, JIN,RENZHE, RUDOLPH,SUNITHA, BEGUM,SELIMA, KELLEY,MARIAN. Clasificación: A61K38/18, A61K47/38.
Una formulación farmacéutica que comprende: a) una cantidad farmacéuticamente activa de eritropoyetina; b) un agente de tamponado del pH farmacéuticamente aceptable para proporcionar un pH en el intervalo de pH de 4,5 a 7,5; c) un agente de tonicidad en el intervalo de concentración de 0 a 200 milimoles; y d) carboximétil éter celulosa sódica (CMC) en un intervalo de concentración de 0,5% a 7% de peso total en la fórmula, teniendo dicha CMC un peso molecular en el intervalo de aproximadamente 50.000 daltons a aproximadamente 1.000.000 daltons; y e) estando el pH de la concentración de agente de tamponado comprendido en el intervalo de 10 mM a 30 mM y consistiendo el agente de tamponado de pH en un sistema de tampón de fosfato sódico monobásico/fosfato sódico dibásico.
1,4-BENZODIAZEPINAS SUSTITUIDAS Y USO DE LAS MISMAS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
(16/12/2008) Un compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) o un solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: X e Y son independientemente -C(O)-, -CH2- o -C(S)-; R 1 , R 2 , R 3 , y R 4 son independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, cicloalquilo C3 - 7, arilo C6 - 10 opcionalmente sustituido, ar C6 - 10-alquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido, alcoxi C1 - 6, ariloxi C6 - 10 opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, ciano, amino, alcanoilamino, nitro, hidroxi, carboxi…
DERIVADOS DE IMIDAZOL UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3 DE LA HISTAMINA.
(01/06/2008) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) donde: Q 1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7 y alquenilo C2-C7; donde Q 1 puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, hidroxi, OR 11 , alquilo C1-C5, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, nitro, amino, R 11 HN-, R 11 R 12 N-, amido, R 11 HNC(O), R 11 R 12 NC(O) y R 11 OC(O), y donde R 11 y R 12 son independientemente alquilo C1-C5, haloalquilo C1-C5 o alquenilo C2-C5; M es un radical de fórmula -CH2R M , -CHOHR M , -C(=O)R M o -C(=N-OH)R M , donde, R M se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C7, R M1 HN-, R M1 R M2 N-, cicloalquilo C5-C7, arilo, biarilo y heterociclilo de 4-7 miembros que…
