CIP-2021 : C07D 471/08 : Sistemas puenteados.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
C07D 471/08 · · Sistemas puenteados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS AZAPOLICICLICOS CONDENSADOS CON ARILO.
(16/12/2006) Un compuesto seleccionado entre el grupo constituido por: (+)-5, 13-diazatetraciclo[9.3.1.0 2, 10 .0 4, 8 ]pentadeca-2, 4 , 9-trien-6-ona; (+)-6-oxo-5-oxa-7, 13-diazatetraciclo[9.3.1.0 2, 10 .0 4, 8 ]pentadeca-2 , 3, 6, 8-tetraeno; (+)-2-fluoro-N-(4-hidroxi-10-aza-triciclo-[6.3.1.0 2, 7 ]dodeca-2 , 3, 5-trien-5-il)-benzamida; (+)-6-metil-5-oxo-6, 13-diazatetraciclo[9.3.1.0 2, 1 .0 4, 8 ]pentadeca-2 , 3, 8-trieno; (+)-5-oxo-6, 13-diazatetraciclo[9.3.1.0 2, 10 .0 4, 8 ]pentadeca-2 , 3, 8-trieno; (+)-6-metil-5-tia-5-dioxo-6 , 13-diazatetraciclo[9.3.1.0 2, 10 .0 4, 8 ]pentadeca-2 , 3, 6, 8-tetraeno; (+)-7-dimetilamino-5-tia-5-dioxo-6 , 13-diazatetraciclo[9.3.1.0 2, 10 0 4, 8 ]pentadeca-2 , 3, 6, 8-tetraeno; (+)-5-oxa-7-metil-6-oxo-7 , 13-di-azatetraciclo[9.3.1.0 2, 10 .0 4, 8 ]pentadeca-2 , 3, 8-trieno; (+)-1-(10-azatriciclo[6.3.1.0…
DERIVADOS PIPERAZINO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROKININA.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., BLYTHIN, DAVID, J., CHEN, XIAO, FRIARY, RICHARD, J., MCCORMICK, KEVIN, D., SHIH, NENG-YANG, SHUE, HO-JANE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL LOS SIMBOLOS Z, R C , Y, M, U, AR 1 , N, X, R C'1 Y AR 2 CORRESPONDEN A LAS DESCRIPCIONES QUE FIGURAN EN LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS, ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CRONICAS DE LAS VIAS AEREAS COMO POR EJEMPLO EL ASMA.
ANTAGONISTAS NMDA/NR2B HETEROCICLICOS NO ARILICOS N-SUSTITUIDOS.
(16/11/2006) Uso de un compuesto con la fórmula (I): (Ver fórmula) o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que NonAr es un anillo no aromático de 5-7 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno anulares o un anillo azabiciclo octano; HetAr es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1-3 átomos de nitrógeno anulares, o isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, quinolinilo, quinazolinilo, purinilo, pteridinilo, bencimidazolilo, pirrolopirimidinilo, o imidazopiridinilo; HetAr está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes, cada sustituyente que es independientemente alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, alquinilo C2 - 4, trifluorometilo, hidroxi, hidroxialquilo C1 - 4, flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, metilsulfanilo,…
COMPUESTO DE SUCCINAMIDA HETEROCICLICOS CONDENSADOS Y ANALOGOS DE LOS MISMOS, MODULADORES DE LA FUNCION DEL RECEPTOR NUCLEAR DE HORMONA.
(01/11/2006) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal o hidrato del mismo: (Ver fórmula) en la que los símbolos tienen los siguientes significados y, para cada aparición, se seleccionan independientemente entre: G es un grupo arilo o heterociclo, siendo dicho grupo mono- o policíclico, y está opcionalmente sustituido en una o más posiciones; L es un enlace, (CR7R7")n (donde n es 1 y cada uno de R7 y R7' es independientemente H, alquilo o alquilo sustituido), o -CH2-NH-; cada uno de A1 y A2 es independientemente CR7 donde R7 (i) es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido, arilo o arilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido, heterocicloalquilo…
SALES DE SUCCINATO DE 5,8,14-TRIAZATETRACICLO(10.3.1.02 ,11.04,9)-HEXADECA-2(11) ,3,5,7,9-PENTAENO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS.
(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: WINT, LEWIN, THEOPHILUS, QUALLICH, GEORGE, J., PFIZER GLOBAL RCH. AND DEV.
Una sal de succinato del 5,8,14-triazatetraciclo[10.3.1.02 ,11.04,9]-hexadeca-2 ,3,5,7,9-pentaeno.
OXADIAZOLES, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: MAIER, ROLAND, WEISER, THOMAS, ENSINGER, HELMUT, BRENNER, MICHAEL, WIENRICH, MARION, PALLUK, RAINER, BECHTEL, WOLF-DIETRICH, SAGRADA, ANGELO, PSCHORN, UWE, CESANA, RAFFAELE.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL OXADIAZOL DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X, Y, Z Y R 1 TIENEN LAS DEFINI CIONES DADAS EN LA MEMORIA Y EN LAS REIVINDICACIONES. LA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A PROCESOS PARA LA PREPARACION DE ESTAS SUSTANCIAS, Y A SU USO COMO MEDICAMENTOS.
COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ORL1.
(01/04/2006) Un compuesto con la siguiente **fórmula** o una sal del mismo, en la que R1 es cicloalquilo (C3-C11), estando dichos grupos parcialmente saturados, totalmente saturados o totalmente insaturados y estando opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, hidroxi, alquilo (C1-C5) y cicloalquilo (C3-C7); A está unido al mismo átomo de carbono de R1 al que también está unido el átomo de nitrógeno del anillo de piperidina, y se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C7) opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo; alquenilo (C2-C5); alquinilo (C2-C5); fenil- alquilo (C1-C5) opcionalmente sustituido en el resto fenilo con…
DERIVADOS DE CARBAMATO DE QUINUCLIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE M3.
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: PRAT QUINONES, MARIA, FERNANDEZ FORNER, MARIA, DOLORS, BUIL ALBERO, MARIA, ANTONIA.
Un compuesto que es un carbamato de fórmula (I): en la que R1 representa R3 representa un átomo de hidrógeno o halógeno, o un grupo alquilo inferior lineal o ramificado o un grupo ciano; R2 representa un grupo bencilo, fenetilo, furan-2-ilmetilo, furan-3-ilmetilo, tiofen-2-ilmetilo o tiofen-3-ilmetilo o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, o un grupo cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono; p es 1 ó 2 y la sustitución en el anillo azabicíclico puede estar en la posición 2, 3 ó 4 incluyendo todas las configuraciones posibles de los carbonos asimétricos; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; con la exclusión de hidrocloruro de N-bencil-N-fenilcarbamato de 3-quinu clidilo y su enantiómero R.
COMPUESTOS DE IMIDAZOL CONDENSADOS Y MEDICAMENTOS CONTRA LA DIABETES MELLITUS.
(01/03/2006) Un compuesto de imidazol condensado, una sal farmacológicamente aceptable del mismo o hidratos del mismo, que está representado por la fórmula (I), (en la que R1 representa hidrógeno o la fórmula -NR4R5 (en la que R4 y R5 son iguales o diferentes entre sí y cada uno de ellos representa hidrógeno, un grupo cicloalquilo C3-C8 o o un grupo alquilo CC1-C8); R2 representa 1) hidrógeno, 2) un átomo de halógeno, 3) un grupo alquinilo C2-C8 que puede estar sustituido con un grupo hidroxilo o cicloalquilo C3-C6, 4) un grupo alquilo C1-C8 o 5) un grupo alcoxi C1-C8; R3 representa un grupo 1, 2-dihidro-2-oxopiridilo que puede estar sustituido con a) un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C6, y y cuyo átomo de nitrógeno puede estarsustituido adicionalmente…
SALES DE TARTRATO DE 5,8,14-TRIAZATETRACICLO(10.3.1.02 ,11.04,9)-HEXADECA-2(11) ,3,5,7,9-PENTAENO.
(16/02/2006) Sales de tartrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo [10.3.1.0 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2 , 3, 5, 7, 9-pentaeno. La presente invención se refiere a las sales tartrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo[10.3.1.0 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2 , 3, 5, 7, 9-pentaeno: y a composiciones farmacéuticas de las mismas. En particular, la presente invención se refiere a la sal L-tartrato y además a los diversos polimorfos de la sal L-tartrato, incluyendo dos polimorfos anhidros distintos (denominados en este documento Formas A y B) y un polimorfo hidratado (denominado en este documento Forma C). Además, la presente invención también se refiere a la sal D-tartrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo[10.3.1.0 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2 , 3, 5, 7, 9-pentaeno y a los diversos polimorfos de la misma; así como a la sal D, L-tartrato de dicho compuesto…
SAL CITRATO DE 5,8,14-TRIAZATETRACICLO(10.3.1.02 ,11.04,9)-HEXADECA-2(11) ,3,5,7,9-PENTAENO.
(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: WILLIAMS, GLENN ROBERT, ROSE, PETER ROBERT, JOHNSON, PHILIP, JAMES, WINT, LEWIN, THEOPHILUS.
Una sal citrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo-[10.3.1.02 , 11.04`9]-hexadeca-2 , 3, 5, 7, 9-pentaeno. En una realización preferida de la invención, el citrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo[10.3.1.0. 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2 , 3, 5, 7, 9-pentaeno es la sal citrato hidratada, denominada en este documento Forma A. El término hidrato, como se menciona en este documento en relación con la Forma A, significa que en la forma sólida hay entre un 1 y un 5% en peso de agua presente en el cristal y no implica ninguna relación estequiométrica. La Forma A del citrato hidratado se caracteriza por los picos principales del patrón de difracción de rayos X, expresados en términos de 2 y de las distancias interplanares d, medidos con radiación de cobre (dentro de los márgenes de error indicados):.
DERIVADOS DE CARBAMATO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.
(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es fenilo o piridilo; Rx es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino, aminoaciloxi, arilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, heteroarilo, heteroaralquilo, alquilsulfonilo, o alquilsulfinilo; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo, o COOR50 en la que R50 es alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, que está opcionalmente…
DERIVADOS DE AZABICICLOALCANOS PARA USAR COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA Y ANTAGONISTAS DE 5HT2A.
(01/11/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: BUTLER, TODD WILLIAM, PFIZER GLOBAL RESEARCH, FLIRI, ANTON FRANZ JOSEF, PFIZER GLOBAL RESEARCH, GALLASCHUN, RANDALL JEMES, PFIZER GLOBAL RESEARCH.
La presente invención proporciona un método para preparar un medicamento para tratar una enfermedad, trastorno o dolencia en un mamífero, que puede tratarse inhibiendo la reabsorción de serotonina o el enlace al receptor de serotonina 5-HT2A en el sistema nervioso central de un mamífero, usando una cantidad eficaz inhibidora del enlace al receptor de serotonina 5-HT2A, o una cantidad eficaz inhibidora de la reabsorción de serotonina de un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable. La presente invención proporciona además un método para preparar un medicamento para tratar una enfermedad, trastorno o dolencia en un mamífero que puede tratarse inhibiendo la reabsorción de serotonina o el enlace al receptor de serotonina 5-HT2A en el sistema nervioso central de un mamífero, usando una cantidad de un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable, eficaz para tratar la enfermedad, trastorno o dolencia.
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS TECNICA PARA LA PREPARACION DE TROPENOL.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Inventor/es: SOBOTTA, RAINER, RAPP, ARMIN, WALTER.
Procedimiento para la preparación de tropenol (I) eventualmente en forma de sus sales por adición de ácidos, caracterizado porque ésteres escopínicos de la fórmula (II) en la cual R significa un radical seleccionado de alquilo(C1-C4) y alquilen(C1-C4)-fenilo , los cuales pueden estar susti tuidos, cada uno, con hidroxi o alcoxi(C1-C4), eventualmente en forma de sus sales por adición de ácidos, así como eventualmente en forma de sus hidratos, se reducen en agua mediante cinc en presencia de sales metálicas activantes, preferentemente sales de hierro o cobre activantes y, a continuación, se saponifican utilizando bases adecuadas para dar tropenol de la fórmula (I).
2-AMINOPIRIDINAS QUE CONTIENEN SUSTITUYENTES DE ANILLOS CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTASA.
(01/07/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que n y m en los anillos de enlace son independientemente 1, 2 ó 3, y un carbono presente en uno de dichos anillos de enlace puede estar sustituido por un heteroátomo seleccionado de O, S y N, con la condición de que un carbono de cabeza de enlace sólo puede estar sustituido por nitrógeno, y R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo C1 a C6, que puede ser lineal, ramificado o cíclico o contener radicales lineales y cíclicos o ramificados y cíclicos, donde cada uno de R1 y R2 puede estar independiente y opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes, preferiblemente de cero a dos sustituyentes,…
DERIVADOS DE N-ACILAMINAS CICLICAS.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TSUCHIYA, YOSHIMI, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., NOMOTO, TAKASHI, BANYU PHARAMACEUTICAL CO., LTD., OHSAWA, HIROKAZU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., KAWAKAMI, KUMIKO, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., OHWAKI, KENJI, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., NISHIKIBE, MASARU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.
Compuestos, y sus sales farmacéuticamente aceptables, representados por la **fórmula** en la que Ar representa un grupo fenilo; R1 representa un grupo ciclopentilo que al menos tiene un átomo de flúor en cualquier posición sustituible; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo denotado por (A1)m-NH-B; y R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo alifático de C1-C6 que puede estar sustituido por un grupo alquilo de C1-C6; o R2 y R3 forman conjuntamente un grupo denotado por =A2- NH-B; o R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono al que están enlazados, forman un grupo heterocíclico alifático de C2-C8 que contiene nitrógeno, que contiene un grupo imino que puede estar sustituido con un grupo alquilo de C1-C6, o un grupo carbocíclico alifático de C3-C8 que tiene en el anillo un grupo denotado por (A1)m-NH-B que puede estar sustituido con un grupo alquilo de C1-C6; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo denotado por (A1)m-NH-B.
COMPUESTOS DE 3-FENIL-3,7-DIAZABICICLO(3 ,3,1)NONANO, ASI COMO PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS GMBH. Inventor/es: BRUCKNER, REINHARD, SCHIN, UWE, MESSINGER, JOSEF, ZIEGLER, DIETER.
Compuestos de la fórmula general I 3 en la cual R1 significa un grupo alquilo con 1 - 6 átomos de carbono o un grupo cicloalquilalquilo con 4 - 7 átomos de carbono, R2 significa alquilo (C1-C4), y R3 significa alquilo (C1-C4) o R2 y R3 forman juntos una cadena de alquileno con 3 - 6 átomos de carbono, R4 representa un radical fenilo monosustituido en posición orto o para con nitro, ciano o alcanoílo (C2- C5), o un radical fenilo disustituido en posición orto y para con nitro, y sus sales por adición de ácidos, fisiológicamente tolera bles.
DERIVADOS DE PLEUROMUTILINA COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(16/04/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es vinilo o etilo; R2 es un grupo bicíclico no aromático con de 5 a 10 átomos de anillo en cada anillo, donde cada grupo contiene uno o dos átomos de nitrógeno básico, está unido a través de un átomo de carbono del anillo y está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados de alquilo, alquiloxi, alquenilo y alqueniloxi, que además están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de arilo, heterociclilo, alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), alcoxi(C1-6)arilo, alquiltio (C1-6)arilo, amino, mono- o dialquilamino (C1-6), cicloalquilo, cicloalquenilo, carboxi y ésteres del mismo, amidas de carboxi, ureido, carbamimidoílo (amidino), guanidino, alquilsulfonilo, aciloxi (C1-6)aminosulfonilo , acilamino (C1- 6), azido, hidroxi y halógeno; cada n y…
DERIVADOS DEL INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.
(16/04/2005) SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL DEL MISMO, O UN SOLVATO DEL MISMO, EN EL QUE RA REPRESENTA UN GRUPO R 5 QUE ES HIDROGENO, ALQUILO O ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, Y RB REPRESENTA UNA MITAD DE FORMULA (A) EN LA QUE X REPRESENTA UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO ALCOXI, EN DONDE EL GRUPO ALQUILO PUEDE SER SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, O X REPRESENTA UN GRUPO NR S R T , EN EL QUE R S Y R T REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO, ALQUENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILALQUILO OPTATIVAMENTE, UN GRUPO HETEROCICLICO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLIALQUILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, O R S Y R T , JUNTO CON EL NITROGENO AL QUE VAN FIJADOS, FORMAN UN GRUPO HETEROCICLICO;…
COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS PARA ESTIMULAR EL CRECIMIENTO Y ELONGACION NEURONALES.
(16/03/2005) Un compuesto de la **fórmula** en el que: R1 es: hidrógeno; un grupo arilo no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo constituido por halógeno, hidroxilo, NO2, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquiloxi C1-C4, alqueniloxi C2-C4, benciloxi, fenoxi, amino y fenilo; un grupo alquilo C1-C10 o alquenilo C2-C10 no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo constituido por alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, cicloalquenilo C4-C6 e hidroxi; un grupo adamantilo; cicloalquilo C3-C8 o cicloalquenilo C5-C7 no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes…
N-ACIL Y N-AROIL-ARALQUILAMIDAS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA EN LA QUE M, R 1 , R 2, R 3 , R 4 , R 5 Y X REPRESENTAN LO DEFINIDO AR RIBA, UTIL EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA MIGRAÑA, DEPRESION Y OTROS TRASTORNOS EN LOS QUE SE INDICA UN AGONISTA O ANTAGONISTA DE 5 - HT 1.
COMPLEJOS PENTAAZOMACROCICLICOS PIRIDINO SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD SUPEROXIDO DISMUTASA.
(16/02/2005) Catalizador para la dismutación de superóxido, que tiene la siguiente fórmula: **(Fórmula)** en donde W es un resto piridino sustituido; yen donde U y V son estructuras cíclicas saturadas que contienen entre 3 y 20 átomos de carbono y forman un anillo de cicloalquilo con los átomos de carbono del macrociclo al cual se encuentran unidos; y en donde R2, R2, R3, R4, R5, R5, R6, R6, R7, R8, R9 y R9 representan, independientemente, hidrógeno o radicales alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilcicloalquilo , cicloalquenilalquilo , alquilcicloalquilo, alquilcicloalquenilo , alquenilcicloalquilo…
(01/12/2004). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C.. Inventor/es: ORLEK, BARRY SIDNEY, BEECHAM PHARMACEUTICALS, BROMIDGE, STEVEN MARK, BEECHAM PHARMACEUTICALS, DABBS, STEVEN, BEECHAM PHARMACEUTICALS.
COMPUESTO DE LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DERIVADA DE LA MISMA: FIG EN DONDE R1 REPRESENTA FIG EN LA QUE CADA P Y Q REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE A UN ENTERO DEL 2 AL 4, R REPRESENTA A UN ENTERO DEL 2 AL 4, S REPRESENTA 1 O 2 Y T REPRESENTA 0 O 1; R2 ES UN GRUPO OR4, DONDE R4 ES ALQUIL C1-4, ALQUENIL C2-4, ALQUINIL C2-4, UN GRUPO OCOR5 DONDE R5 ES HIDROGENO O R4, O UN GRUPO NHR6 O NR7R8 DONDE R6, R7 Y R8 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUIL C1-2; Y R3 ES CLORO, FLUORO, BROMO, CICLOPROPIL, ALQUIL C1-3 SUSTITUIDO POR UNO, DOS O TRES ATOMOS HALOGENOS, O R3 ES UN GRUPO (CH2)NR3 DONDE R3 ES -CN, -OH, -OCH3, -SH, -SCH3, -C=CH2 Y N ES 0 O 1, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO N ES 0, R3 NO SEA -OH O -SH.
COMPUESTOS DE BISPIDINA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS ARRITMIAS CARDIACAS.
(01/11/2004) Un compuesto de fórmula I I en donde R1 representa alquilo C1-12, X representa O; R5a y R5b representan independientemente H o alquilo C1-3; R2 y R3 representan independientemente H, alquilo C1-4 (sustituido y/o terminado opcionalmente con uno o más grupos nitro o ciano), OR7, N(R7a)R7b, OC(O)R8 o forman juntos -O-(CH2)2-O-, -(CH2)3-, -(CH2)4- o -(CH2)5-; R7 y R8 representan independientemente H, alquilo C1-6 o -(CH2)b-fenilo (cuyos dos últimos grupos están sustituidos y/o terminados opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de -OH, halo, ciano, nitro, alquilo C1-4 y/o alcoxi C1-4); R7a y R7b representan independientemente H o…
NUEVOS COMPUESTOS ANTIARRITMICOS DE BISPIDINA.
(16/10/2004) Un compuesto de fórmula I **(fórmula)** en la cual R1 y R2 representan independientemente H, C1-4 alquilo o forman juntos -O-(CH2)2-O-, -(CH2)4- o (-(CH2)5-;R9 representa C1-12 alquilo, fenilo, naftilo, C1-3 alquilfenilo (cuyos cuatro grupos están todos ellos sustituidos o terminados opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de -OH, , halo, ciano, nitro, C C1-4 4 alquilo o C1-4 alcoxi) o -(CH2)qCy1; R10 representa H o -OH; R11 representa H o C1-4 alquilo; R12 representa uno o más sustituyentes seleccionados de OH, ciano, halo, amino, nitro, C1-6 alquilo, C1-6 6 alcoxi, -N(H)S(O)2R16, -OS(O)2R16a, -N(H)C(O)N(H)R17 o -C(O)N(H)R18; A representa -(CH2)nN(R20)-, (CH2), S(O)P7 (CH2)nO- en cuyos tres últimos grupos, el grupo -(CH2)n- está unido al átomo de carbono que lleva R10 y R11),…
COMPUESTOS DE BISPIDINA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ARRITMIAS CARDIACAS.
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BJIRSNE, MAGNUS, HOFFMANN, KURT-JURGEN, FRANTSI, MARIANNE, OHLSSON, BENGT.
Un compuesto de **fórmula** en la que R1 representa alquilo C1-12, -(CH2)a-arilo, o -(CH2)a- Het1 (todos los cuales están opcionalmente sustituidos y/o terminados (según sea apropiado) con uno o más sustituyentes seleccionados de -OH, halo, ciano, nitro, alquilo C1-4 y/o alcoxi C1-4); a representa 0, 1, 2, 3 ó 4; Het1 representa un anillo heterocíclico de 5 a 10 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y/o azufre, y que también incluye opcionalmente uno o más sustituyentes =O; X representa O o S; R5a, R5b, R5c, R5d, R5e y R5f representan independientemente H o alquilo C1-3; R2 y R3 representan independientemente H, alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más grupos nitro o ciano), OR7, N(R7a)R7b, OC(O)R8 o juntos forman -O-(CH2)2-O-, -(CH2)3-, -(CH2)4- o -(CH2)5-.
DERIVADOS DIAZABICICLICOS UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR NICOTINICO DE LA ACETILCOLINA.
(01/07/2004) La presente invención describe compuestos diazabicíclicos N-sustituidos, un método para controlar selectivamente la liberación de neurotransmisor en mamíferos con la utilización de dichos compuestos, y composiciones farmacéuticas que incluyen dichos compuestos. Más en particular, la presente invención se refiere a compuestos de fórmula I y sus sales farmacéuticamente aceptables en las que Z es CH2; L1 se selecciona del grupo que consiste en una unión covalente y (CH2)n; n es 1-5; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, aminoalquilo, aminocarbonilalquilo , benciloxicarbonilo, cianoalquilo, dihidro-3-piridinilcarbonilo , hidroxi, hidroxialquilo, fenoxicarbonilo;…
UN AGENTE PARA LA POTENCIACION DE LA ACTIVIDAD DEL FACTOR DEL CRECIMIENTO DEL NERVIO, QUE CONTIENE 1,2-ETANODIOL O UNO DE SUS DERIVADOS.
(16/06/2004) Uso de un derivado de 1, 2-etanodiol representado mediante la siguiente fórmula general o su sal (Fórmula) en la que R1 representa un grupo fenilo, naftilo, indanilo, indenilo, tetrahidronaftilo o heterocíclico sustituido o no sustituido; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo protector de hidroxilo; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; los nR4 pueden ser el mismo o diferentes uno del otro y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; los nR5 pueden ser el mismo o diferentes uno del otro y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; R6 representa un grupo amino o un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno sustituido o no sustituido o un grupo amonio y n representa el 0 ó…
DERIVADOS DE ISOQUINOLINA Y MEDICAMENTO.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED. Inventor/es: HIDAKA, HIROYOSHI, MATSUURA, AKIRA, MATSUZAKI, TAKUSHI.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL [I], REPRESENTADA A CONTINUACION, UNA SAL MEDICINALMENTE ACEPTABLE, O UN SOLVATO DEL MISMO, DONDE R 1 REPRESENTA ALQUIL O, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, HIDROXI, CIANO O HALOGENO; R SUP,2 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXILO O HALOGENO; R 3 RE PRESENTA HIDROGENO, ALQUILO O AMIDINO; EL CICLO A REPRESENTA UN GRUPO AMINO CICLICO DE 5-11 MIEMBROS QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, PUDIENDO FORMAR DICHO GRUPO AMINO UN PUENTE ENTRE DOS ATOMOS DE CARBONO EN POSICIONES OPCIONALES. EL COMPUESTO DE LA INVENCION ES UTIL PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL TEJIDO CEREBRAL DEBIDOS AL ESPASMO VASCULAR SUBSIGUIENTE A LA HEMORRAGIA CEREBRAL.
DERIVADOS DE 3,9-DIAZABICICLO(3,3 ,1)NONAN-7-ILO, PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/04/2004). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C.. Inventor/es: KING, F. D., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, GREGORY, JULIAN, ANTHONY 18 OSBOURNE STREET.
SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE X ES UN GRUPO DE FENIL O UN GRUPO DE HETEROARIL MONOCICLICO DE 5 0 6 MIEMBROS, CUALQUIERA DE LOS CUALES ESTA OPCIONALMENTE FUNDIDO CON UN ANILLO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO DE 5 A 7 MIEMBROS SATURADO O INSATURADO; A ES LA MOLECULA DE UNION; Z ES ALQUIL C1-C6, CICLOALQUIL C3-C8, CICLOALQUIL C3-C8-ALQUIL C1-C4, FENIL, NAFTIL, FENIL-ALQUIL C1-C4 O NAFTIL-ALQUIL C1-C4 EN DONDE UNA MOLECULA DE FENIL O DE NAFTIL ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA POR UNO O MAS HALO, ALCOXIDO C1-C6 O ALQUIL C1-C6; R ES HIDROGENO O METIL; LOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DEL 5-HT3.
COMPUESTOS AMINO CICLICOS.
(16/12/2003) Un compuesto amino cíclico representado por la fórmula siguiente: **(Fórmula)** en la que: R1 representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, grupos alquilo de C1-C4, grupos (alquilo de C1-C4) sustituidos con flúor, grupos alcoxi de C1-C4, grupos (alcoxi de C1-C4) sustituidos con flúor, grupos ciano y grupos nitro; R2 representa un grupo acilo alifático de C1-C8 que puede estar opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, grupos alcoxi de C1-C4 y grupos ciano, un grupo benzoilo que puede estar opcionalmente sustituido por…
DERIVADOS MORFINOIDES CONDENSADOS CON HETEROCICLOS.
(16/12/2003). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: RONZONI, SILVANO, DONDIO, GIULIO.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SON AGONISTAS Y ANTAGONISTAS SELECTIVOS PARA OPIODES TIPO DELTA, Y SON UTILES COMO ANALGESICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES NEUROLOGICAS DE CARACTER GENERAL.
