565 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. (pag. 10)
PIPERIDINAS DELTA-3 TRICICLICAS COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2005). Ver ilustración. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS, BRAEKEN, MIRIELLE. Clasificación: C07D495/04, A61K31/4353, C07D491/048, A61K31/4355.
Un compuesto que tiene la fórmula una forma N-óxido, una sal de adición aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquímicamente isomérica de éstos, donde: Alk es un C1-6alcanodiilo; n es 1 ó 2; X es -O-, -S-, -S(=O)- o -S(=O)2-; cada R1 es independientemente hidrógeno, halógeno, C1-6alquilo, nitro, hidroxi o C1-4alquiloxi; D es un radical de fórmula donde cada m es independientemente 0, 1 ó 2; cada Y representa independientemente CH2-, -O-, -S- o NR3-; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o C1-6alquilo; y cada R4 representa independientemente halo o C1-6alquilo.
DERIVADOS DE DIAMINO-1,3,5-TRIAZINA SUSTITUIDOS.
(01/01/2005) LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON LOS COMPUESTOS CON LA FORMULA LAS SALES DE ADICION ACIDAS DE USO FARMACEUTICO Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE R1 Y R2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO; HIDROXI; AMINO; C1-6 ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; C1-6 ALQUILOXI; C1-6 ALQUILCARBONILO; C1-6 ALQUILOXICARBONILO; A R1; MONO IL)AMINO; MONO PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO, MORFOLINILO, AZIDO O MONO-O DI(C1-6 ALQUIL)AMINOC1-4 ALQUILIDENO; R3 ES HIDROGENO, AR1, C1-6 ALQUILCARBONILO, C1-6 ALQUILO, C1-6 ALQUILOXICARBONILO, C1-6 ALQUILO SUSTITUIDO CON C1-6 ALQUILOXICARBONILO; Y R4, R5, R6, R7 Y R8 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO, HALO, C1-6…
DERIVADOS DE LA 2,4-DIAMINOPIRIMIDINA , COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA DOPAMINA D4.
(16/12/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LA QUE ALK ES ALCANODIILO C 16 O ALQUENODIILO C 3-6 ; R 1 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1-4 ; R 2 Y R 3 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 O CICLOALQUILO C 3-7 ; O R 2 Y R 3 SE PUEDEN TOMAR JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN ENLAZADOS, FORMANDO ASI UN ANILLO DE PIRROLIDINA, UNO DE PIPERIDINA O UNO DE PERHIDROAZEPINA; R 4 ES HIDROGENO O HALO; Q ES ARILO, ARILOXI, DI(ARIL)METILO O HETEROARILO; ARILO ES NAFTILO O FENILO, PUDIENDO SER DICHOS NAFTILO Y FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; Y HETEROARILO ES QUINOLINILO, ISOQUINOLINILO, PIRIDINILO, TIENILO, INDOLILO, 2,3 - DIHIDRO - 1,4 BEZODIOXINILO,…
MARCADO DE FORMAS DE DOSIFICACION DE RAPIDA DESINTEGRACION.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2004). Inventor/es: POSAGE, GARY W. Clasificación: A61K9/20.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA MARCAR LA SUPERFICIE DE FORMAS DE DOSIFICACION DE DESINTEGRACION RAPIDA UTILIZANDO UNA TECNICA DE MARCAJE SIN CONTACTO TAL COMO IMPRESION POR LASER E IMPRESION POR CHORRO DE TINTA.
2,3-DIHIDRO-1,4-DIOXINOPIRIDINAS SUSTITUIDAS VASOCONSTRICTORAS.
(16/11/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N-OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS, DONDE = A{SUB,1} LENTE DE FORMULA (A): = N DONDE UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR HALO, HIDROXI, C{SUB,1-6} ALQUILO O C{SUB,1-6} ALQUILOXI; R{SUP,1} ES HIDROGENO O C{SUB,1-6} ALQUILO, R{SUP,2} ES HIDROGENO O C{SUB,1-6} ALQUILO, R{SUP,3} ES HIDROGENO O C{SUB,1-6} ALQUILO; ALK{SUP,1} ES C{SUB,1-5} ALCANODIILO; ALK{SUP,2} ES C{SUB,2-15} ALCANODIILO; Q ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE AL MENOS UN ATOMO DE NITROGENO…
INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS SINCITIAL RESPIRATORIO.
(16/10/2004) Un compuesto de fórmula un Nóxido, una sal de adición, amina cuaternaria, o forma estereoquímicamente isómera del mismo en la cual a1=a2a3=a4 representa un radical bivalente de fórmula CH=CHCH=CH (a1); N=CHCH=CH (a2); CH=NCH=CH (a3); CH=CHN=CH (a4); o CH=CHCH=N (a5); en las cuales cada átomo de hidrógeno en los radicales (a1), (a2), (a3), (a4) y (a5) puede estar reemplazado opcionalmente con halo, alquilo C1-6, nitro, amino, hidroxi, alquiloxi C1-6, polihaloalquilo C1-6, carboxilo, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-4)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6carbonilo, hidroxialquilo C1-6, o un radical de fórmula en la cual =Z es =O,…
INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS SINCITIAL RESPIRATORIO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2004). Ver ilustración. Inventor/es: JANSSENS, FRANS, EDUARD, MEERSMAN, KATHLEEN, PETRUS, MARIE-JOSE, SOMMEN, FRANCOIS, MARIA, ANDRIES, KOENRAAD, JOZEF, LODEWIJK, MARCEL. Clasificación: C07D401/14, A61P11/00, C07D471/04, A61P31/12, C07D401/12, A61K31/437, A61K31/4545, A61K31/4465.
Un compuesto de fórmula **(fórmula)** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera de la misma en la cual -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula **(fórmula)** en las cuales cada átomo de hidrógeno en los radicales (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) y (a-5) puede estar reemplazado opcionalmente por halo, C1~6alquilo, nitro, amino, hidroxi, C1~6alquiloxi, polihalo-C1~6alquilo , carboxilo, aminoC1~6alquilo, mono- o o ddi(C1-4alquil)-aminoC1~6alquilo , C1~6alquiloxicarbonilo , hidroxiC1~6alquilo, o un radical de fórmula **(fórmula)** en donde =Z es =O, =CH-C(=O)-NR5aR5b, =CH2, =CH-C1~6alquilo, =N-OH o =N-O-C1~6alquilo; Q es un radical de fórmula **(fórmula)** en las cuales Alk es C1~6alcanodiílo; Y1 es un radical bivalente de fórmula NR2-0CH(NR X1 es NR4, S, S(=O), S(=O)2, O, CH2, C(=O), C(=CH2), CH(OH), CH(CH3), CH(OCH3), CH(SCH3), CH (NR5aR5b), CH2~NR4 o NR4-CH2.
DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-ISOXAZOL Y SU USO FARMACEUTICO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2004). Ver ilustración. Inventor/es: FREYNE, EDDY JEAN EDGARD, DEROOSE, FREDERIK DIRK, ANDRES-GIL, JOSE IGNACIO, JANSSEN-CILAG S.A., PETIT, DAVY PETRUS FRANCISCUS MARIA, MATESANZ-BALLESTEROS , MARIA E., JANSSEN-CILAG S.A., ALVAREZ ESCOBAR, ROSA MARIA, JANSSEN-CILAG S.A. Clasificación: C07D413/14, C07D417/14, C07D498/04, A61K31/4427, C07D261/04, A61K31/42, C07D413/04.
Un compuesto de fórmula **(fórmula)** en donde m, n y p son cada uno independientemente 0 ó 1 y q es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; * indica un átomo de carbono asimétrico que puede ser R o S; B es un radical bivalente de fórmula -N=CH-CH=CH- (a-1) -CH=N-CH=CH- (a-2) -CH=CH-CH=N- (a-3) -CH=CH-N=N- (a-4) -N=CH-N=CH- (a-5) -N=CH-CH=N- (a-6) -CH=CH-CH=CH- (a-7) B es un radical bivalente de fórmula **(fórmula)** Q es un enlace covalente directo o un radical bivalente de fórmula **(fórmula)**.
DERIVADOS DE DIHIDROBENZOPIRANO VASOCONSTRICTORES.
(01/08/2004) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y A LA FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R4 ES HIDROGENO, HALO, ALQUILO C{SUB,1-6}, HIDROXIDO, ALQUILOXIDO C{SUB,1-6}, ARILOXIDO O ARILMETOXIDO; R5 Y R6 DESIGNAN R5A Y R6A, EN DONDE R5A Y R6A TOMADAS JUNTAS FORMAN UN RADICAL BIVALENTE; O R5 Y R6 PUEDEN DESIGNAR R5B Y R6B, EN DONDE R5B ES HIDROGENO Y R6B ES UN HETEROCICLO O UN GRUPO DE ALQUENILO O DE ALQUINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; O R5 Y R6 DESIGNAN R5C O R6C, EN DONDE R5C Y R6C SON HIDROGENO, HALO, ALQUILO C{SUB,16}, ALQUENILO C{SUB,3-6}, ALQUINILO C{SUB,3-6}, HIDROXIDO, ALQUILOXIDO C{SUB,1-6}, CIANO, AMINOALQUILO C{SUB,1-6},…
COMPOSICIONES ANTIFUNGICAS CON BIODISPONIBILIDAD MEJORADA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/08/2004). Inventor/es: VERRECK, GEERT, BAERT, LIEVEN, ELVIRE, COLETTE, THONE, DANY. Clasificación: A61K31/495, A61K9/14.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ITRACONAZOL QUE PUEDEN ADMINISTRARSE A UN MAMIFERO AFECTADO DE UNA INFECCION POR HONGOS, DE FORMA QUE SE PUEDE ADMINISTRAR UNA FORMA DE DOSIS AL DIA Y, ADEMAS, A CUALQUIER HORA DEL DIA INDEPENDIENTEMENTE DEL ALIMENTO QUE HAYA INGERIDO DICHO MAMIFERO. DICHAS NUEVAS COMPOSICIONES COMPRENDEN PARTICULAS OBTENIDAS MEDIANTE LA EXTRUSION, EN ESTADO FUNDIDO, DE UNA MEZCLA QUE CONTIENE ITRACONAZOL Y UN POLIMERO SOLUBLE EN AGUA APROPIADO Y POSTERIORMENTE, Y LA MOLTURACION DE DICHA MEZCLA EN ESTADO FUNDIDO.
DERIVADOS (BENZODIOXANICOS, BENZOFURANICOS O BENZOPIRANICOS) SUSTITUIDOS CON AMINOALQUILO.
(01/08/2004) Un compuesto de **fórmula** una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma de N-óxido del mismo, una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, o una sal de amonio cuaternario del mismo, en la que: Alk1es alquilcarbonilo C1-4, alquil(C1-4)carbonil- alquilo(C1-4), carbonilo, carbonil-alquilo C1-4, o alcanodiilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, halo, amino, hidroxialquilo C1-4, alquiloxi C1-4, alquil(C1-4)oxialquilo(C1-4) , alquil(C1- 4)carboniloxi, alquil(C1-4)carboniloxialquil(C1- 4)oxicarboniloxi, o cicloalquil(C3- 6)carboniloxialquil(C1-4)oxicarboniloxi; Alk2es alquil(C1-4)carbonilalquilo(C1-4); alcanodiilo C1- 6 sustituido con hidroxi, halo, amino, hidroxialquilo C1-4, alquiloxi C1-4, alquil(C1- 4)oxialquilo(C1-4), al-quil(C1-4)oxicarbonilo ,…
BENZAMIDAS GASTROCINETICAS BICICLICAS DE DERIVADOS DE 4-(AMINOMETIL)-PIPERIDIDINA SUSTITUIDOS EN POSICION 3 O 4.
(16/07/2004) La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula (I), a sus isómeros estereoquímicos, a sus formas N-óxido, o a sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, R1 es alquiloxi C1-6, alqueniloxi C2-6, o alquinil-oxi C2-6; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6; R3 es hidrógeno o halo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; L es cicloalquilo C3-6, cicloalcanona C5-6, alquinilo C2-6, o L es un radical de fórmula -A1-R6-, A1-X-R7, -A1-Y-C=O-R9, o -A1-Y-C(=O)-NR11R12 en los que cada A1 es alcanediil C1-12; y R6 es hidrógeno, ciano, alquilsulfonilamino C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalcanona C5-6, o un sistema de anillo heterocíclico; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o un sistema…
INHIBIDORES DE LA PROTEINA FARNESIL-TRANSFERASA PARA EL TRATAMIENTO DE ARTROPATIAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/07/2004). Ver ilustración. Inventor/es: END, DAVID WILLIAM, JANSSEN RESEARCH FOUNDATION, COOLS, MARINA LUCIE LOUISE, VAN WAUWE, JEAN PIERRE FRANS. Clasificación: A61K31/47, A61P19/00.
Utilización de por lo menos un inhibidor de la proteína farnesil-transferasa para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento de artropatías en la que dicho inhibidor de la proteína farnesil-transferasa es un compuesto de fórmula (I), o un compuesto de fórmula (II) o (III) que es metabolizado in vivo para formar un compuesto de fórmula (I), estando representados dichos compuestos por una forma estereoisomérica, una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable de los mismos.
SOLUCION ORAL DE PRUCALOPRIDA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/07/2004). Inventor/es: DE PROOST, EDDY ANDRE JOSEE. Clasificación: A61K47/12, A61K31/445, A61P1/00.
Una solución acuosa oral que tiene un pH que varía de 2 a 5 y que comprende como ingrediente activo 4-amino-5-cloro-2, 3-dihidro-N-[1-(3-metoxipropil)-4-piper -idinil]-7-benzofuran-carboxamida , o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, y que contiene adicionalmente ácido benzoico.
DERIVADOS PIRIDINICOS QUE INHIBEN PDE IV.
(01/07/2004) Un compuesto que tiene la fórmula en la que: L es hidrógeno; -A-B- es un radical bivalente de fórmula: -CR4=CR5- (a-1); o -CHR4-CHR5- (a-2); D es O o NR6; Q es un radical de la fórmula R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno; halo; alquilo C1-6; trifluorometilo; cicloalquilo C3-6; carboxilo; alquiloxicarbonilo C1-4; cicloalquilaminocarbonilo C3-6; arilo; Het1; o alquilo C1-6 sustituido con ciano, amino, hidroxi, alquilcarbonilamino C1-4, arilo o Het1; o R2 es un radical de fórmula: -O-R9 (c-1) o -NH-R10 (c-2) R3 es hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; R6 es hidrógeno, alquilo C1-4 o ciano; R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno; alquilo C1-6; difluorometilo; trifluorometilo;…
COMPOSICION DE GALANTAMINA DE LIBERACION CONTROLADA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2004). Inventor/es: MCGEE, JOHN PAUL, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., GILIS, PAUL MARIE V., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., DE WEER, MARC M. G., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., DE CONDE, VALENTIN F., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., DE BRUIJN, HERMAN J. , JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., VAN DYCKE, FREDERIC A., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. Clasificación: A61K31/55, A61P25/28, A61K9/54.
Una formulación de liberación controlada que contiene galantamina como el ingrediente activo, caracterizada porque comprende partículas que contienen galantamina o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de la misma, un excipiente farmacéuticamente aceptable soluble en agua y opcionalmente otros excipientes farmacéuticamente aceptables, estando recubiertas dichas partículas por un recubrimiento de membrana controladora de la tasa de liberación.
BENCISOXAZOLES Y FENONAS COMO ANTAGONISTAS ALFA2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2004). Ver ilustración. Inventor/es: KENNIS, LUDO EDMOND J., JANSSEN PHARMACEU. N.V., MERTENS, JOSEPHUS CAROLUS JANSSEN PHARMACEU. N.V., PIETERS, SERGE MARIA A., JANSSEN PHARMACEU. N.V. Clasificación: A61K31/44, A61P25/24, C07D495/04, C07D471/04, C07D491/04, A61P25/16.
Un compuesto que tiene la fórmula una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la cual: Alk es 1-5-pentanodiílo; n es 1 ó 2; p es 1 y q es 2; o p es 2 y q es 1; X es -O-, -S- o NH; cada R1 es independientemente hidrógeno, halógeno, C1-6-alquilo, nitro, hidroxi o C1-4alquiloxi; D es un radical de fórmula en las cuales m es 1 ó 2; cada R3 es independientemente hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o halo.
(+) -NORCISAPRIDA UTIL PARA TRASTORNOS MEDIADOS POR 5-HT3 Y 5-HT4.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2004). Inventor/es: MEGENS, ANTONIUS, ADRIANUS, HENDRIKUS, PETRUS, SCHUURKES, JOANNES ADRIANUS JACOBUS, HEYKANTS, JOZEF, JAN, PIETER, MEULDERMANS, WILLEM, EMIEL, GUSTAAF. Clasificación: A61K31/445, C07D211/58.
La invención se refiere a (+)-norcisapride de fórmula (I) y compuestos de fórmula (V), y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, a un procedimiento para preparar dichos compuesto y su empleo para la fabricación de medicamentos para tratar trastornos gastrointestinales mientras que evitan efectos sobre el sistema nervioso central. La invención también se refiere a procedimientos para tratar trastornos gastrointestinales. En los compuestos de la fórmula V el anillo tiene la configuración absoluta (3S, 4R) y PG es metiloxicarbonilo, etiloxicarbonilo, tert-butiloxicarbonilo o fenilmetilo.
DERIVADOS DE QUINOLINONA 1,8-ANULADA, INHIBIDORES DE FARNESILTRANSFERASA, SUSTITUIDOS CON IMIDAZOLES ENLAZADOS POR N O C.
(16/06/2004) Esta invención se refiere a compuestos de fórmula (I), a las sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables y a las formas estereoquímicamente isoméricas de éstos, representando la línea de trazos un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; -A- es un radical bivalente de fórmula; R{sup,1} y R{sup,2} son independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo C{sub,1-6}, arihalometilo, trihalometoxi, alquenilo C{sub,2-6}, alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, hidroxialquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxialquil {(}C{sub{1-6}{)}oxi, alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxicarbonilo , aminoalquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, mono- o dialquil{(}C{sub,1-6}{)}aminoalquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, Ar, Ar-alquilo {(}C{sub,1-6}{)}, Ar-oxi, Ar- alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi; o cuando…
USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5HT4 PARA RESOLVER LOS EFECTOS GASTROINTESTINALES DE LOS INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2004). Inventor/es: BOSMANS, JEAN-PAUL, RENE, MARIE, ANDRE, MEULEMANS, ANN, LOUISE, GABRIELLE. Clasificación: A61K31/00, A61P25/24, A61P1/00.
La presente invención se refiere a la utilización de antagonistas del receptor de 5HT4 para evitar, aliviar, suprimir o superar los efectos laterales gastrointestinales de los inhibidores de la absorción de serotonina. La presente invención se refiere también a formulaciones farmacéuticas que contienen antagonistas del receptor de 5HT4 para aliviar, suprimir o superar los efectos laterales gastrointestinales de los inhibidores de la absorción de serotonina, así como a composiciones farmacéuticas que contienen antagonistas del receptor de 5HT4 e inhibidores de la absorción de serotonina.
PROCESO PARA PREPARAR NARWEDINA ENANTIOMERA SIMPLE.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/2004). Inventor/es: POTTER, GERARD, ANDREW DE MONTFORT UNIVERSITY, TIFFEN, PETER, DAVID CHIROTECH TECHNOLOGY LIMITED. Clasificación: C07D491/10.
Se describe un procedimiento de preparación de -narwedina que tiene sustancialmente un solo enantiómero que consiste en sembrar una disolución de narwedina racémica disuelta en un disolvente con - narwedina que tiene sustancialmente un solo enantiómero, con tal que si está presente una base de amina añadida la relación disolvente:base de amina añadida es mayor de 15:1.
DERIVADOS DE IMADAZO 2,1-B) 3 BENZAZEPINA, COMPOSICIONES Y METODO DE UTILIZACION.
(01/06/2004) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS IMIDAZO[2,1-B][3]BENZACEPINAS DE LA FORMULA I, A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE CADA UNA DE LAS LINEAS PUNTEADAS REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE OPCIONAL; R1 REPRESENTA HIDROGENO, HALO, ALQUIL C1-C4 O ALCOXIDO C1-C4; R2 REPRESENTA HIDROGENO, HALO, ALQUIL C1-C4 O ALQUILOXIDO C1-C4; R3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4, ETINIL SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, ALQUIL C1C4 SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, HIDROXIALQUIL C1-C4, FENIL O HALO; R5 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4 O HALO; L REPRESENTA HIDROGENO; ALQUIL C1-C6; ALQUIL C1-C6 SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO…
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UN FARMACO BASICO, UNA CICLODEXTRINA, UN POLIMERO Y UN ACIDO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2004). Inventor/es: VANDECRUYS, ROGER, PETRUS, GEREBERN. Clasificación: A61K47/48, A61K9/48, A61K9/14.
La invención se refiere a una nueva composición farmacéutica que comprende un compuesto de medicamento que no sea soluble en el agua más que moderadamente, una ciclodextrina, un ácido soluble en el agua fisiológicamente aceptable y un polímero orgánico soluble en el agua fisiológicamente aceptable.
DERIVADOS DE IMIDAZO(1,2-A) (PIRROLO, TIENO O FURANO) (3,2-D)AZAPINA, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTO DE UTILIZACION.
(01/05/2004) LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE LA IMIDAZO[1,2A](PIRROLO , TIENO O FURANO)[3,2-D]ACEPINAS DE LA FORMULA (I), A LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE CADA UNA DE LAS LINEAS PUNTEADAS REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE OPCIONAL; E1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4, HALO, ETENIL SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, HIDROXIALQUIL C1-C4, FORMIL, HIDROXICARBONIL O HIDROXICARBONILALQUIL C1-C4; R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4, ETINIL SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALCOXICARBONIL C1-C4, ALQUIL C1-C4 SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, HIDROXIALQUIL C1-C4, FORMIL O HIDROXICARBONIL; R3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4, HIDROXIALQUIL…
DERIVADOS ANTIPSICOTICOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS CON 4-(1H-INDOLIL-1-IL)-1.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2004). Ver ilustración. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS, VANDENBERK, JAN. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445, C07D487/04, C07D495/04, C07D471/04, C07D401/04, C07D513/04.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS, EN DONDE LA LINEA DE PUNTOS REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL; R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO O C{SUB,1-6}ALQUILOXI, R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO, FENILO O FENIL SUSTITUIDO CON UNO, DOS O TRES SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE ENTRE HALO, HIDROXI, NITRO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,16}ALQUILOXI, C{SUB,1-6}ALQUILTIO, MERCAPTO, AMINO, MONO Y DI(C{SUB,1-6}ALQUIL) C{SUB,1-6}ALQUILCARBONILO; ALK ES C{SUB,14}ALCANODIILO; D ES UNA PIRIMIDINONA, UNA PIPERIDONA O UNA BENCIMIDOZOLIDINONA; QUE PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA; A SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
USO DE ANTAGONISTAS 5HT3 PARA PROMOVER EL LAVADO INTESTINAL.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2004). Inventor/es: MEGENS, ANTONIUS, ADRIANUS, HENDRIKUS, PETRUS. Clasificación: A61K31/505, A61K9/00.
La presente invención se refiere al empleo de antagonistas de 5HT{sub,3} para facilitar un lavado intestinal, especialmente en combinación con un agente osmótico.
TETRAHIDRO GAMMA-CARBOLINAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2004). Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04, C07D519/00.
Un compuesto de **fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una de sus formas estereoquímicamente isómeras, en la que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, arilo o alquilo C1-6 sustituido con arilo; R2 es cada uno independientemente un halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 o nitro; n es 0, 1, 2 ó 3; Alc es alcanodiilo C1-6; D es un radical de la fórmula en las que cada X representa independientemente O, S o NR12; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, arilo o arilalquilo C1-6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, o mono- o di(arilalquil C1-6)amino; R5, R6, R7, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R8 y R9 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo.
ADMINISTRACION TRANSDERMICA CON VELOCIDAD DE DIFUSION CONTROLADA DE RISPERIDONA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2004). Inventor/es: MESENS, JEAN LOUIS. Clasificación: A61K9/70.
LA INVENCION SE REFIERE A PARCHES MEDICINALES PARA ADMINISTRACION TRANSDERMICA DE RISPERIDONA, A VELOCIDAD CONTROLADA, A TRAVES DE LA PIEL INTACTA, DURANTE UN PERIODO PROLONGADO DE TIEMPO. DICHOS PARCHES COMPRENDEN: (A) UN RECIPIENTE DE MEDICAMENTO QUE CONTIENE RISPERIDONA (I) Y UNA SUSTANCIA MEJORADORA DE LA PERMEACION DE LA PIEL (II) PARA RISPERIDONA, EN CANTIDADES SUFICIENTES PARA SUMINISTRAR (I), A UNA VELOCIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA, DURANTE DICHO PERIODO PROLONGADO DE TIEMPO, Y (B) UNA CAPA POSTERIOR IMPERMEABLE AL MEDICAMENTO. SE PRESENTAN ASIMISMO METODOS DE TRATAMIENTO DE PACIENTES CON DICHOS PARCHES Y UN PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE LOS MISMOS.
PALETS QUE TIENEN UN NUCLEO RECUBIERTO CON UN AGENTE ANTIFUNGICO Y UN POLIMERO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2004). Inventor/es: VANDECRUYS, ROGER, PETRUS, GEREBERN, GILIS, PAUL, MARIE, VICTOR, DE CONDE, VALENTIN, FLORENT, VICTOR, PEETERS, JOZEF. Clasificación: A61K9/50.
La presente invención se refiere a gránulos que comprenden una esfera de az·car de 250 a 355 {mi}m (45-60 mallas), una película de recubrimiento de un polímero soluble en agua y un agente antifúngico, y una capa de recubrimiento sellante; la invención se refiere además a formas de dosificación farmacéuticas que comprenden dichos gránulos y a un procedimiento para preparar dichos gránulos.
TABLETA RECUBIERTA DE PARACETAMOL Y DOMPERIDONA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2004). Inventor/es: PRUDHOE, GORDON. Clasificación: A61K31/44.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPRIMIDOS RECUBIERTOS QUE CONTIENEN COMO PRINCIPIOS ACTIVOS EL AGENTE ANALGESICO PARACETAMOL Y EL AGENTE ANTIEMETICO DOMPERIDONA Y AL PROCESO DE PREPARACION DE DICHOS COMPRIMIDOS.
DERIVADOS DE IMIDAZOLES CONDENSADOS COMO MODULADORES DE LA RESISTENCIA A MULTIPLES FARMACOS.
(01/03/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, EN LA QUE LA LINEA PUNTEADA EN UN ENLACE OPCIONAL; N ES 1 O 2; R1 ES HIDROGENO, HALOGENO, FORMILO, ALQUILO C1 - C4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, OXIALQUILO C1-C4 , OXIALQUIL C1-C4 CARBONILO, IMIDAZOLILO, TIAZOLILO U OXAZOLILO O UN RADICAL DE FORMULA -X-COOR5 , -XCON R6 R7 O -X-COR10 EN LA QUE -X- ES UN ENLACE DIRECTO, ALCANDIILO C1-C4 O ALQUENDIILO C2-C6 ; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C12 , AR, HET, ALQUILO C1-C6 SUSTITUIDO CON OXIALQUILO C1-C4 , ARILO O HETEROARILO; R6 Y R7 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE…
DERIVADOS DE 1,2-QUINOLINA ANELADOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2004). Ver ilustración. Inventor/es: VENET, MARC, GASTON JANSSEN-CILAG S.A., ANGIBAUD, PATRICK, RENE, JANSSEN-CILAG S.A., BOURDREZ, XAVIER MARC, JANSSEN-CILAG S.A. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/519, C07D401/06, C07D403/06, A61K31/4365.
Un compuesto de **fórmula** o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que =X1-X2-X3- es un radical trivalente de fórmula =N-CR6=CR7- (x-1), =CR6-CR7=CR8- (x-6), =N-N=CR6- (x-2), =CR6-N=CR7- (x-7), =N-NH-C(=O)- (x-3) =CR6-NH-C(=O)- (x-8), o =N-N=N- (x-4), =CR6-N=N- (x-9); =N-CR6=N- (x-5), en la que cada R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alquiloxi C1-4, ariloxi, alquiloxicarbonilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alquiloxi (C1-4)-alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4, ciano, amino, tio, alquiltio C1- 4, ariltio o arilo; >Y1-Y2- es un radical trivalente de fórmula >CH-CHR9- (y-1), >C=N- (y-2), >CH-NR9- (y-3), o >C=CR9- (y-4).
