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Derivados de piperidina como antagonistas de NK1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/04/2017). Inventor/es: PALANI, ANANDAN, SHIH, NENG-YANG, PALIWAL, SUNIL, XIAO, DONG, WANG,CHENG, TSUI,HON-CHUNG, WROBLESKI,MICHELLE LACI, HUANG,XIANHAI, RAO,ASHWIN U, SHAH,SAPNA S. Clasificación: A61K31/4545, C07D401/04, C07D413/04.
Compuesto de la fórmula IB: **Fórmula**
o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 y R2 se seleccionan del grupo que consiste en: **Fórmula**.
PDF original: ES-2632413_T3.pdf
Formulaciones intravenosas de rolapitant.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(05/10/2016). Inventor/es: MONTEITH,DAVID, WAN,JIANSHENG, GUPTA,PRANAV, BHATTACHARYA,SOUMENDU. Clasificación: A61K31/44, A01N43/42.
Composición farmacéutica apta para la administración intravenosa, que comprende:
a) un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y
b) un vehículo farmacéuticamente aceptable seleccionado de entre:
i. micelas cargadas con aceite, micelas, micelas cargadas negativamente, cremophores, emulsiones, microemulsiones, intralípidos, seroalbúmina humana, liposomas y aminoácidos cargados negativa y positivamente; o
ii. disolventes orgánicos solubles en agua, tensioactivos no iónicos, lípidos insolubles en agua,
lípidos/semisólidos orgánicos y fosfolípidos,
y en la que dicho vehículo farmacéuticamente aceptable no incluye b-ciclodextrina.
PDF original: ES-2609640_T3.pdf
Sal clorhidrato de 8-[{1-(3,5-bis-(trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diaza-espiro[4.5]decán-2-ona y procedimiento de preparación de la misma.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(08/06/2016). Inventor/es: SHIH, NENG-YANG, PALIWAL, SUNIL, MERGELSBERG, INGRID, HU,MENGWEI, GUENTER,FRANK. Clasificación: C07D471/10, A61K31/438, A61P1/08.
Forma de sal clorhidrato monohidrato de forma cristalina I del compuesto (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-bis- (trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diazaspiro[4.5]decán-2-ona (fórmula I)**Fórmula**
caracterizada por que presenta el patrón de difracción de polvo de rayos x siguiente, expresado en términos de ángulo de difracción (en 2θ), el distanciamiento reticular "d" (en angstroms) y las intensidades relativas de pico ("IR"):
Ángulo de difracción (2θ) IR Distanciamiento reticular (Å ± 0,04)**Tabla**.
PDF original: ES-2584838_T3.pdf
Procedimiento y productos intermedios para la síntesis de compuestos de 8-[{1-(3,5-bis-(trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diaza-spiro[4.5]decán-2-ona.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(11/05/2016). Inventor/es: SHIH, NENG-YANG, PALIWAL, SUNIL, MERGELSBERG, INGRID, TSUI,HON-CHUNG, SCHERER,DOMINIK HERMANN, HUTTENLOCH,MONIKA ERIKA. Clasificación: C07D471/10, C07D498/10, C07D211/38.
Procedimiento para preparar un compuesto de lactamo de fórmula I**Fórmula**
comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar un compuesto de fórmula 27a-sulfonato**Fórmula**
con cinc en presencia de ácido acético, formando así el lactamo de fórmula I, en la que R1 se selecciona de entre alquilo lineal, ramificado o cíclico que presenta hasta 6 átomos de carbono, fenilo, 2-metoxi-etilo, 2- (dimetilamino)etilo, (L)-mentilo, (D)-mentilo, dimetilamida, (R)-bencil-oxazolidinonamida, (S)-benciloxazolidinonamida, isobornilo, cis-pinán-2-ilo, isopinocanfeilo, adamantilmetilo, 2-adamantilo, 1-adamantilo y -8- fenilmentilo; y R5 se selecciona de entre bencilo, p-tolilo y metilo.
PDF original: ES-2579771_T3.pdf
Derivados de piperidina como antagonistas de NK1.
(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que:
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, haloalquilo, alquilo sustituido con uno o más grupos hidroxilo, -CN, alquinilo, -N(R6)2, -N(R6)-S(O2)-alquilo, -N(R6)-C(O)-N(R9)2, - alquileno-CN, -cicloalquileno-CN, -alquileno-O-alquilo, -C(O)-alquilo, -C(≥N-OR5)-alquilo, -C(O)-N(R9)2, -C(O)-Oalquilo, -alquileno-C(O)-alquilo, -alquileno-C(O)-O-alquilo, -alquileno-C(O)-N(R9)2,**Fórmula**
con la condición de que al menos uno de R1 y R2 es -CN;
W es ≥C(R8)- o ≥N-;
X es -C(O)- o -S(O2)-;
Y se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, y -N(R6)-C(O)-, con la condición de que: a) el átomo de nitrógeno de -N(R6)-C(O)- está unido a X, y
b) si…
Formulaciones farmacéuticas que comprenden sales de (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-bis-(trifluorometil)fenil]-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diazaespiro[4.5]decan-2-ona y su utilización médica.
(11/12/2015) Formulación farmacéutica que comprende una sal cristalina clorhidrato monohidratado de (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-Bis-trifluorometil)fenil]-etoxi}metil]-8-fenil-1,7-diazaespiro[4.5]decan-2-ona, lactosa, celulosa microcristalina, croscarmelosa de sodio, almidón pregelatinizado, y estearato de magnesio.
Productos intermedios para la síntesis de compuestos de 8-[{1-(3,5-bis-(trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diaza-espiro[4,5]decán-2-ona.
(27/11/2015) Compuesto de las fórmulas siguientes:**Fórmula**
Formulaciones de comprimidos que contienen sales de 8-[{1-(3,5-bis-(trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diaza-espiro[4.5]decan-2-ona y comprimidos preparados con ellas.
(10/06/2013) Una formulación farmacéutica en polvo que comprende: (a) un granulado que comprende: al menos una salcristalina de (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-bis-(trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diazaespiro[4.5]decan-2-ona,celulosa microcristalina intragranular, en donde opcionalmente la celulosa microcristalina tiene un diámetro medio departícula inferior a 70 micras, lactosa monohidratada, un primer disgregante, y un aglutinante; y mezclados en secocon éstos (b) celulosa microcristalina extragranular, en donde opcionalmente la celulosa microcristalina tiene undiámetro medio de partícula superior a 70 micras, un segundo disgregante, y estearato de magnesio, en dondeopcionalmente la relación ponderal del primer disgregante al segundo disgregante es de aproximadamente 1:1,5 yen donde la formulación proporciona, después de compresión en una máquina de…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE NK1.
(27/01/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual Ar1 y Ar2 son cada uno X1 es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR34-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-; cuando X1 es -SO-, -SO2-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-, entonces: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, hidroxi(alquilo C1-C3), cicloalquilo C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos ambos, forman un anillo alquileno de C3 a C6; o cuando X1 es -O-, -S- o -NR34-, entonces: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre…