NUEVOS DERIVADOS DE GUANIDINA COMO INHIBIDORES DE ADHESION CELULAR.
Un compuesto de la fórmula I **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo(C1-C20),
cicloalquilo(C3-C16) , cicloalquil(C3-C16)-alquilo(C1-C6)- , arilo(C6-C14), aril(C6-C14)-alquilo (C1-C6)-, heteroarilo(C5-C14) o heteroaril(C5-C14)-alquilo(C1-C6)- , donde el residuo heteroarilo se elige de sistemas de anillos aromáticos, monocíclicos o bicíclicos, de 5 miembros a 10 miembros, que contienen 1 a 3 heteroátomos en el anillo, del grupo formado por N, O y S, y donde el residuo alquilo, el residuo cicloalquilo, el residuo arilo y el residuo heteroarilo está, cada uno de ellos, no sustituido, o está sustituido por uno, dos o tres residuos R3 idénticos o diferentes, y donde en el residuo alquilo y en el residuo cicloalquilo uno, dos o tres grupos CH2 se pueden sustituir por grupos idénticos o diferentes, seleccionados de la serie formada por O, S, y NR4. R2 es hidroxi, amino, alcoxi(C1-C6), alquil(C1-C6)-CO-O-alcoxi(C1-C4)- , cicloalquiloxi(C3-C16) , cicloalquil(C3C16)-CO-O-alcoxi(C1-C4)- o aril(C6-C14)-CO-O-alcoxi(C1-C4)- , donde el residuo alcoxi, el residuo alquilo, el residuo arilo, y el residuo cicloalquilo, cada uno, está sin sustituir o está sustituido por uno, dos o tres residuos idénticos o diferentes del grupo formado por hidroxi, halógeno, oxo, CN, alquil(C1-C4)-CO-, alquil(C1-C4)-CO-NH- , H2N-CO-, alquil(C1-C4)-NH-CO- , COOH, -CO-O-alquilo(C1-C4) , alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), alquil(C1-C4)-S(O)2- , -NR7R7-, y -N+R7R7'R7"-Q-, donde R7, R7' yR7-, independientemente uno de otro, son hidrógeno, alquilo(C1-C6), arilo(C5-C14) o aril(C5-C14)-alquilo(C1-C6)- y Q- es un anión fisiológicamente tolerable, o R2 es un residuo aminoácido que está unido al grupo CO que lleva el grupo R2 mediante un grupo amino; R3 es alquilo(C1-C8), cicloalquilo(C3-C12) , alcoxi(C1-C8), arilo(C6-C14), aril(C6-C14)-alquilo(C1-C4)- , halógeno, trifluorometilo, ciano, hidroxi, oxo, nitro, amino, alquil(C1-C4)-S(O)2- , -NH-alquilo(C1-C4), -N((alquilo(C1-C4))2 , -NH-CO-alquilo(C1-C4) , -CO-alquilo(C1-C4), -CO-NH2, -CO-NH-alquilo(C1-C4) , -COOH o -CO-O-alquilo(C1-C4); R4 es hidrógeno o alquilo(C1-C8); Ar es un sistema de anillo aromático monocíclico de 6 miembros, que contiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos de nitrógeno en el anillo que está sin sustituir o sustituido con uno o más residuos R3 idénticos o diferentes; X es CH2, O, NR4 o S; n es cero, uno o dos; en todas sus formas estequiométricas y sus mezclas en todas las proporciones, y sus sales fisiológicamente tolerables.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH
GENENTECH, INC.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BRUNINGSTRASSE 50,65929 FRANKFURT AM MAIN.
Inventor/es: WILL, DAVID, WILLIAM, PEYMAN, ANUSCHIRWAN, DR., SCHEUNEMANN, KARL-HEINZ, GOURVEST, JEAN-FRANCOIS, KNOLLE, JOCHEN DR., CARNIATO, DENIS, GADEK, THOMAS, BODARY, SARAH, CATHERINE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 4 de Febrero de 2000.
Fecha Concesión Europea: 11 de Agosto de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- C07D239/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › acilados sobre los átomos de nitrógeno lateral.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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