CIP-2021 : C07D 405/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
C07D 405/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCESO DE PREPARACION DE RIZATRIPTAN.
(16/06/2006). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: BLAKEMORE, DAVID CLIVE, PFIZER GLOBAL R & D, BRYANS, JUSTIN, STEPHEN, PFIZER GLOBAL R & D, WILLIAMS, SOPHIE CAROLINE, PFIZER GLOBAL R & D.
Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, rizatriptán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado por el hecho de que comprende las siguientes etapas: a) Preparación de la sal de diazonio del clorhidrato de anilina de fórmula (II).
NUEVOS DERIVADOS DE AZUFRE QUE TIENEN UN ENLACE AMIDA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: DUMAS, JACQUES, ROQUES, BERNARD, PIERRE, FOURNIE-ZALUSKI, MARIE-CLAUDE, DEPREZ, PIERRE, GUILLAUME, JACQUES.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL: N REPRESENTA 0 O 1; R 1 REPRESENTA EN PARTICULAR FENILO O BIFENILO, EN SU CASO SUSTITUIDOS POR BENCILOXI, DIOXOL O HALOGENO; R 2 REPRESENTA EN PARTICULAR UN HIDROGENO O UN METILO, SUSTITUIDOS POR INDOLILO, FENILTIO O FENILO, A SU VEZ TAMBIEN SUSTITUIDOS; Y A REPRESENTA UN CARBOXI, TETRAZOLILO O ALQUILO SUSTITUIDO. LA INVENCION CONTEMPLA ASIMISMO TODAS LAS SALES E ISOMEROS DE LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I).
ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE BOMBESINA NO PEPTIDICOS.
(01/06/2006). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HORWELL, DAVID CHRISTOPHER, PRITCHARD, MARTYN, CLIVE.
SE EXPONEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, CARACTERIZADOS PORQUE AR ES FENILO O PIRIDILO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO. AR 1 PUEDE ELEGIRSE INDEPENDIENTEMENTE ENTRE AR Y PUEDE INCLUIR ASIMISMO N-OXIDO DE PIRIDILO, INDOLILO, IMIDAZOL Y PIRIDILO; R 3 PUEDE SELECCIONARSE INDEPENDIENTEMENTE ENTRE AR O ES HIDROGENO, HIDROXI, NME 2 , N-METIL-PIRROL, IMIDAZOL, TETRAZOL, TIAZOL (A), (B), (C) O (D), EN DONDE AR 2 ES FENILO O PIRIDILO. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON COMPUESTOS NUEVOS QUE ANTAGONIZAN LOS RECEPTORES DE LA BOMBESINA EN MAMIFEROS Y, EN CONSECUENCIA, SON EFECTIVOS PARA EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE LA DEPRESION, LAS PSICOSIS, LOS TRASTORNOS AFECTIVOS ESTACIONALES, EL CANCER, LOS TRASTORNOS DE LA ALIMENTACION, LOS PROBLEMAS GRASTROINTESTINALES, LA ENFERMEDAD INFLAMATORIA DEL INTESTINO, LOS TRASTORNOS DEL SUEÑO Y LOS DE LA MEMORIA.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS PARA EL USO EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE LAS VIAS URINARIAS.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, MOTTA, GIANNI, RIVA, CARLO, TESTA, RODOLFO, CORBETT, JEFF, W.
Un compuesto que tiene la fórmula general I: donde R1 representa uno o más sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y de halógeno y grupos hidroxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, nitro, fenilo, fenilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido y NR3R4, donde cada uno de R3 y R4 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, acilo o alcoxicarbonilo; R2 representa uno o dos sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y grupos alquilo; Y representa un grupo CH2 o un enlace; Q representa un grupo carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo; A representa un grupo alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterociclo, alquilamino, dialquilamino, arilamino o aralquilamino, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; n es 1 ó 2.
NUEVOS DERIVADOS DE HETEROARILO, SU PREPARACION Y USO.
(16/05/2006) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que X representa O, NR16, S o CR4R5, Y es CR6R7, -CR6R7-CR8R9-, -CR6=CR7- o CO-CR6R7; o X e Y forman conjuntamente un grupo CR4=CR5- o CR4=CR5-CR6R7-; Z representa O o S; n es 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10; m es 2 ó 3; A es O o S; W es N, C o CH; Q es N, C o CH; en la que la línea de puntos significa un enlace opcional; R1-R9 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6-tio, hidroxi, formilo, acilo, amino, alquil C1-6-amino, di(alquil C1- 6)amino, acilamino, alcoxi C1-6-carbonilamino, aminocarbonilamino, alquil C1-6-aminocarbonilamino y di(alquil C1-6)aminocarbonilamino; y R16…
NUEVOS COMPUESTOS, SU USO Y PREPARACION.
(16/05/2006) Un compuesto de la **fórmula**, en la que: X1 es independientemente -O-, -S- o -N(R27)-; Y1 es independientemente -O-, -S- o -N(R27)-; Ra es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede no estar substituido o estar substituido en una o más posiciones independientemente uno de otro por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fluoro-alcoxi(C1-6), 2, 2, 2- trifluoroetoxi, alquiniloxi C3-5, alqueniloxi C3-5, dimetilamino-alcoxi(C1-6) , metilamino-alcoxi(C1-6) , alquil(C1-6)-tio, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, fluorometiltio, difluorometoxi, difluorometiltio, trifluorometoxi, trifluorometiltio, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, trifluorometilsulfoniloxi , alquil(C1-6)-sulfonamido , alquenilo C2-6, alquinilo…
DERIVADOS DE ACIDO ALCOXICARBONILAMINO BENZOICO O ALCOXICARBONILAMINO TETRAZOLIL FENILO COMO ANTAGONISTAS DE IP.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: O'YANG, COUNDE, LOPEZ-TAPIA, FRANCISCO, JAVIER, NITZAN, DOV.
Un compuesto comprendiendo la fórmula general I en donde G1 se selecciona de los grupos a, b1 y b2; A se selecciona del grupo consistente en fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, y tienilo, todos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C-6, halógeno, halogenoalquilo, alcoxilo C1-C-6, ciano, nitro, -SO2R, -NRSO2R, -SO2NRR, -NRR, o -COR; R y R son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C-6; G2 se selecciona del grupo representado por la Fórmula c, d, e, y f.
INHIBIDORES BICICLICOS DE FARNESIL TRANSFERASA DE PROTEINA.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, DOBRUSIN, ELLEN, M., MCNAMARA, DENNIS, JOSEPH, BIKKER, JACK, DROWNS, MATTHEW, STASIAK, MARCIN, KALTENBRONN, JAMES, STANLEY, QUIN, JOHN, III, REPINE, JOSEPH, THOMAS.
EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I). EN LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA RESTENOSIS O ATEROSCLEROSIS. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE QUE CONTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA (I).
1-AMINOALQUIL-LACTAMAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR MUSCARINO.
(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HARRIS, RALPH, NEW, III, REPKE, DAVID, BRUCE, DVORAK, CHARLES, ALOIS, FISHER, LAWRENCE, EMERSON, GREEN, KEENA, LYNN, MAAG, HANS, PRINCE, ANTHONY, STABLER, RUSSELL, STEPHEN.
Un compuesto que tiene la **fórmula**, en donde R1, R2 y R3 son hidrógeno, halógeno, (C1-6)-alquilo, - OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO2R', -COOR', -OCOR', -OCONR'R", -OSO2R', -OSO2NR'R"; -NR'SO2R", -NR'COR", -SO2NR'R", -SO2(CH2)1-3CONR'R", - CONR'R", ciano, halogenalqui-lo o nitro; o R1 y R2 si son adyacentes, junto a los carbonos a los que están unidos pueden también formar un anillo saturado o insaturado aromático de 5 a 7 miembros, incorporando opcionalmente uno o dos heteroátomos en el anillo elegidos entre N, S(O)0-2, u O, y sustituido opcionalmente por (C1-6)-alquilo, halógeno, ciano o alcoxilo inferior; o profármacos, isómeros individuales, mezclas racémicas o no-racémicas de isómeros, o sales o solvatos farmacéu- ticamente aceptables del mismo.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS AROMATICOS EN CALIDAD DE AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(01/05/2006). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: CIRILLO, PIER, F., HICKEY, EUGENE, R., REGAN, JOHN, R.
Un compuesto de la **fórmula** en donde: Ar1, se selecciona del grupo que consta de pirrol, pirrolidina, pirazol, imidazol, oxazol, tiazol, furano y tiofeno; y en donde Ar1 puede estar sustituido con uno o más de R1, R2 ó R3; Ar2 es: naftilo, tetrahidronaftilo, indanilo o indenilo, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R10; L es una cadena carbonada, ramificada o sin ramificar, saturada o insaturada, de C1-10; en donde uno o más grupos metileno están opcional e independientemente reemplazados por O, N, ó S; en donde L está opcional e independientemente sustituido con 0 - 2 grupos oxo o uno o más grupos alquilo ramificados o sin ramificar de C1-4, que pueden estar sustituidos con uno o más átomos de halógeno, y sus derivados farmacéuticamente aceptables.
SUCCIONOILAMINO LACTAMAS COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE LA PROTEINA A BETA.
(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: OLSON, RICHARD, E., MADUSKUIE, THOMAS, P., THOMAS, LORIN, ANDREW.
Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1, en cada aparición, se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-C6; R2 se selecciona independientemente entre: H y alquilo C1-C6; R3 es -(CR7R7a)n-R4, -(CR7R7a)n-S-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-O-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-N(R7b)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-S-(=O)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-S-(=O)2-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-C-(=O)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-N(R7b)C(=O)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-C(=O)N(R7b)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-N(R7b)S(=O)2-(CR7R7a)m-R4 , o -(CR7R7a)n-S(=O)2N(R7b)-(CR7R7a)m-R4.
DERIVADO DE PIRIDINA Y PRODUCTO FARMACEUTICO QUE LO CONTIENE.
(01/05/2006) Un derivado de piridina representado por la fórmula general : [en la que R1 representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno; R2 y R3 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; V representa un grupo: -C(=O)-NH-, un grupo: -NH-C(=O)-, un grupo: -NH-C(=O)-NH- o un grupo: -CH=CH-; A representa un grupo A1: (en la que R4 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo 2-alquilo C1-C6-1, 3-dioxolano; R5 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo 2-alquilo C1-C6-1, 3- dioxolano; y R6 representa un átomo de hidrógeno; con la condición de que cuando R4 representa un grupo 2-alquilo C1-C6-1, 3-dioxolano, R5 representa un átomo de hidrógeno, y cuando R5 representa un grupo 2-alquilo C1-C6-1, 3- dioxolano, R4 representa un átomo…
NUEVAS PIRIDILALCANO, ALQUENO Y ALQUINA CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON PIPERAZINILO.
(01/05/2006) Una piridilalcano, piridilalqueno o piridilalquino carboxamida de acuerdo con la fórmula (I): en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C2-C6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, alquenil C3-C6-oxi, alquinil C3-C6-oxi, benciloxi, alcanoil C1-C7-oxi, alcoxi C2-C7-carboniloxi, alquil C1-C6-tio, alquenil C3-C6-tio, alquinil C3-C6-tio, cicloalquil C3-C8-oxi, cicloalquil C3-C8tio, alcoxi C2-C7-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C2-C7-aminocarbonilo , dialquil C3-C13-aminocarbonilo , carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio y NR5R6, donde R5 y R6 se seleccionan independientemente entre sí entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C325 C6, bencilo y fenilo; R2 se…
LIGANDOS DEL RECEPTOR SEROTONINA DE AMINOALQUILPIRROLIDINA Y COMPOSICIONES, SUS USOS FARMACEUTICOS Y METODOS PARA SU SINTESIS.
(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: RUI, YUANJIN, KUKI, ATSUO, HONG, YUFENG, PENG, ZHENGWEI, LUTHIN, DAVID ROBERT.
Un compuesto de fórmula: en la que: l, m y n son independientemente 1 ó 2; R1 es alquilo C1-C6; R2 y R3 se seleccionan independientemente de arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y cicloalquenilo sustituidos o no sustituidos, con la condición de que cuando R1 es etilo y l, m y n son 1, R2 y R3 no son ambos fenilo no sustituido; y sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, con la excepción de los siguientes compuestos: - (3-bromo-bencil)-(1-etil-pirrolidin-2-ilmetil)- naftalen-1-ilmetil-amina , - (5-bromo-2-metoxi-bencil)-(1-etil-pirrolidin-2- ilmetil)-naftalen-1-ilmetil-amina , - (1-etil-pirrolidin-2-ilmetil)-naftalen-2-ilmetil- naftalen-2-ilmetil-amina.
ESTERES DE CICLOHEXANOL SUSTITUIDOS, SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y PREPARADOS FARMACEUTICOS.
(16/04/2006) Ésteres de ciclohexanol de la fórmula I en donde los radicales tienen el siguiente significado: R1: es CONHCOR15, CSNHR15, CONHSO2R14, CSNHSO2R14 o CH2NHSO2R14 o un radical de las siguientes fórmulas: o en donde significan E = O, S o NH, R14 ` = H, U = O o S, V = N o CH, W = N o CH y los anillos aromáticos pueden estar sustituidos una o varias veces con F, Cl, Br, I, OH, O-(C1-C4)alquilo, (C1-C4)alquilo, CF3, NO2, CN, o R1 forma conjuntamente con R2 el anillo R2: O-(C1-C10)alquilo(R11)n , (n = 0, 1, 2), en donde la parte alquilo no está ramificada, está ramificada o es cíclica, y R11 puede estar sustituido con R12 y, en el caso de que n = 2, los dos radicales R11 son iguales o distintos, O-(C3C10)alquenilo(R11)n; (n = 0, 1, 2), siendo la parte alquenilo no ramificada, ramificada o cíclica y está una o más veces insaturada, y R11 puede…
AMINOIMINOMETIL O AMINOMETIL DIHIDROBENZOFURANOS Y BENZOPIRANOS SUSTITUIDOS.
(16/04/2006) Un compuesto de fórmula I: n es 1, W es H, L1 es etileno, Q es -NR8CO-, en el que R8 es H, L2 está ausente, R2 y R3 considerados en conjunto son =NR4, en el que R4 es hidrógeno, y R es un fenilo sustituido, un fenilo sustituido con un fenilo opcionalmente sustituido, un fenilo sustituido con un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo sustituido con un fenilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo sustituido con un heteroarilo opcionalmente sustituido, en los que los términos opcionalmente sustituido, fenilo sustituido y heteroarilo sustituido, denotan que las porciones de heteroarilo o de fenilo podrían estar sustituidas adicionalmente por grupos que consisten en un alquilo, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un aralquenilo, un aralquinilo, un heteroaralquilo,…
HETEROCICLOS BICICLICOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN A ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA PREPARARLOS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: HIMMELSBACH, FRANK, LANGKOPF, ELKE, JUNG, BIRGIT, BLECH, STEFAN, METZ, THOMAS, SOLCA, FLAVIO.
Heterociclos bicíclicos de la **fórmula** Rb significa un grupo fenilo, bencilo ó 1-feniletilo, en los que el núcleo de fenilo está sustituido en cada caso con los grupos R1 a R2, en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, o significan un grupo metilo, trifluorometilo, metoxi, etinilo o ciano, A significa un grupo -O-alquileno C1-6 o -O-CH2-CH(OH)- CH2, mientras que el átomo de oxígeno de los grupos antes mencionado está enlazado en cada caso con el anillo heteroaromático bicíclico, B significa un grupo R6O-CO-alquilen-NR5, en el que el resto alquileno, que es de cadena lineal y contiene 1 ó 2 átomos de carbono, puede estar sustituido adicionalmente con un grupo R6O-CO o R6O-CO-metilo, mientras que R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alqulo C1-2, que puede estar sustituido con un grupo R6O-CO, sus tautómeros, sus estereoisómeros y sus sales.
DERIVADOS DE ADRIMIDA Y MOIRAMIDA B CON PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.
(16/04/2006) Compuestos de **fórmula** en la que R1 significa un grupo en el que R1-1 es igual a alquilo, cicloalquilo o arilo, pudiendo estar R1-1 dado el caso sustituido con 1 a 3 sustituyentes R1-1-1, seleccionándose los R1-1-1 independientemente entre sí del grupo formado por halógeno, alquilo, arilo, alcoxi, fenoxi, amino, monoalquilamino, dialquilamino, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo , dialquilaminocarbonilo , carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, heteroarilo y heterociclilo, R1-2 y R1-3 son iguales o diferentes y significan hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, pudiendo estar R1-2 dado el caso sustituido con 1 a 3 sustituyentes R1-2-1, seleccionándose…
DERIVADOS DE 1-ARIL- O 1-ALQUILSULFONILBENZAZOL COMO LIGANDOS DE 5-HIDROXITRIPTAMINA-6.
(16/04/2006) Compuesto de fórmula I en la que W es SO2; X es CR7 o N; Y es CR8 o N, con la salvedad de que cuando X es N, entonces Y debe ser CR8; Z es O, SOp o NR9; R1 y R2 son, cada uno independientemente, H o alquilo C1-C6; n es un número entero 2, 3 o 4; R3 y R4 son, cada uno independientemente, H, CNR10NR11R12, o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido, o R3 y R4 pueden formar, junto con el átomo al que están unidos, un anillo de 3 a 6 miembros, opcionalmente sustituido, que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado a partir de O, N o S; R5 es H, halógeno, CN, OR13, CO2R14, CONR15R16, CNR17NR18R19, SO2NR20R21, SOqR22 o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo…
(4)-ARIL(PIPERIDIN-4-IL) AMINOBENZAMIDAS QUE SE UNEN AL RECEPTOR OPIOIDE DELTA.
(16/04/2006) Un compuesto, el cual se une al receptor delta opioide, de la fórmula general I donde Ar es fenilo, 1-naftilo o 2-naftilo, cada uno de ellos opcionalmente substituido por de 1 a 3 R7; R1 y R2 son seleccionados independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-8; fenilo, opcionalmente monosubstituido, disubstituido o trisubstituido por halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o trifluorometilo; o bencilo, opcionalmente monosubstituido, disubstituido o trisubstituido por halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o trifluorometilo, o alternativamente, R1 y R2 son tomados junto con sus N de unión para formar un anillo, el cual es seleccionado de entre el grupo consistente en pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo y hexametilenoiminilo, cada…
COMPOSICION Y ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE DERIVADOS DE PIPERAZINA INDOLOXOACETICOS SUSTITUIDOS.
(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos del mismo o distinto amino, nitro, ciano, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, halógeno o trifluorometilo; - - puede representar un enlace carbono-carbono doble o sencillo; Cada uno de R2, R3, R4, y R5 se selecciona independientemente entre el grupo (a)-(r) constituido por:(a) hidrógeno,…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-(5-(4-FLUORFENIL)-3-PIRIDILMETILAMINOMETIL)-CROMANO.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BOKEL, HEINZ-HERMANN, DEVANT, RALF, NEUNFELD, STEFFEN, GANTZERT, LUDWIG, KNIERIEME, RALF, SIMON, ELKE, HELM, UDO, REUBOLD, HELMUT.
Procedimiento para la obtención del 2-[5-(4-flúorfenil)-3-piridilmetilaminometil]-cromano de la fórmula I y sus sales, caracterizado porque se hace reaccionar el 5-(4-flúorfenil)-piridin-3-carbaldehído de la fórmula II I I directamente con 2-aminometil-cromano o sus sales, bajo condiciones reductoras, para dar el compuesto de la fórmula I y el compuesto de la fórmula I, obtenido, se transforma en una de sus sales mediante tratamiento con un ácido.
4-HYDROXIQUINOLIN-3-CARBOXAMIDAS Y HIDRAZIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.
(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TUCKER, JOHN, ALAN, VAILLANCOURT, VALERIE, A., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, ROMINES, KAREN, RENE, SCHNUTE, MARK, E., CUDAHY, MICHELE, M., THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, R.
Un compuesto de **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde A es: a) -CH2-, o b) -NH-; R1, R2, R3 y R4 son independientemente a) -H, b) halo, c) -CN, d) -NO2, e) arilo, f) het, g) -OR8, h) alquilo C1-12, i) alquilo C1-12 sustituido con uno a tres -CN, halo, -NO2, OR5, -C(=O)R5, -COOR5, het, arilo, -SR5, -OR6, -NR7R8, -OP(=O)(R9)2, -OPH(=O)R9, -OC(=O)R10, -O-glicilo, - O-valilo o -O-lisilo, j) -CCR11, k) -CH=CH-R12, l) -(CH2)m-C(=O)R13, m) -SR14, n) -C(=S)R15, o) -(CH2)m-SO2R13, p) -NR7R8, q) -NHSO2R13, r) R1 y R2 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6, o s) R2 y R3 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6; R5.
DERIVADOS DE SULFONAMIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.
(16/03/2006) Derivados de sulfonamida de acuerdo con la fórmula I: con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros, así como en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que: Ar1 es fenilo, piridilo, pirazol, tienilo, furilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-C6, Ar2 es un grupo tienilo o furilo, X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, o R1 forma un anillo de 5-6 miembros saturado o insaturado con Ar1; n es un número entero de 0 a 5; Y, dentro de la fórmula I, es un…
DERIVADOS DE 2-AMINOPIRIDINAS, SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/03/2006). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, AUVIN, SERGE, BIGG, DENNIS, ULIBARRI, GERARD, HARNETT, JERRY, PONS, DOMINIQUE.
Compuesto elegido entre los siguientes compuestos: - 6-amino-N-[3, 5-bis-(1, 1-dimetiletil)-4-hidroxi- fenil]-4-metil-2-piridinpentanamida; - N-[(6-amino-4-metil-2-piridinil)butil]-2 , 5-dihi- droxi-3-(1-metiletil)-benzamida; - 6-amino-N-[4-(dimetilamino)fenil]-4-metil-2-piridin- hexanamida; - 6-amino-N-[4-(dimetilamino)fenil]-4-metil-2-piridin- pentanamida; - 6-amino-N-[3-(4-hidroxi-3-metoxi-fenil)-2-propenil]- 4-metil-2-piridinbutanamina; - 2-({[4-(6-amino-4-metil-2-piridinil)butil]amino}- metil)-4, 5-dimetoxifenol; o una sal de adición de uno de estos compuestos a ácidos orgánicos o inorgánicos o a bases.
DERIVADOS DE 2-FENILAMINOIMIDAZOLIN FENIL CETONA SUSTITUIDO COMO ANTAGONISTAS DE IP.
(16/03/2006) Un compuesto de fórmula general (I) en donde R1 es un arilo opcionalmente sustituido; en donde R1 está opcionalmente sustituido por uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre (C1-6)-alquilo, alcoxilo, arilo, ariloxi, aril C1-6-alcoxi, halógeno, etilendioxi, y heterociclilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, (C1-6)-alquilo, o halógeno; A es -C(O)-(CH2)n- o -C(O)-CH2-O-; y el subíndice n es un entero de 2 a 6 inclusive; o un isómero individual, mezcla racémica o no racémica de isómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de los mismos; en donde el término arilo significa fenilo, naftilo, difenilo…
DERIVADOS DE ETERES UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS ISOZIMAS PDE4.
(16/03/2006) Un compuesto de Fórmula : en la que -j es 0 ó 1; con la condición de que cuando j es 0, n debe ser 2; -k es 0 ó 1; -m es 1, 2 ó 3; -n es 1 ó 2; -W1 y W2 son independientemente -O-; -S(=O)t-, en que t es 0, 1 ó 2; o -N(R3)- en que R3 tiene el mismo significado que se define seguidamente; -Y es =C(R1a)-, en que R1a tiene los mismos significados que se definen seguidamente; o -[N±(O)k]- en que k k ee 0 ó 1; en que -R1a es un miembro seleccionado entre el grupo que consta de -H; -F; -Cl: -CN; -NO2; alquilo (C1-C4); alquinilo (C2-C4); alquilo (C1-C3) fluorado; alcoxi (C1-C3) fluorado: -OR16; y -C(=O)NR22aR22b; en que -R22a y R22b son cada uno de ellos independientemente -H; -CH3; -CH2CH3; -CH2CH2 CH3; -CH2(CH3)2; -CH2CH2CH2CH3; -CH(CH3)CH2CH3;…
ARILPIRAZINAS SUSTITUIDAS.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION YOON, TAEYOUNG GE, PING HORVATH, RAYMOND F. DE LOMBAERT, STEPHANE HODGETTS, KEVIN J. Inventor/es: HORVATH, RAYMOND, F., DE LOMBAERT, STEPHANE, YOON, TAEYOUNG, GE, PING, HODGETTS, KEVIN, J., DOLLER, DARIO, ZHANG, CUNYU.
Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde: R2 R1 se selecciona de H, alquilo C1, 4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halógeno, CN, haloalquilo C1-4, trifluorometilo, trifluorometoxi, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1, 4)(alquilo C1-4), -O(alquilo C1-4), y S(On)(alquilo C1-4); R2 se selecciona del grupo constituido por -CH2RA, -CHRARB, -ORA, -C(=O)RA, -C(=O)NHRA, -C(=O)NRARB, -NHRA, -NRARB, e Y; R3 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo C1_4, -O(alquilo C C1-4), -S(O)n(alquilo C1-4), trifluorometilo y trifluorometoxi; Ar se selecciona del grupo constituido por: piridilo, piridonilo, pirimidinilo, y tiofenilo, cada uno de los cuales está insustituido o mono-, di-, o tri-sustituido con RC.
DERIVADOS 4-AMINO-5-CIANO-2-ANILINO-PIRIMIDINICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE QUINASAS DEL CICLO CELULAR.
(01/03/2006) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, alquilo C1_6, alquenilo C2_6 o alquinilo C2_6; p es 0-4; en la que los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 es sulfamoílo o un grupo B-E-; en el que B se selecciona de alquilo C1_6, alquenilo C2_6, alquinilo C2_6, cicloalquilo C3_8, cicloalquil C3-8-alquiloC1_66, fenilo, un grupo heterocíclico, fenilalquilo C1_6 o (grupo heterocíclico)-alquilo C C1-6; en el que dichos alquilo C1_6, alquenilo C2_6, alquinilo C2_6, cicloalquilo C3_8, cicloalquil C3-8-alquilo C C1-6, fenilo, un grupo heterocíclico, fenilalquilo C1_6 o (grupo heterocíclico)-alquilo C C1-6 están opcionalmente sustituidos…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE TIENEN GRUPOS DE SULFONAMIDA.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, YAMAMOTO, YUJI, HANEDA, TORU, TSURUOKA, AKIHIKO, KAMATA, JUNICHI, OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, NARA, KAZUMASA, HAMAOKA, SHINICHI, UEDA, NORIHIRO, WAKABAYASHI, TOSHIAKI, FUNAHASHI, YASUHIRO, SEMBA, TARO, HATA, NAOKO, TSUKAHARA, NAOKO, OWA, TAKASHI.
Un compuesto de **fórmula**, una sal farmacológicamente aceptable o hidratos del mismo: en el que A en la fórmula (I) es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo alquilo o grupo alcoxi C1-C4 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno, grupo ciano, -(CO)kNR2R3 (en el que, R2 y R3 son iguales o diferentes entre sí y cada uno significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno; y k significa 0 ó 1), grupo alquenilo C2-C4 que puede tener un sustituyente, B es un grupo arilo o grupo heteroarilo monocíclico que contiene uno o más átomos de nitrógeno, que puede tener un sustituyente seleccionado del siguiente grupo A; K es un enlace sencillo o -(CR4R5)m- (en el que, R4 y R5 son iguales o diferentes entre sí, y cada uno significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4; y m es un número entero de 1 ó 2).
2-(1H-INDOL-3-YL)-2-OXO-ACETAMIDAS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
(01/03/2006) Compuestos de la fórmula (I): en la que: - R1, R2 y R5 son independientemente hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6); - R3 es hidrógeno; alquilo(C1-C4), aralquilo seleccionado entre bencilo, fenetilo, naftilmetilo, bifenilmetilo, opcionalmente sustituidos por uno o más grupos de cloro, fluoro, trifluorometilo, nitro, ciano, metilsulfonilo, tert-butilo; fenilo opcionalmente sustituido seleccionado entre fenilo, 4-metilfenilo, 2, 4-dimetoxifenilo, 4-metoxifenilo, 4-nitrofenilo, 3-clorofenilo, 4-hidroxifenilo, 3, 5-dimetoxi-4-hidroxi-fenilo , 3-ciano-fenilo, 2-hidroxifenilo, 2-carboxifenilo; - R4 es hidrógeno, alquilo(C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo(C5-C6), aralquilo como se define anteriormente; heteroalquilo; - X es uno o más…
DERIVADOS DE INDENOINDOLONAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/03/2006) Compuestos de **fórmula**, donde R representa: - un átomo de hidrógeno, - un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo carboxilo, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado o NR10 R11 (donde R10 y R11, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o forman junto con el átomo de nitrógeno que los porta un heterociclo nitrogenado), - o un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, R1 a R8, idénticos o diferentes, representan cada uno: - un átomo de hidrógeno, - un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo arilo, carboxilo o alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, - un grupo hidroxilo,…
