11 patentes, modelos y diseños de INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC.
Moduladores de TGR5 y métodos de uso de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/01/2020). Inventor/es: PELLICCIARI, ROBERTO. Clasificación: A61P3/06, C07J9/00, A61K31/575.
Una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula C:
**(Ver fórmula)**
en la que
R2 es hidrógeno o hidroxilo;
R4 es alquilo sin sustituir; y
R16 es hidroxilo, alcoxi o halógeno,
en la que alquilo incluye grupos alifáticos saturados, incluyendo grupos alquilo de cadena lineal, grupos alquilo de cadena ramificada, grupos cicloalquilo, grupos cicloalquilo sustituidos con alquilo y grupos alquilo sustituidos con cicloalquilo.
PDF original: ES-2774368_T3.pdf
Derivados 11-hidroxil-6-sustituidos de ácidos biliares y conjugados de aminoácidos de los mismos como moduladores de receptores farnesoides X.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/03/2018). Inventor/es: PELLICCIARI, ROBERTO. Clasificación: A61P1/16, C07J41/00, C07J9/00, A61K31/575, C07J31/00, C07J71/00.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal, solvato o conjugado de aminoácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidroxilo;
R2 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo o halógeno, en donde dicho alquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más Ra;
R3 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo o halógeno, en donde dicho alquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más Rb;
R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo o halógeno, en el que dicho alquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más Rc;
Ra, Rb y Rc son cada uno independientemente halógeno o hidroxilo;
R5 es hidroxilo, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, OPO3H2, OPO3 2- o hidrógeno; y
R6 es hidroxilo, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, OPO3H2, OPO3 2- o hidrógeno;
o tomados juntos R5 y R6 con el átomo de carbono al que están unidos forman un carbonilo.
PDF original: ES-2671427_T3.pdf
Moduladores de TGR5 y método de uso de los mismos.
(21/02/2018) Un compuesto de fórmula IIIA:
**(Ver fórmula)**
o una sal, solvato, o hidrato del mismo, en la que:
R1 es hidrógeno, hidroxilo, o halógeno;
R3 es hidroxilo, NH(CH2)mSO3H, o NH(CH2)nCO2H;
R5 es alquilo sin sustituir o sustituido, o arilo;
R6 es hidrógeno; o
R5 y R6 tomados junto con los carbonos a los que están unidos forman un anillo con un tamaño de 3, 4, 5 o 6
átomos;
R7 es hidrógeno, alquilo sin sustituir o sustituido, o hidroxilo;
R8 es hidrógeno, o alquilo sin sustituir o sustituido;
R9 es hidrógeno, o alquilo sin sustituir o sustituido; o
R8 y R9 tomados junto con el átomo de carbono al que…
Tratamiento de la fibrosis usando ligandos de Fxr.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(02/11/2016). Inventor/es: FIORUCCI,Stefano, PRUZANSKI,MARK, PELLICIARI,ROBERTO. Clasificación: A61K31/56.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en ácido tauro-6-etil-quenodesoxicólico, ácido 6-etil-ursodesoxicólico, ácido 6-α-metil-quenodesoxicólico, ácido 6-α-propil-quenodesoxicólico, fexaramina y guggulsterona para su uso en un método de inhibición de la fibrosis en un sujeto que no padece una afección colestásica, en el que la fibrosis que se inhibe se produce en un órgano donde se expresa FXR.
PDF original: ES-2609395_T3.pdf
Moduladores de TGR5 y métodos de uso de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/07/2016). Inventor/es: PELLICCIARI, ROBERTO. Clasificación: A61P3/06, C07J9/00, A61K31/575.
Un compuesto, que tiene la fórmula C:**Fórmula**
o una sal, solvato, hidrato, conjugado de glicina o conjugado de taurina del mismo, en la que:
R2 es hidrógeno o hidroxilo;
R4 es alquilo sin sustituir; y
R16 es hidroxilo, alcoxi o halógeno.
PDF original: ES-2592452_T3.pdf
Proceso para preparar derivados del ácido biliar.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/06/2016). Inventor/es: PELLICCIARI, ROBERTO, GIOIELLO,ANTIMO. Clasificación: C07J9/00, C07J31/00.
Un proceso para preparar un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el enlace discontinuo en la posición 7 indica que el sustituyente está en una estereoquímica α o ß;
R es hidrógeno o hidroxi; y
R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6;
el proceso comprende las etapas de hacer reaccionar un compuesto de la fórmula 3A con RuCl3, NaIO4, y un ácido para formar un compuesto de la fórmula 4A:**Fórmula**
y convertir el compuesto de la fórmula 4A al compuesto de la fórmula I.
PDF original: ES-2655034_T3.pdf
Tratamiento de fibrosis usando ligandos de FXR.
(31/12/2014) Un compuesto que es ácido 6-etil-quenodesoxicólico para su uso para inhibir la fibrosis en un sujeto que no padece una afección colestásica, en el que la fibrosis que va a inhibirse se produce en un órgano en el que se expresa FXR.
Derivados de ácidos biliares como ligandos de FXR para la prevención o el tratamiento de enfermedades o estados mediados por FXR.
(18/06/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que R es hidrógeno o alfa-hidroxilo;
el grupo hidroxilo en posición 7 está en la posición alfa o beta;
o un conjugado con aminoácido, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Ácidos biliares 23-sustituidos como moduladores de TGR5 y métodos de uso de los mismos.
(16/01/2014) Compuesto según la fórmula A: **Fórmula**
o una sal, un solvato o un hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es hidroxilo;
R2 es α-hidroxilo;
R3 es hidrógeno, hidroxilo, NH(CH2)mSO3H o NH(CH2)nCO2H;
R4 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, o halógeno;
R5 es metilo;
R6 es hidrógeno, alquilo no sustituido o sustituido;
R7 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, o hidroxilo;
R8 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido;
R9 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido o tomados juntos R8 y R9 forman un carbonilo;
R10 es R3 o SO3H;
m es un número entero 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; y
n es un número entero 0, 1, 2, 3, 4 ó 5.
Moduladores de TGR5 y método de uso de los mismos.
(13/11/2013) Compuesto Ih3e que tiene la estructura química: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o conjugado de aminoácido taurina o glicina del mismo.
NUEVO AGONISTA ESTEROIDE DE FXR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: PELLICCIARI, ROBERTO. Clasificación: A61K31/56, C07J9/00.
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) y sus sales farmacéuticamente aceptables, solvatos o conjugados con aminoácidos.
