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(29/11/2017) Un compuesto de la Fórmula general (I): en donde: X es -O-, -S-o -SO2-; Y es hidrógeno, OH u O(C1-C4)alquilo; Z es ≥O o ≥S; R es (C3-C10)alquilo; ω-trifluoro(C3-C10)alquilo; R1 y R2 son, independientemente, hidrógeno, hidroxi, (C1-C8)alcoxi, (C1-C8) alquiltio, halo, trifluorometilo o 2,2,2- trifluoroetilo; o uno de R1 y R2 está en posición orto respecto a R-X-y, en conjunto con el mismo R-X-, representa un grupo donde R0 es (C2-C9)alquilo; R3 y R'3 son, independientemente, hidrógeno o (C1-C4)alquilo; R4 y R5 son, independientemente, hidrógeno, (C1-C4)alquilo; o R4 es hidrógeno y R5 es un grupo seleccionado de -CH2-OH, -CH2-O-(C1-C6)alquilo, -CH(CH3)-OH, -(CH2)2-S-CH3, bencilo y 4-hidroxibencilo; o R4 y R5, en conjunto con el átomo de…

(08/11/2017) Un procedimiento de producción de un compuesto de 2-[4-(3- o 2-fluorobenciloxi)bencilamino]propanamida con alto grado de pureza seleccionado de (S)-2-[4-(3-fluorobenciloxi)bencilamino]propanamida (safinamida) de fórmula (Ia), (S)-2-[4-(2-fluorobenciloxi) bencilamino]propanamida (ralfinamida) de fórmula (Ib) safinamida (Ia): 3-F ralfinamida (Ib): 2-F los respectivos enantiómeros R (I'a) y (I'b), las respectivas mezclas racémicas (Ia, I'a) y (Ib, I'b) y las sales de los mismos con ácidos farmacéuticamente aceptables en los que la safinamida (Ia), ralfinamida (Ib), el enantiómero R respectivo (I'a) o (I'b), o la respectiva mezcla racémica (Ia, I'a) y (Ib, I'b)…

(10/08/2016) Safinamida (a) o ralfinamida (b) de grado de pureza elevado o una sal de la misma con un ácido farmacéuticamente aceptable, en la que la impureza respectiva (S)-2-[3-(3-fluorobencil)-4-(3-fluorobenciloxi)- bencilamino]propanamida (IIa) o (S)-2-[3-(2-fluorobencil)-4-(2-fluorobenciloxi)-bencilamino]propanamida (IIb)**Fórmula** o una sal de la misma con un ácido farmacéuticamente aceptable que es inferior a 0,03% (en peso), para la utilización en el tratamiento de, respectivamente, (a) epilepsia, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Alzheimer, depresiones, síndrome de las piernas inquietas y migraña, o (b) afecciones de dolor que incluyen dolor crónico y neuropático, migraña, trastornos bipolares, depresiones, trastornos cardiovasculares, inflamatorios, urogenitales, metabólicos y gastrointestinales en condiciones que no interfieren en los citocromos…

(10/08/2016) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula** en la que: W es un grupo A-[(CH2)m-O] en la que: m es 5 cero, 1, 2 o 3; A es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con entre uno y tres átomos de flúor; cicloalquilo (C3-C6); fenilo opcionalmente sustituido con un grupo elegido entre halo, metilo, metoxi, trifluorometilo, acetilamino y dimetilaminometilo; tienilo opcionalmente sustituido con un grupo cloro; furanilo; isoxazolilo, tiazolilo; piperidinilo; morfolinilo; piridinilo o pirimidinilo, estando el anillo de piridinilo y de pirimidinilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos metoxi; J es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C4); alcoxi (C1-C4); o un grupo halo; …

(08/06/2016) Procedimiento para la producción y/o la purificación de la sal del compuesto (S)-2-[4-(2- fluorobenciloxi)bencilamino]propanamida ralfinamida (Ia),**Fórmula** ralfinamida (Ia) o el enantiómero R respectivo (I'a), con ácido metanosulfónico en forma del polimorfo anhidro cristalino identificado como forma A, que presenta un patrón de difracción de polvo de rayos X (PXRD) que presenta unos picos esencialmente característicos expresados en grados 2q a: 6,93; 7,80; 9,66; 11,38; 12,04; 13,02; 13,82; 15,60; 16,36; 16,62; 17,52; 17,83; 18,75; 19,35; 19,70; 20,34; 20,69; 21,20; 22,69; 22,95; 23,23; 23,50; 24,80; 25,24; 25,8056; 26,01; 27,84; 28,07; 28,55; 29,16; 29,82; 30,77; 31,50; 31,95; 32,38; 33,37; 33,96; 34,61; 34,95; 36,02; 36,46; 37,38; 38,04; 39,66, en el que el contenido de cada una…

(21/01/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: (a) J es un grupo A-[(CH2)n-O]r- en posición para con respecto a la cadena de etilamino, en el que: n es 1 y r es 1; A es fenilo sustituido con un grupo flúor; W es metoxi; R es hidrógeno; R0 es hidrógeno; R1 es hidrógeno; alquilo (C1-C4); ciclopropilmetilo; bencilo o heterociclilmetilo en el que el grupo heterociclilo se selecciona de: furanilo, tetrahidrofuranilo y piridinilo opcionalmente sustituido con un grupo metoxi; R2 es hidrógeno; alquilo (C1-C4) o fenilo; R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C4) y R4 es hidrógeno; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de: amino, dimetilamino y pirrolidinilo en el que el pirrolidinilo está opcionalmente…

(19/08/2015) Un compuesto seleccionado entre (S)-(+)-2-[4-(2-fluorobenciloxi)-bencilamino]-propanamida y (S)-(+)-2-[4-(3- fluorobenciloxi)-bencilamino]-propanamida, para su uso en la mejora de la función cognitiva y el tratamiento del deterioro cognitivo asociado a una enfermedad seleccionada entre autismo, dislexia, trastorno por déficit de atención con hiperactividad, síndrome de Tourette, deterioro cognitivo leve (DCL) y trastornos del aprendizaje en niños, adolescentes y adultos, pérdida de memoria asociada a la edad, deterioro cognitivo asociado a la edad, Síndrome de Down.

(26/11/2014) Un procedimiento para producir (S)-2-[4-(3-fluorobenciloxi)bencilamino]propanamida (safinamida) o (S)-2-[4- (2-fluorobenciloxi)bencilamino]propanamida (ralfinamida) de alto grado de pureza de fórmulas (Ia) y (Ib)**Fórmula** y sus sales con un ácido farmacéuticamente aceptable, caracterizado porque una base de Schiff intermedia respectivamente de fórmula (VIa) o (VIb)**Fórmula** se envía a una hidrogenación catalítica con hidrógeno gas en presencia de un catalizador heterogéneo en un disolvente orgánico prótico y, cuando la safinamida o la ralfinamida se obtienen en forma de la base libre, y, cuando se desea una de sus sales con un ácido farmacéuticamente aceptable, se convierte dicha forma de base libre en una de sus sales con un ácido farmacéuticamente aceptable.

(26/02/2014) Una composición farmacéutica en forma combinada que comprende safinamida como un primer agente y un agonista de la dopamina como un segundo agente, para usar en el tratamiento de síntomas secundarios y psicosociales de la enfermedad de Parkinson.

(15/07/2013) Uso de un compuesto de la fórmula general (I):**Fórmula** en la que: n es 0, 1 ó 2; R1 y R2, independientemente uno de otro, son H, OH o OCH3; R3 es H o CH3; R4 es H, alquilo C1-C3 lineal o ramificado o, conjuntamente con R3, forma un anillo carbocíclico de cinco asiete miembros; y R5 y R6, independientemente uno de otro, son H o alquilo C1-C5lineal o ramificado para la preparación de composiciones farmacéuticas para la prevención y tratamiento de trastornos del sistemanervioso central y periférico seleccionados entre enfermedad de Alzheimer, enfermedad de los cuerposde Lewy, enfermedad de Parkinson, encefalopatías espongiformes, enfermedad de Huntigton y amiloidosisAA sistémica incluyendo la amiloidosis primaria del sistema nervioso periférico y para la diagnosis dedichos…

(11/04/2012) Compuestos de fórmula general I: en la que X es oxígeno o azufre o un grupo NR7; R1 es alquilo C3-C8 o alquilo C1-C8 substituido por fenilo o fenoxi, tanto el fenoxi como el fenilo estando sustituidos, opcionalmente, por uno o más de entre flúor, cloro, trifluorometilo, alquilo C1-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6; R2, R3 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo hidroxi, o alcoxi C1-C6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C8; R5, R6 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido por hidroxi o fenilo; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C3, lineal o ramificado; Het es un grupo heteromonocíclico, saturado o insaturado, de cinco a siete miembros, o un grupo heterobicíclico,…

(27/04/2011) El uso de los compuestos que se seleccionan de entre: 2-(4-benciloxibencilamino)propanamida; 2-[4-(2-metoxibenciloxi)-bencilamino]propanamida; 2-[4-(2-fluorobenciloxi)-bencilamino]propanamida; (S)-(+)-2-[4-(2-fluorobenciloxi)-bencilamino]propanamida; (S)-(+)-2-[4-(3-fluorobenciloxi)-bencilamino]propanamida; 2-[4-(2-fluorobenciloxi)-bencilamino]-2-metil-propanamida; 2-[4-(2-fluorobenciloxi)-bencilamino]-N-metil-propanamida; N-{2-[4-(2-fluorobenciloxi)-bencilamino]}ropionil-pirrolidina; 2-[4-(3-metoxibenciloxi)-bencilamino]propanamida; 2-[4-(3-cianobenciloxi)-bencilamino]propanamida; 2-[4-(3-fluorobenciloxi)-bencilamino]propanamida; 2-[4-(3-fluorobenciloxi)-bencilamino]-2-metil-propanamida;…

(02/11/2010) El uso de (R)-2-[4-(2-fluorobenciloxi)bencilamino]propanamida sin (S)-2-[4-(2- fluorobenciloxi)bencilamino]propanamida o (R)-2-[4-(2-clorobenciloxi)bencilamino]-N- metilpropanamida sin (S)-2-[4-(2-clorobenciloxi)bencilamino]-N-metilpropanamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de éstas, para la fabricación de un medicamento selectivamente activo como modulador del canal de sodio y/o calcio para prevenir, aliviar y/o curar una afección patológica seleccionada de dolor, migraña, espondilitis anquilosante, artritis cervical, fibromialgia, gota, artritis reumatoide juvenil, artritis lumbosacra, osteoartritis, osteoporosis, artritis psoriásica, enfermedad reumática, psoriasis, dermatitis, quemaduras de sol, asma, rinitis alérgica, síndrome…

(14/05/2010) El uso de un compuesto de alfa-aminoamida de fórmula (I),

(01/03/2009) El uso de los compuestos que se seleccionan entre: 2-(4-benciloxibencilamino)propanamida; 2-[4-(2-metoxibenciloxi)-bencilamino]propanamida; 2-[4-(2-fluorobenciloxi)-bencilamino]propanamida; (S)-(+)-2-[4-(2-fluorobenciloxi)-bencilamino]propanamida; 2-[4-(2-fluorobenciloxi)-bencilamino]-2-metil-propanamida; 2-[4-(2-fluorobenciloxi)-bencilamino]-N-metil-propanamida; N-{2-[4-(2-fluorobenciloxi)-bencilamino]}propionil-pirrolidina; 2-[4-(3-metoxibenciloxi)-bencilamino]propanamida; 2-[4-(3-cianobenciloxi)-bencilamino]propanamida; 2-[4-(3-fluorobenciloxi)-bencilamino]propanamida; 2-[4-(3-fluorobenciloxi)-bencilamino]-2-metil-propanamida;…

(16/04/2008) Uso de una alfa-amino-amida de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: A es -(CH2)m- o -(CH2)n-X-, en las que m es 1 o 2; n es cero, 1 o 2; y X es -O-, -S- o-NH-; R es furilo, tienilo o un anillo piridilo o un anillo fenilo, sin sustituir o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C3 y trifluorometilo; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C3; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C2, sin sustituir o sustituido por hidroxi o fenilo; fenilo, sin sustituir o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-C3, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C2 o trifluoro-metilo; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C3; si se da el caso, bien como isómero sencillo, o como una de sus mezclas, o como una de sus sales…

(01/02/2008) Un compuesto de fórmula general I en la que A es una cadena de alquilo C2-C8 lineal o ramificada X es un metileno, oxígeno, azufre, o un grupo NR7; R1 es una cadena de alquilo C1-C8 o alquenileno C3-C8 o alquileno C3-C8, opcionalmente sustituida con CF3, fenilo, fenoxi o naftilo, los anillos aromáticos sustituidos opcionalmente por uno o más grupos alquilo C1-C4, halógenos, trifluorometilo, hidroxi o alcoxi C1-C4; R2, R3 son independientemente hidrógeno, una cadena de alquilo C1-C3, grupos halógeno, trifluorometilo, hidroxi o alcoxi C1-C4; R4, R5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; R6 es un hidrógeno o un alquilo C1-C8 lineal o ramificado o unido a R5 puede formar una lactama de cinco a siete miembros; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C6; y las sales farmacéuticamente…

(16/11/2003) La presente invención se refiere a compuestos alfa-aminoamídicos nuevos y conocidos, a un procedimiento para su preparación, a una composición farmacéutica que los contiene y a su uso como agentes terapéuticos. En particular, los compuestos de la presente invención están dotados de propiedades analgésicas y son particularmente útiles para el tratamiento y alivio del dolor crónico y neuropático. El dolor crónico y neuropático está asociado con daño tisular prolongado o heridas en el sistema nervioso central o periférico, y proviene de un número de cambios complejos en rutas nociceptivas. A pesar del gran número de analgésicos disponibles, su uso está limitado por efectos secundarios graves y actividad moderada en algunas enfermedades dolorosas.…