212 patentes, modelos y diseños de LES LABORATOIRES SERVIER (pag. 7)
DERIVADOS DE DIFENILUREA Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS ALFA2/5-HT2C.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: LAVIELLE, GILBERT, MULLER, OLIVIER, MILLAN, MARK, DEKEYNE, ANNE, BROCCO, MAURICETTE. Clasificación: C07D209/08, C07D405/12, C07D401/04, C07D405/04, C07D295/12, C07D233/50, C07D319/20, C07D233/24.
Compuestos de **Fórmula** en la cual: R1, R2, R3, R4 representan independientemente un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo, alcoxilo, hidroxilo, alquiltio, mercapto, ciano, amino (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo), nitro, carboxilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo) o carbamoilo, o bien R3 y R4 forman junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos un ciclo fenilo y L1, L2 forman juntos un grupo -CH2-CH2-, L1 y L2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o forman juntos un grupo -CH2-CH2-, X1, unido en la posición 2 o 3 del ciclo aromático, representa un enlace y en este caso X2 representa un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo alquilo, alcoxilo, hidroxilo, nitro, ciano o amino (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo).
2-(4-PYRIDINYL)-BENZOFURANOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DE NANTEUIL, GUILLAUME, BENOIST, ALAIN, HICKMAN, JOHN, PIERRE, ALAIN, TUCKER, GORDON, PASTOUREAU, PHILIPPE, SABATINI, MASSIMO. Clasificación: C07D405/14, C07D491/04, C07D417/14, A61P19/02, A61K31/4433.
Compuestos de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: - R1 representa un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o un grupo alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, - X representa un átomo de oxígeno, de azufre o un grupo NR donde R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, - A representa uno cualquiera de los grupos siguientes: **(Fórmula)** donde Ra es un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado **(Fórmula)** donde Rb, Rc, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, n es 0, 1 ó 2 **(Fórmula)** sus isómeros, N-óxidos, así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE CICLOBUTENDIONA Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ATEROSCLEROSIS.
(01/04/2005) Compuestos de **fórmula** en la cual X representa o Un heterociclo, monocíclico o bicíclico, saturado, parcialmente insaturado o aromático, de 5 a 12 eslabones, que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre pero conteniendo al menos un átomo de nitrógeno, estando ligado dicho heterociclo al resto de la molécula por dicho átomo de nitrógeno, y siendo dicho heterociclo eventualmente sustituido, o O un grupo de fórmula NR2R3 en la cual R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos, lineal o ramificado, y R3 representa un grupo arilo eventualmente sustituido, un grupo 1, 3-dihidro-2H- bencimidazolil-2-ona o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, sustituido con un heterociclo, monocíclico o bicíclico, saturado,…
COMPUESTOS BICICLICOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE VITRONECTINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTINEN.
(01/04/2005) Compuestos de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: ~ G representa un grupo fenilo, ~ G1 y G2 representan un átomo de carbono, ~ -1- representa un grupo seleccionado entre -H2-H2--CH=CH-C=CH-2-y -2- representa un enlace ~ R5 representa un grupo -(H2)m-OOR6, ~ R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, arilo eventualmente sustituido, o arilalquilo eventualmente sustituido, ~ W- representa un grupo -H==Co -C= y r-A- representa un grupo 2-0 ==H ~ X- representa un grupo seleccionado entre -O-1--CO-N6-X1--N6-O-1--O1-8S2-NR6X1- y SS(O-X1- en las cuales n está comprendido entre 0 y 2 ambos incluidos X1 representa un grupo alquileno, ~ Y- representa un grupo seleccionado entre -Y1--2-Y1- e -1-Y2-Y1-en los cualesY1 representa un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno, e Y2 representa un grupo arileno,…
SAL DE PERINDOPRIL Y COMPOSIONES FARMACEUTICAS QUE LA CONTIENEN.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2005). Inventor/es: LEFOULON, FRANCOIS, DAMIEN, GERARD, MARCHAND, BERNARD. Clasificación: A61K31/404, A61P9/12, C07D209/42.
Sal de arginina de perindopril así como sus hidratos en combinación con uno o varios excipientes farmacéuticamente aceptables caracterizada porque Se presenta en forma de comprimido de liberación inmediata. Contiene de 0, 2 a 10 mg de sal de arginina de perindopril. Util para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión y de la insuficiencia cardiaca.
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE (3AS)-5,5-DIOXO-2,3,3A ,4-TETRAHIDRO-1H-PIRROLO(2 ,1-C)(1,2,4)BENZOTIADIAZINA.
(16/02/2005) Procedimiento de síntesis industrial de (3aS)-5, 5-dioxo-2, 3, 3a, 4-tetrahidro-1H-pirrolo[2 , 1-c][1, 2, 4]benzotiadiazina de Fórmula (I): **(Fórmula)** caracterizado porque se hidrogena 5, 5-dioxo-2, 3-dihidro-1H-pirrolo[2 , 1-c][1, 2, 4]benzotiadiazina de Fórmula (II): **(Fórmula)** en presencia del catalizador (R) BINAP RuCl2 (R, R) DPEN de Fórmula (III): **(Fórmula)** en una cantidad comprendida entre 0, 4 y 2 mmol por mol de compuesto de Fórmula (II) - en una mezcla de tolueno e isopropanol en la cual la proporción de tolueno se encuentra comprendida entre el 10 y el 90% en volumen, - bajo una presión de hidrógeno comprendida entre 4 y 25 bar, - a una temperatura comprendida entre 40 y 90ºC,…
DERIVADOS DE CARBAMATO Y TIOCARBAMATO DE PODOFILOTOXINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2004) Compuestos de Fórmula (I): **(fórmula)** en la cual: - R1 representa un grupo seleccionado entre hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 carbonos, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, heteroarilo, heteroarilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alcoxicarbonilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, ariloxicarbonilo, arilalcoxicarbonilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, heterocicloalcoxicarbonilo , alquilsulfonilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, y grupo fosfónico, - R2 representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, - R3 representa…
NUEVOS DERIVADOS DE LA HIDRAZIDA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/09/2004) Nuevos derivados de la hidrazida, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen Compuestos de fórmula (I): R-NH-A-CO-NH-NH-(W){sub ,n }-Z en la cual: - n equivale a 0 ó a 1, - W representa un grupo -CO- o un grupo S(O){sub,r} en el cual r equivale a 0, 1 ó 2, - Z representa un grupo seleccionado entre arilo, arilalquilo, heteroarilo heteroarilalquilo eventualmente sustituidos, y alquilo, - R representa un grupo seleccionado entre: Z{sub,1}-T-CO-,Z{sub ,1}- O-T-CO-,Z{sub,1}-T-O-CO- ,Z{sub,1}-T-S(O){sub ,q}- en los cuales Z{sub,1}, T y q son tales como se han definido en la descripción, - A representa un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno de 3 a 8 átomos de carbono,…
FORMA CRISTALINA ALFA DE LA SAL DE TERC-BUTILAMINA DE PERINDOPRIL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2004). Inventor/es: PFEIFFER, BRUNO, GINOT, YVES-MICHEL, COQUEREL, GERARD, BEILLES, STEPHANE. Clasificación: A61P9/12, C07D209/42, A61K31/475.
La presente invención se refiere a una nueva forma cristalina de la sal de terc-butilamina de perindopril de Fórmula (I), a su procedimiento de preparación, así como a las composiciones farmacéuticas que la contienen. El perindopril, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, y más particularmente su sal de terc-butilamina, presenta propiedades farmacológicas interesantes. Su principal propiedad es inhibir el enzima de conversión de la angiotensina I (o quininasa II), lo cual permite por una parte impedir la transformación del decapéptido angiotensina I en octapéptido angiotensina II (vasoconstrictor), y por otra parte prevenir la degradación de la bradiquinina (vasodilatador) en péptido inactivo. Estas dos acciones contribuyen a los efectos beneficiosos del perindopril en las enfermedades cardiovasculares, muy particularmente en la hipertensión arterial y la insuficiencia cardíaca.
1-AZA-2-ALQUIL-6-ARIL-CICLOALCANOS UTILES PARA MEJORAR LA MEMORIA.
(01/07/2004) Compuestos de fórmula (I): en la cual: - n representa 0 ó 1, - R1 representa un átomo de hidrógeno, - R2 representa un grupo alquilo-(C1-C6) lineal o ramificado, - X repressenta un átomo de oxígeno o un grupo OR3, donde R3 representa un átomo de hidrógeno, - = representa un enlace simple o doble, entendiéndose que la valencia de los átomos se respeta, - Ar representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo, sus isómeros así como sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable, con la condición de que los compuestos de fórmula (I) sean diferentes: - de la 6-metil-2-fenil-2, 3-dihidro-4-piridinona , - de la 2-metil-6-fenil-4-piperidinona , - de las N-bencil-2-(R2)-6-fenil-4-piperidinonas en las cuales R2 representa el grupo metilo, etilo, propilo o isopropilo, -…
DERIVADOS DE OCTAHIDRO-2H-PIRIDO- (1,2-A) -PIRAZINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.
(01/07/2004) Derivados de octahidro-2H-pirido-[1 , 2-a]-pirazina, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen. La presente invención se refiere a nuevos derivados de octahidro-2H-pirido-[1 , 2-a]-pirazina, a su procedimiento de preparación y a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos de la presente invención son particularmente interesantes desde un punto de vista farmacológico por su interacción específica con los receptores histaminérgicos centrales de tipo H3, encontrando su aplicación en el tratamiento de las neuropatologías asociadas con el envejecimiento cerebral, los trastornos del humor, el comportamiento alimentario y el ritmo del insomnio-sueño, así como su síndrome de hiperactividad con déficits de atención.…
DERIVADOS DE INDENO-INDOLONAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/06/2004) Compuesto de formula (I): - R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquenilo (C1-C6) lineal o ramificado o alquilo (C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido por un grupo carboxilo o por un grupo -NRaRb en la cual Ra y Rb, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, o bien forman juntos con el átomo de nitrógeno que los lleva un heterociclo nitrogenado, - R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R8, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo (C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, alcoxilo…
DERIVADOS DE ISOINDOLO-INDOLONA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARAACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/05/2004) Compuesto de fórmula (I) en la cual: R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R8, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, aril-alquilo ((C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, aril-alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, acil-oxilo (C1-C6) lineal o ramificado, aril-carbonil-oxilo, carboxi-alquilo ((C1-C6) lineal o ramificado o carboxilo, R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, aril-alcoxilo(C1-C6) lineal o ramificado, acil-oxilo (C1-C6) lineal o ramificado o aril-carbonil-oxilo, o bien uno de los grupos R1a R8 forma con otro grupo R1 a R8 contiguo un grupo alquiléndioxilo ((C1-C2), sus isómeros ópticos cuando existen, así como sus sales de adición de un ácido…
NUEVOS DERIVADOS DE BENZOTIADIAZINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/05/2004) Compuestos de fórmula (I): en la cual: R1 representa un grupo hidroxilo o RCO-O R representa un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido por un grupo arilo, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido por un grupo arilo, perhalo-alquilo ((C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C7), adamantilo, arilo o heteroarilo, sus isómeros así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptable, entendiéndose que: R1 está situado en la posición 7, por grupo arilo, se comprende un grupo aromático monocíclico o un grupo bicíclico en el cual al menos uno de los ciclos es aromático, eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, halógeno,…
NUEVA FORMA CRISTALINA GAMMA DE LA SAL DE T-BUTIL-AMINA DEL PERINDOPRILO, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LA CONTIENEN.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/05/2004). Ver ilustración. Inventor/es: PFEIFFER, BRUNO, GINOT, YVES-MICHEL, COQUEREL, GERARD, BEILLES, STEPHANE. Clasificación: C07D209/42.
Forma cristalina gamma del compuesto de fórmula (I), caracterizada por el diagrama de difracción X en polvo siguiente, medido con un difractómetro (anticátodo de cobre) y expresado en términos de distancia inter-reticular d, de ángulo de Bragg 2 teta, de intensidad y de intensidad relativa (expresada en porcentaje con relación a la línea más intensa).
DERIVADOS DE AZOLES CONDENSADOS Y SU UTILIZACION COMO AGENTES HIPOGLCEMIANTES.
(16/03/2004) Compuestos de fórmula (I): en la cual: X representa un átomo de oxígeno o de azufre, o un grupo CH2 o (en el cual R´2 forma con R2 un enlace suplementario), R1 y R2, idénticos o diferentes representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, arilo, aril-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, aril-oxilo, aril-alquil-oxilo (C1-C6) lineal o ramificado, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, amino, alquil-amino (C1-C6) lineal o ramificado o dialquil-amino (C1-C6) lineal o ramificado, ó R1 y R2 forman juntos un grupo oxo, tio-oxo o imino, pudiendo R2 no formar más con R´2 un enlace suplementario, A representa una cadena alquilénica (C1-C6) en la cual un grupo CH2 puede ser reemplazado por un heteroátomo elegido entre…
NUEVOS DERIVADOS DE BENZOTIADIAZINAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2004). Inventor/es: LESTAGE, PIERRE, PIROTTE, BERNARD, DE TULLIO, PASCAL, BOVERIE, STEPHANE, KEMPEN, ISABELLE. Clasificación: A61P25/18, A61K31/549, C07D285/24.
Compuesto de fórmula (I): **FORMULA** en la cual: > X representa un átomo de flúor, de bromo o de yodo o un grupo metilo, > R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, así como sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable.
NUEVOS DERIVADOS DE 3-IMINO-1,2-DITIOLES , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/02/2004). Ver ilustración. Inventor/es: RENARD, PIERRE, CAIGNARD, DANIEL-HENRI, BIZOT-ESPIARD, JEAN-GUY, LE BAUT, GUILLAUME, DUFLOS, MURIEL, ROBERT, JEAN-MICHEL, NOURRISSON, MARIE-RENEE. Clasificación: C07D409/14.
Compuesto de fórmula (I): **FORMULA** en la cual: - Het1 y Het2, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo heteroarilo, - A representa un enlace o un grupo alquileno (C1-C6) lineal o ramificado, sus isómeros ópticos cuando existan así como sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable, entendiéndose que por grupo heteroarilo se entiende un grupo aromático mono- o o bicíclico de 5 a 5 a 12 eslabonesconteniendo uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre entendiéndose que el heteroarilo puede ser eventualmente sustituido por uno o varios átomos o grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre los átomos de halógeno y los grupos alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, polihalogenoalquilo (C1-C6) lineal o ramificado, nitro o amino (sustituido eventualmente por uno o varios grupos alquilo (C1-C6) lineales o ramificados).
COMPRIMIDO MATRICIAL DE LIBERACION PROLONGADA DE TRIMETAZIDINA TRAS SU ADMINISTRACION POR VIA ORAL.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/01/2004). Inventor/es: WUTHRICH, PATRICK, HUET DE BAROCHEZ, BRUNO, DAUPHANT, CLAUDE. Clasificación: A61K31/495, A61P11/00, A61K9/22, A61K47/38.
Comprimido matricial de liberación prolongada de trimetazidina tras su administración por vía oral. La presente invención tiene por objeto un comprimido matricial que permite la liberación prolongada de trimetazidina o de una de sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable después de la administración por vía oral, caracterizada porque la liberación prolongada está controlada por la utilización de un polímero derivado de celulosa.
NUEVOS DERIVADOS DE ISOQUINOLEINAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2003). Ver ilustración. Inventor/es: RENARD, PIERRE, CAIGNARD, DANIEL-HENRI, PIERRE, ALAIN, ATASSI, GHANEM, CORTES MARTINEZ,DIEGO, MA., CABEDO ESCRIG,NURIA, ANDREU ROS,,INMACULADA, BERMEJO DEL CASTILLO,ALMUDENA. Clasificación: A61K31/472, A61P35/02, C07D217/22, C07D217/14.
Nuevos derivados de isoquinoleinas, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen. Compuesto de fórmula (I): **FIGURA01** en la cual: - R{sub,1} representa un grupo alcoxi, alqueniloxi o arilalquiloxi, - R{sub,2}, R{sub,3} y R{sub,4}, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo hidroxi, alcoxi, alquilo, arilalquiloxi, nitro o amino eventualmente sustituido, = representa un enlace sencillo o doble. - n representa 0 ó 1 - X representa un átomo de carbono o un grupo S(O)-, - Y representa un enlace, un grupo alquileno, alquenileno o -NH-, sus isómeros así como sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable. Medicamentos.
