Métodos y composiciones para el tratamiento del virus de la hepatitis C.
(26/11/2014) Una composición para su uso en un método para el tratamiento o profilaxis de una infección por virus de la hepatitis C en un hospedador que comprende:
una cantidad eficaz de un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el método comprende adicionalmente administrar uno o más de otros agentes antiviralmente eficaces, en donde:
R1, R2 y R3 son independientemente H, fosfato; acilo; alquilo; éster sulfonato incluyendo alquil o arilalquil sulfonilo, incluyendo metanosulfonilo y bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre…
Fosfoindoles enantiómeramente puros como inhibidores del HIV.
(14/05/2014) Un compuesto de la siguiente fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
Profármacos de nucleósidos modificados en 2'' y 3'' para el tratamiento de infecciones de Flaviviridae.
(12/03/2014) Un compuesto de la fórmula (IX):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 y R2 son independientemente H; fosfato; alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica; acilo; CO-alquilo; CO-arilo;
CO-alcoxialquilo; CO-ariloxialquilo; arilo CO-sustituido; éster de sulfonato; bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; alquilsulfonilo; arilsulfonilo; aralquilsulfonilo; un lípido; un aminoácido; un hidrato de carbono; un péptido; o un colesterol;
X es O;
la Base* es una base de purina o pirimidina;
R12 es C(Y3)3;
Y3 es H; y
R13 es flúor.
Procedimiento para la producción de nucleósidos ramificados en 2''.
(12/03/2014) Procedimiento para la preparación de un compuesto de 2-C-metil-D-ribofuranosa opcionalmente protegido,
que comprende:
(a) hacer reaccionar la D-fructosa con CaO en agua para obtener una 2-C-metil-D-ribónico-γ-lactona;
(b) proteger opcionalmente la 2-C-5 metil-D-ribónico-γ-lactona con un grupo protector para formar la 2,3,5- (protegidos de forma independiente y de forma optativa)-2-C-metil-D-ribónico-γ-lactona;
(c) hacer reaccionar la 2,3,5-(protegidos de forma independiente y de forma optativa)-2-C-metil-D-ribónico-γ- lactona con un agente reductor seleccionado del grupo que consiste en Red-Al, NaHTe, SmI2, H2 y un catalizador de Pd-fosfina, y LiAl(OtBu)3H para reducir la lactona a un grupo hidroxilo, y formar un compuesto de…
Compuestos y composiciones farmacéuticas para el tratamiento de infecciones víricas.
(12/02/2014) Un compuesto diastereoisoméricamente puro que tiene la fórmula**Fórmula**
o
o una de sus sales, solvatos o hidratos farmacéuticamente aceptables.
Procedimiento para preparar un producto intermedio sintético para la preparación de nucleósidos ramificados.
(10/09/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula II **Fórmula**
en la que R1 es alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, alenilo, CF3, ciano,arilo, aralquilo, o heterocíclico, que comprende
a) proporcionar un compuesto de estructura (i) o (ii) **Fórmula**
en donde OR es un grupo lábil y X es halógeno;
b) poner en contacto el compuesto con un agente de fluoración bajo condiciones anhidras; y
c) eliminar el grupo protector de hidroxilo del producto de la etapa b).
Inhibidores de serina proteasa macrocíclicos.
(28/08/2013) Un compuesto de fórmula 1:
o un enantiómero individual, una mezcla racémica o una mezcla de diastereoisómeros del mismo; o una sal osolvato del mismo farmacéuticamente aceptable;
en donde:
R5 es -OH, -NR8R9, -NHS(O)2R8, -NHS(O)2NR8R9, -NHC(O)R8, -NHC(O)NR8R9, -C(O)R9, o -C(O)NR8R9; en donde:cada R8 es independientemente hidrógeno alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-4,heteroarilo, heterociclilo, (alquil C1-6)-(cicloalquileno C3-7), -CH2NR8aR8b, -CH(R8c)NR8aR8b, -CHR8cCHR8dNR8aR8b, o -CH2CR8cR8dR8aR8b, en donde:
cada R8a, R8c, y R8d es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7,arilo C6-4, heteroarilo, heterociclilo, o (aril C6-14)-(alquileno…
INHIBIDORES IV DE POLIMERASA DE FOSFADIAZINA HCV.
(04/11/2011) Un compuesto de Fórmula IV': **Fórmula** o enantiómero individual, una mezcla de un par enantiomérico, un diastereómero individual, una mezcla de diastereómeros, o cualquier forma tautomérica de los mismos; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: R1 es H, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, -NR10SO2R8, -OR8, -NR8R9, -C(O)R8, -C(O)NR8R9, -C(O)OR8, arilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilalquilo, sulfonilo o heteroarilo; R4 es H, alquilo, aril-CH2-, -NR8R9, -C(O)R8, -C(O)NR8R9, -C(O)OR8, sulfonilo, arilo, arilalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilalquilo o heteroarilo;…
FOSFOINDOLES COMO INHIBIDORES DE VIH.
(14/03/2011) Un compuesto de Formula (B): **Fórmula** o sal, N-oxido, amina cuaternaria, isómero estereoquímico o tautómero farmacéuticamente aceptable de la misma, donde: Y es O-alquilo; W es O; R1 es seleccionado del grupo consistente de H, R2, C(=W)R2, C(=W)-O-R2, C(=W)-S-R2, C(=W)-NH-R2, C(=W)-NR2R2, C(=W)-NH-A-(residuo de amino ácido), A-(residuo de amino ácido)-R2, S(O)n-R3, S(O)2-NR2R2, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido con uno o más C1-6alquilo, OH, alcoxi, arilo, halo, CN, NO2, NR2R2; Cada R2 es independientemente H; OH; halógeno; alquilo ramificado o sin ramificar, opcionalmente sustituido; alquenilo ramificado o sin ramificar, opcionalmente sustituido; alquinilo ramificado o sin ramificar, opcionalmente sustituido; carbociclo de 3-14 eslabones, alquiloheterociclo; acilo; carboxamida; carbamoil; alcoxi; arilo opcionalmente sustituido;…
FOSFOINDOLES COMO INHIBIDORES DE VIH.
(20/05/2009) Un compuesto de la Fórmula (A):** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, N-óxido, amina cuaternaria, isómero o tautómero estereoquímico del mismo donde: X es fenilo sustituido o no sustituido; Y es O-alquilo; W es O; S; NH; N-N(R 2 )(R 2 ); N(R 2 ); N-OH; o N-O-alkyl; cada R 2 es independientemente H; OH; halógeno; alquilo opcionalmente sustituido, ramificado o no ramificado; alquenilo opcionalmente sustituido, ramificado o no ramificado; alquinilo opcionalmente sustituido, ramificado o no ramificado; carbociclo de 4-14 miembros; alquilheterociclo; acilo, carboxamido, carbamoilo; alcoxi, arilo opcionalmente sustituido; aralquilo opcionalmente sustituido; alquilarilo opcionalmente sustituido; O-alquilo; O-alquenilo; Oalquinilo; O-alcarilo; O-aralquilo; O-carbociclo;…