PREPARACION DE ATORVASTATINA DE CALCIO NO CRISTALINA.
Un procedimiento para la preparación de atorvastatina en una forma no cristalina,
que comprende: a) proporcionar una solución que contiene un compuesto intermedio que tiene la siguiente fórmula (I) en un disolvente no hidroxílico: en donde A significa un grupo común de protección o grupos separados de protección para el grupo dihidroxi y B significa un grupo de protección de ácido carboxílico; b) llevar a cabo la desprotección del grupo dihidroxi; c) llevar a cabo la desprotección del grupo de protección de ácido carboxílico; en donde se puede invertir el orden de las etapas b) y c); d) concentrar la solución a la mitad aproximadamente del volumen inicial o menos; e) añadir agua en exceso respecto al volumen de la solución concentrada; f) añadir, usando aproximadamente un volumen igual o superior que el volumen de agua añadido en la etapa e), un disolvente que es ligeramente miscible o inmiscible con agua y en el que la atorvastatina de calcio es insoluble o prácticamente insoluble; g) realizar, opcionalmente, una operación de mezcladura y separar las dos fases; h) neutralizar la fase acuosa; i) convertir la forma de ácido dihidroxicarboxílico de atorvastatina en una forma de sal farmacéuticamente aceptable; y j) formar un precipitado de la atorvastatina que se ha convertido en dicha forma de sal farmacéuticamente aceptable.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: LEK PHARMACEUTICAL AND CHEMICAL CO. D.D..
Nacionalidad solicitante: Eslovenia.
Dirección: VEROVSKOVA 57,1526 LJUBLJANA.
Inventor/es: SORSAK, GORAZD.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 22 de Enero de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D207/34 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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