18 patentes, modelos y diseños de NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC.
Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina y métodos relacionados con los mismos.
(21/01/2015) Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula**
y estereoisómeros, ésteres, solvatos, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde:
A es piridilo, fenilo, quinolinilo, o tienopirimidinilo, en donde el piridilo, fenilo, quinolinilo, o tienopirimidinilo están sustituidos con de 0-5 R4;
R1a es H, halógeno, alquiloC1-4, alcoxi o trifluorometilo;
R1b y R1c son iguales o diferentes y son independientemente H, halógeno, hidroxi, haloalquiloC1-4, -alquiloC1-6-(R5)p, - O-alquiloC1-6-(R5)p, -alquiloC1-6-O-alquiloC1-6-(R5)p, -NR7-alquiloC1-6(R5)p, o -S(O)m-alquiloC1-6-(R5)p;
R1d es Cl, F, metilo o CF3;
R2 es -alquiloC1-4-(R5)p ;
R2a es fenilo sustituido con de 0-4 R3, heteroarilo sustituido con de 0-4 R3, arilo-alquiloC1-4…
Compuestos de 3-isobutil-9,10-dimetoxi-1,3,4,6,7,11b-hexahidro-2H-pirido[2,1-a]isoquinolin-2-ol sustituidos y métodos relacionados con los mismos.
(29/04/2013) Un compuesto que tiene la siguiente estructura:
y estereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables y solvatos del mismo, en la que R1 es -C(≥O)-O-alquilo.
Arilpirimidinas útiles en el tratamiento de trastornos relacionados con las hormonas sexuales, tales como endometriosis, cáncer de próstata y similares.
(09/05/2012) Compuesto que tiene la estructura siguiente:**Fórmula**
o un estereoisómero, profármaco o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
n es 0 o 1;
R1a, R1b, R1c son iguales o diferentes y significan, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo o alcoxi C1-4, oR1a y R1b, juntos, forman -OCH2O- o -OCH2CH2-;
R2a y R2b son iguales o diferentes y significan, independientemente, hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, ciano o -SO2CH3-;
R3 es hidrógeno o metilo;
R4 es fenilo o alquilo C3-7;
R5 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R6 es -NR7R8;
R7 y R8 son iguales o diferentes y significan, independientemente, hidrógeno o alquilo C1-4, opcionalmente sustituidocon 1-2 hidroxi o alcoxi;
o R7 y…
Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de ganodotropina y métodos relacionados con ellos.
(07/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente estructura:
o uno de sus estereoisómeros, profármacos o sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
Q es un enlace directo; A es O, S o NR7; n es 2, 3 ó 4;
R1 y R2 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C (R1a) (≥NR1b) o -C (NR1aR1c) (≥NR1b); o
R1 y R2, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico o un anillo…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA-2,4-DIONA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA DE LIBERACION DE LA GONADOTROPINA.
(16/03/2009) Compuesto que tiene la siguiente estructura (Ver fórmula) o un esteroisómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la cual: R1a, R1b y R1c son idénticos o diferentes e independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1 - 4, hidroxi o alcoxi, o R1a y R1b tomados juntos forman -OCH2O- o -OCH2CH2-; R2a y R2b son idénticos o diferentes e independientemente hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, ciano o -SO2CH3; R3 es hidrógeno o metilo; R4 es fenilo o alquilo C3 - 7; R5 es hidrógeno o alquilo C1 - 4; R6 es -COOH o un isóstero de ácido; y X es alcanodiilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1 - 6. en el cual "Isóstero…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CRF Y METODOS RELACIONADOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/09/2007). Ver ilustración. Inventor/es: HADDACH, MUSTAPHA, MCCARTHY, JAMES R., HUANG, CHARLES, Q., LANIER,MARION,C. Clasificación: A61P25/24, A61P43/00, A61P25/22, A61P25/00, A61P1/00, A61K31/519, A61K31/551, C07D471/06, C07D471/16, A61P5/04.
Un compuesto que tiene la siguiente estructura, incluyendo esteroisómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que representa -N=CH-, -NH-CH2- ó -NH-(CH2)2-; X es N ó CR3; R1 es -CH(R4)(R5); R2 es C1-6alquilo; R3 es hidrógeno ó C1-6alquilo; R4 es hidrógeno, C1-6alquilo, mono- ó di(C3-6ciclo- alquil)metilo, C3-6cicloalquilo, C3-6alquenilo, hidroxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarboniloxiC1-6alquilo, ó C1-6alquil-oxiC1-6alquilo.
1,3,5-TRIAZIN-2,4,6-TRIONAS , PREPARACION Y USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA LIBERADORA DE GONATROPINA.
(16/07/2006) Un compuesto que tiene la siguiente estructura o uno de sus estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables, n es 2, 3 ó 4; R1 y R2 son el mismo o diferentes e independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C(R8)(=NR9) o -C(NR10R11)=(NR9); o R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo o un heterociclo sustituido; R3a y R3b son el mismo o diferente y, en cada caso, independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido,…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA LIBERADORA DE GONADOTROPINA Y SUS METODOS DE USO RELACIONADOS.
(01/04/2006) Un compuesto y sus estereoisómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: A se selecciona independientemente entre N o CR4; B se selecciona independientemente entre N o CR5; Q es un enlace directo o -(CR8aR8b)r-Z-(CR10aR10b)s-; m, r y s son iguales o diferentes y se seleccionan de un número entero de 0 a 6; Z es un enlace directo o -O-, -S-, NR9-, -SO-, -SO2-, - OSO2-, -SO2O-, -SO2NR9-, -NR9SO2-, -CO-, -COO-, -OCO-, - CONR9-, -NR9CO-, -NR9CONR9a, -OCONR9- o -NR9COO-; R1 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, -C(R1a(=NR1b), o - C(NR1aR1c)(=NR1b); R2 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; o R1 y R2 considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están…
SINTESIS DE PIROZOLOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: GROSS, RAYMOND S., WILCOXEN, KEITH M. Clasificación: C07D487/04, C07C233/43, C07C231/08.
Un método de preparar enaminona 8 alquilada, que comprende la etapa de alquilar enaminona 8 en condiciones de transferencia de fase.
POLIMORFOS DE N-METIL-N-(3-(3-(2-TIENILCARBONIL)PIRAZOL(1 ,5-A)-PIRIMIDIN-7-IL)FENIL)-ACETAMIDA Y COMPOSICIONES Y METODOS RELACIONADOS CON ELLOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2005). Ver ilustración. Inventor/es: THIELE, WILLIAM, J., O\'DONNELL, PATRICK, B. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, A61K31/519, C07D487/02.
Un polimorfo de forma I de N-metil-N-(3-{3-[2- tienilcarbonil]pirazol[1 , 5-á]pirimidin-7-il}fenil)- acetamida, que exhibe una endotermia predominante a 192- 198ºC medida mediante calorimetría de barrido diferencial, en el que dicho polimorfo de forma I comprende menos de aproximadamente un 6% en peso de un polimorfo de forma II.
ANALOGOS PEPTIDICOS DE LA PROTEINA BASICA DE MIELINA HUMANA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2004). Inventor/es: LING, NICHOLAS, GAUR, AMITABH, CONLON, PAUL J., STEINMAN, LAWRENCE. Clasificación: C07K14/47, A61K38/17.
LA PRESENTE INVENCION ESTA DIRIGIDA HACIA ANALOGOS DE PEPTIDO DE PROTEINA BASICA DE MIELINA HUMANA. EL ANALOGO DE PEPTIDO TIENE AL MENOS SIETE AMINOACIDOS Y ESTA DERIVADA DE LOS RESIDUOS 83 A 99 DE PROTEINA BASICA DE MIELINA HUMANA. LOS ANALOGOS SON ALTERADOS DESDE LA SECUENCIA NATIVA AL MENOS EN LAS POSICIONES 91, 95 O 97. EN OTRAS POSICIONES PUEDEN REALIZARSE ALTERACIONES ADICIONALES. SE PROPORCIONAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS ANALOGOS DE PEPTIDO. LOS ANALOGOS DE PEPTIDO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ESCLEROSIS MULTIPLE.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CRF Y METODOS RELACIONADOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2004). Ver ilustración. Inventor/es: HADDACH, MUSTAPHA. Clasificación: A61P25/00, A61K31/53, A61K31/5395, C07D513/16, C07D487/16, C07D498/16.
Un compuesto que tiene la siguiente estructura: **(Fórmula)** o su estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable; en la que: X es nitrógeno o CR3; A es O, S o NR4; - - - representa un doble enlace opcional; R es un sustituyente opcional que, cuando aparece, es independientemente alquilo, arilo, heteroarilo, alquilidenilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, en el que m es 0, 1, 2 ó 3, y representa el número de sustituyentes R; R1 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; R2 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi o tioalquilo; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo o alquilo sustituido; y R4 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CRF Y METODOS RELACIONADOS CON ESTOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2004). Inventor/es: HADDACH, MUSTAPHA, WILLIAMS, JOHN, P., SCHWAEBE, MICHAEL, K. Clasificación: A61P25/00, A61K31/519, A61K31/542, A61K31/5365, C07D471/16, C07D513/16, C07D498/16.
Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I): o un estereoisómero, profármaco o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que: X es nitrógeno o CR3; Z es O, S, o NR4; Y es N, NR5 u O; A es O, S, o NR6; representa un doble enlace opcional; R es un sustituyente opcional que, en cada aparición es, por separado, alquilo, arilo, heteroarilo, alquilidenilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, en el que m es 0, 1, 2 ó 3 y representa el número de sustituyentes R; R1 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; R2 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi o tioalquilo; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo o alquilo sustituido; R4 es hidrógeno, ciano, nitro, alquilo o alquilo sustituido; R5 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; y R6 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido.
COMPOSICIONES SEDANTES-HIPNOTICAS DE LIBERACION CONTROLADA Y METODOS RELACIONADOS CON ELLAS.
(01/03/2004) Una formulación de liberación controlada, que comprende: (a) un compuesto sedante-hipnótico, o uno de sus precursores que se metaboliza para generar un compuesto sedante-hipnótico in vivo, en el que el compuesto tiene una semivida plasmática media que varía de 0, 1 a 2 horas; y (b) al menos un retardante de la liberación de tal modo que, después de la administración de la formulación a un paciente, el paciente tiene en el siguiente orden: (i) un tiempo hasta un primer máximo de la concentración plasmática (Tmaxz) del compuesto sedante-hipnótico que varía de 0, 1 a 2 horas después de la administración; (ii) un tiempo hasta un mínimo de la concentración plasmática (Tmin) del compuesto sedante-hipnótico que varía de 2 a 4 horas, en el que la concentración plasmática del compuesto sedante-hipnótico en Tmin es inferior al 80% de la concentración plasmática…
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE CRF Y METODOS RELACIONADOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2003). Inventor/es: GUO, ZHIQIANG, HADDACH, MUSTAPHA, MCCARTHY, JAMES R.. Clasificación: A61P25/00, A61K31/4985, A61K31/551, C07D471/16, C07D487/16.
Esta invención se dirige normalmente a antagonistas de los receptores CRF, y más específicamente a antagonistas de los receptores CRF con la siguiente estructura (I) general: **(Fórmula)** incluyendo estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Los antagonistas de los receptores CRF de esta invención presentan utilidad en una amplia serie de aplicaciones terapéuticas y se pueden usar para tratar una variedad de trastornos o enfermedades, incluyendo trastornos relacionados con el estrés. Tales métodos incluyen la administración de una cantidad eficaz de un antagonista de los receptores CRF de esta invención, preferiblemente en forma de composición farmacéutica a un animal necesitado del mismo. De acuerdo con esto, en otra realización, se describen composiciones farmacéuticas que contienen uno o más antagonistas de los receptores CRF de esta invención junto con un vehículo y/o diluyente farmacéuticamente aceptable.
SINTESIS DE UNA PIRAZOLOPIRIMIDINA SUSTITUIDA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/11/2003). Ver ilustración. Inventor/es: GROSS, RAYMOND S., WILCOXEN, KEITH M. Clasificación: C07D487/04.
Un método de preparar N-metil-N-(3-{3-[2-tienilcarbonil]-pirazolo-[1 ,5-a]-pirimidin-7-il}fenil)acetamida (Compuesto 1), que comprende las siguientes etapas: (a) hacer reaccionar pirazol 9 (X=halógeno) con enaminona 8 para producir la correspondiente halopirazolopirimidina 10; y (b) hacer reaccionar halopirazolopirimidina 10 con cloruro de ácido 2-tiofenocarboxílico en presencia de cinc o magnesio o ácido 2-tiofenobórico en presencia de monóxido de carbono y un catalizador de paladio, para producir el Compuesto.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CRF Y METODOS RELACIONADOS.
(01/02/2003) Un compuesto que tiene la estructura siguiente: con inclusión de sus estereoisómeros, profármacos y sales farmacéuticamente aceptables, en la cual: n es 1 ó 2; A y C son cada uno independientemente nitrógeno, carbono o CH; B es nitrógeno o CR3; con las condiciones de que al menos uno de A, B y C es nitrógeno; A, B y C no son todos ellos nitrógeno; y A - B o B - C es un enlace doble; X es nitrógeno o CH; Ar es arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; R es un sustituyente opcional que, en cada caso, es independientemente alquilo, alquilidenilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, en el cual m es 0, 1,…
RECEPTORES DEL FACTOR 2 DE LIBERACION DE CORTICOTROPINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física Necesidades corrientes de la vida
(01/01/1999). Inventor/es: LOVENBERG, TIMOTHY, W., LIAW, CHEN WANG, CHALMERS, DEREK, OLTERSDORF, TILMAN, GRIGORIADIS, DIMITRI E., DE SOUZA, ERROL B. Clasificación: C12N15/12, C07K16/28, C12Q1/68, G01N33/68, C07K14/72, A61K38/17.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA MOLECULAS DE ACIDO NUCLEICO AISLADAS QUE CODIFICAN RECEPTORES CRF{SUB,2}, VECTORES DE EXPRESION RECOMBINANTES Y CELULAS HUESPED ADECUADAS PARA EXPRESAR TALES RECEPTORES, ASI COMO COMPOSICIONES Y METODOS QUE UTILIZAN TALES RECEPTORES.
