Procedimiento para la producción de sales de metanosulfonato de ralfinamida o sus enantiómeros R.

Procedimiento para la producción y/o la purificación de la sal del compuesto (S)-2-[4-(2- fluorobenciloxi)bencilamino]propanamida ralfinamida (Ia),

**Fórmula**

ralfinamida (Ia)

o el enantiómero R respectivo (I'a), con ácido metanosulfónico en forma del polimorfo anhidro cristalino identificado como forma A, que presenta un patrón de difracción de polvo de rayos X (PXRD) que presenta unos picos esencialmente característicos expresados en grados 2q a:

6,93; 7,80; 9,66; 11,38; 12,04; 13,02; 13,82; 15,60; 16,36; 16,62; 17,52; 17,83; 18,75; 19,35; 19,70; 20,34; 20,69; 21,20; 22,69; 22,95; 23,23; 23,50; 24,80; 25,24; 25,8056; 26,01; 27,84; 28,07; 28,55; 29,16; 29,82; 30,77; 31,50; 31,95; 32,38; 33,37; 33,96; 34,61; 34,95; 36,02; 36,46; 37,38; 38,04; 39,66,

en el que el contenido de cada una de las impurezas que presentan un efecto genotóxico, que consisten en uno o más metanosulfonato(s) de alquilo (C1-C5), es inferior a 0,05 ppm, y de cada uno de los disolventes residuales conocidos como precursores potenciales de las mismas, que consisten en uno o más alcanol(es) (C1-C5) o éster(es) de los mismos con ácido(s) alcanoico(s) inferior(es), es inferior a 6 ppm, caracterizado por que:

(i) la sal se produce o purifica mediante cristalización a partir de una disolución en un disolvente seleccionado de entre:

a) agua,

b) una mezcla de agua con acetona o una cetona alifática de 4-5 átomos de carbono, y

c) acetona, una cetona alifática de 4-5 átomos de carbono, o una mezcla de las mismas; o

(ii) la sal sólida que contiene una cantidad indeseada de las impurezas que presentan un efecto genotóxico y/o de los disolventes residuales conocidos como precursores potenciales de las mismas, se suspende con un disolvente seleccionado de entre:

(a) agua,

(b) una mezcla de agua con acetona o una cetona alifática de 4-5 átomos de carbono, y

(c) acetona, una cetona alifática de 4-5 átomos de carbono, o una mezcla de las mismas; o

(iii) la sal sólida, que contiene una cantidad indeseada de las impurezas que presentan un efecto genotóxico y/o de los disolventes residuales conocidos como precursores potenciales de las mismas, se expone a una corriente de aire que presenta un grado elevado de humedad relativa a una temperatura y durante un tiempo suficiente para permitir la eliminación de dichas impurezas anteriores que presentan un efecto genotóxico y/o de los disolventes residuales conocidos como precursores potenciales de las mismas; y

(iv) cuando la forma cristalina resultante de la sal así obtenida es la forma de pseudopolimorfo hemihidratado cristalino identificada como forma H, que presenta un patrón de difracción de polvo de rayos X que presenta unos picos esencialmente característicos expresados en grados 2q a:

4,09; 7,09; 10,06; 11,64; 12,34; 16,38; 17,00; 17,47; 19,26; 20,11; 20,63; 21,34; 21,97; 23,35; 23,86; 24,12; 25,29; 27,15; 27,61; 28,02; 28,74; 29,62; 30,02; 30,51; 31,29; 31,81; 32,89; 33,35; 33,93; 35,10; 35,39; 35,62; 36,22; 38,91; 39,50;

o una mezcla de la misma con la forma A de polimorfo anhidro cristalino,

(v) dicha forma H de pseudopolimorfo hemihidratado, o dicha mezcla anterior de la misma, se convierte completamente en la forma A de polimorfo anhidro cristalino mediante eliminación del agua de cristalización al calentar.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/055309.

Solicitante: NEWRON PHARMACEUTICALS S.P.A..

Inventor/es: GIORDANO, CLAUDIO, WALDVOGEL,ERWIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/165 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • C07C231/24 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 231/00 Preparación de amidas de ácidos carboxílicos. › Separación; Purificación.
  • C07C237/06 C07C […] › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C309/04 C07C […] › C07C 309/00 Acidos sulfónicos; Sus halogenuros, ésteres o anhídridos. › que contienen un solo grupo sulfo.

PDF original: ES-2590128_T3.pdf

 

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