CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PIRIMIDINAS CONDENSADOS.
(16/08/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: BOZSING. DANIEL, DR., MANDI, ATTILA, MAGYAR, KAROLY, DR., KOVANYI, GYORGYI, BERENYI, EDIR, TUBOLY, SANDOR.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PIRIMIDINAS CONDENSADOR. LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS E HIDRATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES POSEEN UTILES PROPIEDADES INMUNOESTIMULANTES Y PUEDEN EMPLEARSE CON FINES TERAPEUTICOS. EN LA FORMULA GENERAL (I): A REPRESENTA -CH2-CH2, -CH2-CH2-CH2-, CH2-CH2-CH2-CH2 O -CH=CH-; R4 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4 O FENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; R ES 0, 1, 2, 3 O 4; R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALCANOILO C1-5; R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALCANOILO C4105 O UN GRUPO DE FORMULA GENERAL (A), EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C1-4, ALQUENILO C2-4, FENILO O ALQUILO FENIL C1-3; Y R3 REPRESENTA HIDROGENO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) PUEDEN PREPARARSE HACIENDO REACCIONAR UNA 2-MERCAPTO-4,6-DIAMINI-PIRIMIDINA DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DIHALOGENADO DE FORMULA GENERAL (III) (EN LA QUE Y Y Z SON HALOGENOS).
PROCESO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS DE 2-GUANIDINOTIAZOL.
(16/08/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Inventor/es: PALOMO COLL, ANTONIO,LUIS, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO E., BALLESTEROS RODES, MONSERRAT.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS DE 2-GUANIDINOTIAZOL. ESTA DESTINADO A LA OBTENCION DE FAMOTIDINA. CONSISTE EN LA REACCION DE (I) CON ACRILONITRILO, PARA FORMAR 3-(2-GUANIDINO-TIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONITRILO QUE SE BOMINA CON EL REACTIVO (II) Y METANOL PARA OBTENER (III) (Z = METOXILO Y RO = HIDROGENO). ESTE COMPUESTO CON AGENTES SILILANTES, Y PARTICULARMENTE CON N-TRIMETILSILILSULFAMIDA , RINDE EL COMPUESTO (V) QUE CON METANOL FORMA FAMOTIDINA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS TIAZOLICOS.
(01/07/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS VIÑAS, S.A.. Inventor/es: BUXADE VIÑAS,ANTONIO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS TIAZOLICOS DE FORMULA GENERAL.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES DE DIERITROMICINA Y DICOLINA DEL ACIDO (3S(Z))-2-(((1-(2-AMINO-4-TIAZOLIL)-2-((2 ,2-DIMETIL-4-OXO-1-(SULFOOXI)-3-AZETIDINIL)-AMINO)-2-OXOETILIDEN)AMINO)OXI)ACETICO.
(01/07/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: KOSTER, WILLIAM HENRY, PARKER, WILLIAM LAWRENC, MORTON COHEN, EDWARD.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES DE DIERITROMICINA Y DICLINA DEL ACIDO [3S(Z)]-2-[[[1-(2-AMINO-4-TIAZOLIL)-2- [[2,2-DIMETIL-4-OXO-1-(SULFOOOXI)-3-AZETIDINIL]AMINO]-2-OXOETILIDEN]AMINO]OXI]ACETICO QUE RESPONDEN A LA FORMULA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-SULFAMOIL-3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONAMIDINA.
(01/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A. Inventor/es: SALVADOR RAVETLLAT, LUIS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-SULFAMOIL-3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONAMIDINA. CONSISTE ESENCIALMENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: DONDE X REPRESENTA HALOGENO, ESILATO O TOSILATO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: DONDE M REPRESENTA UN METAL ALCALINO COMO EL SODIO O EL POTASIO O UN METAL ALCALINOTERREO COMO EL CALCIO, MAGNESIO O BARIO, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DEL TIPO ETER CORONA. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-SULFAMOIL-3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONAMIDINA.
(01/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A. Inventor/es: SALVADOR RAVETLLAT, LUIS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-SULFAMOIL-3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONAMIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: DONDE X REPRESENTA HALOGENO, ESILATO O TOSILATO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: DONDE M REPRESENTA UN METAL ALCALINO COMO EL SODIO O EL POTASIO, O UN METAL ALCALINOTERREO COMO EL CALCIO, MAGNESIO O BARIO, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DEL TIPO ETER-CORONA. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROFURANO.
(01/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: GODFROID, JEAN-JAQUES, HEYMANS, FRANCOIS, BRAQUET, PIERE.
ESTE INVENTO SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROFURANO QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL I:EN DONDE CADA UNO DE R Y R' REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O DIVERSOS SUSTITUYENTES HIDROCARBONADOS, Y A REPRESENTA UN ANILLO QUE CONTIENE NITROGENO O UNA SAL DE ALQUILAMONIO O UN RESTO DE ALQUILAMINOACIDO, CONSISTIENDO DICHO PROCEDIMIENTO EN HACER REACCIONAR, EN UN DISOLVENTE APROTICO, A TEMPERATURA AMBIENTE Y EN PRESENCIA DE ACIDO P-TOLUENSULFONICO, UN COMPUESTO DE FORMULA IIEN DONDE R Y R' SON COMO SE HAN DEFINIDO ANTES, CON UN EXCESO DE HASTA 10% DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL HOB, EN DONDE B ES EL PRECURSOR DE A.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-GUANIDINOTIAZOL.
(01/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT.. Inventor/es: TRISCHLER, FERENC, BOD, PETER;, HARSANYI, KALMAN, BOGSCH, ERIK, AGAINE CSONGOR, EVA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-GUANIDINOTIAZOL DE FORMULA (I) EN DONDE Y ES UN GRUPO DE FORMULA (II) O (III)COMPRENDE LA REACCION DE UNA DIHALOACETONA CON AMIDINOTIOUREA DE FORMULA (IV) Y POSTERIOR CICLACION, SELECTIVAMENTE MEDIANTE EL EMPLEO DE UN YODURO CATALIZADOR EN UN MEDIO DISOLVENTE, PARA CONSEGUIR LA SEPARACION DEL COMPUESTO HALOMETILICO DE FORMULA (V) EN FORMA CRISTALINA DE LA MEZCLA DE REACCION. DESPUES DE AÑADIR AGUA Y TIOUREA, ESTE COMPUESTO PUEDE TRANSFORMARSE EN UNO DE LOS PRODUCTOS PERSEGUIDOS, ES DECIR, EN EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE Y ES EL GRUPO DE FORMULA (II), EL CUAL SE SEPARA EN UN ESTADO CRISTALINO PURO DE LA MEZCLA DE REACCION.LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON VALIOSOS INTERMEDIARIOS PARA PREPARAR PRODUCTOS FARMACEUTICOS CON EFICACIA EN LA TERAPIA DE ULCERAS GASTRICAS Y DUODENALES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-SULFAMOIL-3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL)METILTIO)PROPIONAMIDINA.
(16/02/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Inventor/es: BENIGNI, FULVIO, SALA, BRUNO, VIGANO, ENRICO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-SULFAMOIL-3-[(2-GUANNIDINOTIAZOL-4-IL)METILTIO]PROPIONAMIDINA (I) QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ESTER SULFAMICO DE ORTO-DIFENOL (IV) CON 3-[(2-GUANNIDINNOTIAZOL-4-IL)METILTIO] PROPIONIMIDATO DE METILO (II) OBTENIENDOSE N-(2-HIDROXI-FENOXI-SULFONIL)-3-[(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL)METILTIO]PROPIONAMIDINA (V) QUE A CONTINUACION SE TRATA CON AMONIACO PARA OBTENERSE EL PRODUCTO DE FORMULA (I).LOS COMPUESTOS DE FORMULAS (IV) Y (V) SON NUEVOS Y CONSTITUYEN PARTE DEL OBJETO DE LA INVENCION.LA N-SULFAMOIL-3-[(2-GUANIDIONOTIAZOL-4-IL)METILTIO] PROPIONAMIDINA O FAMOTIDINA (I) ASI OBTENIDA TIENE ACTIVIDAD ANTIULCERANTE Y TIENE AMPLIA ACTIVIDAD EN TERAPIA.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVAS SALES HIDROSOLUBLES DE COMPUESTOS CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMANTORIA Y ANALGESICA.
(16/10/1988). Solicitante/s: THERAPICAN S.R.L. Inventor/es: VERONESI, PAOLO, ALBERTO.
CONSISTE EN LA SALIFICACION DE LA FUNCION AMINICA DE LA GLUCAMINA O DE LA MEGLUMINA CON LOS RADICALES CARBOXILICOS O CARBAMIDICOS DE UN RADICAL QUE PUEDE SER: ACIDO ACETILSALICILICO, ACIDO©BUCLOXICO, ACIDO FLUFENAMICO, ACIDO MEFENAMICO, ACIDO NIFLUMICO, ACIDO TIAPROFENICO, ACIDO TOLFENAMICO, BENDAZAC, CARPROFENO, KETOPROFENO, DICLOFENAC, DIFLUNISAL, Y OTROS, HACIENDO REACCIONAR DIRECTAMENTE UNA SOLUCION DE GLUCAMINA O DE MEGLUMINA EN CANTIDADES EQUIMOLECULARES CON DICHAS SUSTANCIAS, EN AMBIENTE ACUOSO CON LA PRESENCIA EVENTUAL DE OTRO DISOLVENTE ORGANICO, O DIRECTAMENTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO. APLICABLE EN FARMACOLOGIA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIAZOLONAS.
(01/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: DAGE, RICHARD C., GRISAR, J., MARTIN, SCHNETTLER, RICHARD A..
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIAZOLONAS, DE FORMULA (I). EN DICHA FORMULA R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-4 Y R2 PIRIDILO O PIRIDILMETILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. CONSISTE EN AÑADIR UN HALURO DE ACIDO DE FORMULA X-COR2, EN LA QUE X ES BROMO O CLORO Y R2 ES EL DEFINIDO ANTES, A UNA MEZCLA QUE CONSTA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), UN ACIDO DE LEWIS CATALITICO Y UN DISOLVENTE, DEJANDO PROSEGUIR LA REACCION ENTRE 1 Y 10 H A 60-150JC APROXIMADAMENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UTILIDAD COMO CARDIOTONICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ESTER DE FOSFATO.
(16/11/1987). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO CO.,LTD. Inventor/es: SADA, TOSHIO, KOIKE, HIROYUKI, IIZUKA, YOSHIO, NAKAMURA, NORIO, OSHIMA, TAKESHI, OOKAWA, NOBUYUKI.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ESTER DE FOSFATO DE FORMULA (I): (DONDE M ES 2-4, A Y B SON OXIGENO O AZUFRE Y UNO DE R1 Y R2 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILCARBOMOILO DE CADENALARGA Y EL OTRO REPRESENTA UN GRUPO ESTER FOSFATO DE AMONIOALQUILO) SON ANTAGONISTAS DE FAP QUE SE UTILIZAN PARA TRATAR ASMA, HIPOTENSION, INFLAMACION Y CHOQUE. SE PUEDEN PREPARAR PORREACCION DEL COMPUESTO CORRESPONDIENTE QUE TIENE UN GRUPO ESTER FOSFATO DE HALOALQUILO O UN GRUPO ESTER FOSFATO DE ALQUILENO EN LUGAR DEL GRUPO ESTER FOSFATO DE AMONIOALQUILO CON UNA AMINA APROPIADA.
UN METODO DE PRODUCIR DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.
(16/04/1987). Solicitante/s: KYOTO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..
METODO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUER1 ES FORMILO, BENCILOXICARBONILO, CLOROACETILO O TRITILO; Y R2 ES HIDROGENO O HIDROXILO, A UNA REACCION DE ELIMINACION DEL GRUPO R1 POR REDUCCION, EN PRESENCIA DE UN METAL, EN UN DISOLVENTE QUE NO AFECTE ADVERSAMENTE A LA REACCION. EL METAL UTILIZADO GENERALMENTE ES EL ZINC. DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA COMO ANTIBIOTICOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS TETRAHIDRO-BENZOTIAZOLES.
(16/01/1987). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR TETRAHIDRO-BENZOTIAZOLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA CICLOHEXANONA DE FORMULA (II) CON UNA TIOUREA DE FORMULA (III) PARA OBTENER NUEVOS TETRAHIDRO-BENZOTIAZOLES DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO CON C 1 A 6 UN GRUPO ALQUENILO O ALQUINILO EN CADA CASO CON C 3 A 6 Y OTROS; R2 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CON C 1 A 4; R3 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO CON C 1 A 7, UN GRUPO CICLOALQUILO CON C 3 A 7 Y OTROS; Y R4 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO CON C 1 A 4 O UN GRUPO ALQUINILO CON C 3 A 6. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 150JC. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU EFECTO EN EL SISTEMA NERVIOSO Y/O SOBRE EL CIRCULATORIO.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO DE GUANIDILTIAZOL, UTIL COMO INHIBIDOR DE SECRECION GASTRICA.
(16/01/1987). Solicitante/s: SUEROS, ANTIBIOTICOS Y LABORATORIO DE VACUNOTERAPIA, S. L.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE GUANIDINILTIAZOL, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE SUS TITUCION DEL ISOTIOUREIDO, DE FORMULA (II), CON LA N-SULFAMOIL PROPIONAMIDINA, DE FORMULA (III), EN LA QUE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO SALIENTE ADECUADO, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION ACUOSA BASICA, EN ATMOSFERA INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C5JC Y 30JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDOR DE LA SECRECION GASTRICA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE PREPARADOS ANALGESICOS A BASE DE PARACETAMOL.
(01/09/1986). Solicitante/s: SANDOZ A.G..
METODO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES A BASE DE PARACETAMOL Y TIZAMIDINA. COMPRENDE LA ELABORACION DE UNA FORMULACION DE PARACETAMOL Y 5-CLORO-4-(2-IMIDAZOLIN-2-IL-AMINO)-2 ,1,3-BENZOTIAZOL, O TIZANIDINA, EN ASOCIACION CON EXCIPIENTES USUALES, TALES COMO AGENTES DE CARGA, LIGADORES, LUBRICANTES, DISPERSANTES, HUMECTANTES, DE ESTABILIZACION Y COLORANTES, MEDIANTE MEZCLADO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE A LA TEMPERATURA AMBIENTE; Y UNA VEZ OBTENIDA UNA MEZCLA HOMOGENEA. ESTAS PREPARACIONES TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANALGESICAS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA SULFAMILAMIDINA UTIL COMO AGENTE ANTISEGREGANTE.
(16/01/1986) PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA SULFAMILAMIDINA UTIL COMO AGENTE ANTISEGREGANTE. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR 3-(METILTIO)PROPIONITILO (II) CON UN ALCOHOL COMO EL METANOL Y ACIDO CLORHIDRICO GASEOSO PARA OBTENER EL 3-(METILTIO)PROPIONIMIDATO DE METILO (III); B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO (III) CON SULFAMIDA EN ETANOL A REFLUJO, DURANTE 20 A 40 HORAS, PARA OBTENER EL SULFURO (IV); C) LAOXIDACION DEL SULFURO (IV) CON UN PERACIDO COMO EL ACIDO METACLOROPERBENZOICIO O EL ACIDO PERACETICO EN UNA MEZCLA DE METANOL Y CLOROFORMO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 50JC, DURANTE 30 MINUTOS A 5 HORAS, PROPORCIONAR SULFOXIDO (V); D) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO (V) CON UN LIGERO EXCESO DE UNA AMINA TERCIARIA COMO LA TRIETILAMINA EN ETANOL A REFLUJO…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE INCLUSION A BASE DE N,N-DIMETIL-2-CLORO-5(3-METIL-2-(FENILIMINO)-4-TIAZOLIN4-IL)-FENILSULFONAMIDA Y B-CICLODEXTRINA.
(16/11/1985). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE INCLUSION A BASE DE N,N-DIMETIL-2-CLORO-5-3-METIL-2-(FENILIMINO)-4-TIAZOLIN-4-IL-FENILSULFONAMIDA Y BETA-CICLODEXTRINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR BETA-CICLODEXTRINA Y N,N-METIL-2-CLORO-5-3-METIL-2-(FENILIMINA)-4-TIAZOLIN-4-IL-FENILSULFONAMIDA , CON CALENTAMIENTO HASTA LA TEMPERATURA DE EBULLICION Y EN SOLUCION ACIDA DE ACIDO CLORHIDRICO EN RELACION MOLAR DE 2 A 1 RESPECTIVAMENTE; B) ENFRIAR PARA PRECIPITAR EL COMPUESTO DE INCLUSION; Y C) SEPARAR POR FILTRACION, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE INCLUSION A BASE DE N,N-DIMETIL-2-CLORO-5-3-METIL-2-(FENILIMINO)-4-TIAZOLIN-4-IL-FENILSULFONAMIDA Y BETA-CICLODEXTRINA. SE UTILIZA COMO SUSTITUTIVO DE HCG 497, DEBIDO A SU MAYOR HIDROSOLUBILIDAD, PARA PRODUCIR EFECTOS POLIPEDEMICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE TIOESTERES BENZOTIAZOLILICOS.
(16/07/1985). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TIOESTERES BENZOTIAZOLILICOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE HET REPRESENTA UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS, Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON FOSFITO DE TRI-(ALQUILO INFERIOR), TAL COMO FOSFITO DE TRIETILO, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA, TAL COMO N-METILMORFOLINA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C30JC Y 50JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (-1-AMINO-3-(((2-((DIAMINOMETILENO) AMINO)-4-TIAZOLIL)METIL)TIO)PROPILIDENO)SULFAMIDA.
(01/04/1985). Solicitante/s: INKE, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE -1-AMINO-32-(DIAMINOMETILENO)AMINO-4-TIAZOLILMETIL-TIOPROPILIDENO-SULFAMIDA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 1-AMINO-3-CLORO-PROPILIDENO-SULFAMIDA CON LA 2-(DIAMINOMETILENO)AMINO-4-TIAZOLILMETILISOTIOUREA , BAJO CONDICIONES BASICAS EN UN DISOLVENTE ADECUADO.DE APLICACION EN TERAPEUTICA, ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRODUODENAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AZOLES 2,4,5-TRISUSTITUIDOS. (COMO DESGLOSE Y CON PRIORIDAD DE LA PATENTE ESPAÑOLA NO.510.504, PRESENTADA EL 17 DE MARZO DE 1.982).
(16/03/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AZOLES 2,4,5-TRISUSTITUIDOS.CONSISTE EN TRATAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA BASE ORGANICA NITROGENADA, COMO BASES DE NITROGENO ORGANICAS TERCIARIAS Y BASES DE NITROGENO TERCIARIAS AROMATICAS, EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURA DE EBULLICION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1 Y R2, INDEPENDIENTES ENTRE SI SIGNIFICAN RESTOS ARILOS INSUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS POR RESTOS HIDROCARBUROS ALIFATICOS, HIDROXI LIBRE, ETERADO O ESTERIFICADO, MERCAPTO ETERADO Y OTROS.SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE PROSTAGLANDINA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AZOLES 2,4,5-TRISUSTITUIDOS. (COMO DESGLOSE Y CON PRIORIDAD DE LA PATENTE ESPAÑOLA NO.510.504, PRESENTADA EL 17 DE MARZO DE 1.982).
(01/02/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AZOLES 2,4,5-TRISUSTITUIDOS.CONSISTE EN REDUCIR POR REACCION CON UN HIDRURO DE METAL LIGERO O DE DIMETAL LIGERO A UN GRUPO DE R3 UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER AZOLES 2,4,5-TRISUSTITUIDOS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 SIGNIFICAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI ARILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR U OTROS; X REPRESENTA TIO; N ES 0 O 1; R3 SIGNIFICA UN RESTO ALQUILO INFERIOR QUE LLEVA EL GRUPO HIDROXI EN POSICION SUPERIOR A LA POSICION BAB DE LA FORMULA CMB1H2MB2-OH; DONDE M ES UN NUMERO ENTERO DE 2 A 7 BAJO LA CONDICION DE QUE EN LOS COMPUESTOS DONDE N ES POR O COMO MINIMO UNO DE LOS RESTOS R1 Y R2 SEA UN RESTO HETEROARILO INSUSTITUIDO, CUANDO R3 SIGNIFICA BVB-HIDROXI-ALQUILO INFERIOR CON MAS DE TRES ATOMOS DE CARBONO.
UN METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIAZOLIDINA.
(01/11/1984). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD. SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD.
METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIAZOLIDINA, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON TIOUREA, Y A CONTINUACION HIDROLIZAR EL COMPUESTO RESULTANTE DE FORMULA (III).DE APLICACION EN TRATAMIENTOS PROFILACTICOS Y TERAPEUTICOS DE COMPLICACIONES DIABETICAS, TALES COMO LA CATARATA DIABETICA O LA NEUROPATIA DIABETICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TIAZOL.
(01/06/1984). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TIAZOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C3; Z ES O, S O CH2; N ES 2 O 3; M ES 1, 2 O 3; R ES H O CH3; A ES N-CN, CH-NO2, S, O O NH; R ES ALQUILENO O ALQUINILO; Y R Y R SON H, CH3 O C2H5 Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE W ES UN RADICAL; Y LOS RESTANTES SIMBOLOS TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ULCERASPEPTICAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DEL BENZAZOL.
(01/11/1982). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAZOL Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMETE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES OXIGENO O AZUFRE; PH ES 1,2-FENILENO; X ES OXIGENO, AZUFRE O IMINO; R ES ALQUILO INFERIOR O CICLOALQUILO; Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA R Y CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE Y ES HIDROGENO; Y E Y REPRESENTAN =C=X , O UNO DE Y Q E Y ES UN GRUPO DE FORMULA C(=X ) Y , SIENDO Y UN RESTO DISOCIABLE, Y EL OTRO, ASI COMO Y SON HIDROGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION BASICO. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CON HELMINTOS PARASITARIOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION ANTIHELMINTICA ACUOSA TERMICAMENTE REVERSIBLE.
(01/04/1982). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION ANTIHELMINTICA ACUOSA TERMICAMENTE REVERSIBLE. CONSISTE EN DISOLVER POR UNA PARTE DE 3 A 15 POR 100 EN PESO DE UNA SAL DEL COMPUESTO ANTIHELMINTICO DE FORMA GENERAL (I), O SUS ISOMEROS OPTICOS; 1,5 POR 100 EN PESO DE ACIDO CITRICO Y 1 POR 100 EN PESO DE AGUA, Y POR OTRA PARTE SE PREPARA UNA DISOLUCION DE 0,5 A 1,5 POR 100 EN PESO DE ALCOHOL BENCILICO EN 14-25 POR 100 EN PESO DE PROPILENGLICOL. SE COMBINAN AMBAS SOLUCIONES Y SE AÑADE 0,01 A 0,03 POR 100 EN PESO DE C.I. ACID YELLOW N.23; 0,01 A 0,02 POR 100 DE UN AGENTE ANTIESPUMANTE.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR ESTERES HETEROCICLICOS ANTIALERGICOS.
(01/04/1982). Solicitante/s: USV PHARMACEUTICAL CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTERES HETEROCICLICOS ANTIALERGICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA 3-CLOROBENZOXACINA-2-ONA O UN ANALOGO DE AZUFRE DE LA MISMA CON UN ALCOHOL O BIEN HACIENDO REACCIONAR UN ALCOHOL CON EL CORRESPONDIENYE ACIDO CARBOXILICO O DERIVADO ACILANTE DEL MISMO TAL COMO EL ESTER DE ALQUILO INFERIOR, ANHIDRO MIXTO, CARBODIIMIDA O HALURO. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN QUE X ES S U O Y R1 Y R2 SON H, HALOGENO, CIANO, NITRO, TRIFLUOMETILO U OTROS. R PUEDE SER Z-OR3, -Z-N(R6R5) Y OTROS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DISULFODERIVADOS.
(16/08/1981). Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DISULFODERIVADOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN HALURO O ALCOHOL (II). SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). R ELEVADO A 23 ES ALQUILO INFERIOR, FENILO, ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO, SIENDO EL SUSTITUYENTE HIDROXILO, SUCCINIMIDO, MALEIMIDO, FTALIMIDO O ALCANOSROXI INFERIOR O FENILO SUSTITUIDO, Y ES HIDROXILO O HALOGENO. REDUCCION DE LA PRESION SANGUINEA Y PREVENCION O ALIVIO DE LAS COMPLICACIONES DIABETICAS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DISULFODERIVADOS.
(16/08/1981). Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DISULFODERIVADOS. CONSISTE EN EFECTUAR UNA REACCION DE INTERCAMBIO DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R ELEVADO A C-SH. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II). Q REPRESENTA AZUFRE O METILENO; R ELEVADO A A ES R ELEVADO A 1, A 4, A 7, A 10, A 13 O R ELEVADO A 16; R ELEVADO A 6 ES R CUADRADO , R ELEVADO A 5, A 6, A 11, A 14 O R ELEVADO A 17; R ELEVADO A C ES R CUBO, R ELEVADO A 6, A 9, A 12, A 15, O R ELEVADO A 18; A ES ALQUILENO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; A ES CH2-, -CH(CH3)-, (CH2)2-, -CH(CH3)CH2)-, -CH2)3-. REDUCCION DE LA PRESION SANGUINEA Y PREVENCION Y ALIVIO DE COMPLICACIONES DIABETICAS. *FORMULA* O.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DISULFODERIVADOS.
(16/08/1981). Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DISULFODERIVADOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON EL COMPUESTO R ELEVADO A C-S-Z. SE OBTIENE EL COMPUESTO II; A ES ALQUILENO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; Q ES AZUFRE O METILENO; R ELEVADO A A ES R ELEVADO A 1, A 4, A 7, A 10, A 13 O R ELEVADO A 16; R ELEVADO A 6 ES R CUADRADO, R ELEVADO A 5, A 8, A 11, A 14 O R ELEVADO A 17; R ELEVADO A C ES R CUBO, R ELEVADO A 6, A 9, A 12, A 15 O R ELEVADO A 18; Z ES UN GRUPO SALIENTE. REDUCCION DE LA PRESION SANGUINEA Y PREVENCION Y ALIVIO DE LAS COMPLICACIONES ASOCIADAS A LAS DIABETES MELLITUS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DISULFO DERIVADOS.
(16/08/1981). Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DISULFODERIVADOS. CONSISTE EN LA OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). SE OBTIENE UN COMPUESTO II. Q ES AZUFRE O METILENO; R ELEVADO A A ES R ELEVADO A 1, A 4, A 7, A 10 O R ELEVADO A 16; R ELEVADO A B ES R CUADRADO, R ELEVADO A 5, A 8, A 11, A 17; R ELEVADO A C ES R CUBO, R ELEVADO A 6, A 9, A 12 O R ELEVADO A 18; A ES ALQUILENO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO. LA OXIDACION SE EFECTUA EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UNA BASE (POR EJEMPLO, HIDROXIDO SODICO O BICARBONATO SODICO) CON AIRE O UN EQUIVALENTE DE OXIDANTE TAL COMO IODO, CLORURO FERRICO, PEROXIDO DE HIDROGENO, O PERSULFATO SODICO, EN AGUA, METANOL ETANOL ACIDO ACETICO O UNA DISOLUCION MEZCLA DE ELLOS A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 5 Y 60 GC. REDUCCION DE LA PRESION SANGUINEA Y PREVENCION Y ALIVIO DE COMPLICACIONES DIABETICAS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DISULFODERIVADOS.
(16/12/1980). Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DISULFODERIVADOS. CONSISTE EN EFECTUAR ALGUNA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1) OXIDACION DE UN COMPUESTO (I), A UNA TEMPERATURA DE 5 A 60GC. 2) REACCION DE UN COMPUESTO (I), CON OTRO (II). 3) ACILACION DE UN COMPUESTO (III) CON UN ACIDO DITICALCANOICO, UN ACIDO HALOALCANICO O UN HALURO HALOALCANCICO. 4) REACCION DE UN COMPUESTO (II) CON R ELEVADO A C -SH. 5) REACCION DE INTERCAMBIO DE UN COMPUESTO (I) CON (R ELEVADO A C -S)2. SE OBTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (IV). *FORMULA* REDUCCION DE LA PRESION SANGUINEA Y PREVISION O ALIVIO DE COMPLICACIONES DIABETICAS.
