13 patentes, modelos y diseños de MOEHS IBERICA, S.L.

Síntesis de ácido obeticólico e intermedio de síntesis.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(13/09/2019). Inventor/es: CASTALDI, GRAZIANO, JIMENEZ ALONSO,OSCAR, DOBARRO RODRIGUEZ,ALICIA, BERNABEU MARTÍNEZ,María Del Carmen, GABOARDI,Mauro. Clasificación: C07J9/00, C07J17/00.

Síntesis de ácido obteticólico e intermedio de síntesis. La presente invención se relaciona con un nuevo intermedio para la síntesis de ácido obeticólico, compuesto de fórmula (I) o un isómero geométrico del mismo, con su procedimiento de obtención, así como al uso de dicho intermedio en la síntesis de ácido obeticólico.

PDF original: ES-2724725_A1.pdf

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PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N-((1R,2S,5S)-2-((2-((5-CLOROPIRIDIN-2-IL)AMINO)-2-OXOACETIL)AMINO)-5-(DIMETILCARBAMOIL) CICLOHEXIL)CARBAMATO DE TERC-BUTILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(19/08/2019). Inventor/es: GARCIA GARCIA, ELENA, DOBARRO RODRIGUEZ,ALICIA. Clasificación: C07D213/75, C07D417/12.

Procedimiento para preparar N-((1R,2S,5S)-2-((2-((5-cloropiridin-2-il)amino)-2-oxoacetil)amino)-5-(dimetilcarbamoil) ciclohexil)carbamato de terc-butilo. La presente invención se relaciona con un procedimiento para preparar el N-((1R,2S,5S)-2-((2-((5-cloropiridin-2-il)amino)-2-oxoacetil)amino)-5-(dimetilcarbamoil)ciclohexil)carbamato de terc-butilo de la fórmula (l), o una sal o solvato del mismo, caracterizado en que comprende las etapas de a) mezclar N-((1R,2S,5S)-2-amino-5-(dimetilcarbamoil)ciclohexil) carbamato de terc-butilo, de fórmula (A), con 2-((5-cloropiridin-2-il)amino)-2-oxoacetato de etilo, de fórmula (B), en un disolvente orgánico; b) mezclar una base con la mezcla resultante de la etapa (a); y c) agitar la mezcla obtenida en la etapa (b). El procedimiento facilita sustancialmente la obtención del compuesto de fórmula (I), con reducción de la viscosidad del medio de reacción y con mejora en el rendimiento y/o en la pureza del producto.

PDF original: ES-2722854_B2.pdf

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PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR METIL ÉSTER DE ÁCIDO 3-[(4S)-8-BROMO-1-METIL-6-(PIRIDIN-2-IL)-4H-IMIDAZO[1,2-A][1,4]BENZODIAZEPIN-4-IL]-PROPIÓNICO, Y COMPUESTOS ÚTILES EN ESE PROCEDIMIENTO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(15/04/2019). Inventor/es: SANCHEZ CASALS,CARLES, DOBARRO RODRIGUEZ,ALICIA. Clasificación: C07D243/20, C07D243/26.

Procedimiento para preparar metil éster de ácido 3-[(4S)-8-bromo-1-metil-6-(piridin-2-il)-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepin-4-il]-propiónico, y compuestos útiles en ese procedimiento. La presente invención se relaciona con un procedimiento para preparar metil éster del ácido 3-[(4S)-8-bromo-1-metil-6-(piridin-2-il)-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepin-4-il]-propiónico, partiendo del éster metílico del ácido 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(piridin-2-il)-2,3-dihidro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-il] propiónico, y nuevos compuestos útiles como intermedios en ese procedimiento, el metil éster de ácido (3S)-3-[7-bromo-2-(2,2-dimetoxipropilamino)-5-piridin-2-il-3H-benzo[e][1,4]diazepin-3-il]propiónico.

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PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ÉSTER METÍLICO DEL ÁCIDO 3-[(3S)-7-BROMO-2-OXO-5-(PIRIDIN-2-IL)-2,3-DIHIDRO-1H-[1,4]-BENZODIAZEPIN-3-IL] PROPIÓNICO, Y COMPUESTOS ÚTILES EN ESE PROCEDIMIENTO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(29/01/2019). Inventor/es: SANCHEZ CASALS,CARLES, DOBARRO RODRIGUEZ,ALICIA. Clasificación: C07D487/04, C07D401/04, C07D213/50, C07D243/24.

Procedimiento para preparar éster metílico del ácido 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(piridin-2-il)-2,3-dihidro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-il] propiónico, y compuestos útiles en ese procedimiento. La presente invención se relaciona con un procedimiento para preparar éster metílico del ácido 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(piridin-2-il)-2,3-dihidro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-il] propiónico, partiendo de (2-amino-5-bromo-fenil)-piridin-2-il-metanona. Asimismo, la presente invención se relaciona con nuevos compuestos útiles como intermedios en ese procedimiento, la sal bromhidrato de (4S)-4-amino-5-[4-bromo-2-(piridin-2-carbonil)anilino]-5-oxo-pentanoato de metilo y el (4S)-4-(benciloxicarbonilamino)-5-[4-bromo-2-(piridin-2-carbonil)anilino]-5-oxo-pentanoato de metilo.

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Forma cristalina novedosa de sulfato de sitagliptina.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(22/03/2017). Inventor/es: DOBARRO RODRIGUEZ,ALICIA, BERNABEU MARTÍNEZ,María Del Carmen, GALÁN RODRÍGUEZ,Cristobal. Clasificación: C07D487/04, A61K31/4985, A61P3/08.

Una forma cristalina de sulfato de sitagliptina (1:1) caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo que presenta picos a valores 2θ iguales a 14,8 ± 0,2º, 15,1 ± 0,2º, 17,1 ± 0,2º, 19,4 ± 0,2º, 21,9 ± 0,2º, 24,0 ± 0,2º y 25,4 ± 0,2º.

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Nuevo método para la preparación de ezetimiba.

(27/08/2014) Método para la preparación de ezetimiba que comprende las siguientes etapas: (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula **Fórmula** donde Ph representa un grupo fenilo y Prot representa un grupo protector de hidroxilos, con una imina de fórmula **Fórmula** para dar una mezcla diastereoisomérica (3a) y (3b) cuyo producto mayoritario es el compuesto de fórmula (3a), **Fórmula**

NUEVA FORMA CRISTALINA DE SULFATO DE SITAGLIPTINA.

(06/09/2013) Nueva forma cristalina de sulfato de sitagliptina. La presente invención está dirigida a una nueva forma cristalina del sulfato de sitagliptina, a un procedimiento para su obtención, a composiciones farmacéuticas que comprenden la nueva forma cristalina y al uso de dicha forma cristalina para la fabricación de un medicamento.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN DE RABEPRAZOL SÓDICO AMORFO.

(22/11/2012) La presente invención se refiere a un nuevo proceso para la obtención de la forma amorfa de sal sódica de rabeprazol a partir del solvato de acetona de dicha sal mediante el tratamiento en un sistema de disolventes formado por un alcano C6-C8 y agua, y al uso de dicho proceso para la obtención de la sal sódica de rabeprazol a partir del solvato de acetona de la misma.

NUEVO MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE EZETIMIBA.

(16/11/2012) La presente invención se refiere a un nuevo método para la preparación de ezetimiba que comprende una etapa de ciclación del compuesto (4S) -fenil-3- [(5S) - (4-fluorofenil) - (2R) - [(1S) - (4-fluorofenilamino)-1-(4-nitrofenil)metil]-5-hidroxipentanoil] oxazolidin-2-ona o sus derivados en los que el grupo hidroxilo se encuentra protegido. La invención también se refiere asimismo a nuevos intermedios utilizados en este método.

Procedimiento de preparación de un antagonista de leucotrienos y de un intermedio del mismo.

(19/09/2012) Compuesto de fórmula IIa, o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

NUEVO MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE (S)-PREGABALINA.

(24/05/2012) Método para la preparación de una sal (III) de pregabalina y ácido (S)-mandélico con un contenido en el diastereómero (S,S) mayor que 80% que comprende las siguientes etapas: (a) reacción de Hofmann del ácido (+-)-3-(carbamoilmetil)-5-metilhexanoico (I) para obtener pregabalina racémica (II) ****IMAGEN-01**** (b) adición de ácido (S)-(+)-mandélico para obtener la correspondiente sal diastereoisomérica con un contenido en el diastereómero (S,S) mayor que 80% ****IMAGEN-02**** (c) opcionalmente purificación de la sal obtenida en la etapa (b); caracterizado porque la etapa (b) se realiza sin aislar el producto obtenido en la etapa (a).

PROCESO DE PREPARACION DE UN ANTAGONISTA DE LEUCOTRIENOS Y DE UN INTERMEDIO DEL MISMO.

(26/02/2010) Proceso de preparación de un antagonista de leucotrienos y de un intermedio del mismo. Sal de diciclohexilamina de fórmula IIa o un solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, incluyendo un hidrato y su procedimiento de obtención. Procedimiento de preparación de Montelukast de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo un hidrato, que comprende la transformación de una sal de fórmula IIa en su forma de ácido libre, seguida de reacción con un compuesto de fórmula III CH{sub,3}MgX, donde X representa halógeno, en el seno de un disolvente adecuado, opcionalmente en presencia de un ácido de Lewis

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-(2-PIRIDILMETILSULFINIL)-BENCIMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2007). Ver ilustración. Inventor/es: CAMPS RAMIREZ DE CARTAGENA,HELENA, SANCHEZ CASALS,CARLES. Clasificación: C07D401/12, C07D235/28.

Comprende la oxidación selectiva de los correspondientes derivados de 2-(2-piridilmetiltio)-bencimidazol con un hipoclorito de metal alcalino y un hidróxido de metal alcalino utilizando un éster de alquilo (C1-C6) como disolvente. Este procedimiento permite llevar a cabo la oxidación con rendimientos elevados y sin que se produzca de manera significativa la sobreoxidación a sulfona. Resulta industrialmente útil porque no requiere la utilización de catalizadores, que posteriormente son difíciles de separar, ni la destrucción del exceso de oxidante, y los disolventes usados son comunes, económicos y poco tóxicos.