3-(3-CLORO-4-HIDROXIFENILAMINO)-4-(2-NITROFENIL)-1H-PIRROL-2 ,5-DIONA COMO INHIBIDOR DE GLUCOGENO CINASA-3 (GSK-3)SINTETASA.

3-(3-cloro-4-hidroxifenilamino)-4-(2-nitrofenil)-1H-pirrol-2 ,

5-diona o una de sus sales o solvatos farmacéuticmente aceptables. La presente invención proporciona el compuesto 3-(3-cloro-4-hidroxifenilamino)-4-(2-nitrofenil)-1H-pirrol-2 , 5- diona o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, así como las composiciones farmacéuticas que comprenden este compuesto, así como su utilización para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades asociadas con una necesidad de inhibición de la glucógeno-sintetasa cinasa-3 (GSK-3), como por ejemplo en la diabetes, en particular la diabetes de tipo 2, la demencia, la enfermedad de Alzheimer, la depresión maníaca o el cáncer. Por consiguiente, el compuesto es útil para el tratamiento y/o la profilaxis de los trastornos del humor, tales como la esquizofrenia, en un mamífero, tal como el hombre, cuyo método comprende la administración de una cantidad farmacéuticamente aceptable de un inhibidor de GSK-3. El compuesto es asimismo útil para el tratamiento de las enfermedades neurotraumáticas en un mamífero, tal como el hombre. La invención también proporciona la utilización de un inhibidor de GSK-3 para la preparación de un medicamento para el tratamiento y/o la profilaxis de trastornos del humor, la esquizofrenia, las enfermedades neurotraumáticas, el cáncer o la caída del cabello. Un inhibidor de GSK-3 adecuado es un compuesto según la reivindicación 1 o un derivado farmacéuticamente aceptable de éste.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: NEW HORIZONS COURT,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9E.

Inventor/es: FENWICK, ASHLEY EDWARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., IFE, ROBERT JOHN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., COGHLAN, MATTHEW, PAUL, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., HAIGH, DAVID, SMITHKLINE BEECHAM PHARMAC., HOLDER, JULIE, CAROLINE, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA, REITH, ALASTAIR, DAVID, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., SMITH, DAVID, GLYNN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., WARD, ROBERT, WILLIAM, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 5 de Octubre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 8 de Diciembre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4015 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. piracetam, etosuximida.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D207/44 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › teniendo tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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