CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
ANTAGONISTAS DE LA FUNCION DE MCP-1 Y METODO DE USO DE LOS MISMOS.
(16/06/2006) Compuesto de **fórmula** en la que: m es un número entero de 0 a 4; n es un número entero de 0 a 4; X e Y son independientemente O, S, CH-R8, o N-R7 en la fórmula; Z es N o C-R8; siempre que al menos uno de X, Y y Z sea un átomo de anillo distinto a carbono; cada R1 es independientemente, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil(alquilo inferior), heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aril(alquilo inferior) opcionalmente sustituido, halo(alquilo inferior), -CF3, halógeno, nitro, -CN, -OR9, -SR9, -NR9R10, -NR9 (carboxi(alquilo inferior)), -C(=O)R9, -C(=O)OR9, -C(=O)NR9R10, - OC(=O)R9, -SO2R9, -OSO2R9, -SO2NR9R10, -NR9SO2R10 o - NR9C(=O)R10, en donde R9 y R10 son independientemente, hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido,…
HIDRAZONAS HETEROCICLICAS COMO PRINCIPIOS ACTIVOS ANTICANCEROSOS.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: INNOVATIONSAGENTUR GESELLSCHAFT M.B.H. HOFMANN, JOHANN HEINISCH, GOTTFRIED EASMON, JOHNNY PIRSTINGER, GERHARD. Inventor/es: HOFFMANN, JOHANN, INST. FUR MED. C.U.B. DER UNI I., HEINISCH, GOTTFRIED, INSTITIT FUR PHARMAZIE, EASMON, JOHNNY, INSTITUT FUR PHARMAZIE, PURSTINGER, GERHARD, INSTITUT FUR PHARMAZIE, FIEBIG, HEINZ-HERBERT, ONCOTEST GMBH.
Compuesto de fórmula general: y en las que R= H, CH3, OCH3, OH, Cl, Br, F, CF3, NO2, NH2, NHCOCH3, N(CH3)2, fenilo, CN, C=NH(NH2), C=S(NH2), C=NH(NHOH), COOH o COOR4, en la que R4= resto alifático o grupo fenilo o CONR5R6, en la que R5 y R6 significan H, un sustituyente alifático o un grupo fenilo, R1= H, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo o 2-piridilo, y X= NH o N-R2, en la que R2= metilo, etilo, propilo, sec-propilo, butilo, terc-butilo, alilo, ciclopropilo, fenilo, bencilo, CH2-CH2-O-CH3 o CH2-CH2-N(CH3)2, con la condición de que cuando Het= en la que R =H, en el caso de que X= NH; R1 no significa metilo, en el caso de que X= N-R2 con R2= CH3, R1 no significa metilo; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
BENZAMIDAS E INHIBIDORES RELACIONADOS DEL FACTOR XA.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: ZHU, BING-YAN, ZHANG, PENGLIE, WANG, LINGYAN, HUANG, WENRONG, GOLDMAN, ERICK, LI, WENHAO, ZUCKETT, JINGMEI, SONG, YONGHONG, SCARBOROUGH, ROBERT.
Un compuesto de **fórmula**, en la que cada uno de Z y Z´´ es independientemente un alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, ácido carboxílico o éster de ácido carboxílico; R1a es un miembro seleccionado entre el grupo de H, - F, -Cl y Br; cada uno de R1d1 y R1d3 es independientemente un miembro seleccionado entre el grupo de H, -Cl, -F, -Br, -OH y -OMe; R1e es un miembro seleccionado entre el grupo de -F, - Cl, -Br, -OH, -Me y -OMe; y todos los isómeros, sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo.
INHIBIDORES DE LA PEPTIDO DESFORMILASA.
(16/06/2006) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o una sal suya farmacéuticamente aceptable en la que: R1 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar y Ar; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)mOH, -(CH2)nAr', -(CH2)nHet, -Ar', - SO2R3, -C(O)R3, -C(O)NHR3, -C(O)OR3, -CH(R4)CONR5R6 y - CH(R4)CO2R7; R3 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar' y Ar'; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar' y Ar'; o R5 y R6 forman juntos un anillo cicloalquílico de cinco o seis miembros que opcionalmente está monosustituido con - CH2OR7; R7 se selecciona del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-3; Ar se selecciona del grupo formado por fenilo, furilo y tienilo, que pueden estar sustituidos todos ellos opcionalmente…
DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZAZEPINA UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA (AGENTES ANTI-PSICOTICOS).
(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 representa un sustituyente seleccionado entre: un átomo de hidrógeno o de halógeno; un grupo hidroxi, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometanosul foniloxi, pentafluoroetilo, alquilo de C1-4, alcoxi de C1- 4, aril-alcoxi de C1-4, alquil(C1-4)tio, alcoxi de C1-4- alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-6-alcoxi de C1-4, alcanoilo de C1-4, alcoxi de C1-4-carbonilo, alquil(C1- 4)sulfonilo, alquil(C1-4)sulfoniloxi , alquil(C1-4)sulfonilo- alquilo de C1-4, arílsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonil-alquilo de C1-4, alquilsulfonamido, alquil(C1-4)amido, alquil(C1-4)sulfonamido-alquilo…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS PARA EL USO EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE LAS VIAS URINARIAS.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, MOTTA, GIANNI, RIVA, CARLO, TESTA, RODOLFO, CORBETT, JEFF, W.
Un compuesto que tiene la fórmula general I: donde R1 representa uno o más sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y de halógeno y grupos hidroxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, nitro, fenilo, fenilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido y NR3R4, donde cada uno de R3 y R4 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, acilo o alcoxicarbonilo; R2 representa uno o dos sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y grupos alquilo; Y representa un grupo CH2 o un enlace; Q representa un grupo carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo; A representa un grupo alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterociclo, alquilamino, dialquilamino, arilamino o aralquilamino, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; n es 1 ó 2.
2-AMINOPIRIMIDINAS 4,5-DISUSTITUIDAS.
(01/06/2006) Un compuesto de fórmula : en la que R1 es un grupo -XR6 [donde X es un enlace covalente, -O-, -S-, -C(O)-, -C(S)-, -C(O)O-, -S(O)-, - S(O2)-, -CH2- o N(R7)- [donde R7 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado] y R6 es un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo alifático, cicloalifático, heteroalifático, heterocicloalifático , aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido, o un grupo -NO2, -CN, -SO2N(R8)(R9) [donde R8 y R9, que pueden ser iguales o diferentes, son un átomo de hidrógeno o un grupo alifático, cicloalifático, heteroalifático, heterociciloalifático , aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido], - CON(R8)(R9), -CSN(R8)(R9), -NH2 o un grupo amino sustituido;…
ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE BOMBESINA NO PEPTIDICOS.
(01/06/2006). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HORWELL, DAVID CHRISTOPHER, PRITCHARD, MARTYN, CLIVE.
SE EXPONEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, CARACTERIZADOS PORQUE AR ES FENILO O PIRIDILO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO. AR 1 PUEDE ELEGIRSE INDEPENDIENTEMENTE ENTRE AR Y PUEDE INCLUIR ASIMISMO N-OXIDO DE PIRIDILO, INDOLILO, IMIDAZOL Y PIRIDILO; R 3 PUEDE SELECCIONARSE INDEPENDIENTEMENTE ENTRE AR O ES HIDROGENO, HIDROXI, NME 2 , N-METIL-PIRROL, IMIDAZOL, TETRAZOL, TIAZOL (A), (B), (C) O (D), EN DONDE AR 2 ES FENILO O PIRIDILO. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON COMPUESTOS NUEVOS QUE ANTAGONIZAN LOS RECEPTORES DE LA BOMBESINA EN MAMIFEROS Y, EN CONSECUENCIA, SON EFECTIVOS PARA EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE LA DEPRESION, LAS PSICOSIS, LOS TRASTORNOS AFECTIVOS ESTACIONALES, EL CANCER, LOS TRASTORNOS DE LA ALIMENTACION, LOS PROBLEMAS GRASTROINTESTINALES, LA ENFERMEDAD INFLAMATORIA DEL INTESTINO, LOS TRASTORNOS DEL SUEÑO Y LOS DE LA MEMORIA.
ENSAYOS DE SEGURIDAD CARDIOVASCULAR.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEYLEN, GODELIEVE, IRMA, CHRISTINE, MARIA, JANSSEN, CORNELUS, GERARDUS, MARIA, JURZAK, MIREK, VAN ASSOUW, HENRICUS, PETRUS, MARTINUS, MARIA.
Un ensayo para el cribado de compuestos de prueba que comprende: a) incubar una fuente que contiene HERG o un fragmento del mismo con: i) astemizol marcado radiactivamente de fórmula (III) ii) el compuesto de prueba; y b) medir el efecto del compuesto de prueba sobre la cantidad de compuesto de referencia unido a HERG.
(16/05/2006). Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: GUTMANN, STEPHAN.
Un compuesto de **fórmula**, en forma esencialmente pura, en donde s es 2; y en donde el compuesto está en forma libre o en forma de sal, y los tautómeros del mismo, cada uno en forma libre o en forma de sal.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.
(16/05/2006). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: CALLAHAN, JAMES, FRANCIS, COUSINS, RUSSELL, DONOVAN, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCK, KWON, CHET, MILLER, WILLIAM, HENRY, UZINKAS, IRENE, NIJOLE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS QUE TIENEN UNA ESTRUCTURA CENTRAL DE BENZODIACEPINILO, QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VITRONECTINA, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS, ANGIOGENESIS, DEL CRECIMIENTO TUMORAL Y DE LA METASTASIS, ARTERIOSCLEROSIS, RESTENOSIS E INFLAMACION.
INHIBIDORES BICICLICOS DE FARNESIL TRANSFERASA DE PROTEINA.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, DOBRUSIN, ELLEN, M., MCNAMARA, DENNIS, JOSEPH, BIKKER, JACK, DROWNS, MATTHEW, STASIAK, MARCIN, KALTENBRONN, JAMES, STANLEY, QUIN, JOHN, III, REPINE, JOSEPH, THOMAS.
EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I). EN LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA RESTENOSIS O ATEROSCLEROSIS. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE QUE CONTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA (I).
1-AMINOALQUIL-LACTAMAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR MUSCARINO.
(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HARRIS, RALPH, NEW, III, REPKE, DAVID, BRUCE, DVORAK, CHARLES, ALOIS, FISHER, LAWRENCE, EMERSON, GREEN, KEENA, LYNN, MAAG, HANS, PRINCE, ANTHONY, STABLER, RUSSELL, STEPHEN.
Un compuesto que tiene la **fórmula**, en donde R1, R2 y R3 son hidrógeno, halógeno, (C1-6)-alquilo, - OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO2R', -COOR', -OCOR', -OCONR'R", -OSO2R', -OSO2NR'R"; -NR'SO2R", -NR'COR", -SO2NR'R", -SO2(CH2)1-3CONR'R", - CONR'R", ciano, halogenalqui-lo o nitro; o R1 y R2 si son adyacentes, junto a los carbonos a los que están unidos pueden también formar un anillo saturado o insaturado aromático de 5 a 7 miembros, incorporando opcionalmente uno o dos heteroátomos en el anillo elegidos entre N, S(O)0-2, u O, y sustituido opcionalmente por (C1-6)-alquilo, halógeno, ciano o alcoxilo inferior; o profármacos, isómeros individuales, mezclas racémicas o no-racémicas de isómeros, o sales o solvatos farmacéu- ticamente aceptables del mismo.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS AROMATICOS EN CALIDAD DE AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(01/05/2006). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: CIRILLO, PIER, F., HICKEY, EUGENE, R., REGAN, JOHN, R.
Un compuesto de la **fórmula** en donde: Ar1, se selecciona del grupo que consta de pirrol, pirrolidina, pirazol, imidazol, oxazol, tiazol, furano y tiofeno; y en donde Ar1 puede estar sustituido con uno o más de R1, R2 ó R3; Ar2 es: naftilo, tetrahidronaftilo, indanilo o indenilo, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R10; L es una cadena carbonada, ramificada o sin ramificar, saturada o insaturada, de C1-10; en donde uno o más grupos metileno están opcional e independientemente reemplazados por O, N, ó S; en donde L está opcional e independientemente sustituido con 0 - 2 grupos oxo o uno o más grupos alquilo ramificados o sin ramificar de C1-4, que pueden estar sustituidos con uno o más átomos de halógeno, y sus derivados farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE IMIDAZOL PARA EL TRATAMIENTO DEN EFERMEDADES VIRICAS.
(01/05/2006) Compuestos de fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo o alquilo C1-4 sustituido con fenilo opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hidroxilo, flúor, cloro y bromo; R2 es hidrógeno, alquenilo C2-4, alquilo C1-12 o alquilo C1-4 sustituido con fenilo opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hidroxilo, flúor, cloro y bromo; R3 es alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, fenilo, beniclo o heterociclilo, en donde un anillo de fenilo puede estar sustituido con 1-5 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hidroxilo, flúor, cloro, bromo y ciano; A es alquilo C1-12, hidroxi-alquilo…
NUEVAS PIRIDILALCANO, ALQUENO Y ALQUINA CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON PIPERAZINILO.
(01/05/2006) Una piridilalcano, piridilalqueno o piridilalquino carboxamida de acuerdo con la fórmula (I): en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C2-C6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, alquenil C3-C6-oxi, alquinil C3-C6-oxi, benciloxi, alcanoil C1-C7-oxi, alcoxi C2-C7-carboniloxi, alquil C1-C6-tio, alquenil C3-C6-tio, alquinil C3-C6-tio, cicloalquil C3-C8-oxi, cicloalquil C3-C8tio, alcoxi C2-C7-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C2-C7-aminocarbonilo , dialquil C3-C13-aminocarbonilo , carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio y NR5R6, donde R5 y R6 se seleccionan independientemente entre sí entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C325 C6, bencilo y fenilo; R2 se…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO ANTAGONISTA ADRENERGICOS ALFA-1.
(01/05/2006) Un compuesto que comprende la **fórmula** en donde, R1 es hidrógeno o alquilo-(C1-6) R2 es alquilo-(C1-6), heterociclilo o heteroarilo o arilo insustituidos, o heterociclilo o heteroarilo o arilo sustituido por alquilo-(C1-6), alcoxi, halógeno o ciano; R' y R", son cada una de ellas, independientemente con respecto a la otra, alquilo-(C1-6); A es hidrógeno, -(CH2)0-1R3, -C(O)R3, -SO2R3, - C(O)OR3, -C(O)NR4R5, -SO2NR4R5, -C(NR6)R3 ó - C(NR6)NR4R5; R3 es, independientemente en cada caso, alquilo-(C1- 6) insustituido, o alquilo-(C1-6) sustituido por halógeno, ami no, alquilamino, hidroxi, alcoxi, aciloxi, aminocarbonilo, alcoxicarbonilamino, nitro, o ciano; o arilo; arialquilo, hete roalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo,…
LIGANDOS DEL RECEPTOR SEROTONINA DE AMINOALQUILPIRROLIDINA Y COMPOSICIONES, SUS USOS FARMACEUTICOS Y METODOS PARA SU SINTESIS.
(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: RUI, YUANJIN, KUKI, ATSUO, HONG, YUFENG, PENG, ZHENGWEI, LUTHIN, DAVID ROBERT.
Un compuesto de fórmula: en la que: l, m y n son independientemente 1 ó 2; R1 es alquilo C1-C6; R2 y R3 se seleccionan independientemente de arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y cicloalquenilo sustituidos o no sustituidos, con la condición de que cuando R1 es etilo y l, m y n son 1, R2 y R3 no son ambos fenilo no sustituido; y sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, con la excepción de los siguientes compuestos: - (3-bromo-bencil)-(1-etil-pirrolidin-2-ilmetil)- naftalen-1-ilmetil-amina , - (5-bromo-2-metoxi-bencil)-(1-etil-pirrolidin-2- ilmetil)-naftalen-1-ilmetil-amina , - (1-etil-pirrolidin-2-ilmetil)-naftalen-2-ilmetil- naftalen-2-ilmetil-amina.
INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DEL AMLODIPINO, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y UTILIZACION CORRESPONDIENTE.
(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Inventor/es: COPPI,LAURA, GASANZ GUILLEN, YOLANDA, CAMPON PARDO, JULIO.
Intermedio para la síntesis del amlodipino, procedimiento para su obtención y utilización correspondiente. El intermedio es el 3-amino-4-(2-ftalimido)etoxi)crotonato de etilo y es de fórmula (III). El procedimiento para su obtención comprende la reacción del acetoacetato de fórmula (A), con acetato amónico; y su utilización es para la preparación del compuesto de fórmula (B) ilevándose a cabo mediante la reacción del 3-amino-4-[2-(ftalimido)etoxi]crotonato de etilo con un benciliden derivado.
NUEVO DERIVADO DE LA PIRIDONA QUE TIENE UNA AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE LA ANGIOTENSINA II.
(01/05/2006). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: HAESSLEIN, JEAN-LUC, FORTIN, MICHEL, HECKMANN, BERTRAND.
PRODUCTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN: UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN RADICAL HIDROXILO, MERCAPTO, CIANO, NITRO, SULFO, FORMILO, BENZOILO, ACILO, CARBOXI, CICLOALQUILO, ACILOXI, UN RADICAL ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALQUILOXI O ALQUILTIO, UN RADICAL ARILO, ARILALQUILO, ARILALQUENILO, ARILOXI O ARILTIO, UN RADICAL (A), (B) O (C), UN RADICAL -(CH2)M1S(O)M2 -Z'-R'14 EN EL CUAL M1 REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 4, M2 REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 2, R5 REPRESENTA UN DIVALENTE ALQUILENO, Y REPRESENTA EL RADICAL -Y1 IEDADES FARMACOLOGICAS, LO QUE JUSTIFICA SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
ESTIMULANTE DE SECRECIOHN DE HORMONA DE CRECIMIENTO.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENTARIS AG. Inventor/es: MARTINEZ, JEAN, FEHRENTZ, JEAN-ALAIN, GUERLAVAIS, VINCENT.
La presente invención se refiere a un nuevo compuesto que actúa como un secretor de hormona de crecimiento y su uso en un medicamento para elevar el nivel en plasma de la hormona de crecimiento en un mamífero administrándolo a éste. La invención también se refiere a medicamentos para el tratamiento de la deficiencia de secreción de la hormona de crecimiento, para promover la curación de heridas, la recuperación de cirugías o la recuperación de enfermedades debilitantes, administrando el compuesto a un mamífero en una cantidad efectiva terapéuticamente.
DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3-ONA Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: KYOTANI, YOSHINORI, OHKUCHI, MASAO, SHIGYO, HIROMICHI, YOSHIZAKI, HIDEO, KOSHI, TOMOYUKI, KITAMURA, TAKAHIRO, MATSUDA, TAKAYUKI, YASUOKA, KYOKO, FURUYAMA, TOMOKO.
Un derivado de piridazin-3-ona representado por la siguiente fórmula : en la que Ar1 representa un grupo fenilo sustituido con al menos un grupo alcoxi C1-6, Ar2 representa un grupo fenilo que tiene un alcoxi C1-6 al menos en la posición 4 del mismo, R1 representa un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 2 a 11 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, un grupo alquilo C1-2 sustituido por uno o más grupos cicloalquilo que tienen de 3 a 7 átomos de carbono, o un grupo fenilo o fenil (alquilo C1-6) que puede estar sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos alquilo C1-6 y grupos alcoxi C1-6, y R2 representa un grupo ciano, un grupo carboxilo, un grupo (alcoxi C1-6) carbonilo, un grupo alquilo C1-6 sustituido o no sustituido o un grupo carbamoílo sustituido o no sustituido; o una sal del mismo.
DERIVADOS DE AMINAS Y DE AMIDAS UTILIZADOS COMO LIGANDO PARA EL RECEPTOR Y5 DEL NEUROPEPTIDO Y, UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y OTROS TRANTORNOS.
(16/04/2006). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: DAX, SCOTT, L., MCNALLY, JAMES, YOUNGMAN, MARK.
Un compuesto de **fórmula**, donde: R1 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno; hidroxi; halo; alquilo C1-8; alquilo C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo; alcoxi C1-8; alcoxi C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo; trifluoroalquilo; alquiltío C1-8; alquiltío C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo, trifluoroalquilo C1-8 y alcoxi C1-8; cicloalquilo C3-6; cicloalcoxi C3-8; nitro; amino; alquilamino C1-6; dialquilamino C1-8; cicloalquilamino C4-8; ciano; carboxi; alcoxi(C1-5)carbonilo; alquil(C1- 5)carboniloxi; formilo; carbamoílo; fenilo, y fenilo substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo, hidroxi, nitro, amino y ciano.
COMPOSICION Y ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE DERIVADOS DE PIPERAZINA INDOLOXOACETICOS SUSTITUIDOS.
(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos del mismo o distinto amino, nitro, ciano, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, halógeno o trifluorometilo; - - puede representar un enlace carbono-carbono doble o sencillo; Cada uno de R2, R3, R4, y R5 se selecciona independientemente entre el grupo (a)-(r) constituido por:(a) hidrógeno,…
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE BRADIQUININA.
(16/04/2006) Un compuesto de fórmula IA en donde R5A es -XA-R6A o -N(R7A)R8A, en donde XA es piperidinileno o piperazinileno, R6A es H, alquilo C1-C4, alquenilo C3-C4, alquinilo C3- C4, (alcoxialquilo)C1-C4 , (carboxialquilo)C1-C4 , un grupo heterocíclico C5-C7, el cual está insustituido o sustituido por uno o dos átomos de halógeno, o fenil- alquilo C1-C4; R7A es amino-alquilo C2-C4 o mono- o di-(alquilo C1- C5)amino-alquilo C2-C5, y R8A es H, alquilo C1-C4 o tiene los significados indicados para R7A; X1 es un grupo divalente de fórmula IA en donde n es cero o 1; X3 es CH o N; (a) X4 es un enlace directo, R3A y R4A juntos son etileno y m es 2; o (b) X4 es un enlace directo, R3A es H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, aralquilo C7-C10 , el cual está insustituido o sustituido por…
HETEROCICLOS BICICLICOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN A ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA PREPARARLOS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: HIMMELSBACH, FRANK, LANGKOPF, ELKE, JUNG, BIRGIT, BLECH, STEFAN, METZ, THOMAS, SOLCA, FLAVIO.
Heterociclos bicíclicos de la **fórmula** Rb significa un grupo fenilo, bencilo ó 1-feniletilo, en los que el núcleo de fenilo está sustituido en cada caso con los grupos R1 a R2, en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, o significan un grupo metilo, trifluorometilo, metoxi, etinilo o ciano, A significa un grupo -O-alquileno C1-6 o -O-CH2-CH(OH)- CH2, mientras que el átomo de oxígeno de los grupos antes mencionado está enlazado en cada caso con el anillo heteroaromático bicíclico, B significa un grupo R6O-CO-alquilen-NR5, en el que el resto alquileno, que es de cadena lineal y contiene 1 ó 2 átomos de carbono, puede estar sustituido adicionalmente con un grupo R6O-CO o R6O-CO-metilo, mientras que R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alqulo C1-2, que puede estar sustituido con un grupo R6O-CO, sus tautómeros, sus estereoisómeros y sus sales.
ESPIROBENZOAZEPINAS NO PEPTIDICAS SUSTITUIDAS, ANTAGONISTAS DE LA VASOPRESINA.
(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula (I), donde R1 es de uno a tres miembros seleccionados independientemente entre hidrógeno, halógeno, amino, amino sustituido, hidroxi, alquiloxi, fenilo, fenilo sustituido, alquiltio, ariltio, alquilsulfóxido, aril-sulfóxidoaalquilsulfona y arilsulfona; donde R es fenilo, fenilo sustituido o -pGE qW; donde (a) B es NH; (b) G es fenilo o fenilo sustituido; (c) E es O, S, NH, (CH2iN(R)CO o (CH2iCONR donde R es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; (d) W es de uno a tres miembros seleccionados independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo susti45 tuido, amino, amino sustituido, alquiltiofenilo, alquilsulfoxidofenilo , arilo, arilo sustituido, heteroarilo…
COMPUESTOS DE PIPERIDINA COMO ANTI-ALERGICOS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., SHIH, NENG-YANG, ASLANIAN, ROBERT, G., TING, PAULINE, C., BERLIN, MICHAEL, Y., ROSENBLUM, STUART, B., MC CORMICK, KEVIN, D., TOM, WING, C., BOYCE, CHRISTOPHER, W., MANGIARACINA, PIETRO, MUTAHI, MWANGI, WA.
Un compuesto que tiene la fórmula: o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: 1) R1 se selecciona de: (a) arilo; (b) heteroarilo; (c) heterocicloalquilo; (d) alquilo; (e) cicloalquilo; o (f) alquilarilo; en donde dichos grupos R1 están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de: halógeno; hidroxilo; alcoxi inferior; -CF3; CF3O-; -NR4R5; fenilo; -NO2; -CO2R4; -CON (R4)2 en donde cada R4 es igual o diferente; -S(O)mN(R20)2 en donde cada R20 es, igual o diferente, H o un grupo alquilo; -CN; o alquilo; 2) X se selecciona de: =C(NOR3).
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON AMINOCARBONILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(01/04/2006) Utilización de compuestos de la fórmula general (I) para la preparación de un medicamento destinado a la prevención y/o el tratamiento de enfermedades, en las que los inhibidores de triptasa pueden desplegar una utilidad terapéutica, en que R1 puede significar alquilo C1-C10, que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los grupos alcoxi C1-C4, fenoxi, hidroxi-fenoxi, alcoxi C1-C4-fenoxi, cicloalquilo C3-C6, -NH2, -NH-(alquilo C1-C4), -N-(alquilo C1-C4)2, -NH-CO-(alquilo C1-C4), -CO-NH2, -CO-NH-(alquilo C1-C4) o -NH-CO-bencilo, o fenil-alquilo C C1-C4, pudiendo el anillo de fenilo estar sustituido eventualmente una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales alquilo C1-C4, CF3, fluoro, cloro, bromo, COOH ó COO-alquilo C C1-C4, o un heterociclo saturado o insaturado, de…
HIDRAZONAS HETEROCICLICAS COMO PRINCIPIOS ACTIVOS CONTRA EL CANCER.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: INNOVATIONSAGENTUR GESELLSCHAFT M.B.H. HOFMANN, JOHANN HEINISCH, GOTTFRIED EASMON, JOHNNY PIRSTINGER, GERHARD. Inventor/es: EASMON, JOHNNY, INSTITUT FUR PHARMAZIE, FIEBIG, HEINZ-HERBERT, ONCOTEST GMBH, HOFMANN, J., INSTITUT FUR MED. UNIV. INNSTRUCK, HEINISCH, GOTTFRIED, INSTITUT FUR PHARMAZIE, PIRSTINGER, GERHARD, INSTITUT FUR PHARMAZIE.
Compuesto de fórmula general: Ç(Ver fórmula) en la que Het = (Ver fórmulas y en las que R = H, CH3, OCH3, OH, Cl, Br, F, CF3, NO2, NH2, NHCOCH3 N(CH3)2, fenilo, CN, C=NH(NH2), C=S(NH2), C=NH(NHOH), COOH o COOR4, en el que R4 = un resto alifático o un grupo fenilo, o CONR5R6, en el que R5 y R6 significan H, un sustituyente alifático o un grupo fenilo, R1 = H, metilo, etilo, propilo, iso-propilo, butilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo o 2-piridilo, y X = O, con la condición de que si Het = en el que R = H R1 no signifique metilo, así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
4-HYDROXIQUINOLIN-3-CARBOXAMIDAS Y HIDRAZIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.
(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TUCKER, JOHN, ALAN, VAILLANCOURT, VALERIE, A., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, ROMINES, KAREN, RENE, SCHNUTE, MARK, E., CUDAHY, MICHELE, M., THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, R.
Un compuesto de **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde A es: a) -CH2-, o b) -NH-; R1, R2, R3 y R4 son independientemente a) -H, b) halo, c) -CN, d) -NO2, e) arilo, f) het, g) -OR8, h) alquilo C1-12, i) alquilo C1-12 sustituido con uno a tres -CN, halo, -NO2, OR5, -C(=O)R5, -COOR5, het, arilo, -SR5, -OR6, -NR7R8, -OP(=O)(R9)2, -OPH(=O)R9, -OC(=O)R10, -O-glicilo, - O-valilo o -O-lisilo, j) -CCR11, k) -CH=CH-R12, l) -(CH2)m-C(=O)R13, m) -SR14, n) -C(=S)R15, o) -(CH2)m-SO2R13, p) -NR7R8, q) -NHSO2R13, r) R1 y R2 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6, o s) R2 y R3 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6; R5.
ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA CONTENIENDO HIDANTOINA.
(16/03/2006) Un compuesto de fórmula: (Fórmula I) en donde R1 es un anillo heterocíclico aromático de cinco o seis miembros que tiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre el nitrógeno, oxígeno y azufre, el cual anillo está sin substituir o está substituido con halo, amino, hidroxilamino, nitro, ciano, sulfonamido, alquilo inferior, perfluoro alquilo inferior, alquilo inferior tio, perfluoro-alquilo inferior tio, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro-alquilo inferior sulfonilo, alquilo inferior sulfinilo, ó -(R5)n-C(O)-OR6; R2 es un anillo cicloalquilo que contiene de 5 a 7 átomos de carbono; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, un anillo cicloalquilo que contiene de 5 a 7 átomos de carbono, arilo sin substituir, arilo…