846 patentes, modelos y diseños de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
(29/07/2020) Un compuesto de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona de
**(Ver fórmula)**
en donde:
**(Ver fórmula)**indica el punto de unión al grupo carbonilo y**(Ver fórmula)** indica el punto de unión al átomo de nitrógeno;
n es 0 o 1;
m es 1 o 2;
m' es 0 o 1;
es 0, 1 o 2;
Rx se selecciona de hidrógeno, amino, hidroxi y metilo;
R14 y R15 se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo;
R16a se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C6;
R16 se selecciona de
-(C(R17a)2)2-X-R30,
-C(R17a)2C(O)N(R16a)C(R17a)2-X'-R31,
-C(R17a)2[C(O)N(R16a)C(R17a)2]w' -X-R31,
-(C(R17a)(R17)C(O)NR16a)n'-H; y
-(C(R17a)(R17)C(O)NR16a)m'-C(R17a)(R17)-CO2H;
en donde:
w' es 2 o 3;
n' es 1-6;
m' es 0-5;
X es una cadena…
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK.
(22/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
--- es un enlace opcional;
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N y CR3; siempre que uno de J2, J3 y J4 sea N y no más de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N;
K se selecciona independientemente entre N y CRi;
R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re;
R2 se selecciona independientemente entre H, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, - (CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa,…
Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos.
(22/07/2020) Un compuesto de la fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que:
A es
**(Ver fórmula)**
X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8) o un grupo halógeno opcionalmente sustituido seleccionado entre fenilo, bifenilo, indanilo, 1-naftilo, 2-naftilo y tetrahidronaftilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, furilo, quinolilo, isoquinolilo, tienilo, imidazolilo, tiazolilo, indolilo, pirroílo, oxazolilo, benzofurilo, benzotienilo, benzotiazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, indazolilo, 1,2,4- tiadiazolilo, isotiazolilo, purinilo, carbazolilo, benzoimidazolilo, indolinilo, benzodioxolanilo, benzodioxano y un anillo monocíclico estable de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros que está saturado, parcialmente…
Inmunoconjugados, composiciones que los contienen y métodos de fabricación y uso.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/07/2020). Inventor/es: GANGWAR, SANJEEV, PAN,Chin, ZHANG,Qian, DERWIN,DANIEL W. Clasificación: A61P35/00, C07D403/06, A61K47/68.
Un inmunoconjugado en el que un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que X es un grupo saliente desplazable nucleofílicamente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, se conjuga en el grupo -NH2 del mismo a través de un conector peptidílico a un anticuerpo o un fragmento de unión a antígeno de dicho anticuerpo.
PDF original: ES-2814798_T3.pdf
Proteínas de dominio de fibronectina tipo III con solubilidad mejorada.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(24/06/2020). Ver ilustración. Inventor/es: YAMNIUK,AARON P, KRYSTEK,STANLEY R. Clasificación: C12N15/12, C07K14/435.
Un polipéptido que comprende restos de armazones a base de fibronectina que comprenden un 10º dominio de fibronectina tipo III (10Fn3) modificado, en donde el dominio 10Fn3 modificado comprende una secuencia de aminoácidos en la que el aminoácido correspondiente a la posición 58 de la SEQ ID NO: 1 es un aminoácido hidrófilo que no es un resto de treonina,
en donde la solubilidad del dominio 10Fn3 modificado está mejorada en relación con la solubilidad de un dominio 10Fn3 que comprende la misma secuencia de aminoácidos que el dominio 10Fn3 modificado, excepto que el resto de aminoácido en la posición 58 de la SEQ ID NO: 1 es treonina; y
en donde el dominio 10Fn3 modificado se une específicamente a una diana a la que no está unidomediante un dominio de Fn3 humano seleccionado de los establecidos en las SEQ ID NO: 1-16, 65 y 66.
PDF original: ES-2814558_T3.pdf
Derivados de lactama, urea cíclica y carbamato y de triazolona como inhibidores potentes y selectivos de ROCK.
(24/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
el anillo B se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
G se selecciona independientemente entre N y CR7;
M se selecciona independientemente entre N y CR9;
X se selecciona independientemente entre CR1, NR2 y O;
Y se selecciona independientemente entre CR3 y N;
L está ausente o se selecciona independientemente entre -NR4-, -C(O)NR4(CR4R4)n- y -O-; R1 es L-R5;
R2 es -(CR4R4)n-R5;
R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-4 Re, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, - (CH2)rC(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa,…
Moléculas de armazón a base de fibronectina de unión a glipicano-3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/06/2020). Inventor/es: LIPOVSEK,DASA, RAKESTRAW,GINGER C, KRYSTEK,STANLEY RICHARD JR, CHEN,GUODONG, BARNHART,BRYAN C, TERRAGNI,CHRISTINA, TOTH,JOSEPH, CARVAJAL,IRVITH M, O'NEIL,STEVEN R, HUANG,RICHARD Y, LOFFREDO,JOHN THOMAS. Clasificación: A61P35/00, A61K38/00, C07K14/78, A61K47/60, A61K47/64.
Un polipéptido que comprende un décimo dominio de fibronectina humana de tipo III (10Fn3) que comprende los bucles BC, DE y FG, en donde el polipéptido se une específicamente al glipicano-3 humano (GPC3) con una KD de 1 μM o menos, y en donde
(a) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 6, 7 y 8, respectivamente;
(b) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 19, 20 y 21, respectivamente;
(c) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 32, 33 y 34, respectivamente;
(d) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 45, 46 y 47, respectivamente;
(e) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 58, 59 y 60, respectivamente;
(f) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 71, 72 y 73, respectivamente;
(g) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 84, 85 y 86, respectivamente; o
(h) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 99, 100 y 101, respectivamente.
PDF original: ES-2809125_T3.pdf
Combinación de un agonista de DR5 y un antagonista de anti-PD-1 y métodos de uso.
(17/06/2020) Un antagonista de Muerte Celular Programada (PD-1) y un agonista de Receptor de Muerte (DR) para su uso en un método de tratamiento de cáncer, en donde el agonista de DR es un anticuerpo anti-DR5 y el antagonista de PD-1 es un anticuerpo anti-PD-1 que comprende
(i) los dominios CDR1, CDR2 y CDR3 en una región variable de cadena pesada que tiene la secuencia establecida en la SEQ ID NO: 13, y los dominios CDR1, CDR2 y CDR3 en una región variable de cadena ligera que tiene la secuencia establecida en la SEQ ID NO: 15; o
(ii) los dominios CDR1, CDR2 y CDR3 de la región variable de cadena pesada que tienen las secuencias establecidas en las SEQ ID NO: 17, 18 y 19, respectivamente, y los dominios CDR1, CDR2 y CDR3 de la región variable de la cadena ligera…
Métodos de replegado de proteínas basados en filtración de flujo tangencial.
(10/06/2020) Un método para el replegado de una proteína desnaturalizada, que comprende
combinar la proteína desnaturalizada con un tampón de solubilización que comprende un agente desnaturalizante, para obtener una primera composición de proteína que comprende proteína desnaturalizada solubilizada, en donde la proteína desnaturalizada comprende una región Fc y un dominio de soporte a base de fibronectina;
diafiltrar la primera composición de proteína que comprende priteína desnaturalizada solubilizada con 2-4 diavolúmenes de un tampón de replegado que tiene un pH en el intervalo de 9 a 11 para obtener una segunda composición de proteína que comprende proteína parcialmente replegada; e
incubar la segunda composición de proteína que comprende proteína parcialmente replegada con un tampón de replegado/oxidación…
Anticuerpos ANTI-GITR para diagnóstico de cáncer.
(03/06/2020) Un método para determinar el nivel de expresión del receptor de TNF inducible por glucocorticoides (GITR) en linfocitos infiltrantes de tumores (TIL) y/o en células tumorales en una muestra de tejido, que comprende
(a) poner en contacto una muestra de tejido de un paciente con un anticuerpo o una porción de unión a antígeno del mismo, que comprenden las CDR1, CDR2 y CDR3 de la región variable de cadena pesada que comprenden las secuencias de aminoácidos expuestas en las SEQ ID NO: 5-7, respectivamente, y las CDR1, CDR2 y CDR3 de la región variable de cadena ligera que comprenden las secuencias de aminoácidos expuestas en las SEQ ID NO: 8-10, respectivamente, en donde el anticuerpo o la porción de unión a antígeno del mismo se unen a GITR humano,
(b) detectar la unión del anticuerpo a GITR en TIL y células tumorales de la muestra de tejido mediante…
Compuestos de heteroarilamina bicíclicos como inhibidores de pi3k.
(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo; en donde:
X es N o CH;
Q1 es:
(i) Cl, I, -CN, -CH3, -CD3 o -CF3;
(ii) un heteroarilo de 5 miembros seleccionado entre pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo y tiadiazolilo;
(iii) un heteroarilo de 6 miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo y pirimidinilo; o
(iv) un heteroarilo bicíclico seleccionado entre indolilo, imidazopiridinilo, pirrolopiridinilo, pirazolopiridinilo y benzo[d]oxazolilo;
en donde cada uno de dichos heteroarilos de 5 miembros, 6 miembros y bicíclicos está sustituido con de cero a 1 Ra y de cero a 1 Rb;
Ra es -CH3, -CH2CH2CH3, -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH2CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3,
-CH2C(CH3)3, -CD3, -CD2CD3, -CH(CD3)2, -CD(CD3)2, -CF2 H, -CF3, -CH2CHF2,
…
Composiciones que comprenden una combinación de ipilimumab y nivolumab.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/05/2020). Inventor/es: SADINENI,VIKRAM, QUAN,YONG, KASERER,WALLACE. Clasificación: C07K16/28, A61K39/395.
Una composición farmacéutica que comprende una proporción de 1:3 de nivolumab frente a ipilimumab, que comprende 4,62 mg/ml de ipilimumab, 1,54 mg/ml de nivolumab, clorhidrato tris (HCl) 18,46 mM, citrato de sodio dihidrato 1,54 mM, NaCl 96,15 mM, manitol al 1,15 % en p/v, ácido pentético 93,85 μM y PS80 al 0,012 % p/v.
PDF original: ES-2813580_T3.pdf
Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/05/2020). Inventor/es: AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA. Clasificación: C07D487/04, A61P37/00, C07D471/04, C07D401/12, A61P29/00, C07D403/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D413/04, C07D417/04, C07D403/04, A61K31/4045, C07D403/10, C07D487/10, C07D209/18.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en la que:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
o
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), -C(O)C≡C(fenilo), - C(O)C≡CSi (CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea -CH3; R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R6 es H, F, Cl, -CF3 o alcoxi C1-3;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4 o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2809974_T3.pdf
Formulaciones farmacéuticas que incluyen un compuesto de amina.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(13/05/2020). Inventor/es: DESAI, DIVYAKANT S., RAO,VENKATRAMANA,M, NARANG,AJIT. Clasificación: A61K31/4439, A61K9/20, A61K31/155, A61K31/351, A61K31/4985, A61K31/198, A61K9/28, A61K31/64, A61K31/403, A61K9/24.
Un comprimido revestido que comprende:
(a) un núcleo de comprimido en donde el núcleo de comprimido comprende
(i) opcionalmente al menos un agente antidiabético o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo seleccionado del grupo que consiste en gliburida, metformina, rosiglitazona, pioglitazona, sitagliptina, vildagliptina, dapagliflozina y dapagliflozina (S) propilenglicol hidrato;
(b) una capa de revestimiento activa que rodea el núcleo de comprimido en donde la capa de revestimiento comprende, en mezcla,
(i) un material de revestimiento que comprende poli(etilenglicol) y poli(alcohol vinílico);
(ii) un compuesto de amina que es glicina, histidina, arginina, etanolamina, dietanolamina o trietanolamina, o una combinación de los mismos; y
(iii) saxagliptina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2801725_T3.pdf
Anticuerpos frente a CD73 y sus usos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/05/2020). Inventor/es: LONBERG, NILS, LEI, MING, KORMAN,ALAN,J, HUANG,Haichun, SRINIVASAN,MOHAN, JURE-KUNKEL,MARIA N, HUANG,RICHARD, YAMNIUK,AARON P, CORBETT,MARTIN J, CHEN,GUODONG, BARNHART,BRYAN C, HENNING,KARLA A, SEGA,EMANUELA, GOODENOUGH,ANGELA, SACK,JOHN, MYERS,JOSEPH E, SCHWEIZER,LIANG, HATCHER,SANDRA V, ZHANG,PINGPING. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K39/395, C07K16/40, C07K16/30.
Un anticuerpo aislado que se une a Grupo de Diferenciación 73 (CD73) humano y que comprende las secuencias CDR1, CDR2 y CDR3 de la cadena pesada que comprenden las SEQ ID NO: 5, 6 y 7, respectivamente, y las secuencias CDR1, CDR2 y CDR3 de la cadena ligera que comprenden las SEQ ID NO: 13, 14 y 15, respectivamente, en donde el anticuerpo comprende una región constante de la cadena pesada que comprende una bisagra de IgG2 y dominio CH1 de IgG2.
PDF original: ES-2807182_T3.pdf
Compuestos monocíclicos sustituidos con heteroarilo.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(29/04/2020). Inventor/es: ZHANG,XIAOJUN, PRIESTLEY,ELDON SCOTT, RICHTER,JEREMY M. Clasificación: C07D471/04, A61P7/02, C07D417/14, A61K31/4709, C07D413/04, A61K31/4985, C07D417/04, A61K31/498, C07D403/04.
Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales; en la que:
R1 es -OCH3, -OCHF2 o -CH2OCH3;
R2 es H, F, Cl, Br, -10 OH, -CN, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3 o aminoalquilo C1-3;
R3 es:
**(Ver fórmula)**
R3a, en cada caso, es independientemente H, -CH3, -C(CH3)3, -CF3, -CH2OH, -CH=CH2, ciclopropilo, ciclohexilo, - CH2(fenilo), -C(O)(hidroximetil piperidinilo), -C(O)(ciclohexilo), -C(O)NHCH2CH3, -C(O)NH(metoxi fenilo), piperidinilo, pirazolilo, metil pirazolilo, indol, fenilo sustituido con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, -OH, -CH3, -CHF2, -CF3 y -OCF3; o piridinilo sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -CH3 y -OCH3;
R4 es H;
n, en cada caso, es cero o 1; y
q es cero o 1.
PDF original: ES-2805030_T3.pdf
Compuestos de nicotinamida sustituidos con heteroarilo.
(29/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, en donde:
HET es un heteroarilo seleccionado entre pirazol, indol, pirrolo[2,3-b]piridina, pirrolo[2,3-d]pirimidina, pirazolo[3,4- b]piridina, pirazolo[3,4-d]pirimidina o purina, en donde dicho heteroarilo está sustituido con cero o un sustituyente seleccionado entre F, Cl, Br, -OH, -CN, -CH3, -NH2, -N(CH3)2, -NHCH2C(CH3)2OH, -NHC(O)CH3, -NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, hidroxipirrolidina y piridazina;
R1 es:
(i) alquilo C1-7 sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -OCH3, - OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -C(O)NHCH3, -NH(CH(CH3)2), -NHS(O)2CH3, -NHC(O)C(CH3)2OC(O)CH3, - C(O)NH(1,1-dióxido de tetrahidrotiofeno), -OP(O)(OH)2, morfolina y fenilo sustituido con -S(O)2NH2;
…
Inhibidores macrocíclicos del factor xia que contienen restos alquilo o cicloalquilo p2.
(22/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
L se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
---- es un enlace opcional;
Q se selecciona independientemente entre O, NH y CH2;
Y se selecciona independientemente entre N y CR7;
W se selecciona independientemente entre -C(O)NH, -NHC(O)- y -NHC(O)CH2-;
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-4 sustituido con 0-4 Re, ORb y cicloalquilo C3-5 sustituido con 1-4 R6;
como alternativa, dos grupos R1 adyacentes forman un enlace;…
Compuestos heterocíclicos tricíclicos útiles como inhibidores de TNF.
(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde:
X es N;
W es:
(i) -(CR3R3)2-5-;
(ii) -(CR3R3)×-Y-(CR3R3)y-; o
(iii) -Y-(CR3R3)2-3-Y-, -CR3R3-Y-(CR3R3)2-Y- o -Y-(CR3R3)2-Y-CR3R3-;
cada Y es independientemente O, NR4 o S(O)p;
x es cero, 1, 2, 3 o 4;
y es cero, 1, 2, 3 o 4, con la condición de que (x+y) sea 1, 2, 3 o 4;
R1 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo mono o bicíclico…
Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de TNF.
(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: X es CR6 o N;
W es:
(i) -(CR3R3)1-4-; o
(ii) -(CR3R3)x-Y-(CR3R3)y-;
cada Y es independientemente O, NR4 o S(O)p;
x es cero, 1 o 2;
y es 1, 2 o 3, con la condición de que (x+y) sea 1, 2 o 3;
R1 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo…
Compuestos heterocíclicos tricíclicos sustituidos.
(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo,
en donde:
X es N;
W es:
(i) -(CR3R3)1-4-;
(ii) -(CR3R3)x-Y-(CR3R3)y-; o
(iii) -Y-(CR3R3)2-Y-;
cada Y es independientemente O, NR4 o S(O)p;
x es cero, 1, 2 o 3;
y es cero, 1, 2 o 3, con la condición de que (x+y) es cero, 1, 2 o 3;
R1 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o…
Compuestos de atropisómeros tricíclicos.
(15/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, en la que:
las dos líneas de puntos representan dos enlaces sencillos o dos enlaces dobles; y R1b está presente solo si dichas dos líneas de puntos son dos enlaces sencillos;
X es:
(i) CR2aR2b o NR2b cuando las dos líneas de untos representan dos enlaces sencillos o
(ii) CR2a o N cuando las dos líneas de puntos representan dos dobles enlaces;
Q es:
**(Ver fórmula)**
R1a es H, -CN, -CF3, -CH3, -CR6aR6bOH, -CH2CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -CH2CH2F, -NHR7 o -C(O)NR8aR8b;
R1b, cuando está presente, es H o -CH3, con la condición de que si R1a es H entonces R1b también es H;
R2a es H, F o Cl, con la condición de que si R1a es distinto de…
(08/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A se selecciona entre;
**(Ver fórmula)**
y
en las que
**(Ver fórmula)**
representa el punto de unión al grupo carboxilo y
**(Ver fórmula)**
representa el punto de unión al átomo de nitrógeno;
n es 0, 1 o 2;
m es 1 o 2;
p es 0, 1 o 2;
R14 y R15 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo;
Rz se selecciona entre hidrógeno y -C(O)NHR16; en donde R16 se selecciona entre hidrógeno, - CHR17C(O)NH2, -CHR17C(O)NHCHR18C(O)NH2 y -CHR17C(O)NHCHR18C(O)NHCH2C(O)NH2; en donde R17 se selecciona entre hidrógeno y -CH2OH y en donde R18 se selecciona entre hidrógeno y metilo; Rv es hidrógeno, metilo o una cadena…
Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2020). Inventor/es: MACOR, JOHN, E., AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, TINO, JOSEPH, A., LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, BATT,DOUGLAS G, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA, GUO,WEIWEI, BEAUDOIN BERTRAND,MYRA. Clasificación: C07D487/04, A61P37/00, C07D471/04, C07D401/12, A61P29/00, C07D403/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D413/04, C07D417/04, C07D403/04, A61K31/4045, C07D403/10, C07D487/10, C07D209/18.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o un solvato del mismo, en donde:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(fenilo), -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), - C(O)C≡CSi(CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 es -CH3;
R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4, o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2795366_T3.pdf
Ácidos de carbamoiloximetil triazol ciclohexilo como antagonistas de LPA.
(11/03/2020) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de los mismos, en donde
R2 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 sustituido con 1-5 R9;
R13 se selecciona independientemente entre H, D y alquilo C1-4 sustituido con 1-3 R9;
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-7 sustituido con 1-3 R9, -(CR7R7)r-cicloalquilo C3-8 sustituido con 1-3 R8, -(CR7R7)r-arilo sustituido con 1-3 R8, alquenilo C2-7 sustituido con 1-3 R9, -(CR7R7)r-anillo heterocíclico de 5-6 miembros sustituido con 1-3 R8, -(CR7R7)r-anillo…
Macrociclos con grupos aromáticos P2'' como inhibidores del factor XIa.
(11/03/2020) Un compuesto que tiene la Formula (IVa):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-4;
R1a, en cada caso, es H;
R3 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, CH3, CHF2, C(CH3)2OH, CF2CH2OH, CF2CONH2, CH2NHCOCF3, CH2NH2, CN, -NHC(=O)Oalquilo C1-4, -(CH2)0-1OH, OCHF2, OCH2COOCH3, OCH2COOH, - C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo C1-4, -C(=O)NH2 y S(=O)2alquilo C1-4;
R3b se selecciona independientemente entre…
Métodos de tratamiento del lupus eritematoso sistémico utilizando un anticuerpo de dominio dirigido contra CD28.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(04/03/2020). Inventor/es: NADLER,STEVEN,G, VALENCIA,XAVIER, SUCHARD,SUZANNE J, THROUP,JOHN P, DUCHESNE,DOMINIQUE, LIU,XIAONI, SHI,RONG, SHEVELL,DIANE E, XIE,JENNY H, HONCZARENKO,MAREK. Clasificación: C07K16/28, A61P37/06.
Un anticuerpo de dominio variable de inmunoglobulina simple anti-CD28 para su uso en el tratamiento del lupus eritematoso sistémico (LES) en un paciente, que comprende un dominio variable, en donde el dominio variable comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 12 (1h-239-891(D70C)) o difiere de la SEQ ID NO: 12 en hasta 5 aminoácidos, en donde el anticuerpo de dominio anti-CD28 se administra por vía subcutánea a una dosis de 12,5 mg cada semana o cada dos semanas, comprendiendo el dominio variable del anticuerpo de dominio variable de inmunoglobulina simple anti-CD28: una región CDR1 que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO:1; una región CDR2 que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO:2; y una región CDR3 que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO:3.
PDF original: ES-2783448_T3.pdf
Dímeros de benzodiacepina, conjugados de los mismos y métodos de preparación y uso.
(04/03/2020) Un dímero de benzodiacepina que tiene una estructura representada por la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es de acuerdo con la fórmula (la) o la fórmula (Ib):
**(Ver fórmula)**
cada G y G' es C o N, con la condición de que no más de dos G o dos G' sean N; cada R2 es independientemente H o alquilo C1-C5;
cada R3 y R4 es independientemente H, F, Cl, Br, OH, alquilo C1-15 C3, O(alquilo C1-C3), ciano, (CH2)0-5NH2 o NO2; cada línea doble en un sistema de anillo de diazepina representa independientemente un enlace sencillo o un doble enlace;
cada R5 es H si la línea doble al N al que está unida es un enlace sencillo y está ausente si la línea doble es un doble enlace;
cada R6 es H, OH, SO3Na o SO3K si la línea doble al C al que…
Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.
(26/02/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
M es N;
L es -NR6-;
R1 es un heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dicho carbociclo y heterociclo está sustituido con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4),…
Compuestos de aminopiridina sustituidos con heteroarilo.
(26/02/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, en donde:
HET es un heteroarilo seleccionado entre oxazolilo, pirazolilo, imidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo y pirazolo[1,5- a]pirimidin-3-ilo, en donde dicho heteroarilo está unido al grupo piridinilo en el compuesto de fórmula (I) mediante un átomo de carbono del anillo en el heteroarilo y en donde dicho heteroarilo está sustituido con de cero a 2 Rb; cada Rb se selecciona independientemente entre H, F, Cl, -CN, -NH2, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-2, alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6, -NH(alquilo C1-3), -NH(hidroxialquilo C1-4), cianofenilo, piridinilo y hidroxipirrolidinilo;
R1 es:
(i) alquilo…
Triazolonas y tetrazolonas como inhibidores de ROCK.
(26/02/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4; con la condición de que no más de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N;
K, en cada caso, se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2;
X e Y se seleccionan independientemente entre N y CR5; con la condición de que X e Y no sean ambos CR5; R1, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa,…
Dominios de fibronectina de tipo iii de unión a seroalbúmina con velocidad de disociación rápida.
(19/02/2020) Un polipéptido que comprende un décimo dominio de fibronectina de tipo III (10Fn3), en donde el dominio 10Fn3 se une a seroalbúmina humana (HSA) con una KD de 1 μM o menos y comprende bucles AB, BC, CD, DE, EF y FG, en donde el bucle CD tiene 2 sustituciones de aminoácidos en relación con el bucle CD correspondiente del dominio 10Fn3 que comprende la secuencia de aminoácidos expuesta en la SEQ ID NO: 23, en donde las 2 sustituciones de aminoácidos se seleccionan del grupo que consiste en:
(i) la arginina (R) en la posición 2 del bucle CD se sustituye por un aminoácido seleccionado de D, E, A, Q o N;
(ii) la glutamina (Q) en la posición 5 del bucle CD se sustituye por D;
(iii)…
