CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE CARBONILO SUSTITUIDOS HETEROCICLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS DE RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: HENDRIX, JAMES, A., STRUPCZEWSKI, JOSEPH, T., BORDEAU, KENNETH, J., HEMMERLE, HORST, URMANN, MATTHIAS, SHUTSKE, GREGORY, JURCAK, JOHN G., NIEDUZAK, THADDEUS, JACKSON, SHARON ANNE, ANGELL, PAUL, FINK, DAVID M., SABUCO, JEAN-FRANCOIS, CHIANG, YULIN, COLLAR, NICOLA, CAREY, JAMES P., LEE, GEORGE E.
Un compuesto de la **fórmula** en la que A es CH o N; n es 1 ó 2; cuando n es 1, y es 2; cuando n es 2, y es 0; g es 1 ó 2; cada R3 es independientemente, alquilo C1-C6, o en la que w es 1, 2, ó 3 R se selecciona entre el grupo constituido por (a) - (w): en las que cada R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 y R18 es independientemente alquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo, -CO2alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno, trifluorometilo, -CO2alquilo C1-C6, o -CH2Oalquilo C1-C6; cada R71, R72, R73, y R80 es independientemente hidrógenoalquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo, -CO2alquilo C1-C6, -CO2alquilo C1 - C6, o -CH2Oalquilo C1-C6.
DERIVADOS DE HIDANTOINAS, DE TIOHIDANTOINAS, DE PIRIMIDINDIONAS Y DE TIOXOPIRIMIDINONAS, SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/05/2006) Compuesto de **fórmula** representada a continuación en forma racémica, enantiómera o todas las combinaciones de estas formas, en la que: R1 representa un radical fenilo eventualmente sustituido, R2 representa H; R3 representa H o (CH2)p-Z3; Z3 representa alquilo(C1-C12), alquenilo(C1-C12), cicloalquilo(C3-C8), un radical arilo carbocíclico o heterocíclico eventualmente sustituido, un radical heterocíclico no aromático eventualmente sustituido, un radical bis-arilalquilo o di-arilalquilo o también el radical R4 representa -(CH2)p-Z4; Z4 representa amino, alquilo(C1-C12), cicloalquilo(C3- C8), alquil(C1-C12)- amino, N, N-di-alquil(C1-C12)- amino, amino-cicloalquilo(C3-C6) , aminoalquil(C1- C6)cicloalquil(C3-C6)alquilo(C1-C6)…
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.
Sal nitrato de Cetirizina. Un objeto de la presente invención son sales nitrato de un compuesto o sus composiciones farmacéuticas, para usar para el tratamiento de patologías del sistema respiratorio, específicamente enfermedades pulmonares crónicas (enfermedades pulmonares obstructivas crónicas (COPD)), tales como asma, bronquitis, enfisema, tromboembolia, enfermedades pulmonares no eficaces, estando caracterizado dicho compuesto por contener al menos un grupo reactivo capaz de salificarse con ácido nítrico, dicho compuesto es Cetirizina que tiene la fórmula (II).
DERIVADOS DE 5-N-HETEROCICLIL-1-(4SULFONIL-FENIL)-1H-PIRAZOL CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA CICLOOXIGENASA-2-(COX-2) PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
(16/05/2006) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que m es 0, 1 ó 2; n es 1, 2 ó 3; en la que el anillo W está conectado al anillo de pirazol a través de un átomo de nitrógeno y es un radical seleccionado del grupo formado por: a) un anillo de heterociclilo saturado, parcialmente saturado o aromático, de 3 a 7 miembros, seleccionado del grupo que comprende aziridin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1- ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1, 2-tetrahidrotiazin-3- ilo, 1, 3-tetrahidrotriazin-3-ilo , tetrahidrotiadiazolilo , morfolin-4-ilo, azepan- 4-ilo, y [1, 4]-diazepan-1-ilo; b) un anillo de heterociclilo saturado, parcialmente…
COMPUESTOS ANTIINFLAMATORIOS DE BENCIMIDAZOL.
(01/05/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que Het es un heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido que, cuando se toma conjuntamente con (R3)s- fenilo, se selecciona entre el grupo compuesto por 192 cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterociclilo (C1-C10); pudiendo estar cada uno de los sustituyentes alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterociclilo (C1-C10) mencionados anteriormente, opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro restos seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), perhalo-alquilo (C1-C6), fenilo, cicloalquilo (C3-C10), heteroarilo…
DERIVADOS DE PIRAZOL SUSTITUIDOS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ALONSO-ALIJA, CRISTINA, STASCH, JOHANNES-PETER, STAHL, ELKE, FEURER, ACHIM, DEMBOWSKY, KLAUS, STRAUB, ALEXANDER, PERZBORN, ELISABETH, HITTER, JOACHIM.
Derivados de pirazol sustituidos de fórmula general (I), en la que R2 y R3, con inclusión del doble enlace, representan un anillo de piridilo, de modo que proporcionan una pirazolo[3, 4- b]piridina como cuerpo básico. A representa 2-fluorofenilo, R1, X e Y están unidos de la manera siguiente al anillo de pirimidina y R1 representa un resto ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1- hidroxiciclopropilo o 1-(fluorometil)ciclopropilo X representa NH2, Y representa hidrógeno o NH2, y sus sales fisiológicamente inocuas.
COMPOSICION Y ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE DERIVADOS DE PIPERAZINA INDOLOXOACETICOS SUSTITUIDOS.
(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos del mismo o distinto amino, nitro, ciano, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, halógeno o trifluorometilo; - - puede representar un enlace carbono-carbono doble o sencillo; Cada uno de R2, R3, R4, y R5 se selecciona independientemente entre el grupo (a)-(r) constituido por:(a) hidrógeno,…
USO DE ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR ADRENERGICO ALFA1B PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION SEXUAL.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, MOTTA, GIANNI, TESTA, RODOLFO, SIRONI, GIORGIO.
Uso de un compuesto que tiene la fórmula general I en donde A representa un grupo 2-furil, un 2-furil sustituido, 2-tetrahidrofuril, alcoxi sustituido o de fenoxialquil sustituido, y B representa uno de los siguientes grupos de la fórmula B1, B2 o B3: a condición de que si B representa el grupo B1 entonces A representa un grupo de fenoxialquil sustituido, o de un enantiómero, diastereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la disfunción sexual.
COMPUESTOS DE 3.(FENILO SUSTITUIDO)-5-(HETEROCICLILO SUSTITUIDOI-1,2,4-TRIAZOL.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: TISDELL, FRANCIS, E., JOHNSON, PETER, L., PECHACEK, JAMES, T., SUHR, ROBERT, G., DEVRIES, DONALD, H., DENNY, CARL, P., ASH, MARY, L..
Un compuesto de la fórmula : en la que: Ar es fenilo sustituido; R1 es: alquilo inferior, haloalquilo, alquenilo inferior, alquinilo inferior o alcoxialquilo; HET es un grupo seleccionado de: (Ver fórmulas) R2 se selecciona de: H, halo, alquilo inferior, alquilo de cadena lineal (C7-C21), hidroxi, alcoxi inferior, haloalquilo, haloalcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alquenilo inferior, haloalquenilo, CN, NO2, CO2R6, CON(R6)2, cicloalquilo (C3-C6), S(O)mR6, SCN, piridilo, piridilo sustituido, isoxazolilo, isoxazolilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, fenilo, fenilo sustituido, -(CH2)nR6, -CH=CHR6, -C=CR6, -CH2OR6, -CH2SR6, -CH2NR6R6, -OCH2R6, -SCH2R6, NR6CH2R6.
ARILPIRAZINAS SUSTITUIDAS.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION YOON, TAEYOUNG GE, PING HORVATH, RAYMOND F. DE LOMBAERT, STEPHANE HODGETTS, KEVIN J. Inventor/es: HORVATH, RAYMOND, F., DE LOMBAERT, STEPHANE, YOON, TAEYOUNG, GE, PING, HODGETTS, KEVIN, J., DOLLER, DARIO, ZHANG, CUNYU.
Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde: R2 R1 se selecciona de H, alquilo C1, 4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halógeno, CN, haloalquilo C1-4, trifluorometilo, trifluorometoxi, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1, 4)(alquilo C1-4), -O(alquilo C1-4), y S(On)(alquilo C1-4); R2 se selecciona del grupo constituido por -CH2RA, -CHRARB, -ORA, -C(=O)RA, -C(=O)NHRA, -C(=O)NRARB, -NHRA, -NRARB, e Y; R3 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo C1_4, -O(alquilo C C1-4), -S(O)n(alquilo C1-4), trifluorometilo y trifluorometoxi; Ar se selecciona del grupo constituido por: piridilo, piridonilo, pirimidinilo, y tiofenilo, cada uno de los cuales está insustituido o mono-, di-, o tri-sustituido con RC.
NUEVOS BENZOTRIAZOLES COMO COMPUESTOS ANTIINFLAMATORIOS.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: LETAVIC, MICHAEL, ANTHONY, MCCLURE, KIM FRANCIS, DOMBROSKI, MARK ANTHONY, LAIRD, ELLEN RUTH.
Un compuesto de la **fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, en la que Het es un heteroarilo de 5-miembros opcionalmente sustituido, que tomado junto con (R3-)s fenilo se selecciona entre el grupo que consiste en: R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterociclo (C1-C10); en el que cada uno de los mencionados sustituyentes de alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterociclo (C1- C10)puede estar opcionalmente sustituido con uno a cuatro restos independientemente seleccionados.
NUEVOS MIMETICOS DE GUANIDINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(01/12/2005). Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, CLARK, CHARLES, G., LAM, PATRICK, Y., FEVIG, JOHN, MATTHEW, HAN, QI, LI, RENHUA, PINTO, DONALD, JOSEPH-PHILLIP, PRUITT, JAMES, RUSSELL, QUAN, MIMI, LIFEN.
La invención describe compuestos heteroaromáticos que contienen nitrógeno y derivados de éstos de fórmula (I) o sales farmacéuticamente aceptables de éstos, en los que los anillos D-E representan imitadores de guanidina que son útiles como inhibidores del factor Xa.
1-ARILPIRAZOLES SUBSTITUIDOS.
(01/12/2005). Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AG. Inventor/es: STETTER, DR. JORG, ALIG, DR. BERND, BOHM, DR. STEFAN, BERTSCH, DR. ACHIM, OOMS, DR. PIETER, ERDELEN, DR. CHRISTOPH, HARTWIG, DR. JURGEN, WACHENDORFF-NEUMANN, DR. ULRIKE, TURBERG, DR. ANDREAS, MENCKE, DR. NORBERT.
1-Arilpirazoles substituidos de la fórmula general (I) en la que R1 significa hidrógeno, ciano, alquilo (con 1 a 4 átomos de carbono), metoximetilo, etoximetilo, metoxietilo, etoxietilo, triflúormetilo, bromometilo y cianometilo, R2 significa 1, 1-diflúoretilo, R3 significa amino o significa el agrupamiento en el que R5 significa hidrógeno o alquilo (con 1 a 4 átomos de carbono) y R6 significa fenilo, Ar significa fenilo substituido dos o tres veces, de forma igual o de formas diferentes, encontrándose en la posición 2 flúor o cloro, en la posición 4 triflúormetilo y en la posición 6 flúor, cloro, ciano, metoxi, metiltio, triflúormetilo, triflúormetoxi, triflúormetiltio, o Ar significa un resto 2-piridilo, que está substituido en la posición 5 por triflúormetilo y en la posición 3 por flúor o por cloro y n significa un número 0, 1 o 2.
MODULADORES DEL RECEPTOR 5HT2C.
(01/11/2005) Compuesto de la Fórmula (I): en donde: R1 es: H o alquilo C1-8; R2 es: alquilo C1-8, -CH2-O-C1-8 alquilo, -C(=O)-O-C1-8 alquilo, -C(=O)-NH-C1-8 alquilo, OH, o CH2OH; R2a es: H; o R2 y R2a forman juntos -CH2-CH2-; R3 es: halógeno, perhaloalquilo, o un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene hasta dos heteroátomos seleccionados de O, N, y S; R4 es: -H, halógeno, perhaloalquilo, -CN, -OR5, -SR5, -NHR5, -N(R5)2, -OH, arilo o heteroarilo, en donde dicho arilo puede estar sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1, 8, halógeno, perhaloalquilo y alcoxi, y dicho heteroarilo puede estar sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados de halógeno y alquilo C1-8; o R3 y R4 junto con los átomos a los cuales están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene un átomo O; cada…
DERIVADOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CITOQUINA.
(01/11/2005) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS 2,4,5 - TRIARILIMIDAZOL DE FORMULA: DONDE R 1 ES PIRIMIDINILO, OPCIONA LMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS SUSTITUYENTES, CADA UNO DE LOS CUALES SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE ALQUILO C SUB,1-4 , HALO, ALCOXI C 1-4 , ALQUILTIO C 1-4 , NH SU B,2 , MONO - O DI - ALQUILAMINO C 1-6 Y UN ANILLO N - HETEROCICLILO CUYO ANILLO TIENE DE 5 A 7 MIEMBROS, Y OPCIONALMENTE CONTIENE UN HETEROATOMO ADICIONAL, SELECCIONADO A PARTIR DE OXIGENO, AZUFRE Y NR 22 ; R 2 ES R 8 O - OR 1 2 ; R 3 ES - X A P(Z)(X B R 13 ) 2 O Q (Y 1 ) T ; R 4 ES FENILO, NAFT - 1 - ILO, O NAFT 2 - ILO; Q ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO; Y 1 SE SELECCIONA…
HETEROCICLOALQUILSULFUFONILPIRAZOLES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(01/11/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: RAST, BRYSON, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOP., SAKYA, SUBAS MAN, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELP.
Un compuesto de **fórmula**, en la que es un heterociclo seleccionado del grupo formado por m es 0, 1 ó 2; X es CR7 o N; R1 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2- C6), alquinilo (C2-C6), carbociclilo (C3-C7), alcoxi (C1- C6), alquil (C1-C6)-carbonilo, formilo, formamidilo, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C6)-carbonilo, heteroaril (C2-C9)-carbonilo, amino, N-alquil (C1-C6)- amino, N, N-[alquil (C1-C6)]2-amino, N-carbociclil (C3-C7)- amino, N-aril (C6-C10)-amino, N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6- C10)-amino, N-heteroaril (C2-C9)-amino, amido, N-alquil (C1- C6)-amido, N, N-[alquil (C1-C6)]2-amido, N-aril (C6-C10)- amido, N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6-C10)-amido, N-alcoxi (C1- C6)-amido, arilo (C6-C10), aril (C6-C10)-oxi, heteroarilo (C2-C9), heteroaril (C2-C9)-oxi, alquil (C1-C6)-tio, aril (C6-C10)-tio, heteroaril (C2-C9)-tio, alquil (C1-C6)-S(=O), alquil (C1-C6)-SO2- o alquil (C1-C6)-carbonil-N(R2)-; y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
1-(2-NAFTIL) Y 1-(2-AZANAFTIL)-4-(1-FENILMETIL)PIPERAZINAS QUE SON LIGANDOS DEL SUBTIPO DE RECEPTOR DE DOPAMINA D4.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION SCHERING CORPORATION. Inventor/es: GANGULY, ASHIT, GREENLEE, WILLIAM, WASLEY, JAN, W., F.
Un compuesto de las fórmulas generales II, III o V: o sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, donde: Rc representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6; R1 y R2 representan independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi o SO2NH2, con la condición de que, cuando en la fórmula II, Rc, R3 y R4 son todos hidrógeno, R1 y R2 no son simultáneamente hidrógeno; o R1 y R2 juntos representan un grupo alquilendioxi C1-C2 o un grupo alquilenoxi C1-C3; R3 y R4 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, alquiltio, hidroxi, amino, mono- o dialquil-amino en donde cada alquilo es alquilo C1-C6, ciano o trifluorometilo; A representa alquileno C1-C4; y R5, R6, y R7 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6.
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: BARKER, ANDREW, JOHN ZENECA PHARMACEUTICALS, JOHNSTONE, CRAIG ZENECA PHARMACEUTICALS MERESIDE.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINAZOLINAS DE FORMULA (I) EN LA QUE X 1 ES UN ENLACE DIRECTO O UN GRUPO T AL COMO CO, C(R 2 ) 2 Y CH(OR 2 ; EN LA QUE Q SUP,1 ES FENILO, NAFTILO O UNA UNIDAD HETEROARILO DE 5 O 6 ELEMENTOS Y ! 1 SOPORTA HASTA 3 SUSTITUYENTES; EN LA QUE M ES 1 O 2 Y CADA R 1 PUEDE SER UN GRUPO TAL COMO HIDROGENO, HALOGENO Y TRIFLUOROMETILO; Y EN LA QUE Q 2 PUEDE SER FENI LO O UNA UNIDAD HETEROCICLICA BICICLICA DE 9 O 10 ELEMENTOS Y Q 2 SOPORTA OPCIONALMENTE HASTA 3 SUSTITUYENTES; O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS; A PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y AL USO DE SUS PROPIEDADES PARA INHIBIR AL RECEPTOR DE CINASA DE TIROSINA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS TALES COMO EL CANCER.
INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA CICLICA ESPECIFICA DE AMP.
(16/09/2005) Compuesto que tiene como fórmula **(Fórmula)** donde R1 es hidrógeno, C1-6alquilo, alquilo puente, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, un heterociclo saturado de 5 o 6 lados, C1-3alquilenocicloalquilo , propargilaril- o heteroaril sustituido, aliloaril- o heteroaril sustituido o halocicloalquilo; R2 es hidrógeno, C1-6alquilo, alquilo puente, cicloalquilo, haloalquilo, halocicloalquilo, C1-3alquilenocicloalquilo , un heterociclo saturado de 5 o 6 lados, arilo, heteroarilo, aralquilo, alcarilo, heteroaralquilo o heteroalcarilo; R3 es C(=O)OR7, C(=O)R7, C(=NH)NR8R9, C(=O) NR8R9, C1-6alquilo, alquilo puente, cicloalquilo, haloalquilo, halocicloalquilo, C1-3alquilenocicloalquilo , un heterociclo saturado de 5 o 6 lados, arilo, heteroarilo, heteroarilSO2, aralquilo, alcarilo, heteroaralquilo, heteroalcarilo, C1-3alquilenoC(=O)OR7 , C(=O)CalquilenoC(=O)OR7…
NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS.
(01/08/2005) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es 4-pirimidinilo, que está sustituido en la posición 2 con Y-Ra; Y es oxígeno o azufre R4 es fenilo o fenilo sustituido en la posición 4 con flúor y/o sustituido en la posición 3 con flúor, cloro, alcoxi C1-4, metanosulfonamido o acetamido, o R4 es fenilo disustituido en la posición 3, 4 con cloro o flúor; R2 es C(H) (A)(R22); A es alquilo C1-6 sustituido por OR11, en el que R11 es hidrógeno, fenilo, naftilo, fenilalquilo o naftilalquilo; NR13R14, en el que R13 y R14 representan, independientemente, alquilo C1-4 o bencilo; OC(Z)R11 en el que R11 es hidrógeno o alquilo C1-4; o C(Z)OR11,…
PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE IMIDAZOL TRISUSTITUIDOS CON MULTIPLES PROPIEDADES TERAPEUTICAS.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: BOEHM, JEFFREY, CHARLES, ADAMS, JERRY LEROY, SHELDRAKE, PETER WILLIAM, GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, GARIGIPATI, RAVI SHANKER, BENDER, PAUL ELLIOT.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es 4-piridilo, pirimidinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolin-4-ilo, 1-imidazolilo o 1-benzimidazolilo, estando dicho anillo heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de alquilo C1, 4, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1_4, alquil(C1_4)tio, alquil(C1_4)sulfinilo , CH2OR12, NR10R20, o un anillo N-heterociclilo, y dicho anillo tiene de 5 a 7 miembros y opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado de oxígeno, azufre o NR15.
DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES V1B Y V1A DE LA ARGININA-VASOPRESINA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS. Inventor/es: WAGNON, JEAN, SERRADEIL-LE GAL, CLAUDINE, ROUX, RICHARD.
Compuesto de fórmula (a) en forma de isómero levógiro: en la que: - el átomo de carbono que contiene el sustituyente C(W)R5 tiene la configuración (S); - n es 1 ó 2; - W representa un átomo de oxígeno; - R1 representa un átomo de cloro o un radical metilo; - R2 representa un átomo de hidrógeno o está en posición 6- de la indol-2-ona y representa un átomo de cloro, un radical metilo, un radical metoxi o un radical trifluorometilo; - R3 está en la posición 2- del fenilo y representa un radical metoxi, un átomo de cloro o un átomo de flúor; - R4 representa un átomo de hidrógeno, un radical metilo o un radical metoxi; - o bien R3 está en la posición 2- del fenilo, R4 está en la posición 3- del fenilo y R3 y R4 juntos representan el radical metilendioxi; - R5 representa un grupo dimetilamino o un radical metoxi; - R6 está en la posición 2- del fenilo y representa un radical metoxi; - R7 representa un radical metoxi; así como sus solvatos y/o hidratos.
DERIVADOS DE N-((ANILLO DI- O TRIAZA DINSATURADO DE CINCO MIEMBROS SUSTITUIDO)CARBONIL)GUANIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ISQUEMIA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HAMANAKA, ERNEST, S., PFIZER INC., GUZMAN-PEREZ, ANGEL, PFIZER INC., RUGGERI, ROGER, B., PFIZER INC., WESTER, RONALD, T., PFIZER INC., MULARSKI, CHRISTIAN, J., PFIZER INC.
Un compuesto que tiene la **fórmula** o a una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que R1 es cicloalquilo (C3-C7), fenilo o fenilalquilo (C1-C4), estando dicho cicloalquilo (C3-C7) opcionalmente sustituido con de uno a tres átomos de flúor, estando dicho sustituyente R1 opcionalmente mono o disustituidos independientemente con alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo o alquil (C1-C4) sulfonilo; y R2 es alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C4), M o M- alquilo (C1-C4), teniendo opcionalmente dichos restos alquilo (C1-C4) anteriores de uno a nueve átomos de flúor; estando dicho alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C4) opcionalmente mono o disustituido independientemente con hidroxi, alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo, alquil (C1-C4) sulfonilo, alquilo (C1-C4), mono- N- o di-N, N-alquil (C1-C4) carbamoílo o mono-N- o di-N, N- alquil (C1-C4) aminosulfonilo; y teniendo dicho cicloal quilo (C3-C4) opcionalmente de uno a siete átomos de flúor.
INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C.
(16/07/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: STENZEL, WOLFGANG, HEATH, WILLIAM, FRANCIS, HEATH, JR., MCDONALD, JOHN, HAMPTON, III, PAAL, MICHAEL, RUTHER, GERD, SCHOTTEN, THEO.
LA PRESENTE INVENCION DESCUBRE COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES ALTAMENTE SELECTIVOS DE ISOZIMA DE LOS ISOZIMAS DE LA PROTEIN QUINASA C BETA PROPORCIONA UN METODO PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE LOS ISOZIMAS DE LA PROTEIN QUINASA C BETA ORES SELECTIVOS DE ISOZIMA DE BETA TOS SON TERAPEUTICAMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA DIABETES MELLITUS Y SUS COMPLICACIONES, ASI COMO OTROS ESTADOS DE ENFERMEDAD ASOCIADOS CON UNA ELEVACION DE LOS ISOZIMAS BETA - 1 Y BETA - 2.
NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA.
(16/07/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** en la que Ar1, Ar2 y Ar3 representan independientemente arilo o heteroarilo que puede estar sustituido, seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en ciano, un átomo de halógeno, nitro, alquilo C1-C6, halo- alquilo(C1-C6), hidroxi-alquilo(C1-C6) , ciclo-alquil(C3-C6)- alquilo(C1-C6), alquenilo C2-C6, alquil(C1-C6)-amino, di- alquil(C1-C6)-amino, alcanoil(C2-C7)-amino , alquil(C1-C6)- sulfonilamino, arilsulfonilamino, hidroxi, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi(C1-C6), ariloxi, heteroariloxi, alquil(C1-C6)- tio, carboxilo, formilo, alcanoílo C2-C7, alcoxicarbonilo C2-C7, carbamoílo, alquil(C1-C6)-carbamoílo…
BENCIMIDAZOLES HETEROCICLICAMENTE SUSTITUIDOS, SU PRODUCCION Y APLICACION.
(16/07/2005) Compuesto de la **fórmula** en la que A significa un heteromonociclo aromático, un heterobiciclo aromático o parcialmente aromático y heterotriciclo, de modo que los sistemas de anillo contienen como máximo 15 átomos de carbono y hasta 4 heteroátomos seleccionados del grupo N, O, S y los ciclos pueden llevar adicionalmente todavía hasta 2 grupos oxo y A puede estar sustituido todavía con hasta tres restos R3 diferentes o iguales y adicionalmente un resto R4 y R1 significa hidrógeno, cloro, flúor, bromo, yodo, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, OH, nitro, CF3, CN, NR11R12, NH-CO-R13, O-alquilo C1-C4, de modo que R11 y R12 significan independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-C4 y R13 significa hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4-fenilo o fenilo y R2 hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado…
DERIVADOS DE 3-INDOLIL-4-FENIL-1H-PIRROL-2 ,5-DIONA COMO INHIBIDORES DE LA GLICOGEN SINTASA KINASA-3BETA.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GONG, LEYI, GRUPE, ANDREW, PELTZ, GARY, ALLEN.
Un compuesto representado por la **fórmula** donde: R1 y R2 independientemente representan hidrógeno, alquilo, halógeno, haloalquilo, tioalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monalquilamino, o dialquiloamino; R3 representa hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, -COR7 (donde R7 es hidrógeno o alquilo), o fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, tioalquilo, hydroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monalquilamino, y dialquilamino; R4 y R5 independientemente representan hidrógeno, alquilo, halógeno, haloalquilo, tioalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monalquilamino, o dialquilamino; R6 es heteroalquilo, heterociclilo, heterociclil alquilo, heterociclilo heteralquilosustituido , cicloalquilo heteroalquilosustituido , cicloalquilo heterosustituido, -OR8, -S nR8 (donde n es un número entero del 0 al 2).
3-(3-CLORO-4-HIDROXIFENILAMINO)-4-(2-NITROFENIL)-1H-PIRROL-2 ,5-DIONA COMO INHIBIDOR DE GLUCOGENO CINASA-3 (GSK-3)SINTETASA.
(16/06/2005) 3-(3-cloro-4-hidroxifenilamino)-4-(2-nitrofenil)-1H-pirrol-2 , 5-diona o una de sus sales o solvatos farmacéuticmente aceptables. La presente invención proporciona el compuesto 3-(3-cloro-4-hidroxifenilamino)-4-(2-nitrofenil)-1H-pirrol-2 , 5- diona o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, así como las composiciones farmacéuticas que comprenden este compuesto, así como su utilización para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades asociadas con una necesidad de inhibición de la glucógeno-sintetasa cinasa-3 (GSK-3), como por ejemplo en la diabetes, en particular la diabetes de tipo 2, la demencia, la enfermedad de Alzheimer, la depresión maníaca o el cáncer. Por consiguiente, el compuesto…
COMPUESTOS DE IMIDAZOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ADENOSINA DESAMINASA.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TERASAKA, TADASHI, NAKAMURA, KATSUYA, SEKI, NOBUO, KUNO, MASAKO, TSUJIMOTO, SUSUMU, SATO, AKIHIRO, NAKANISHI, ISAO, KINOSHITA, TAKAYOSHI, NISHIO, NOBUYA, OKUMURA, HIROYUKI, TSUJI, KIYOSHI.
Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en el que R1 es naftilo o fenilo sustituido opcionalmente con sustituyente(s) adecuado(s) seleccionado(s) a partir del grupo que consiste en haloalquilo (C1-C6), halógeno, hidroxi, carboxi protegido, carbamoilo, alquilen (C1-C6)dioxi, alcoxi (C1-C6), sustituido opcionalmente con arilo, y alquilo (C1-C6) sustituido opcionalmente con hidroxi o carboxi protegido; R2 es alquilo (C1-C6); R3 es hidroxi o hidroxi protegido; R4 es carbamoilo; y -A- es alquileno (C1-C6), o su sal.
DERIVADOS DE 2-(2-HIDDROXIFENIL)-2H-BENZOTRIAZOLES , SUSTITUIDOS EN POSICION 5 POR ARILO Y EN POSICION 5 POR HETEROARILO, COMO ABSORBENTES UV.
(01/06/2005) Un compuesto de la fórmula I o II **(Fórmula)** en las que R es un grupo heterocíclico que es el 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furilo, 3-furilo, 235 pirrolilo, 3-pirrolilo, 3-tianaftenilo, 8-quinolilo, 5-indolilo, 2-selenofenilo o dichos grupos piridilo, tienilo, furilo, pirrolilo, tianaftenilo, quinolilo, indolilo o selenofenilo sustituidos de una a cinco veces por restos elegidos entre el conjunto formado por restos alquilo de 1 a 18 átomos de carbono de cadena lineal o ramificada, fenilalquilo de 7 a 15 átomos de carbono, R3S-, R R3SO-, R3SO2, arilo de 6 a 10 átomos de carbono, perfluoralquilo de 1 a 12 átomos de carbono, halógeno, nitro, ciano, carboxilo, triisopropilsililo, formilo, acetilo, alcoxicarbonilo de 2 a 19 átomos de carbono, hidroxilo,…
DERIVADOS DE NAFTOSTRILOS Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE KINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: LIU, JIN-JUN, LUK, KIN-CHUN, CHEN, YI, DERMATAKIS, APOSTOLOS, KONZELMANN, FREDERICK, MARTIN.
Un compuesto de **fórmula** las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: R1 es seleccionado del grupo consistente en -H, -OR5, halógeno, -CN, -NO2, , -COR5, -COOR5, - CONR5R6, -NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, y C1-C6- alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7; R2 es seleccionado del grupo consistente en -H, -OR5, halógeno, -CN, -NO2, -COR5, -COOR5, - CONR5R6, -NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, C1-C6-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7, ciclo- C3-C8-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R8, y heterociclo que opcionalmente puede estar sustituido por R8.
METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS N-((ALIFATICO O AROMATICO) CARBONIL))- 2-AMINOACETAMIDA Y PARA CICLAR TALES COMPUESTOS.
(01/05/2005) Un método de síntesis que comprende las etapas de: (a) preparar un compuesto N-[(alifático o aromático)carbonil]-2-aminoacetamida de la fórmula **(Fórmulas)** en la que Raa es hidrógeno, alcoxi, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; Rb es hidrógeno, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; Rca y Rcb son independientemente hidrógeno, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; R4 es **(Fórmula)** Rda es un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; y en la que o bien Raa es un resto alifático o aromático que está sustituido con una amina protegida primaria o secundaria que, tras la desprotección, puede reaccionar…
