14 inventos, patentes y modelos de PALOMO NICOLAU,FRANCISCO E.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/2002). Solicitante/s: PALOMO NICOLAU,FRANCISCO E. PALOMO COLL,ANTONIO LUIS. Clasificación: C07K1/06, C07K1/08.

Mejoras introducidas en la patente principal nº P9700745, por "sales de aminoácidos solubles en disolventes orgánicos y su uso en la preparación de dipéptidos". Las mejoras comprenden la aplicación general de compuestos aminocarboxílicos con un mayor número de super bases orgánicas, particularmente fosfacenos que permiten el acceso a un mayor número de disolventes y el uso de nuevos ésteres activos de N,N,N',N'‘-tetrametilformamidinio , benzotriazolilmetilo y oximas, como también a reactivos de acilación convencionales y abandonados en los procesos de N- acilación, N-alquilación y O-alquilación para la preparación de péptidos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PALOMO NICOLAU,FRANCISCO E. PALOMO COLL,ANTONIO LUIS. Clasificación: C07K1/06, C07K1/08.

Sales de aminoácidos solubles en disolventes orgánicos y su uso en la preparación de dipéptidos. Se refiere a sales de alfa- aminoácidos y súper-bases orgánicas (SBO) de fórmula I. También se refiere a un procedimiento para la preparación de péptidos mediante la reacción de una sal de aminoácido de fórmula I con otro aminoácido N-substituido. También se refiere a un procedimiento para la preparación de dichas sales de aminoácido de fórmula I y a procedimientos para la preparación de dichos aminoácidos N-substituidos. **FORMULA 1** .

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07F5/02, C07F5/06, C07D215/56.

ESTERES TRIMETILSILILICO Y SOLVATOS DE QUELATOS DE ACIDOS QUINOLIN-3-CARBOXILICOS. PREPARACION Y APLICACION AL PROCESO DE QUINOLONAS. SE DESCRIBEN NUEVOS PRODUCTOS IA Y IB; DONDE, X, X1 Y X2 REPRESENTAN INDISTINTAMENTE HIDROGENO, HALOGENO, AMINO O METILO; R ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO; X2R PUEDE FORMAR UN HETEROCICLO; R1 HALOGENO O ACILOXI; M BORO O ALUMINIO, N UN VALOR DE 0,5 A 2,0 Y (A) UN GRUPO AMINO. *FIG* LA SILILACION DE II (A = X1) CON HEXAMETILDISILAZANO, RINDE IA EL CUAL SE COMBINA CON UN DERIVADOR DE BORO (M) PARA FORMAR EL SOLVATO IB. MEDIANTE SUSTITUCION DE X1 POR UNA AMINA (A) Y SIGUIENTE HIDROLISIS, AJUSTANDO EL PH 6, 0-7, 2, RESULTA LA QUINOLONA II. LOS COMPUESTOS IA Y IB SON DE INTERES EN EL PROCESO DE QUINOLONAS, PRODUCTO DE APLICACION EN MEDICINA HUMANA Y ANIMAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1992). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07C211/52, C07C211/37.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-CICLOPROPIL-4-FLUORANILINAS DE FORMULA (I). POR REACCION SELECTIVA DE (II) CON CICLOPROPILAMINA, PIPERACINAS O PIRROLIDINAS SE OBTIENE (III). SU ACETILACION Y REDUCCION RINDE (IV) QUE POR DESAMINACION CONDUCE A (I). RBS1 ES HIDROGENO, CLORO O METILO, RBS2 HIDROGENO, HALOGENO, METILO, UN PIPERACINILO O UN PIRROLIDINILO, RBS3 HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXILO O TRIFLUOROMETILO Y RBS4 HIDROGENO, NITRO, HIDROXILO O AMINO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON DE INTERES POR SU APLICACION A LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DEL GRUPO DE LAS QUINOLONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07C229/36.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) QUE CONSISTE EN LA REACCION DEL ANHIDRIDO TRIFLICO CON (R, S), (R) O (S) 2-TRIMETILSILILOXI-4-FENILBUTIRATOS (III), Y EL TRIFALTO (IV) RESULTANTE SE COMBINA CON UN DIPEPTIDO O AMINO COMPUESTO CICLICO (VI), DONDE RBS1, RBS2, RBS3 Y RBS4 TIENEN LA SIGNIFICACION DADA EN LA MEMORIA. FORMULA ALTERNATIVAMENTE UN COMPUESTO (I) SE OBTIENE DE LA COMBINACION DEL ANHIDRIDO TRIFLICO CON (R)-(2-TRIMETILSILILOXI-PROPIONIL)-L-PROLINA (III) (RBS2 Y RBS3 FORMAN UN CICLO) Y EL TRIFLATO (V) FORMADO SE HACE REACCIONAR CON EL ESTER ETILICO (R=CSI2HSI5) DEL AMINOACIDO PREFERENTEMENTE (S)-2-AMINO-4-FENILBUTIRICO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON DE INTERES COMO ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07C211/46, C07C211/40, C07C309/85.

MEDIANTE REACCION DEL ANHIDRIDO TRIFLICO CON TRIMETILSILILOXICICLOPROPANOS SE OBTIENEN LOS TRIFLATOS I. ESTOS SE HACEN REACCIONAR CON ANILINAS, RINDIENDO LOS COMPUESTOS DE FORMULA II, DONDE R TIENE LA SIGNIFICACION DADA, RBS2 PUEDE SER SELECCIONADO ENTRE EL ATOMO DE CLORO Y FLUOR, Y RBS1 ENTRE CLORO, FLUOR O UN GRUPO 1-PIPERACINILO, 4-ETIL-1-PIPERACINILO , 4-(1-ETOXICICLOPROPIL)-1-PIPERACINILO , N-PIRROLIDINILO, N-(METILAMINO-PIRROLIDINILO Y 4-CICLOPROPIL-1-PIPERACINILO. FORMULA. COMPUESTOS DE INTERES POR SU APLICACION A LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DEL GRUPO DE LAS QUINOLONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07C309/71.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS TRIFLATOS DE CICLOPROPILO. MEDIANTE REACCION DEL ANHIDRIDO TRIFLICO CON 1-SUBSTITUIDOS-CICLOPROPANOLES , SE OBTIENEN TRIFLATOS DE LA FORMULA I, FORMULA EN LA CUAL R PUEDE ER UN METOXILO, ETOXILO, CIANO, CARBOXIAMIDO, ETOXICARBONILO O METOXICARBONILO; TODOS ELLOS DE INTERES PARA LA PREPARACION DE N-CICLOPROPILANILINAS Y N-CIICLOPROPILQUINOLONAS , DE APLICACION EN MEDICINA HUMANA Y VETERINARIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-CICLOPROPIL-QUIHOLONAS DE FORMULA I, QUE SE PREPARAN POR REACCION DE QUINOLONAS DE LA FORMULA II CON TRIFLATOS DE LA FORMULA III EN PRESENCIA DE UNA BASE TERCIARIA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1991). Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: A61K31/425, C07D277/16.

PERFECCIONAMIENTOS A LA PATENTE DE INVENCION N.G 8702020 POR NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE POLIMORFOS DE FAMOTIDINA. UN POLIMORFO DE ALTO PUNTO DE FUSION, O DE ALTA DENSIDAD APARENTE O SUS MEZCLAS, SE HACE REACCIONAR CON UN ACIDO INORGANICO, PREFERENTEMENTE EL CLORHIDRICO, EN UN ALCOHOL, PREFERENTEMENTE EL METANOL, Y A CONTINUACION SE ADICIONA UNA BASE ORGANICA, PREFERENTEMENTE DBU, Y MEDIANTE CALENTAMIENTO, A LA SOLUCION RESULTANTE UNA VEZ DILUIDA EN UN DISOLVENTE CLORADO, SE ADICIONA UN GERMEN DE FAMOTIDINA DE BAJO PUNTO DE FUSION Y RELATIVA BAJA DENSIDAD APARENTE, QUE FAVORECE LA FORMACION DEL POLIMORFO DE BAJO PUNTO DE FUSION Y BAJA DENSIDAD APARENTE QUE SE DIFERENCIA DE LOS DEMAS POR SUS PROPIEDADES FISICO-QUIMICAS Y COMPORTAMIENTO BIOACTIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1991). Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07D501/10, C01B21/096.

PERFECCIONAMIENTOS A LA PATENTE DE INVENCION N.G 8702021 POR NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE SULFAMIDA PURA. SE DESCRIBE LA REACCION DE DESILILACION DE LA N,N'-BISTRIMETILSILILSULFAMIDA DEL PROCESO PARA LA PREPARACION DE SULFAMIDA PURA, MEDIANTE REACCION CON UN COMPUESTO SELECCIONADO ENTRE AGUA, ACIDO ACETICO O CLORURO DE HIDROGENO, Y LOS CORRESPONDIENTES SILIL-COMPUESTOS FORMADOS SE RECUPERAN CON FACILIDAD POR FILTRACION O DESTILACION. EL RESIDUO ES PURIFICADO MEDIANTE SUCESIVAS EXTRACCIONES CON UN ALCOHOL CSI1-CSI8, PARA OBTENER LA SULFAMIDA PURA. DICHA SULFAMIDA ES UTILIZADA PARA LA SINTESIS DE ANTIHISTAMINICOS HSI2-RECEPTORES Y CEFALOSPORINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1990). Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07D471/04, C07D215/233.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN NUEVO REACTIVO ORGANOSILILPOLIFOSFORICO , Y SU APLICACION AL PROCESO DE SINTESIS DE 3-CARBOXIQUINOLONAS O AZAQUINOLONAS Y SUS SALES. PROCESO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ORGANOSILILPOLIFOSFATOS QUE RESULTAN DE HACER REACCIONAR EL PENTOXIDO DE FOSFORO CON UN SILOXANO O ALQUILOXISILANO, PARA OBTENER SOLUCIONES DEL REACTIVO CON UNA COMPOSICION [PSI2OSI5]SIN[SILANO] DONDE N PUEDE TENER LOS VALORES DE LA EXPRESION 10 1 Y SIENDO N = F (TEMPERATURA, TIEMPO Y DISOLVENTE), SE APLICA A LA MODULACION DE LAS REACCIONES DE CICLACION DE N-SUSTITUIDOS-AMINOMETILENMALONATOS , PARA LA OBTENCION DE QUINOLONAS O AZAQUINOLONAS. LOS N-SUSTITUIDOS-AMINOMETILENMALONATOS SON PREPARADOS HACIENDO REACCIONAR LAS ANILINAS CON TRIMETILSILILOXI-METILENMALONATOS DE DIETILO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: A61K31/425, C07D451/00, C07D277/48.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS DE 2-GUANIDINOTIAZOL. ESTA DESTINADO A LA OBTENCION DE FAMOTIDINA. CONSISTE EN LA REACCION DE (I) CON ACRILONITRILO, PARA FORMAR 3-(2-GUANIDINO-TIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONITRILO QUE SE BOMINA CON EL REACTIVO (II) Y METANOL PARA OBTENER (III) (Z = METOXILO Y RO = HIDROGENO). ESTE COMPUESTO CON AGENTES SILILANTES, Y PARTICULARMENTE CON N-TRIMETILSILILSULFAMIDA , RINDE EL COMPUESTO (V) QUE CON METANOL FORMA FAMOTIDINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/1989). Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: A61K31/155, C07C143/76.

DERIVADOS DE N-SULFAMIL-PROPIONAMIDINA SON PREPARADOS MEDIANTE LA REACCION 3-SUSTITUIDOS-PROPIONITRILOS CON UN HIDROCLORURO DE OXONIO PREFERENTEMENTE DEL 1,4-DIOXANO, EN PRESENCIA DE SULFAMIDA EN UN SISTEMA CERRADO Y A PRESIONES COMPRENDIDAS ENTRE 0,5 KG/CM2 Y 4,0 KG/C.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/1988). Solicitante/s: BARISINTEX S.A. CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION, ALBA S.A. Clasificación: A61K31/155, C07C133/10.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1,3-BIS-(P-CLOROBENCILIDENAMINO)-GUANDINA QUE SE REALIZA POR REACCION DE HIDRACINA CON EL HIDROCLORURO DE AMINOGUANIDINA, ORIGINANDO UNA MEZCLA DE COMPUESTOS, DONDE POR TRATAMIENTO DE LA SOLUCION CON BENZALDEHIDO, PRECIPITA SELECTIVAMENTE LA 1,3-BIS-(BENCILIDENAMINO)-GUANIDINA. ESTE PRODUCTO EN MEDIO ACIDO Y EN PRESENCIA DE P-CLOROBENZALDEHIDO RINDE EL NUEVO INTERMEDIO )1-BENCILIDENAMINO-3-P-CLOROBENCILIDENAMINO)-GUANIDINO , QUE SE TRANSFORMA EN 1,3-BIS-(P-CLOROBENCILIDENAMINO)-GUANIDINA , DE INTERES POR SU ACTIVIDAD ANTIPROTOZOOS, DE USO EN VETERINARIA.