DERIVADOS DE PURINA INHIBIDORES DE CDC7 Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGÍAS NEUROLÓGICAS.
(26/03/2020). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, MARTÍN REQUERO,Ángeles, ROJAS PRATS,Elisa, MARTINEZ-GONZALEZ,Loreto.
La presente invención se refiere al uso de una serie de derivados de purina que presentan la siguiente fórmula general: Y que son capaces de inhibir la actividad de la quinasa CDC7, por lo que resultan útiles para el tratamiento de enfermedades neurológicas tales como la enfermedad de Alzheimer, la esclerosis lateral amiotrófica o la demencia frontotemporal, entre otras, donde se produce una hiperfosforilación de TDP-43 y posterior formación de aglomerados inducida por la CDC7.
DERIVADOS DE PURINA INHIBIDORES DE CDC7 Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGÍAS NEUROLÓGICAS.
(23/03/2020). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, MARTÍN REQUERO,Ángeles, ROJAS PRATS,Elisa, MARTINEZ-GONZALEZ,Loreto.
Derivados de Purina inhibidores de CDC7 y su uso para el tratamiento de patologías neurológicas.
La presente invención se refiere al uso de una serie de derivados de purina que presentan la siguiente fórmula general:
{IMAGEN-01}
Y que son capaces de inhibir la actividad de la quinasa CDC7, por lo que resultan útiles para el tratamiento de enfermedades neurológicas tales como la enfermedad de Alzheimer, la esclerosis lateral amiotrófica o la demencia frontotemporal, entre otras, donde se produce una hiperfosforilación de TDP-43 y posterior formación de aglomerados inducida por la CDC7.
PDF original: ES-2749743_B2.pdf
PDF original: ES-2749743_A1.pdf
Inhibidores de delta fosfatidilo-inositol 3-quinasa humana.
(04/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula estructural general
**(Ver fórmula)**
en donde el sistema de anillo A se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**
en donde el sistema de anillo A está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de N(Ra)2, halo, C1-3alquilo, S(C1-3alquilo), ORa y
**(Ver fórmula)**
X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH=C(Rb);
Y se selecciona del grupo que consiste en nulo y NH;
R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, ORa, halo, C1-6 alquilo, CF3, N02, N(Ra)2, NRaC1-3alquilenoN(Ra)2 y OC1-3alquilenoOR3; R3 se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
donde el grupo R3 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes…
Derivados de isocromeno como inhibidores de fosfoinosítido 3-quinasas.
(11/09/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
cada R, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
- OR6;
- SR6
- S(O)q-R8
- NR10R11
- halógeno
- alquilo (C1-C6);
- haloalquilo (C1-C6);
- cicloalquilo (C3-C7);
- cicloalquenilo (C5-C7);
- alquenilo (C2-C6);
- alquinilo (C2-C6);
- arilo sustituido o sin sustituir; y
- heteroarilo sustituido o sin sustituir;
R1 y R2 se combinan para formar un grupo oxo (=O);
R3 y R4, iguales o diferentes, cada vez que aparecen se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:
- H;
- alquilo (C1-C6); y
- haloalquilo (C1-C6);
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en:
- cicloalquilo (C3-C7);
- aril-alquilo (C1-C3);
- cicloalquenilo (C5-C7);
- heterocicloalquilo…
COMPUESTOS INHIBIDORES DE CDC-7 Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGÍAS NEUROLÓGICAS.
(22/10/2018). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, MARTÍN REQUERO,Ángeles, PEREZ,Daniel I, ROJAS PRATS,Elisa, MARTINEZ-GONZALEZ,Loreto, PEREZ,Concepción.
Compuestos inhibidores de CDC-7 y su uso para el tratamiento de patologías neurológicas.
La presente invención se refiere a una serie de derivados de purina sustituidas que son capaces de inhibir la actividad de la quinasa CDC7, por lo que resultan útiles para el tratamiento de enfermedades neurológicas tales como la enfermedad de Alzheimer, la esclerosis lateral amiotrófica o la demencia frontotemporal, entre otras, donde se produce una hiperfosforilación de TDP-43 y posterior formación de aglomerados inducida por la CDC7.
PDF original: ES-2686909_A1.pdf
COMPUESTOS INHIBIDORES DE CDC-7 Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGÍAS NEUROLÓGICAS.
(27/09/2018). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, MARTÍN REQUERO,Ángeles, PEREZ,Daniel I, ROJAS PRATS,Elisa, MARTINEZ-GONZALEZ,Loreto, PEREZ,Concepción.
La presente invención se refiere a una serie de derivados de purina sustituidas que son capaces de inhibir la actividad de la quinasa CDC7, por lo que resultan útiles para el tratamiento de enfermedades neurológicas tales como la enfermedad de Alzheimer, la esclerosis lateral amiotrófica o la demencia frontotemporal, entre otras, donde se produce una hiperfosforilación de TDP-43 y posterior formación de aglomerados inducida por la CDC7.
Inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa delta humana.
(02/03/2016) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general: **Fórmula**
en la que A es **Fórmula**
que está, sin sustituir o sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, alquilo C1-3, S(alquilo C1-3), ORa, halo y **Fórmula**
X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb);
Y es SO o SO2;
R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, halo, NHC(≥O)alquilen C1-3N(Ra)2, NO2, ORa, CF3, OCF3, N(Ra)2, CN, OC(≥O)Ra, C(≥O) Ra, C(≥O) ORa, aril ORb, Het, NRaC(≥O)alquilen C1-3C(≥O)ORa, arilOalquilen C1-3-N(Ra)2, arilOC(≥O)Ra, alquilen C1-4C(≥O)ORa,…
Inhibidores de la isoforma delta de la fosfatidilinositol 3-quinasa humana.
(19/11/2014) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general:**Fórmula**
en el que el sistema de anillo A se selecciona del grupo que consiste en imidazolilo, pirazolilo, 1,2,3-triazolilo, piridizinilo, pirimidinilo, pirazinilo, 1,3 5-triazinilo, cinnolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, 1,8-naftiridinilo, pteridinilo, 1H-indazolilo y benzimidazolilo,
cada uno de los cuales puede estar no sustituido o sustituido opcionalmente con de uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, halo, alquilo C1-3, S (alquilo C1-3), ORa, halo y**Fórmula**
en el que X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb);
Y se selecciona del grupo que consiste…
Activadores de la glucocinasa.
(24/09/2014) Un compuesto de fórmula general (Ib)**Fórmula**
en el que
R24 se elige del grupo que consiste en F, Cl, Br y metilo
L1 es un enlace, -D-alquileno-E-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -N(R11)- o -C(≥N-OR12);
D es un enlace directo u -O- y E es un enlace directo u -O-;
R11 es hidrógeno;
R12 es hidrógeno;
G1 es C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10-cicloalquilo o C3-10-heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en -CN, -CF3, -OCF3, -OR18, -NR18R19, C3-10- cicloalquilo y C1-6-alquilo;R18 y R19, independientemente uno de otro, son hidrógeno o C1-6-alquilo;
L2 es -N-R20-;
R20 es hidrógeno;
L3…
Diaril-purinas, -azapurinas y -desazapurinas como inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa para el tratamiento del VIH.
(21/05/2012) Un compuesto de la fórmula:
en la que la línea de puntos significa un doble enlace entre A y B o bien entre B y D, en la que T es O o S; A es -N=, NZ o =CZ;
B es =CH;
D es -CW o =N-, o NW, con la condición de uno de A y D sea -N= o NZ o NW; Z es H, F, Cl, Br, CH3, CH2CH3, ciclopropilo o bencilo, el resto fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre metilo y metoxi, con la condición de que si A es NZ, Z no sea F ni Cl; W es H, F, Cl, Br, metilo, etilo, ciclopropilo, alilo, CH2CF3, cianometilo, CH2CH2CN, CH=CHCN o bencilo, el resto fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre metilo and metoxi, con la condición de que si D es NW, entonces W no sea F ni Cl;
V es F, Cl, CN, SO2CH3, SO2NH2, SO2NHCH3, C≡CCH3…
INHIBIDORES PURINA DE LA CINASA 2 E IKAPPAB-ALFA DEPENDIENTES DE LA CILINA.
(16/11/2005) Compuesto que presenta la fórmula general: o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que R1 es halógeno; R2 es alquilo C2 a C10 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de entre hidroxi, halógeno y - C(O)R; R y R independientemente representan hidrógeno, o alquilo inferior opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de entre hidroxi, -O-alquilo, halógeno, amino, mono- o dialquilamino, mercapto, alquiltiol, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N-dialquilo, -C(O)O-alquilo, ciano, ariloxi, alquenilo, alquinilo, -C(O)alquilo, o arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de entre alquilo inferior, alcoxi, halógeno, mercapto, alquiltio, acetileno, amino, mono- o dialquilamino, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N-dialquilo, -C(O)O-…
DERIVADOS DE ARIL PURINA Y PIRIDOPIRIMIDINA Y DE HETEROARIL PURINA Y PIRIDOPIRIMIDINA.
(16/10/2001) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE PIRIMIDINA CONDENSADA BICICLICA, QUE POSEEN LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES UB,2}){SUB,N} CERO O 1; A ES UN ANILLO DE IMIDAZOL CONDENSADO EN 4,5, N SUSTITUIDO CON R{SUB,3}, QUE ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1} C{SUB,4} O BENCILO, O A ES UN ANILLO DE PIRIDINA CONDENSADO EN LA POSICION 2,3, C UILO C{SUB,1} O NR{SUB,5}R{SUB,6}, EN EL QUE CADA UNO DE LOS R{SUB,5} Y R{SUB,6} SON INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO C{SUB,1} ES UN ANILLO BICICLICO QUE SE SELECCIONA ENTRE TETRALINA, INDANO Y 2 PENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1} O, HIDROXI, ALCOXI C{SUB,1} 4} CARBONILO, NITRO, CIANO O CF{SUB,3}; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 6-SULFENAMIDO-6, SULFINAMIDO- Y 6-SULFONAMIDO-PURINAS , NUCLEOSIDOS DE PURINAS Y NUCLEOTIDOS DE PURINAS ANTITUMORALES.
(01/05/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: NUCLEIC ACID RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: ROBINS, ROLAND KENITH, REVANKER, GANAPATHI R., HANNA, NAEEN BOTROS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 6-SULFENAMIDO-, 6-SULFINAMIDO- Y 6-SULFONAMIDO-PURINAS , NUCLEOSIDOS DE PURINAS Y NUCLEOTIDOS DE PURINAS ANTITUMORALES DE ESTRUCTURA DONDE Z ES H O -NH2; X ES -S-NH2, -SO-NH2 O -SO2-NH2; G, T Y Q SON C-H O N; Y ES H O UNA *FORMULA* PENTOFURANOSA O *FORMULA* -PENTOFURANOSA DE FORMULA:DONDE R1 Y R2 SON H, OH, -O-ACILO O O=P-OH-OH-O-, O REPRESENTAN CONJUNTAMENTE O=P-O-OH-O-, Y R3 Y R4 SON H O UNO DE ELLOS ES OH Y EL OTRO ES H; CON LA CONDICION DE QUE CUANDO Y ES H, Z ES -N.
UN MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE DERIVADOS DE PURINA.
(01/07/1959). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.
Método para la preparación de compuestos de fórmula (I) ( PUR -S)n HET ( en la que n es 1 o 2PUR es un radical 6-purinilo o 2-amino-6-purinilo y HET es un radical monovalente o bivalente de un sistema heretocíclico anular sin reducir que contenga 1 o 2 ciclos y no más de 10 átomos y unido a cada radical (PUR- S) por un átomo de carbono adyacente en el ciclo a un átomo de nitrógeno y HET puede llevasi se deseauno o más sustituyentes que no tengan entre ellos más de 10 átomos de carbonosiempre que PUR y HET no sean ambos grupos 6- purinilio sin sustituir) mediante la reacción con eliminación de halogenuros de hidrógenodel clorurobromuro o yoduro de uno de los radicales PUR y HET con el mercaptano del otro radical.
