(16/06/2000). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, CHIHIRO, MASATOSHI, KOMATSU, HAJIME, YABUUCHI, YOUICHI.

SE DESCRIBE UN INHIBITORIO DE OXIGENO ACTIVO QUE CONTIENE DERIVADO DE AZOL REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) O UNA SAL CONSIGUIENTE COMO INGREDIENTE ACTIVO, DONDE R1 REPRESENTA FENILO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR 1 A 3 GRUPOS ALCOXI INFERIOR O POR UN GRUPO ALQUILENOXI INFERIOR, ETC.; R2 REPRESENTA HIDROGENO, FENIL, HALOGENO, ALCOXICARBONILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR, AMINOALQUILO INFERIOR QUE PUEDE SUSTITUIRSE POR ALQUILO INFERIOR, DIHIDROCARBOSTIRILO, ETC.; R3 REPRESENTA EL GRUPO ((ALFA)), DONDE R4B REPRESENTA HIDROXI, CARBOXILO, ALQUENILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR, Y M REPRESENTA 0,1 O 2; Y X REPRESENTA AZUFRE U OXIGENO.

(01/03/1999). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: NEELAKANTAN, BALASUBRAMANIAN.

SE PRESENTAN UNA SERIE DE DERIVADOS DEL 1-PIPERACINIL-NFENILACETAMIDO DE IMIDAZOLAS, TRIAZOLAS O OXAZOLAS DE 4,5-DIFENIL QUE SON NUEVOS INHIBIDORES DEL TRANSPORTE DE LA ADENOSINA Y QUE SE HA ENCONTRADO QUE SUMINISTRAN UNA PROTECCION ANTIISQUEMICA EFECTIVA PARA LOS TEJIDOS CNS, PARTICULARMENTE LAS NEURONAS. ASIMISMO SE PRESENTA UN METODO DE TRATAMIENTO PARA LA PROTECCION CONTRA LA ISQUEMIA CNS, TAL COMO LA RESULTANTE DE UN TRAUMA, GOLPE U OTRA CONDICION ISQUEMICA, EL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE ESTOS NUEVOS COMPUESTOS A UN INDIVIDUO QUE NECESITE DE DICHO TRATAMIENTO.

(01/02/1999). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: RYOICHI, ANDO, TOSHIRO, SAKAKI, YASUHIRO, MORINAKA, CHIZUKO TAKAHASHI, YOSHIKUNI, TAMAO.

DERIVADOS DE ALFAAMINOCETONA DE LA PRESENTE INVENCION INHIBEN FUERTEMENTE PROTEASA DE TIOL TAL COMO PAPAINA, CATEPSINA B, CATEPSINA H, CATEPSINA Y CALPAINA O SIMILAR Y TIENEN EXCELENTE PROPIEDADES AL ABSORBERSE POR ADMINISTRACION ORAL , DISTRIBUCION DE TEJIDOS Y PERMEABILIDAD DE MEMBRANA CELULAR. LOS DERIVADOS DE ALFAAMINOCETONA PUEDEN ASI SER USADOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA TRATAR LA DISTROFIA MUSCULAR, LA AMIOTROFIA, INFARTO CARDIACO, ATAQUE, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, TRASTORNOS DE CONCIENCIA O DISQUINESIA CAUSADA POR TRAUMA CEREBRAL, ESCLEROSIS MULTIPLE NEUROPATIA NERVIOSA PERIFERICA, CATARATAS, INFLAMACION, ALERGOSIS, HEPATITIS FULMINANTE, OSTEOPOROSIS, HIPERCALCEMIA, CARCINOMA DEL PECHO, CARCINOMA PROSTATICO O PROSTATOMEGALIA. PUEDE TAMBIEN SER USADO COMO AGENTE TERAPEUTICO PARA SUPRIMIR EL CRECIMIENTO DE CELULAS CANCEROSAS, QUE PREVIENE A LA METASTASIS DE CANCER O SUPRIMIR LA AGREGACION DE PLAQUETAS.

(16/01/1999). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: QUALLICH, GEORGE, J..

SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA PREPARACION ESTEROSELECTIVA DE PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE HIPOGLICEMICOS DE TIAZOLIDINA-2,4-DIONA DE QUIRAL, DE ACCION POTENTE.

(01/10/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLINGLER, OTMAR, BREIPOHL, GERHARD, DR., ZOLLER, GERHARD, DR., JUST, MELITTA, DR., JABLONKA, BERND, DR., STILZ, HANS, ULRICH, KNOLLE, JOCHEN DR., KONIG, WOLFGANG, DR..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVO DERIVADO DE UREA DE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE A, B, W, Z, R, R{SUP,1}, R{SUP,2} Y R{SUB,3} ASI COMO R TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, PROCESO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO SUSTANCIA INHIBIDORA DE AGREGACION DE TROMBOCITOS, DE LA METASTASIS DE CELULAS DE CARCINOMA ASI COMO LA FORMACION OSTEOCLASTICA EN LA SUPERFICIE DE LOS HUESOS.

(01/08/1998). Solicitante/s: MEIJI SEIKA KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KAWAGUCHI, MAMI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, TSURUOKA, TAKASHI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, KATANO, KIYOAKI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, OHUCHI, SHOKICHI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, SHITARA, EIKI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, SHIMIZU, MASARO PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, YAEGASHI, KAZUE PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, MIURA, TOMOAKI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, ISOMURA, YASUKO PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, IIDA, HIROYUKI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, ISHIKAWA, MIDORI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, ASAI, KENJI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, HATSUSHIBA, EMIKO PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER.

UN COMPUESTO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA AGREGACION DE PLATELET, REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), Y UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE Y UN SOLVATO CONSIGUIENTE. EJEMPLOS DEL COMPUESTO SON DE FORMULA (II).

(16/12/1997). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAMANAKA, NOBUYUKI, TAKAHASHI, KANJI, TOKUMOTO, HIDEKADO.

SE PRESENTA UN DERIVADO DEL ACIDO BENCENOOXIACETICO DE LA FORMULA I: EN DONDE R1 ES OH, ALCOXIDO, (ALQUIL)AMINO, UN RESIDUO DE AMINOACIDO; A ES FENIL, ALQUIL SUBSTITUIDO POR FENIL, UN RESIDUO DE IMIDAZOLA, IMIDAZOLA-2-ILOXI(TIO) , 2-OXOIMIDAZOLA, PIRAZOLA, OXIDIAZOLA, OXAZOLA, TRIAZOLA, ISOXAZOLA O ISOTIAZOLA, EN EL GRUPO DE BENCENO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR ENTRE 1 Y 3 ELEMENTOS SELECCIONADOS ENTRE ALQUIL, ALCOXIDO, HALOGENO, NITRO O TRIHALOMETIL; E VALE ENTRE 3 Y 5; F VALE ENTRE 1 Y 3; P VALE ENTRE 1 Y 4; Q VALE ENTRE 0 Y 2; R VALE ENTRE 1 Y 4; S VALE ENTRE 0 Y 3; ASIMISMO SE PRESENTAN LAS SALES DE LOS DERIVADOS, QUE POSEEN ACTIVIDAD AGONISTICA SOBRE EL RECEPTOR PGL2, DE FORMA QUE SON UTILES PARA LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS, ARTERIOSCLEROSIS, ENFERMEDADES ISQUEMICAS DEL CORAZON, ULCERA GASTRICA E HIPERTENSION.

(01/10/1997). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAMANAKA, NOBUYUKI, TAKAHASHI, KANJI, TOKUMOTO, HIDEKADO.

SE PROPONE UN NUEVO COMPUESTO QUE TIENE UNA ACTIVIDAD COMPETIDORA DEL RECEPTOR PGL2. SE PRESENTA UN DERIVADO DE ACIDO FENOXIACETICO DE LA FORMULA EN LA QUE A ES -C(R1)=N~OR2, -CH(R)NH-OR2, -COE, -SO2E. -CH2-NR3Y, -Z-NR3-CONR4R5, -CH2-OR6, -CO2R6, -CH2-O~N=CR7R8, -CH2-ONHCHR7R8, SUSTITUIDO POR IMIDAZOLIL(METIL), PIRAZOLILMETIL, OXAZOLIL(METIL), TIOXAZOLIL, ISOXAZOLIL, ISOTIAZOLIL, OXADIAZOLIL, TRIAZOLILMETIL; T ES ALQUILENO, ALQUENILENO, ETC; D ES -CO2R10, -CONR11R12; E ES AMINO, HIDRADINO; Y ES (TIO)CARBONIL SUSTITUIDO, SULFONIL SUSTITUIDO; Z ES -CH=N-, -CH2NR3-; R1, R3, R10-R13 SON CADA UNA H O ALQUIL, ETC; R2, R4 IL O UN ANILLO HETERO, ETC; ASIMISMO SE PRESENTAN LAS SALES NO TOXICAS, LAS SALES DE ADICION ACIDA DE LOS COMPUESTOS, QUE POSEEN ACTIVIDAD ANTAGONICA SOBRE EL RECEPTOR PGL2, Y POR LO TANTO SON UTILES PARA LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS, ARTERIOSCLEROSIS, ENFERMEDADES CORONARIAS ISQUEMICAS, ULCERA GASTRICA E HIPERTENSION.

(01/04/1997). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KARDORFF, UWE, HARREUS, ALBRECHT, KOENIG, HARTMANN, DR., HARRIES, VOLKER, OBERDORF, KLAUS, THEOBALD, HANS.

LA INVENCION SE REFIERE A ETERES CIANO OXIMA DE LA FORMULA (I): R1R2CH C4 ALQUIL; R2 ES UN SISTEMA DE ANILLO AROMATICO O ALIFATICO DESDE MONO A TRINUCLEAR EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, JUNTO A ATOMOS DE CARBONO, QUE PUEDEN CONTENER DESDE 1 HASTA 4 ATOMOS DE NITROGENO O DESDE 1 HASTA 3 HETEROATOMOS A PARTIR DEL GRUPO OXIGENO, AZUFRE Y NITROGENO, R3 ES ALQUIL EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O UN SISTEMA ANULAR ALIFATICO POSIBLEMENTE SUSTITUIDO CON ATOMOS DE CARBONO PROXIMOS QUE PUEDEN CONTENER 1 O 2 HETEROATOMOS A PARTIR DEL GRUPO OXIGENO, AZUFRE Y NITROGENO. PROCESO PARA SU ELABORACION, AGENTES QUE LO CONTIENEN Y SU UTILIZACION.

(01/02/1997). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HAIGHT, ANTHONY, R., COOPER, ARTHUR J., NORBECK, DANIEL, W, RENO, DANIEL, S, SHAM, HING, LEUNG, ZHAO, CHEN, SOWIN, THOMAS, J., KEMPF, DALE J..

DESCUBRIMIENTO DE UN COMPUESTO INHIBIDOR DE LA PROTEASA RETROVIRAL DE FORMULA (A).

(16/07/1996). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GRAMMENOS, WASSILIOS, AMMERMANN, EBERHARD, LORENZ, GISELA, SAUTER, HUBERT, HARREUS, ALBRECHT, HELLENDAHL, BEATE, DOETZER, REINHARD.

COMBINACIONES DE LA FORMULA I EN LA QUE, R H, ALQUILO R ELEVADO 1 H, ALQUILO, HALOGENURO DE ALQUILO, ARILO Z ELEVADO 1, Z (AL CUADRADO) H, HALOGENO, ALCOXI, ALQUENILOXI, CIANO, NITRO, HALOGENURO DE ALQUILO, HALOGENURO DE ALQUENILOXI, ALQUENILO, HALOGENURO DE ALCOXI, ALQUILO, ALQUINILO, Y O, NR ELEVADO 3, EN DONDE R ELEVADO 3 SIGNIFICA H O ALQUILO, R (AL CUADRADO) H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ALQUINILO, CICLOALQUENILO, ARILOALQUILO, ARILOXIALQUILO, HETEROARILO, HETEROARILOALQUILO, HETEROARILOXIALQUILO , ACILO, ARILOALQUENILO, HETEROARILOALQUENILO , HETEROCICLICO, ARILOCARBONILO, HETEROARILOCARBONILO , ALCOXICARBONILOALQUILO , Y Y R (AL CUADRADO) PUEDEN FORMAR UN ANILLO Y, X CH (AL CUADRADO) , SIGNIFICA ALQUILO-CH, ALCOXI-CH, ALCOHILTIO-CH, ALCOXI-N O NOH; Y LOS FUNGICIDAS QUE CONTIENEN ESTAS COMBINACIONES.

(16/12/1995). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: STOKBROEKX, RAYMOND, ANTOINE, LUYCKX, MARCEL GEREBERMUS MARIA, GRAUWELS, GILBERT ARTHUR JULES, VAN DER EYCKEN, CYRIEL ALPHONS MARIA.

PIPERIDINILO, PIRROLIDINILO, ASEPINILO Y PIPERAZINILO PIRIDAZINOS DE LA FORMULA: DONDE X REPRESENTA; CH O N; R ELEVADO 1 REPRESENTA; HIDROGENO,ALQUILO C SUB 1-4, HALO, HIDROXI, TRIFLUOROMETIL, CIANO, C SUB 1-4 ALQUILOXI, C SUB 1-4 ALQUILOTIO, C SUB 1-4 ALQUILOSULFINILO, C SUB 1-4 ALQUILO SULFONILO, C SUB 1-4 ALQUILOXICARBONILO, C SUB 1-4 ALQUILOCARBONILO O ARILO; R (AL CUADRADO) Y R ELEVADO 3 REPRESENTAN; HIDROGENO O C SUB 1-4 ALQUILO; A/K REPRESENTA; C SUB 1-4 ALCANODIYLO; R ELEVADO 4 Y R ELEVADO 5 REPRESENTAN; HIDROGENO, C SUB 1-4 ALQUILO O HALO, Y HET REPRESENTA; LAS SALES AÑADIDAS Y LAS FORMAS ESTEROQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE ESTAS, TENIENDO ESTOS COMPUESTOS ACTIVIDAD ANTIPICORNAVIRAL. COMPUESTOS FARMACEUTICOS CONTENIENDO ESTOS COMPONENTES COMO INGREDIENTES ACTIVO Y METODOS PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/12/1995). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: BERGER, JOHANN, BUCK, HARVEY, GUDER, HANS-JOACHIM, DR. RER.NAT., HERRMANN, RUPERT, DR. RER.NAT., GUTHLEIN, WERNER, DR. RER NAT., WECKERLE, WOLFGANG, DR. RER NAT.

EL INVENTO SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I). TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y DESCRIBE UN METODO PARA LA COMPROBACION DE SUSTANCIAS CON ACTIVIDAD HIDROLASA EN UN ENSAYO. SIENDO: R1, R (AL CUADRADO) Y R3 IGUALES O DIFERENTES Y PUEDEN SER HIDROGENO, ALQUILO O UN RESTO AROMATICO SUSTITUIDO POR EL GRUPO -O-X; X GLICOSILO, FOSFATO O ACILO; Z OXIGENO, AZUFRE O EL GRUPO N R4.

(01/11/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: CARR, THOMAS J., DEMARSH, PETER LAWRENCE, DREYER, GEOFFREY B., FENWICK, ASHLEY EDWARD.

INHIBIDORES RETROVIRALES DE PROTEASAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA FORMULA EN DONDE RBS1 SC, RBS2 SC, RBS3 SC, RBS4 SC Y RBS5 SC SIGNIFICAN DIVERSOS RADICALES ORGANICOS O INORGANICOS. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RETROVIRALES, INCLUYENDO EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ENFERMEDAD ASOCIADOS CON VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA (HIV-1, HIV-II).

(01/04/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: GOLDSTEIN, STEVEN WAYNE, MCDERMOTT, RUTH, ELSBREE.

SE PRESENTAN CIERTOS DERIVADOS DE LA 1-(BENZIL O 5BENZOFURANILMETIL)-1-HIDROXIUREA QUE SON UTILES COMO AGENTES HIPOGLICEMICOS E HIPOCOLESTEROLEMICOS.

(01/11/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: BRAYER, JEAN-LOUIS, TESSIER, JEAN, CADIERGUE, JOSEPH, MOURIOUX, GILLES.

LA INVENCION SE REFIERE A TIAZOLILALCOXIACRILATOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON H, HALOGENO, CF3, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, TIOALCOXI, SO2-ALQUILO (HASTA C8), ARILO, ARILOXI, TIOARILO (HASTA C8) EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, HETEROARILO, HETEROARILOXI O HETEROCICLICO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS; R3 ES ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO (HASTA C18), ALCOXIALCOXIALQUILO (HASTA C14), X ES O, S, NR4, EN LA QUE R4 ES H, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, SO2-ALQUILO, SO2-ALQUENILO, SO2-ALQUINILO, ARILO, SO2-ARILO (HASTA C18) EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, N ES 0 O 1; A ES UN RADICAL DE LA FORMULA: (FIG. A), (FIG. B), (FIG. C) O (FIG. D); Y ES H, HALOGENO, CF3, ALQUILO, ALCOXI (HASTA C8); Y Z ES H O HALOGENO; LA GEOMETRIA DE LOS DOBLES ENLACES ES E, Z O UNA MEZCLA DE E + Z.

(01/08/1994). Solicitante/s: MITSUBISHI KASEI CORPORATION. Inventor/es: HAYASHI, YOSHIO, UBASAWA, MASARU, 2-506 MOAKURESUTO-TAMAGAWA-GAKUEN, KADOWAKI, SHUITIRO, 17-402 GURIIN-HIRU-KAMOSHIDA.

UN NUEVO COMPONENTE HETEROCICLICO DE FORMULA (I) EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE; R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO; R (AL CUADRADO) REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO C4-C6, UN ALCOXIALQUILO C2-10, ALQUENIL C3-15; ARALQUIL C7-C12, ALQUINIL C3-C10, ALCADIENIL C4-C12, ALCATRIENIL C6SENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C1-C6, FENILO O TOLILO, O R3 Y R4 PUEDEN COMBINARSE CON UN ANILLO BENCENICO QUE PUEDE TENER AL MENOS UN ATOMO DE HALOGENO. TAMBIEN SON APTAS LAS SALES DE ESTOS COMPUESTOS. LA COMPOSICION DESCRITA TIENEN EL EFECTO DE INHIBIR LIPOXIGENASA Y SUPRIMIR LA FORMACION DE LEUCOTRIENOS Y, ES UTIL EN LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE INFLAMACION, REUMATISMO Y VARIAS ENFERMEDADES ALERGICAS.

(01/08/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: DEMASSEY, JACQUES, DEMOUTE, JEAN-PIERRE, TESSIER, JEAN.

LA INVENCION TIENE POR OBJETO LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE; Y ES C=O, C=S O CH2; R1 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALCOILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, SATURADO O INSATURADO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENOS, HASTA 8 ATOMOS DE CARBONO, O ARILO HASTA 14 ATOMOS DE CARBONO; R2 ES HIDROGENO, ALCOILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, SATURADO O INSATURADO C1-C8, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENOS, ARILO C1-C14, CF3, NO2, C=N O HALOGENO, ALCOXILO, ESTER; R3 ES HIDROGENO, ALCOILO C1-C3, C=CH; Y A ES EL RESTO DE UN ACIDO PIRETRINOIDE ACO2H, BAJO TODAS SUS FORMAS ESTEREOISOMERAS POSIBLES, ASI COMO LAS MEZCLAS DE ESTOS ESTEREOISOMEROS.

(16/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: THERAPICON, S.R.L. Inventor/es: VERONESI, PAOLO, ALBERTO.

CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA SOLUCION O UNA SUSPENSION DEL COMPUESTO DE FORMULA (VII):.

(01/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 3-(4,5-DIFENIL-1,3-OXAZOL-2-IL)PROPIONICO. COMPRENDE: A) ACILAR A LA BENZOINA DE FORMULA (II) CON CLORURO DE 3-CLOROPROPIONILO DE FORMULA (CLCOCH2CH2CL) EN TOLUENO O EN ATMOSFERA INERTE PARA DAR UN INTERMEDIO DE FORMULA (III); B) CICLAR A (III) CON ACETADO AMONICO EN SOLUCION DE ACIDO ACETICO, PARA REALIZAR UN CLOROETILOXAZOL DE FORMULA (IV); C) CARBOXILAR A (IV) CON CO2, POR REACCION DE GRIGNARD Y EN PRESENCIA DE UN INICIADOR COMO DIHIDROBIS(2-METOXIETOXI)ALUMINATO DE SODIO; Y D) HIDROLIZAR ALPRODUCTO DE C) PARA OBTENER EL ACIDO 3-(4,5-DIFENIL-1,3-OXAZOL-2-IL)PROPIONICO DE FORMULA (I). SE UTILIZAN COMO ANTIINFLAMATORIOS, ANALGESICOS Y ANTIPIRETICOS.

(01/11/1985). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

PROCEDIMIENTO DE PRODUCIR DERIVADOS DE ACIDO OXAZOLACETICO.CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) Y ESTERIFICADO SEGUIDAMENTE PARA OBTENER DERIVADOS DE ACIDO OXAZOLACETICO DE FORMULA (I), DONDE R1 SE ELIGE DEL GRUPO FORMADO POR LA FORMULA (III); R2 ES UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON C 1 A 6; Y R3 ES H, UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON C 1 A 6 O UN GRUPO ARALQUILO.SE UTILIZAN FARMACOLOGICAMENTE COMO ANTIDIABETICOS POR MEJORAR LA TOLERANCIA DE LA GLUCOSA Y POSEER ACTIVIDAD DE POTENCIACION DE LA SENSIBILIDAD A LA INSULINA EN ANIMALES MAMIFEROS.

(16/05/1985). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS OXAZOLICOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO RECTO; Y R2 ES HIDROGENO O UN HALOGENO, Y SUS SALES O ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) A HIDROLISIS Y A UNA REACCION DE DESCARBOXILACION, QUE SE REALIZAN CONCURRENTEMENTE CON UN ACIDO MINERAL, O SUCESIVAMENTE, POR HIDROLISIS CON UN ALCALI Y SUBSIGUIENTE REACCION DE DESCARBOXILACION BAJO CALENTAMIENTO. DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD HIPOGLICEMICA Y TAMBIEN COMO FARMACO ANTIDIABETICO.

(01/04/1985). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER DERIVADOS DE ACIDO OXAZOLACETICO Y EN PARTICULAR, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN AGENTE DESHIDRATANTE, A LO QUE SIGUE OPCIONALMENTE HIDROLISIS O REDUCCION.DE APLICACION COMO FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

(16/09/1984). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO ALQUILOXAZOLILACETICO , DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES FENILO O HALOGENOFENILO; R ES ALQUILO C1-5; Y R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3.CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DESHIDRATANTE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE C5JC Y 130JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES HIPOLIPIDEMICOS.

(01/07/1983). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE OXAPROCIN CALCICO. SE HACE REACCIONAR OXAPROZIN PERFECTAMENTE EN FORMA DE SAL SOLUBLE CON UNA FUENTE DE IONES CALCIO; PREFERENTEMENTE SE EMPLEA UNA SAL DE METAL ALCALINO DE OXAPROZIN Y UNA SAL CALCICA ACUOSOLUBLE TAL COMO CLORURO CALCICO EN SOLUCION ACUOSA, DE DONDE SE AISLA EL OXAPROZIN OBTENIDO. PREFERENTEMENTE SE OBTIENE OXAPROZIN TETRAHIDRATADOS. EL COMPONENTE ACTIVO PUEDE SUSPENDERSE EN UN VEHICULO LIQUIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE TAL COMO EL AGUA, UN DISOLVENTE ORGANICO, UNA MEZCLA DE AMBOS O ACEITES O GRASAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LAS COMPOSICIONES EN FORMA LIQUIDA INCLUYEN SUSPENSIONES, EMULSIONES, JARABES O ELIXIRES. ACTIVIDAD ANTI-INFLAMATORIA.

(01/05/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE DIARIL-OXAZOL DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, SIGNIFICAN ARILO CARBOCICLICO O HETEROARILO; R3 SIGNIFICA UN RESTO DE FORMULA -ALK-A-R4, DONDE ALK SIGNIFICA UN RESTO DE HIDROCARBURO DIVALENTE; A REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA -O- O -S(O)N-; N ES 0, 1 O 2 Y R4 SIGNIFICA UN RESTO HIDROCARBURO, EN CASO DADO SUSTITUIDO, Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Z1 SIGNIFICA HIDROXI, EN CASO DADO ESTERIFICADO, CON ACIDOS CARBOXILICOS DE FORMULA (III)O CON SUS DERIVADOS FUNCIONALES O CON SUS SALES.DE APLICACION EN FARMACIA POR SUS EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS.

(01/03/1983). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 4,5-DIFENIL-1,3-OXAZOL-2-PROPIONICO Y DE SUS SALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA HIDROXIETANONA SUSTITUIDA CON UN ACIDO ORGANICO-DICARBOXILICO , EN MEDIO ORGANICO ANHIDRO, EN ATMOSFERA INERTE, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION; SEGUIDA DE LA SEPARACION DEL CETOESTER OBTENIDO POR ELIMINACION DEL DISOLVENTE, SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UN AGENTE CICLANTE, EN MEDIO ACIDO Y EN ATMOSFERA INERTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.