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(10/06/2020) Un compuesto citotóxico representado por la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de estos, en donde: L' se representa por la siguiente fórmula: -NR5-P-C(=O)-(CRaRb)m-J (B1); -NR5-P-C(=O)-Cy-(CRaRb)m'-J(B2);or -NR5-P-C(=O)-(CRaRb)m-S-Zs (B3); or donde: P es un residuo de aminoácido o un péptido que contiene entre 2 y 20 residuos de aminoácidos; J es un éster de N-hidroxisuccinimida, éster de N-hidroxisulfosuccinimida, éster de nitrofenilo, éster de dinitrofenilo, éster de sulfo-tetraflurofenilo y éster de pentafluorofenilo; Ra y Rb, para cada aparición, son cada uno independientemente -H, alquilo (Ci-C3) o un sustituyente cargado o un grupo ionizable Q, donde Q es SO3H o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; m es un número…

(03/06/2020) Un inmunoconjugado que tiene la formula (A) - (L) - (C), en donde: (A) es un anticuerpo humanizado o fragmento de union al antigeno del mismo que se une especificamente al receptor 1 de folato humano; (L) es un conector; y (C) es un maitansinoide o un analogo de maitansinoide, en donde el conector (L) liga (A) a (C), en donde el anticuerpo o un fragmento de union al antigeno del mismo comprende un dominio variable de cadena pesada (HC) que comprende: una CDR1 de HC que comprende la secuencia de aminoacidos de GYTFTGYFMN; una CDR2 de HC que comprende la secuencia de aminoacidos de RIHPYDGDTF; y una CDR3 de HC que comprende la secuencia de aminoacidos de YDGSRAMDY (SEQ…

(24/06/2019) Un metodo para preparar un conjugado que comprende un agente de union a celulas (CBA) conjugado con un compuesto citotoxico con un grupo conector, comprendiendo el metodo hacer reaccionar un compuesto citotoxico modificado con un CBA modificado a un pH de aproximadamente 4 a aproximadamente 9, en donde: a) el CBA modificado comprende un residuo de un agente de reticulacion bifuncional unido al CBA, y el residuo comprende el grupo conector y un grupo que reacciona con tiol; y b) el compuesto citotoxico modificado comprende un grupo tiol, y se representa por una de las siguientes formulas**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,…

(29/04/2019) Un procedimiento para preparar ansamitocinas purificadas que comprende las etapas de: 1) cultivo de un microorganismo productor de ansamitocinas en un medio de cultivo líquido; 2) extracción en fase sólida de ansamitocinas del medio de cultivo sobre una resina; 3) elución isocrática o con gradiente de ansamitocinas de la resina usando un disolvente orgánico o un disolvente orgánico combinado con agua; 4) concentración de las ansamitocinas extraídas; y 5) opcionalmente purificación de las ansamitocinas por una cualquiera de a), b), c) y d): a) cromatografía de adsorción sobre gel de sílice o alúmina, b) cristalización, c) cromatografía de adsorción sobre gel de sílice o alúmina seguida de cristalización, y d) cristalización seguida de cromatografía de adsorción sobre gel de sílice o alúmina; y en donde dichas ansamitocinas…

(13/12/2017) Un anticuerpo anti-receptor 1 de Folato (FOLR1) o un inmunoconjugado anti-FOLR1 para su uso en terapia de cáncer en un sujeto, en el que se ha detectado el aumento de una expresión del gen o proteína FOLR1 en la muestra de cáncer de dicho sujeto usando un método de detección que diferencia la intensidad de tinción o la uniformidad de tinción en una muestra de cáncer que expresa el FOLR1 según se compara con la intensidad de tinción o la uniformidad de tinción en una o más muestras de referencia, en el que la efectividad de la terapia de cáncer con un anticuerpo anti-FOLR1 o un inmunoconjugado anti-FOLR1 se ha aumentado de esa manera; en el que el anticuerpo anti-FOLR1 para su uso en terapia…

(02/08/2017) Un reticulante para elaborar un conjugado de agente de unión celular-fármaco, donde el reticulante se representa por la fórmula (I)**Fórmula** donde: Y' representa un grupo funcional que posibilita la reacción con un agente de unión celular seleccionado de entre un anticuerpo, un anticuerpo monocatenario o un fragmento de anticuerpo que se una a la célula diana, donde Y' se selecciona de entre un éster de N-hidroxisuccinimida, éster de p-nitrofenilo, éster de dinitrofenilo, éster de pentafluorofenilo, disulfuro de piridilo, disulfuro de nitropiridilo, maleimida, halogenoacetato o cloruro de ácido carboxílico; Q representa un grupo funcional que posibilita la conexión de un fármaco citotóxico a través de un enlace…

(30/11/2016) Un inmunoconjugado que tiene la fórmula (A) - (L) - (C), en donde: (A) es un anticuerpo o fragmento de unión al antígeno; (L) es un conector; y (C) es un maitansinoide o un análogo de maitansinoide, en donde dicho conector (L) liga (A) a (C), en donde (A) se selecciona del grupo que consiste en: i) un anticuerpo humanizado o un fragmento de unión al antígeno del mismo que se une específicamente a un receptor 1 de folato humano, en donde el anticuerpo o fragmento de unión al antígeno del mismo comprende: (a) una CDR1 de cadena pesada que comprende GYFMN (SEQ ID NO: 1); una CDR2 de cadena pesada que comprende RIHPYDGDTFYNQKFQG (SEQ ID NO: 2); y una CDR3 de cadena pesada que comprende YDGSRAMDY (SEQ ID NO: 3); y (b) una…

(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) o (II), o una sal, solvato, hidrato o sal hidratada farmacéuticamente aceptable, isómero óptico, racemato, diastereómero, enantiómero o una estructura cristalina polimérica de los mismos: **Fórmula** donde: la línea doble entre N y C representa un enlace simple o un enlace doble, siempre que cuando sea un doble enlace X esté ausente e Y sea H, y cuando sea un enlace simple, X sea H o un resto protector de amina que convierte el compuesto en un profármaco que se pueda transformar en la amina libre in vitro o in vivo; Y se selecciona de entre -O, un éster representado por -OCOR', un carbonato representado por -OCOOR', un carbamato representado por -OCONR'R", una amina o una amina de hidroxilo representada por…

(13/01/2016) Un compuesto citotóxico que comprende un grupo de enlace con un grupo reactivo unido a éste capaz de unir covalentemente el compuesto citotóxico a un agente de unión celular (CBA), en donde dicho compuesto citotóxico se representa por una cualquiera de las siguientes fórmulas: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en donde: la doble línea entre N y C representa un enlace simple o un enlace doble, siempre que cuando sea un enlace doble X esté ausente e Y sea -H, o un alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 4 átomos de carbono, y cuando sea un enlace simple, X sea -H, el grupo de enlace con el grupo reactivo unido a éste, o una porción protectora amina; Y es -H o un grupo saliente seleccionado de -OR, -OCOR', -OCOOR', …

(17/11/2015) Procedimiento para producir un conjugado citotóxico que comprende una o varias moléculas de maitansinoide y un agente que se fija a las células, consistiendo dicho procedimiento esencialmente en la única etapa de hacer reaccionar una o varias moléculas de maitansinoide que contiene un éster reactivo con un agente que se fija a las células, en donde el agente que se fija a las células no se ha modificado previamente para que lleve un grupo reactivo para ser usado en la conjugación con las moléculas de maitansinoide.

(08/04/2015) Un anticuerpo específico de CD33, que comprende: (i) una región variable de cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos representada por:**Fórmula** y una región variable de cadena ligera que comprende una secuencia de aminoácidos representada por:**Fórmula** (ii) una región variable de cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos representada por: y una región variable de cadena ligera que comprende una secuencia de aminoácidos representada por:**Fórmula** (iii) una región variable de cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos representada por: y una región…

(18/03/2015) Un procedimiento para preparar un conjugado anticuerpo-maitansinoide, que comprende las etapas de: (a) poner en contacto un anticuerpo con un reactivo de reticulación bifuncional para unir covalentemente un enlazador al anticuerpo y preparar de este modo una primera mezcla que comprende anticuerpos que tienen enlazadores unidos a los mismos, (b) someter la primera mezcla a cromatografía adsortiva y preparar de este modo una primera mezcla purificada de anticuerpos que tienen enlazadores unidos a los mismos, (c) conjugar un maitansinoide con los anticuerpos que tienen enlazadores unidos a los mismos en la primera mezcla purificada haciendo reaccionar los anticuerpos que tienen enlazadores unidos a los mismos con un maitansinoide en una solución que tiene un pH de 4 a 9 para preparar una segunda mezcla que comprende…

(25/06/2014) Un procedimiento para preparar un conjugado que comprende un anticuerpo químicamente acoplado a un maitansinoide, comprendiendo dicho procedimiento: (a) poner en contacto un anticuerpo con un reactivo entrecruzante bifuncional para unir covalentemente un conector al anticuerpo y así preparar una primera mezcla que comprende anticuerpos que tienen conectores estable e inestablemente unidos a los mismos; (b) someter la primera mezcla a cromatografía no adsortiva para purificar el anticuerpo que tiene conectores unidos al mismo de otros componentes de la primera mezcla y así preparar una primera mezcla purificada; (c) conjugar un maitansinoide con…

(21/05/2014) Un conjugado de anticuerpo-maitansinoide, en el que el anticuerpo es huMAb4D5-8, o uno de sus fragmentos de unión al antígeno, para su uso para tratar un cáncer en un paciente humano, en el que el cáncer se caracteriza por la sobreexpresión del receptor ErbB2

(27/05/2013) Un conjugado agente de unión a células maitansinoide que tiene la fórmula siguiente: **Fórmula** en la que Ab es trastuzumab.

(03/10/2012) Un procedimiento para preparar un conjugado anticuerpo-maitansinoide, que comprende las etapas de: (a) poner en contacto un anticuerpo con un reactivo de reticulación bifuncional para unir covalentemente un enlazador al anticuerpo y preparar de este modo una primera mezcla que comprende anticuerpos que tienen enlazadores unidos a los mismos, (b) someter la primera mezcla a filtración de flujo tangencial, precipitación selectiva, filtración adsortiva, o una resina de cromatografía adsortiva y preparar de este modo una primera mezcla purificada de anticuerpos que tienen enlazadores unidos a los mismos, (c)…

(06/06/2012) Un agente citotóxico, que presenta un grupo conector de polietilen glicol (PEG) que tiene un éster activo terminal yde 1 a 1.000 unidades monoméricas, de fórmula 2: **Fórmula** en el que Z es un agente citotóxico que contiene tiol; en el que Q es R2COO-, R2R3NCOO-, R2OCOO-, R2O-, R2CONR3 -, R2R3N-, R2OCONR3-, o S-, en el que: R2 es SCR4R5R6-, R4, R5 y R6 son cada uno H, alquilo lineal, alquilo cíclico o alquilo ramificado y pueden ser el mismo o diferente,R3 es H o un alquilo lineal, alquilo cíclico o alquilo ramificado; en el que n es un número entero de 0 a 999; en el que x es 1 ó 2; y en el que Y es N-succinimidilo, N-sulfosuccinimidilo, N-ftalimidilo, N-sulfoftalimidilo, 2-nitrofenilo, 4-nitrofenilo, 2,4-dinitrofenilo,…

(17/05/2012) Un proceso para preparar maitansinol, que comprende: a) reducir un éster-C3 del maitansinol con un reactivo reductor de hidruro con base de aluminio; b) extinguir la reacción de reducción; y c) someter la mezcla extinguida a una etapa de mantenimiento, en la que dicha etapa de mantenimiento convierte el acetal con puente C3 a C9 en maitansinol.

(11/10/2011) Anticuerpo aislado o fragmento del mismo que se fija específicamente a un receptor del factor de crecimiento insulínico tipo I (IGF-IR), que comprende al menos una región variable de cadena pesada y al menos una región variable de cadena ligera, en el que dicha región variable de cadena pesada comprende tres regiones determinantes de la complementariedad que comprenden las secuencias de aminoácidos de las SEQ ID n.º: 1 a 3, y en el que dicha región variable de cadena ligera comprende tres regiones determinantes de la complementariedad que comprenden las secuencias de aminoácidos de las SEQ ID n.º: 4 a 6, y en donde dicho anticuerpo aislado o fragmento del mismo es un antagonista de dicho receptor y está desprovisto de actividad agonista hacia dicho receptor

(21/06/2011) Un método para preparar un conjugado que comprende un agente de unión celular y uno o más fármacos de molécula pequeña, en el que dicho conjugado está representado por la fórmula (V): en la que CB representa el agente de unión celular, A representa el fármaco de molécula pequeña unido por un resto disulfuro, R, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y son H, metilo, etilo, o alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, n es 0 o un número entero de 1 a 4, y m es un número entero de 1 a 10 o más, comprendiendo dicho método: 10 hacer reaccionar el agente de unión celular con un reticulante de fórmula (I): en la que X e Y son iguales o diferentes y son H, CONR4R5 o NO2 con la condición de que X e Y no sean ambos H al mismo tiempo, R4…