CIP-2021 : C07D 409/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 409/00C07D 409/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 409/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

ARILPIPERAZINAS DERIVADAS DEL INDOL COMO LIGANDOS PARA LOS RECEPTORES 5 HT1-LIKE 5 HT1B Y 5 HT1D.

(01/04/2005). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: HALAZY, SERGE, PEREZ, MICHEL, BRILEY, MICHAEL, PAUWELS, PETER.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS ARILPIPERACINAS DERIVADAS DE INDOL CORRESPONDIENTE A LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE PARTICULARMENTE R{SUB,1} = MH2; O NO{SUB,2}; R{SUB,1}, R{SUB,2}, R'{SUB,2}, R`{SUB,3}, R{SUB,4} = H; Z = -C-, X = 0. SE REFIERE TAMBIEN A LOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE ESTOS DERIVADOS ASI COMO SUS UTILIZACION TERAPEUTICA.

NUEVOS DERIVADOS DE GUANIDINA COMO INHIBIDORES DE ADHESION CELULAR.

(16/03/2005) Un compuesto de la fórmula I **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo(C1-C20), cicloalquilo(C3-C16) , cicloalquil(C3-C16)-alquilo(C1-C6)- , arilo(C6-C14), aril(C6-C14)-alquilo (C1-C6)-, heteroarilo(C5-C14) o heteroaril(C5-C14)-alquilo(C1-C6)- , donde el residuo heteroarilo se elige de sistemas de anillos aromáticos, monocíclicos o bicíclicos, de 5 miembros a 10 miembros, que contienen 1 a 3 heteroátomos en el anillo, del grupo formado por N, O y S, y donde el residuo alquilo, el residuo cicloalquilo, el residuo arilo y el residuo heteroarilo está, cada uno de ellos, no sustituido, o está sustituido por uno, dos o tres residuos R3 idénticos o diferentes, y donde en el residuo alquilo y en el residuo cicloalquilo uno, dos o tres grupos CH2 se pueden sustituir por grupos idénticos o diferentes, seleccionados de la serie formada por O, S, y NR4. R2…

INHIBIDORES DE TROMBINA.

(16/03/2005) Un compuesto que presenta la fórmula I: **(Fórmula)** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que n es 1, 2, o 3, A es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo C3-7, arilo, -SO2R1, -SO3R1, -COR1, -CO2R2, -PO(OR1)2, -(CH2)mCO2R1, -(CH2)mSO2R1, -(CH2)mSO3R1, o -(CH2)mPO(OR1)2, -PO(R1)2; en los que R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, -(CH2)marilo, o -NR3R4, hidroxi; R2 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, -(CH2)marilo, o alquenilo, y m es 1, 2 o 3 en los que arilo es fenilo no sustituido o sustituido o un anillo heterocíclico aromático de 5-6 miembros, y y R R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-7; B es hidrógeno o alquilo C1-6; C y D son idénticos y se seleccionan de entre el grupo constituido por fenilo no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados…

DERIVADOS DE TAXANO EN C10 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/03/2005) Derivado de taxano que tiene la fórmula **(fórmula)** en donde X1 es -OX6; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 y X4 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroarilo; X5 es -COX10, -COOX10 o -CONX8X10; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo, o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosustituido; X10 es alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroarilo o alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroarilo heterosustituido; R1 es hidrógeno, hidroxilo, hidroxilo protegido o junto con R14 forma un carbonato; R2 es hidrógeno, hidroxilo, -OCOR31 o junto con R2a…

COMPUESTOS N-HETEROCICLICOS DE 5 MIEMBROS CON ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA E HIPOLIPIDEMICA.

(16/03/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 representa 1) un grupo hidrocarbonado seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidrocarbonado alifático que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un hidrocarbonado alicíclico que tiene 3 a 7 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico-alifático que tiene 4 a 9 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado aromático-alifático que tiene 7 a 13 átomos de carbono, y un grupo hidrocarbonado aromático que tiene 6 a 14 átomos de carbono, o 2) un grupo heterocíclico monocíclico de 5 a 7 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno, además de átomos de carbono, como átomos constituyentes de anillo; o grupo heterocíclico condensado…

COMPUESTOS DERIVADOS DE BENZOTIOFENO, SU PROCEDIMDIENTO DE OBTENCION Y UTILIZACION DE LOS MISMOS.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS VITA, S.A.. Inventor/es: DEL RIO ZAMBRANA, JOAQUIN, DEL CASTILLO NIETO, JUAN CARLOS, LASHERAS ALDAZ, BERTA ESPERANZA, MONGE VEGA, ANTONIO, MOURELLE MANCINI, MARISABEL.

Compuesto de fórmula general (I): **(Fórmula)** donde: • n es 1, 2 ó 3; • Z es C=O o -CHOH; • R1 es H, alquilo C1-C6, halógeno, -OR2, nitro, ciano, -NR3R4, -COR2, -CO2R2, -O-COR2, -SO2NR3R4, -SO2R2, -SR2, ó -CONR3R4; • R2 es H, alquilo C1-C6 o fenilo; • R3 y R4 son independientes entre sí y significan H, alquilo C1-C6 o fenilo, o bien R3 conjuntamente con R4 forman un anillo de morfolina, tiomorfolina o piperazina; • Ar es un sistema bicíclico opcionalmente sustituido formado por un anillo heterocíclico benzocondensado, siendo dicho anillo heterocíclico de 5, 6 ó 7 eslabones, saturado o insaturado y conteniendo 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable, o cualquier isómero geométrico, isómero óptico o polimorfo del mismo.

BENZOTIOFENOS.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DODGE, JEFFREY ALAN, STOCKSDALE, MARK GREGORY.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS BENZOTIOFENO, DE FORMULA I: QUE SON UTILES PARA LA INHIBICION DE DIVERSAS ALTERACIONES ASOCIADAS CON EL SINDROME POSTMENOPAUSICO, ASI COMO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE ESTROGENOS, INCLUYENDO EL CANCER DE PECHO, UTERO Y CERVIX. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE ADEMAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE COMPUESTOS DE FORMULA I.

OMPUESTOS DE AZACICLOHEPTANO Y CICLOOCTANO SUBSTITUIDOS Y SU EMPLEO.

(16/03/2005). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STARCK, DOROTHEA, TREIBER, HANS-JORG, BLANK, STEFAN, UNGER, LILIANE, TESCHENDORF, HANS-JURGEN, WICKE, KARSTEN.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE AZA- Y DIAZACICLOHEPTANO Y CICLOOCTANO DE LA FORMULA (I) AR 1 A - B - AR S UP,2 , EN DONDE AR 1 , A, B Y AR 2 POSEEN EL SIGNIFICADO DETALLADO EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS RECOGIDOS EN LA INVENCION PRESENTAN UNA GRAN AFINIDAD CON EL RECEPTOR DOPAMINA - D 3 Y, POR CONSIGUIENTE, PUEDEN SER UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES SENSIBLES A LOS LIGANDOS DE DOPAMINA - D 3.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA II.

(16/03/2005) Un compuesto de Fórmula (I): en la que: R1 es isobutilo, isopropilo, bencilo, carbamoilmetilo; R2 es metilo, fenilo, naftilo, indolilo, bencimidazolilo, quinolinilo, furanilo, tiofenilo, piridilo, benzofuranilo o benzotiofenilo, sustituido o no sustituido con uno o dos grupos halógeno, metilo, metoxi o metilendioxi; R3 es hidrógeno, halógeno, metilo, metoxi, nitro o 2, 3-(1, 3- butadien-1, 4-ilo); R4 es 3-dimetilaminopropilo , 2-(pirrolidin-1-il)etilo , 2-(1- morfolino)etilo, 2-(N-metilanilino)etilo , 2-(1- piperazinil)etilo, 2-(1-pirrolidinonil)etilo , (1- metilpirrolidin-2(S)-il)metilo , 1-metilpirrolidin-3(+)-ilo , 1-bencilpiperidin-4-ilo , (6-metilpirid-2-il)metilo , 3-dimetilaminobencilo , 2(S)-(aminocarbonil)pirrolidin-4(S)-…

UREA HEROCICLICA Y COMPUESTOS RELACIONADOS, UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BREITFELDER, STEFFEN, SUN, SANXING, CIRILLO, PIER, F., HICKEY, EUGENE, R., REGAN, JOHN, R., MOSS, NEIL, PROUDFOOT, JOHN, R., BETAGERI, RAJASHEHAR, GILMORE, THOMAS, A., KIRRANE, THOMAS, M., MORIAK, MONICA, H., PATEL, USHA, R., SHARMA, RAJIV, SWINAMER, ALAN, D., TAKAHASHI, HIDENORI.

Un compuesto de la **fórmula** en la que G es fenilo, piridinilo, piridonilo, naftilo, quinolinilo, isoquinolinilo, pirazinilo, benzotiofenilo, dihidrobenzofuranilo , dihidrobenzotiofenilo , indanilo, indolilo, indolinilo, indolonilo o indolinonilo, en donde G está sustituido con uno o más R1, R2 o R3 ; Ar es naftilo; X es: fenilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridazinilo o pirazinilo, estando cada uno de ellos opcional e independientemente sustituido con uno a tres grupos alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi, nitrilo, amino, mono- ó di-(alquil C1-3 )amino, mono- ó di-[(alquil C1-3)amino]carbonilo , NH2C(O), alquil(C1-6)-S(O)m o halógeno, y sus sales farmacéuticamente aceptables.

ANILIDAS MIMETICAS DEL ACIDO RETINOICO.

(01/03/2005) Un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el cual: X representa -O-, S-o NR3-; R1 representa hidrógeno, hidroxi, C1-6alquilo o arilo; R2 representa hidrógeno; C1-12alquilo; C3-7cicloalquilo; C2-8alquenilo; arilo; Het1; o C1-12alquilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de C3-7cicloalquilo, hidroxi, C1-4alquiloxi, ciano, amino, mono- y y di(C1-4alquil)amino, mono- o o ddi(aril-C1, 4alquil)amino, di(aril-C1-4alquil)aminocarboniloxi , (C1-4alquil)(aril-C1-4 alquil)amino, mono- y di(aril)-amino, (C1-4alquil)(di(C1-4alquil)amino-C1-4alquil)-amino , pirrolidinilo,…

R-(-)1-(2-(7-CLORO-BENZO(B)TIOFEN-3-IL-METOXI)-2-(2 ,4-DICLORO-FENIL)-ETIL)1H-IMIDAZOL.

(01/03/2005). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Inventor/es: GUGLIETTA,ANTONIO, ANGLADA BURNIOL,LUIS, FOGUET AMBROS,RAFAEL, RAMENTOL MASSANA,JORGE, PALACIN ARTIGA,CELIA.

R- -1-[2-(7-cloro-benzo[b]tiofen-3-il-metoxi)-2-(2 ,4- dicloro-fenil)-etil]-1H-imidazol. Consiste en el R- -1-[2- (7-cloro-benzo[b]tiofen-3-il-metoxi)-2-(2 ,4-dicloro-fenil)- etil]-1H-imidazol y sus sales, un procedimiento para su obtención, sus composiciones y el uso de éstas para tratar infecciones fúngicas en el hombre, en los animales y en el campo.

SULFONAMIDAS Y DERIVADOS DE ESTOS, QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE LAENDOTELINA.

(01/03/2005). Solicitante/s: ENCYSIVE PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: WU, CHENGDE, BLOK, NATALIE, WOODARD, PATRICIA, RAJU, BORE, GOWDA, KOGAN, TIMOTHY, P.

LA INVENCION SE REFIERE A TIENIL -, FURIL - Y PIRROLIL SULFONAMIDAS, FORMULACIONES DE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS Y A PROCEDIMIENTOS PARA MODULAR O ALTERAR LA ACTIVIDAD DE LA FAMILIA DE PEPTIDOS DE LA ENDOTELINA. EN PARTICULAR, SE PROPORCIONAN N - (ISOXANOLIL)TIENILSULFONAMIDAS , N - (ISOXAZOLIL)FURILSULFONAMIDAS Y N (ISOXAZOLIL)PIRROLILSULFONAMIDAS , FORMULACIONES DE LAS MISMAS Y PROCEDIMIENTOS QUE EMPLEAN DICHAS SULFONAMIDAS PARA INHIBIR LA UNION DE UN PEPTIDO DE ENDOTELINA A UN RECEPTOR DE ENDOTELINA, PONIENDO EN CONTACTO DICHO RECEPTOR CON LA SULFONAMIDA. SE SUMINISTRAN TAMBIEN PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE ALTERACIONES MEDIADAS POR ENDOTELINA, MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE CANTIDADES EFECTIVAS DE UNA O MAS DE DICHAS SULFONAMIDAS O PROFARMACOS DE LAS MISMAS, QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA.

PIRIMIDINCARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS ISOZIMAS PDE4.

(01/03/2005) Un compuesto de Fórmula : **(fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que -m es 0; -n es 1; -j y k son 0; -R1 es -H, -F o -Cl; -R2 es -H, -F, -Cl o -CH3; -R3 es -H; -RC es -H; -RD es -H o -CH3; -ZB es fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, oxazolilo, indolin-2-onilo, piridilo o pirazinilo; -E es -H, -F, -OCH3, -OH, -CH(OH)CH3, -C(OH)(CH3)2, -OC(=O)R12, -NHS(=O)2CH3, -S(=O)2NH2, o -N(CH3)2; -W es -O-; -ZA es fenilo o piridilo, en el que R4 es considerado dos veces y es -F o o -Cl, , o, si si no, R4 es un único sustituyente que consiste en -F; -Cl; -CN; -NO2; -NH2; -N(CH3)2, -CF3, -SCH3, -OCH3, -OCH2CH3, -C(=O)CH3, -C(=O)OCH3, -CONH2, -NHS(=O)2CH3; o ZA es fenilo en que dos R4 son considerados…

DERIVADOS DE PROPANOLAMINA HIPOLIPIDEMICOS.

(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: BARINGHAUS, KARL-HEINZ, GLOMBIK, HEINER, ENHSEN, ALFONS DR., KRAMER, WERNER, DR. DR..

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS PROPANOLAMINA SUSTITUIDOS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. SE DESCRIBEN DERIVADOS PROPANOLAMINA DE FORMULA I EN LA QUE R 1 A R 8 , QUE T IENEN LOS SIGNIFICADOS CITADOS, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION. LOS COMPUESTOS SON APROPIADOS POR EJEMPLO COMO HIPOLIPIDEMICOS.

DERIVADOS N-(HETEROCICLIL)BENCENO- O PIRIDINASULFONAMINA.

(01/02/2005) Compuesto de fórmula [I]: **(Fórmula)** en la que: X representa o bien un grupo =CR4-, o o bien un átomo de nitrógeno, W representa un grupo -(CH2)2, -(CH2)3-, -CH2-C~ (enlace triple) o -CH2-CH=CH- (enlace doble en configuración cis o trans). R2 representa • o bien un grupo piperidinilo eventualmente substituido: - por uno o dos grupos elegidos entre los grupos hidroxi, (C1-C4)alquilo, hidroxi(C1-C4)alquilo , (C1-C4) alcoxi(C1-C4)alquilo , (C1-C4)alcoxi, (C1-C4)alquiltio, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, (C3-C6)cicloalquilo. - por un grupo =CYZ [Y y Z siendo elegidos independientemente el uno del otro entre los átomos de hidrógeno, de halógeno y los grupos (C1-C4)alquilo (eventualmente substituidos por 1 a 3 átomos de halógeno], - por un grupo: **(Fórmula)** o - por un grupo espiro[(C3-C6)cicloalcano]…

AMINOACIDOS MODIFICADOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(01/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GMBH. Inventor/es: DOODS, HENRI, RUDOLF, KLAUS, EBERLEIN, WOLFGANG, ENGEL, WOLFHARD, PIEPER, HELMUT, HALLERMAYER, GERHARD, ENTZEROTH, MICHAEL, WIENEN, WOLFGANG.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE AMINOACIDOS MODIFICADOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL A, Z, X, N, M, R, R 2 , R SUP,3 , R 4 Y R 11 ESTAN DEFINIDOS EN LAS REIVINDICA CIONES 1 A 5, SUS TAUTOMEROS, SUS DIAESTEREOMEROS, SUS ENANTIOMEROS, SUS MEZCLAS Y SUS SALES, EN PARTICULAR SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS O CON SUS BASES, ESTOS MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU UTILIZACION Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PRODUCCION Y PURIFICACION DE ANTICUERPOS, Y COMO COMPUESTOS MARCADOS PARA ENSAYOS RIA Y ELISA, Y COMO AGENTES AUXILIARES DE DIAGNOSTICO O DE ANALISIS EN LA INVESTIGACION DE NEUROTRANSMISORES.

DERIVADOS DE DIAMINO-1,3,5-TRIAZINA SUSTITUIDOS.

(01/01/2005) LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON LOS COMPUESTOS CON LA FORMULA LAS SALES DE ADICION ACIDAS DE USO FARMACEUTICO Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE R1 Y R2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO; HIDROXI; AMINO; C1-6 ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; C1-6 ALQUILOXI; C1-6 ALQUILCARBONILO; C1-6 ALQUILOXICARBONILO; A R1; MONO IL)AMINO; MONO PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO, MORFOLINILO, AZIDO O MONO-O DI(C1-6 ALQUIL)AMINOC1-4 ALQUILIDENO; R3 ES HIDROGENO, AR1, C1-6 ALQUILCARBONILO, C1-6 ALQUILO, C1-6 ALQUILOXICARBONILO, C1-6 ALQUILO SUSTITUIDO CON C1-6 ALQUILOXICARBONILO; Y R4, R5, R6, R7 Y R8 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO, HALO, C1-6…

FUNGICIDAS.

(16/12/2004) El uso de un compuesto de **fórmula**, complejos y sales del mismo, como fungicidas fitopatógenos en la que A1 es 2-piridilo o su N-óxido, cada uno de los cuales está sustituido hasta con cuatro grupos, al menos uno de los cuales es haloalquilo; Y es una fórmula (D) o (E): -L-A2- -L1-A3- A2 es heterociclilo o carbociclilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido; A3 es heterociclilo o carbociclilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido; o acilo; L es una cadena enlazadora de 3 eslabones, seleccionada de la lista: -N(R5)C(=X)N(R6)-, - N(R5)C(=X)CH(R3)-, -CH(R3)N(R5)CH(R4)-, -CH(R3)N(R5)C(=X)-, -N(R3)CH(R4)C(=X)-…

ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

(16/12/2004) Un compuesto que tiene la fórmula estructural: incluyendo todos los estereoisómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables y sus solvatos, donde uno de Y y Z es -N- y el otro es -N- o -CH-; X es -O-, -S-, -SO-, -SO2- o -CH2; R es alquilo (C1-C20), cicloalquilo (C3-C12), arilo, R8- arilo o heteroarilo; R1, R2, R3 seleccionan independientemente de H y alquilo (C1-C20); R4 es cicloalquilo (C3-C12) o R5 es H, alquilo (C1-C20), -C(O)alquilo(C1-C20) , R9- aril-carbonilo, -SO2-alquilo(C1-C20) , R9-aril-sulfonil- C(O)Oalquilo(C1-C20) , R9-ariloxi-carbonilo , -C(O)NH- alquilo(C1-C20) o R9-arilaminocarbonilo; R6 es H, o alquilo (C1-C20); R7 es H, alquilo(C1-C20), hidroxi-alquilo(C1-C20) o alcoxi(C1-C20)-alquilo(C1-C20); R8 es 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo (C1-C20), halógeno, hidroxi,…

CIERTAS CAPROLACTAMAS SUBSTITUIDAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: BAIR, KENNETH WALTER, WATTANASIN, SOMPONG, KINDER, FREDERICK, RAY, JR., JAGOE, CHRISTOPHER, TURCHIK, VERSACE, RICHARD, WILLIAM.

Un compuesto de fórmulas I: **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo (con 1 a 6 átomos de carbono) o cicloalquilo (con 3 a 6 átomos de carbono); R2 es hidrógeno o alquilo (con 1 a 6 átomos de carbono); X es alquileno (con 1 a 12 átomos de carbono); alquenileno (con 2 a 12 átomos de carbono); o alquinileno (con 2 a 12 átomos de carbono); m es 0 ó 1; y R3 es cicloalquilo (con 3 a 8 átomos de carbono); o un sistema de anillos aromáticos seleccionado entre II, III, IV y V: **(Fórmulas)** donde R4 es hidrógeno, cloro o metoxi; R5 es hidrógeno, cloro, alquilo (con 1 a 18 átomos de carbono) o alcoxi (con 1 a 18 átomos de carbono); y Z es oxígeno, azufre, -N-H o N-CH3; o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, cuando sea posible.

DERIVADOS DE AMIDA.

(01/12/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, DEARG SUTHERLAND.

Un derivado de amida de un éster escindible in vivo de un compuesto farmacéuticamente aceptable que contiene un grupo carboxi, seleccionado de un éster alcanoil(C1- 6)oximetílico, éster cicloalcoxi(C3- 8)carboniloxialquílico(C1-6) , éster 1, 3-dioxolan-2- ilmetílico, y éster alcoxi(C1-6)carboniloxi-etílico; y en la que R1 o Q cuando es arilo, un sustituyente en Q cuando es arilo, o el grupo arilo en un sustituyente R1 o un grupo Q o en un sustituyente en Q, es fenilo, indenilo, indanilo, naftilo, tetrahidronaftilo o fluorenilo.

DERIVADO HETEROCICLICO Y MEDICINA.

(16/11/2004) UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO DE LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL [I] O SU SAL. EN DONDE R{SUP,1} REPRESENTA ARILO O UN GRUPO HETEROAROMATICO. R{SUP,2} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILOALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO, AMINO, MONOALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, O FENILO. R{SUP,3} Y R{SUP,4} INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO O R{SUP,3} Y R{SUP,4} TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO N ADYACENTE REPRESENTAN UN GRUPO AMINO CICLICO DE 5 A 7 MIEMBROS. A REPRESENTA ALQUILENO C{SUB,2-10}. W REPRESENTA O, S, O (()CH()){SUB,N} (DONDE CH PUEDE…

INSECTICIDAS Y ACARICIDAS.

(16/11/2004) El uso de un derivado de pirazolilo de la siguiente **fórmula** En la que A representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo que puede estar substituido; un grupo alquenilo que puede estar substituido; un grupo alquinilo que puede estar substituido; un grupo sililo trisubstituido substituido con un grupo alquilo y/o un grupo arilo; un grupo arilo que puede estar substituido; o un grupo heterocíclico que puede estar substituido; B representa un enlace sencillo; un grupo de la fórmula -(G1)n-G2-(G1)m- en la que G1 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo, G2 representa un grupo alquileno, un grupo alquenileno o un grupo alquinileno, y n y m son independientes unos de otros y representan 0 o 1; un grupo carbonilo;…

DERIVADOS DE PROPANOLAMINA SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SU UTILIZACION.

(16/11/2004) Compuestos de la **fórmula** en la cual significan fenilo, piridilo, tienilo, furilo, pirimidilo, indo-lilo, tiazolilo, imidazolilo, cumarinilo, ftalimi-dilo, quinoílo, piperazinilo, tetrazolilo, triazo-lilo, oxazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo o sus derivados tieno-, piridino- o benzo-anillados, pudiendo estar sustituido el radical aromático o heteroaromático una a dos veces con flúor, cloro, bromo, yodo, OH, CF3, -NO2, CN, alcoxi(C1- C8), alquilo(C1-C8), NH2, -NH-R9, -N(R9)R10, CHO, -COOH, -COOR11, -(C=O)-R12, alquil(C1- C6)-OH, alquil(C1-C6)- -(OH)-fenilo, alquil(C1-C6)-CF3, alquil(C1-C6)-NO2, alquil(C1- C6)-CN, alquil(C1-C6)-NH2, alquil(C1-C6)-NH- - R9, alquil-(C1-C6)-N(R9)R10…

DERIVADOS DE SULFONILHIDRAZIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V.. Inventor/es: GOTTELAND, JEAN-PIERRE, RUECKLE, THOMAS, CHURCH, DENNIS, HALAZY, SERGE, ARKINSTALL, STEPHEN, CAMPS, MONTSERRAT, BIAMONTE, MARCO.

Derivados de sulfonilhidrazida, según la **fórmula** con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros y en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Ar1 y Ar2 son, independientemente uno del otro, un grupo arilo o heteroarilo sin sustituir o sustituido; X1 y X2 son, independientemente uno del otro, O o S; R1, R2 y R3 son, independientemente uno de otro, hidrógeno o un sustituyente alquilo de C1-C6. o R1 forma con Ar1 un anillo saturado o insaturado, de 5-6 miembros, sustituido o sin sustituir; o R2 y R3 forman un anillo saturado o insaturado de 5-6 miembros, sustituido o sin sustituir; n es un nùmero entero desde 0 a 5; y G se selecciona entre el grupo que comprende o que está constituido por un heterociclo de 4-8 miembros, sin sustituir o sustituido, que contiene al menos un heteroátomo, o G es un grupo alquilo de C1-C6 sustituido o sin sustituir.

DERIVADOS DE DIAZEPAN O SALES DE LOS MISMOS.

(01/11/2004). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: KOGA, YUJI, YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., HIRAYAMA, FUKUSHI, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., KOSHIO, HIROYUKI, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., ISHIHARA, TSUKASA, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SEKI, NORIO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., HACHIYA, SHUNICHIRO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SUGASAWA, KEIZO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SHIRAKI, RYOTA, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., MATSUMOTO, YUZO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SHIGENAGA, TAKESHI, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., KAWAZOE, SOUICHIROU, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD.

Derivados de diazepan representados por las fórmulas siguientes **(Fórmulas)** o una de sus sales y encontraron que tienen una excelente acción inhibidora del factor X de coagulación de la sangre activado y particularmente una excelente actividad por administración oral. Específicamente, esta invención se refiere a derivados de diazepan representados por las fórmulas generales siguientes o una de sus sales y también a una composición farmacéutica, particularmente un inhibidor del factor X de coagulación de la sangre activado que contiene los mismos como ingredientes eficaces.

DERIVADOS DE BETA-AMINOACIDOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE MATRIZ Y TNF-ALFA.

(16/10/2004) Un nuevo compuesto de fórmula I: **(fórmula)** o un estereoisómero o forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: A se selecciona entre -COR5, -CO2H, -CO2R6, -C(O)NHOH, -C(O)NHOR5, -C(O)NHOR6, -NHRa, -N(OH)COR5, -N(OH)CHO, -SH, -CH2SH, -S(O)(=NH)Ra, -S(=NH)2Ra, -SC(O)Ra, -PO(OH)2 y -PO(OH)NHRa; X está ausente o se selecciona entre alquileno C1-3, alquenileno C2-3 y alquinileno C2-3; Z está ausente o se selecciona entre un carbociclo C3-13 sustituido con 0-5 Rb y un heterociclo de 5-14 miembrosque comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S(O)p y sustituido con 0-5 Rb; Ua está ausente o se selecciona entre: O, NRa1, C(O),…

HIDRAZINOFENILSULFONILUREAS SUSTITUIDAS EN N COMO AGENTES HERBICIDAS Y REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST SCHERING AGREVO GMBH. Inventor/es: WILLMS, LOTHAR, BIERINGER, HERMANN, ROSINGER, CHRISTOPHER, KEHNE, HEINZ, BAUER, KLAUS.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS CON LA FORMULA (I) Y SUS SALES, EN LOS QUE R1 A R6, W, Q, X, Y Y Z SON ADECUADOS PARA SU UTILIZACION COMO HERBICIDAS Y REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS. LOS COMPUESTOS (I) PUEDEN PREPARARSE MEDIANTE PROCEDIMIENTOS ANALOGOS A METODOS ANTERIORES, DE FORMA QUE ALGUNOS DE LOS PROCEDIMIENTOS IMPLICAN NUEVOS INTERMEDIARIOS CON LA FORMULA (II).

NUEVOS DERIVADOS QUINAZOLIN-4-A,OMP-2-(PIPERIDIN-1-ILO-4-SUSTITUIDOS) QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSORA, UN METODO PARA SU PREPARACION Y SU USO FARMACEUTICO.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Inventor/es: MAKOVEC, FRANCESCO, PERIS, WALTER, ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, ROVATI, LUIGI, ANGELO.

SE DESCRIBEN NUEVAS QUINAZOLINAS CON ACTIVIDAD ANTI - HIPERTENSORA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE AR ES: UN GRUPO FENILO NO SUSTITUIDO O UN GRUPO FENILO MONO - SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI, ETOXI O METILO; UN GRUPO PIRIDILO NO SUSTITUIDO (2 - , 3 - O 4 - ILO) O UN GRUPO PIRIDILO MONO - SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI O METILO; UN GRUPO FURILO NO SUSTITUIDO (2 O 3 - ILO) O UN GRUPO FURILO SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI O METILO; UN GRUPO BENZOFURILO (2 - O 3 - ILO); UN GRUPO INDOLILO (2 - O 3 - ILO); UN GRUPO TIOFENILO (2 O 3 - ILO); UN GRUPO NAFTILO (1 - O 2 - ILO) Y SUS SALES OBTENIDAS A PARTIR DE ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

PREPARACION DE AMIDINAS DERIVADAS DEL ACIDO 6-HIDROXI-2,5,7,8-TETRAMETILCROMANO-2-CARBOXILICO.

(16/10/2004) Como nuevo producto industrial, un producto caracteri- zado porque se trata de un producto de fórmula general (II)B en forma racémica, de enantiómeros o cualquier combinación de estas formas, fórmula general (II)B en la que: A´ representa el radical X representa -Z1-CO-; p representa un enlace o un heterociclo elegido entre el grupo constituido por radicales piperi- dina, piperazina, homopiperazina, 2-metilpipera- zina, 2, 5-dimetil-piperazina y 4-aminopiperidi- na; Y representa un radical elegido entre los radicales -Z2- y -NR3-Z2, R3 representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono o un radical -COR4, R4 representa un radical alquilo lineal…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y HERBICIDAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/10/2004) Un derivado de pirimidina representado por la **fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)carbonil- alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alquenilo C2- C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6 (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C4), un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C4, un grupo alqueniloxi C2-C6, un grupo alquiniloxi C2-C6, un grupo cicloalquiloxi C3-C6, un grupo fenilo (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi…

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