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Arilsulfonamidas 2,5-disustituidas antagonistas de CCR3.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(14/01/2016). Inventor/es: LY,TAI-WEI, TRAN,MARIE CHANTAL SIU-YING, RAAUM,ERIK DEAN. Clasificación: A61K31/445, C07D487/04, A61P11/06, C07D243/08, A61P25/28, C07D403/04, C07D241/04, C07D295/26, C07D211/96, C07C311/29.

Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, un tautómero o una mezcla de dos o más tautómeros del mismo; o una sal, un solvato o un hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: R1 y R2 son cada uno, de manera independiente, flúor, cloro o metilo; R3 es ciano o nitro; R5 es metilo, oxo o metoxicarbonilo; X es O o S; Y es -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; m es el número entero 1; n es el número entero 1 o 2; y p es el número entero 0, 1 o 2.

PDF original: ES-2556235_T3.pdf

Antagonistas de CCR3 de arilsulfonamida.

(20/05/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, un 5 tautómero, o una mezcla de dos o más tautómeros del mismo; o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: cada uno de R1, R2, R3, R4 y R5 es independientemente hidrógeno, halo o alquilo C1-6; en la que dos de R1, R2, R3, R4 y R5 son halo o alquilo C1-6, y los tres restantes son hidrógeno; R6 es ciano o nitro; R7 es (a) halo, ciano, nitro, oxo o guanidina; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6- 14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo; o (c) -C(O)R1a, - C(O)OR1a, -C(O)NR1bR1c, -C(NR1a)NR1bR1c, -OR1a, - OC(O)R1a, -OC(O)OR1a, -OC(O)NR1bR1c, -OC(≥NR1a)NR1bR1c, -OS(O)R1a, -OS(O)2R1a, -OS(O)NR1bR1c,…

Antagonistas de CCR3 de tipo arilsulfonamida enriquecidos isotópicamente.

(22/04/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, un tautómero, o una mezcla de dos o más tautómeros de este; o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables de este; donde: R1, R2, R3, R4, R5 y R8 son cada uno independientemente (a) hidrógeno, deuterio, halo, ciano, nitro o guanidina; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, heteroarilo, heterociclilo o aralquilo C7-15; o (c) - C(O)R1a, -C(O)OR1a, -C(O)NR1bR1c, - C(NR1a)NR1bR1c, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)OR1a, -OC(O)NR1bR1c, - OC(≥NR1a)NR1bR1c, -OS(O)R1a, -OS(O)2R1a, -OS(O)NR1bR1c, -OS(O)2NR1bR1c, -NR1bR1c, -NR1aC(O)R1d, - NR1aC(O)OR1d, -NR1aC(O)NR1bR1c, -NR1aC(≥NR1d)NR1bR1c, -NR1aS(O)R1d, - NR1aS(O)2R1d, -NR1aS(O)NR1bR1c,…

Antagonistas de CCR3 arilsulfonamidas 2,5-disustituidas.

(02/04/2014) Un compuesto de fórmula Ia, o una de sus sales, solvatos, hidratos, estereoisómeros o tautómeros farmacéuticamente aceptable: en donde X es S Y es NR5; Z es ≥O, CO2R6, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con arilo, hidroxi, carboxi, alcoxi, carbamoilo o halógeno; R1 y R2 son cada uno independientemente halógeno, alquilo C1-6 o halogenoalquilo C1-6; R3 es CN; R4 es hidrógeno, R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; y R6 es hidrógeno o alquilo C1-6.

Derivados de 2-fenoxi- y 2-fenilsulfanil-bencenosulfonamida con actividad antagonista de CCR3 para el tratamiento de asma y otras alteraciones inflamatorias o inmunológicas.

(25/04/2013) Un derivado de bencenosulfonamida de fórmula (I-b), su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal del mismo: en la que: **fórmula** R1 representa fluoro, cloro o bromo; R2 representa fluoro, cloro o bromo; R3 representa ciano; R4 representa **Fórmula** en las que: R51 representa hidrógeno, ciclopentilo, etilo o metilo; y R52 representa metoxicarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con metoxicarbonilo, metanosulfonilamino, indolilo, tetrazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,2,5-triazolilo, 1,3,4-triazolilo, pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, 2,5-dioxo-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-3-ilo, 4-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-6-ilo, 2,5-dioxo-piperidin-1-ilo,…

DERIVADOS DE ARILSULFONAMIDA PARA USAR COMO ANTAGONISTAS DE CCR3 EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS E INMUNOLÓGICOS.

(14/03/2011) Un compuesto, su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal de estos seleccionada del grupo que consiste en: 1-(2-(3,5-dimetilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-difluorofenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina. 1-(2-(3,5-dimetoxifenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-di-terc-butilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-5-metilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 3-(4-nitro-2-(piperazin-1-ilsulfonil)fenoxi)benzonitrilo, 1-(2-(naftalen-1-iloxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina,…

REGULACION DE UNA QUINASA, 'QUINASA REGULADA EN EPOC' (QUINASA RC).

(27/10/2010) Un polinucleótido aislado que codifica un polipéptido de la Quinasa RC, una serina/treonina quinasa, con una expresión incrementada en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica seleccionado del grupo que consiste en: (a) un polinucléotido que codifica un polipéptido de la Quinasa RC, cuyo polipéptido comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en: (i) una secuencia de aminoácidos que es idéntica al menos en 75% a la secuencia de aminoácidos mostrada en el SEQ ID NO: 7, 8, 9, 10, 11, o 12; y (ii) una secuencia de aminoácidos como la descrita en el SEQ ID NO: 7, 8, 9, 10, 11, o 12, (b) un…