17 patentes, modelos y diseños de CURIS, INC.
Antagonistas de Hedgehog que tienen restos de unión al zinc.
(17/06/2020) Un compuesto representado por la fórmula XII:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde
X1-X5 se seleccionan cada uno independientemente de N y CR3, siempre que al menos 2 de X1-X5 sean CR3;
cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, halógeno, alcoxi, alquilamino, dialquilamino, CF3, CN, NO2, sulfonilo, acilo, alifático, alifático sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido;
Q es heteroarilo sustituido o no sustituido;
X está ausente, -O-, -N(R2)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-,-C(O)O-,…
Inhibidor de fosfoinosítido 3-quinasa con un resto de unión a cinc.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/05/2019). Inventor/es: QIAN,CHANGGENG, ZHAI,HAIXIAO, LAI,CHENGJUNG, BAO,RUDI, XIONG,CAI. Clasificación: A61P35/00, C07D495/04, A61K31/519.
Un método para producir un compuesto 1:**Fórmula**
que comprende la etapa de hacer reaccionar el compuesto 108,**Fórmula**
en donde R es metilo o etilo, con hidroxilamina, produciendo de ese modo el Compuesto 1.
PDF original: ES-2733128_T3.pdf
Moduladores de interferencia de ARN de señalización de hedgehog y usos de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/04/2019). Inventor/es: BUMCROT,DAVID A. Clasificación: A61K48/00, C12N15/11, C12N15/113.
Método de inhibición de al menos uno de la proliferación, la supervivencia o el crecimiento no deseados de una célula de mamífero, que comprende poner en contacto dicha célula con una cantidad eficaz de un antagonista de iARN de hedgehog contra una secuencia diana de la ruta de hedgehog, secuencia diana que es un gen Shh, en el que poner en contacto dicha célula con dicho antagonista de iARN de hedgehog disminuye al menos uno de la proliferación, la supervivencia o el crecimiento celulares, y en el que dicho antagonista de iARN de hedgehog comprende una secuencia de ácido nucleico que es idéntica en al menos el 90% a una secuencia de ácido nucleico expuesta en cualquiera de las SEQ ID NO: 5 a 6 y 9 a 12, en el que dicho método no es un método para el tratamiento del cuerpo humano o animal mediante cirugía o terapia.
PDF original: ES-2707393_T3.pdf
Antagonistas de Hedgehog que tienen restos de unión al zinc.
(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula XI:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables;
en la que
uno de W1-W5 es C(X-B-D) y los otros son cada uno independientemente N o CR3, con la condición de que no más de tres de W1-W5 sean N;
cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, halógeno, alcoxi, alquilamino, dialquilamino, CF3, CN, NO2, sulfonilo, acilo, grupo alifático de 1 a 10 átomos, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, grupo heterocíclico y heterocíclico sustituido;
E es heteroarilo sustituido o no sustituido;
X está ausente, -O-, -N(R2)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)N(R2)-, -N(R2)C(O)-, -S(O)2N(R2)-, o -N(R2)S(O)2-;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6;
…
Sección de la CIP Química y metalurgia
(22/02/2017). Inventor/es: FLYGARE, JOHN, A., TSUI,VICKIE HSIAO-WEI, COHEN,FREDERICK, GAZZARD,LEWIS J. Clasificación: C07D417/14.
Un método para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde
Ph es fenilo;
R1 es cicloalquilo C3-7;
R2, R3, R4, R5, y R6 son cada uno independientemente en cada caso H o alquilo C1-6; o
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
que comprende las etapas de acoplamiento de un análogo de un resto de aminoácido protegido con amina y su desprotección.
PDF original: ES-2672809_T3.pdf
Antagonistas de hedgehog, procedimientos y usos relacionados con los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/01/2017). Inventor/es: DUDEK,HENRYK, PEPICELLI,CARMEN, KARAVANOV,IRINA. Clasificación: A61P35/00, A61K31/00, A61K39/395, C12N15/11, C07K14/47.
Uso de un antagonista de hedgehog para la preparación de una composición farmacéutica para inhibir la proliferación no deseada de células, por el que se determina que las células sobreexpresan un gen gli-1, Y por el que dicho antagonista provoca proliferación celular disminuida,
en el que dicha proliferación celular no deseada es hiperplasia benigna de próstata o un cancer, y en el que dicho cancer se selecciona de cancer asociado con uno o mas de los tejidos de próstata, mama y vejiga,
en el que el antagonista de hedgehog es un inhibidor de la ruta de señalización de hedgehog y se selecciona de:
a) un anticuerpo contra hedgehog que se une a una proteina hedgehog, o
b) un compuesto que tiene la estructura del compuesto B:**Fórmula**.
PDF original: ES-2623711_T3.pdf
Sección de la CIP Química y metalurgia
(21/09/2016). Inventor/es: FLYGARE, JOHN, A., TSUI,VICKIE HSIAO-WEI, COHEN,FREDERICK, GAZZARD,LEWIS J. Clasificación: C07D417/14.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
donde Ph es fenilo;
R1 es cicloalquilo C3-7;
R2, R3, R4, R5, y R6 son cada uno independientemente en cada caso H o alquilo C1-6;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2594856_T3.pdf
Inhibidor de fosfoinosítido 3-quinasa con un resto de unión a cinc.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(27/04/2016). Inventor/es: CAI, XIONG, QIAN,CHANGGENG, ZHAI,HAIXIAO, LAI,CHENGJUNG, BAO,RUDI. Clasificación: A61K31/535.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R es hidrógeno o un grupo acilo.
PDF original: ES-2577982_T3.pdf
Inhibidores de fosfoinosítido 3-quinasa con un resto de unión a cinc.
(15/07/2015) Un compuesto representado por la fórmula (IV), (V), (VI) o (VII):
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en donde
representa un enlace sencillo o doble;
B es alquilo lineal o ramificado, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquilarilalquilo, alquilarilalquenilo, alquilarilalquinilo, alquenilarilalquilo, alquenilarilalquenilo, alquenilarilalquinilo, alquinilarilalquilo, alquinilarilalquenilo, alquinilarilalquinilo, alquilheteroarilalquilo,…
Inhibidores de EGFR basados en sales de tartrato o complejos de quinazolina que contienen un resto que se une al cinc.
(29/10/2014) Una composición farmacéutica, que comprende:
(a) una sal de ácido tartárico o un complejo de ácido tartárico con un compuesto representado por la fórmula II:**Fórmula**
en donde:
B es un alquileno C3 a C9;
R1 se selecciona de hidrógeno, alcoxi C1 a C4 o alcoxi C1 a C4 sustituido;
R2 se selecciona independientemente cada uno de alquinilo C2 a C4, halógeno, alquilo C1 a C4 y alquenilo C2 a C4; y
n es 1, 2 o 3;
(b) una ciclodextrina; y
(c) un excipiente farmacéuticamente aceptable.
Aminopiridina condensada como inhibidores de HSP90.
(19/11/2013) Compuesto representado por la fórmula I:
o sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, sales farmacéuticamente aceptables ysolvatos del mismo, en la que
U es N o CH;
W es hidrógeno, halógeno, amino, hidroxi, tiol, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi sustituido o sin sustituir,alquilamino sustituido sustituido o sin sustituir;o sin sustituir, dialquilamino sustituido o sin sustituir, alquiltiosustituido o sin sustituir, alquilsulfonilo sustituido o sin sustituir, CF3, NO2, CN, N3, sulfonilo, acilo, arilo, arilosustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, cicloalquilo o cicloalquilosustituido;
X es O, S, S(O), S(O)2, N(R8) o C(O) en la que R8 es hidrógeno, acilo, alifático o alifático sustituido;Y es independientemente hidrógeno,…
PÉPTIDO YY (PYY) PARA TRATAR TRASTORNOS METABÓLICOS DE LA GLUCOSA.
(04/03/2011) Un método in vitro para inducir, potenciar, recuperar o mantener la sensibilidad a glucosa de células o islotes pancreáticos que comprende poner en contacto células o islotes pancreáticos con un péptido YY (péptido PYY), en el que el péptido PYY produce la maduración de islotes insensibles a glucosa en islotes maduros que responden a glucosa liberando insulina, y en el que el péptido PYY se selecciona de: i) un péptido codificado por una secuencia de ácido nucleico que hibrida bajo condición rigurosa, que incluye una etapa de lavado con 0,2X SSC a 65ºC, con SEQ ID NO: 1, ii) un péptido que está constituido por una secuencia de aminoácidos al menos idéntica el 70% a SEQ ID NO: 2, o iii) un péptido que está constituido por la secuencia de SEQ ID NO: 3
MOLECULAS ORGANICAS PEQUEÑAS REGULADORAS DE LA PROLIFERACION CELULAR.
(29/03/2010) Una preparación farmacéutica que comprende un compuesto con una estructura de Fórmula VIII: Fórmula VIII En donde, como valencia se permite, U representa un arilo sustituido o sin sustituir o anillo heteroarilo fusionado al anillo que contiene nitrógeno; V representa metileno, 1, 1-etileno ó 1, 1-propileno; W representa S ó O, preferiblemente O; X representa C=O, C=S, o SO2; R3 representa, arilo, heteroarilo, alquilo inferior, alquenilo inferior sustituido o sin sustituir, alquinilo inferior, carbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, aralquilo, o heteroaralquilo; R4 representa, un aralquilo o alquilo inferior sustituido…
MOLECULAS ORGANICAS PEQUEÑAS REGULADORAS DE LA PROLIFERACION CELULAR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2006). Ver ilustración. Inventor/es: PRICE, STEPHEN, BAXTER, ANTHONY, DAVID, BOYD, EDWARD ANDREW, GUICHERIT, OIVIN, M., PORTER, JEFFREY, RUBIN, LEE, E. Clasificación: A61K31/00, A61K31/44, A61P37/00, C07D409/12, C07D409/14, A61K31/422, A61P25/28, A61K31/381, A61K31/50, A61K31/517, C07D333/70.
Una preparación farmacéutica que comprende un compuesto con una estructura de Fórmula VIII: Fórmula VIII En donde, como valencia se permite, U representa un arilo sustituido o sin sustituir o anillo heteroarilo fusionado al anillo que contiene nitrógeno; V representa metileno, 1, 1-etileno ó 1, 1-propileno; W representa S ó O, preferiblemente O; X representa C=O, C=S, o SO2; R3 representa, arilo, heteroarilo, alquilo inferior, alquenilo inferior sustituido o sin sustituir, alquinilo inferior, carbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, aralquilo, o heteroaralquilo; R4 representa, un aralquilo o alquilo inferior sustituido o sin sustituir, tales como un fenetilo, benzilo, o aminoalquilo, etc; R5 representa, un arilo, heteroarilo, aralquilo, o heteroaralquilo sustituido o sin sustituir, incluyendo grupos aromáticos policíclicos o heteroaromáticos. o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
MEDIADORES DE RUTAS DE SEÑALIZACION HEDGEHOG, COMPOSICIONES Y USOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS.
(01/07/2005) Uso de un compuesto para la preparación de una composición farmacéutica para inhibir la hiperproliferación de una célula, en el que el compuesto es una molécula orgánica representada por la **fórmula** en la que, en la medida en que la valencia y la estabilidad lo permitan, R1 y R2, independientemente para cada aparición, representan H, alquilo C1-C10, arilo (sustituido o no sustituido), aralquilo (sustituido o no sustituido), heteroarilo (sustituido o no sustituido), o heteroaralquilo (sustituido o no sustituido); L, independientemente para cada situación, está ausente o representa alquenil-, alquinil-, - (CH2)nO(CH2)p-, -(CH2)nNR2(CH2)p-, -(CH2)nS(CH2)p-, - (CH2)nalquenil(CH2)p- , -(CH2)nalquinil(CH2)p- , - O(CH2)n-, -NR2(CH2)n- o -S(CH2)n-; X se selecciona de N(R8)-, -O-, -S-, -Se- -N=N-, -…
METODOS PARA ALIVIAR LOS SINTOMAS DEL CANCER.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2005). Inventor/es: RUEGER, DAVID, C., COHEN, CHARLES, M., SAMPATH, KUBER, T.. Clasificación: A61K38/18, A61P35/00.
Uso de un morfógeno que comprende una proteína dímera que tiene una secuencia de aminoácidos con al menos 70% de homología en aminoácidos o al menos 60% de identidad de aminoácidos con los residuos 330-431 de SEQ ID NO:2, pudiéndose medir los aminoácidos y la homología por el método de la matriz PAM250 descrito por Dayhoff y col [Atlas of Protein Sequence and Structure, volumen 5, 345-352 ], en la preparación de un medicamento para aliviar los síntomas del cáncer, en donde el morfógeno inhibe el crecimiento de células cancerígenas.
COMPOSICION FARMACEUTICA DE PROTEINAS HEDGEHOG MODIFICADAS HIDROFOBICAMENTO Y SU USO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2004). Inventor/es: PAPADIMITRIOU, APOLLON, LANG, KURT. Clasificación: A61K47/48, A61K38/17, A61K9/16.
Composición farmacéutica que contiene una proteína hedgehog modificada hidrofóbicamente y una proteína biodegradable como vehículo, en la que dicha proteína biodegradable une la proteína hedgehog y libera dicha proteína de una manera sostenida.
