CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
BENZOXACINAS 4-OXO- Y 4H-IMIDAZO(5,1-C)(1,4) UTILEZ COMO AGENTES DE UNION DE RECEPTORES DE BENZODIACEPINA.
(16/12/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: GAMMILL, RONALD B., BISAHA, SHARON, N.
IMIDAZO- BENZOXACINAS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS, DONDE Q SE SELECCIONA DE (A) A (H), O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS, DONDE LOS GRUPOS R SON CONFORME A LO AQUI DEFINIDO. LA FORMULA (I) DE IMIDAZO-BENZOXANINAS DE LA PRESENTE INVENCION SON UTILES COMO ANXIOLITICOS Y SEDANTES.
DERIVADOS PIRIMIDIN-4-ONA COMO PESTICIDAS.
(01/12/2002) NUEVOS DERIVADOS PIRIMIDIN - 4 - ONA DE FORMULA (I) EN LA QUE: R 1 = ALQUILO C 1 - C 8 , ALQUENILO C 2 C 8 , ALQUINILO C 2 - C 8 , CICLOALQUILO C 3 C 6 , CADA UNO DE LOS CUALES NO ESTA SUSTITUIDO O ESTA SUSTITUIDO CON HALOGENO, O - ALQUILO C 1 - C 4 , O HALO ALQUILO C 1 - C 4 , O - ALCOXI C 1 - C 4 , S - ALQUILO C 1 - C 4 , SO - ALQUILO C 1 C 4 , SO 2 - ALQUILO C 1 - C 4 , CO - ALQUILO C 1 - C 4 , N - ALQUILO C 1 - C 4 , NH ALQUILO C 1 - C 4 , N - ALQUILO (C 1 C 4 ) 2 , COO - A LQUILO C 1 - C 4 , COO - ARILO, CIANO, NITRO, SI - (ALQUILO C 1 - C 4 ) 3 , FENILO, HALOFENILO, FENOXI FENILO, HALOFENOXIFENILO, NAFTILO, R 2 =OR 5 , SR 6 , NR 7 R 8 ; R 3 Y R 4 SON CADA UNO DE ELL OS INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO…
INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.
(16/11/2002). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: VACCA, JOSEPH P., DORSEY, BRUCE D., HUFF, JOEL, R.
SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) QUE SON INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA PREVENCION O EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR VIH Y EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA, TANTO COMO COMPUESTOS, SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, INGREDIENTES PARA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, COMBINADOS O NO CON OTROS AGENTES ANTIVIRALES, INMUNOMODULADORES, ANTIBIOTICOS O VACUNAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA Y METODOS PARA EVITAR O TRATAR LAS INFECCIONES POR VIH.
DERIVADOS DE HIDROISOQUINOLINA.
(01/11/2002). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM S.P.A.. Inventor/es: DONDIO, GIULIO, SMITHKLINE BEECHAM FARM. S.P.A, RONZONI, SILVANO, SMITHKLINE BEECHAM FARM. S.P.A.
SE PRESENTAN DERIVADOS TRICICLICOS DE LA OCTOAHIDROISOQUINOLINA DE LA FORMULA (I), EN DONDE N ES 0 O 1 Y SI N ES 0, UNA DE ENTRE X O Y ES NH, OXIGENO O AZUFRE, Y LA OTRA ES NH, CH O UN ATOMO DE CARBONO SUSTITUIDO CON R4 O R5, SI N ES 1, ENTONCES X E Y SON AMBAS NITROGENO, O UNA DE ELLAS ES NITROGENO Y LA OTRA ES CH O UN ATOMOS DE CARBONO SUSTITUIDO CON R4 O R5, LOS DERIVADOS TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTORES SELECTIVOS, Y SON DE POTENCIAL UTILIDAD TERAPEUTICA COMO ANALGESICOS O INMUNOMODULADORES Y/O AGENTES CARDIOVASCULARES.
IMINOOXADIAZINDIONAS POLICICLICAS, SU FABRICACION Y USO.
(01/10/2002) LA INVENCION TRATA DE NUEVAS IMINO-OXA-DIAZIN-DIONAS POLICICLICAS DE FORMULA (I) EN LA CUAL R{SUP,1} A R{SUP,7} SON, IDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, H, ALQUIL, -CICLOALQUIL, -ARALQUIL, -ARIL, Y R{SUP,1}, R{SUP,3}, R{SUP,6} Y R{SUP,7} PUEDEN SER TAMBIEN, IGUALES O DIFERENTES, RADICALES SUSTITUIDOS CON GRUPOS NCO, Y R{SUP,3} Y R{SUP,4} PUEDEN SER TAMBIEN SUSTITUYENTWS FUNCIONALES IGUALES O DIFERENTES, QUE NO REACCIONAN CON ISOCIANATOS, COMO HALOGENO, OXO, -ALCOXI O -ARIL-OXI, -ALCOXICABONIL, -AROIL, R{SUP,7} ES H, -ALQUIL, -CICLOALQUIL, -ARALQUIL, -ARIL, PUDIENDO ESTAR LOS RADICALES OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON RADICALES CON GRUPOS NCO, HALOGENO , COMO CL, BR, -ALCOXI, -ARILOXI, ALCOXICARBONILO, GRUPOS AROILO, Y ADEMAS R{SUP,1} Y R{SUP,6} FORMAN…
DERIVADOS DE BISULFURO DE INDANO-2-MERCAPTOACETILAMIDA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ENCEFALINASA.
(16/06/2002). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WARSHAWSKY, ALAN, M., FLYNN, GARY, A., MEHDI, SHUJAATH, BEIGHT, DOUGLAS, W., KEHNE, JOHN, H.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CIERTOS DERIVADOS NUEVOS DE DE DIISULFURO DE INDANO-2-MERCAPTOACETILAMIDA DE FORMULA (I) UTILES COMO INHIBIDORES DE ENCEFALINASA.
DERIVADOS DE 1-(PIPERIDINIL-1,2-DISUSTITUIDO)-4-(IMIDAZOL CONDENSADO)-PIPERIDINA.
(16/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: LEENAERTS, JOSEPH ELISABETH, JANSSENS, FRANS, EDUARD, VAN ROOSBROECK, YVES, EMIEL, MARIA.
ESTA INVENCION HACE REFERENCIA A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N ENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN LA QUE N ES 0,1 O 2; M ES 1 O 2, CON LA CONDICION DE QUE SI M ES 2, ENTONCES N ES 1; =Q ES =O O =NR3; X ES UN ENLACE COVALENTE O O-, -S-, -NR3; R1 ES AR1, AR1 C1-6 ALQUILO O DI(AR1)C1-6 ALQUILO, EN LA QUE CADA GRUPO ALQUILO C1-6 ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 ES AR2, AR2 C1-6 ALQUILO, HET O HET C1-6 ALQUILO; R3 ES HIDROGENO O C1-6 ALQUILO; L ES UN DERIVADO PIPERIDINO DE FORMULA (A-1) O UN DERIVADO ESPIROPIPERIDINO DE FORMULA (A-2); AR1 ES FENILO O FENILO SUSTITUIDO; AR2 ES NAFTALENILO; FENILO O FENILO SUSTITUIDO; Y HET ES UN HETEROCICLO MONOCICLICO O BICICLICO; CADA HETEROCICLO MONOCICLICO Y BICICLICO PUEDE OPCIONALMENTE ESTAR SUSTITUIDO EN UN ATOMO DE CARBONO; COMO ANTAGONISTAS DE SUSTANCIA P; SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU EMPLEO COMO UN MEDICAMENTO.
NUEVOS DERIVADOS PIRROLICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/05/2002). Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS, GUNTHER, DANNHARDT, GERD.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), EN DONDE R{SUP,1} A R{SUP,7}, B, A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. ESTOS COMPUESTOS SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REUMATICAS Y PARA LA PREVENCION DE ENFERMEDADES INDUCIDAS ALERGICAMENTE.
IMINOOXADIAZINDIONAS POLICICLICAS A PARTIR DE 1,4-DIISOCIANATOS(CICLO)ALIFATICOS.
(16/02/2002). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: RICHTER, FRANK, MAGER, DIETER, PEDAIN, JOSEF DR..
LA INVENCION SE REFIERE A IMINOOXADIAZINDIONAS POLICICLICAS A PARTIR DE 1,4 - DIISOCIANATOS (CICLO)ALIFATICOS.
Preparación de (S)-N-terc.-butil-1,2 ,3,4-tetrahidroisoquinolina-3-carboxiamida.
(01/12/2001). Solicitante/s: ARCHIMICA S.P.A.. Inventor/es: FRIGERIO, MARCO, BELLANI, PIETRO.
Procedimiento para la obtención de N-carboxianhidrido de fórmula VI del tipo en el que el ácido (3S)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-3-carboxílico se hace reaccionar con trifosgeno en un disolvente orgánico, caracterizado por que el disolvente orgánico sea dioxano.
DERIVADOS DE GUANIDINA COMO INHIBIDORES DEL INTERCAMBIO NA+/H+ EN LAS CELULAS.
(16/10/2001). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MIZUNO, HIROAKI, TAKASUGI, HISASHI, KUNO, ATSUSHI, INOUE, YOSHIKAZU, YAMASAKI, KUMI.
SE PRESENTAN DERIVADOS DE LA GUANIDINA DE LA FORMULA (I), EN DONDE Y ES N O C-R{SUP, 1} (EN LA CUAL R{SUB, 1} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HIDROXIDO, HIDROXIDO PROTEGIDO, ETC.), R{SUP, 2} ES HIDROGENO, ARILO QUE PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE ADECUADO, ARILOXIDO, ETC, R{SUP, 3} ES HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, HIDROXIDO, HIDROXIDO PROTEGIDO, ETC., Z ES N O C-R{SUP, 4} (EN LA CUAL R{SUP, 4} ES HIDROGENO, CARBOXIDO, CARBOXIDO PROTEGIDO, NITRO, HALOGENO, HIDROXIALQUILO INFERIOR, ETC.), Y W ES N O CR{SUP, 12} (EN DONDE R{SUP, 12} ES HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, NITRO, HIDROXIDO O HIDROXIDO PROTEGIDO); TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS DERIVADOS QUE SON UTILES COMO MEDICAMENTOS.
NUEVOS DERIVADOS DE 4-(3-BENZOFURANIL)PIPERIDINILO Y 4-(3-BENZOTIENIL)PIPERIDINILO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2001). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, VANDENBERK, JAN, VAN HEERTUM, ALBERTUS, HENRICUS, MARIA, THERESIA.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS NUEVOS DE FORMULA (I), LAS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTAS Y LAS FORMAS ISOMERICAS ESTEREOQUIMICAMENTE DE ESTAS, EN DONDE X ES OXIGENO O AZUFRE; R1 ES HIDROGENO O HALO; R2 ES HIDROGENO, C14ALKILO, FENILMETILO O HALOFENILMETILO; ALK ES C1-4ALKANEDILO; Z-A- ES UN RADICAL BIVALENTE SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN -S-CH2-CH2, -S-CH2-CH2-CH2-, -S-CH = CH-, -CH = CH-CH =CH-, C(=CHR3)-CH2-CH2-CH2- , -CH =CH-O-, -CHR4-CH2-CH2-, -CHR4-CH2-CH2CH2, -CHR4-CH2-CH2-CH2-CH2-; EN DICHOS RADICALES BIVALENTES UN HIDROGENO PUEDE SER REEMPLAZADO POR C1-4ALKILO; R3 ES FENILO O HALOFENILO; CADA R4 REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HIDROXI, FENILMETILO O HALOFENILMETILO. LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE DICHOS COMPUESTOS Y LA UTILIZACION COMO UNA MEDICINA.
CARBOXANILIDAS OXIDIACINICAS ARTROPODICIDAS.
(01/09/2001). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: STEVENSON, THOMAS, MARTIN.
SE PRESENTAN COMPUESTOS ARTROPOCIDAS, COMPOSICIONES Y USOS DE LOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I) EN LA QUE A, E, X, Y , Z, R{SUP, 1}, R{SUP, 2}, R{SUP, 3}, R{SUP, 4} R{SUP, 5}, N Y M SON SEGUN SE HAN DEFINIDO EN EL TEXTO.
DERIVADOS DE OXAZEPINA Y TIAZEPINA TETRACICLICOS SUSTITUIDOS, QUE PRESENTAN UNA AFINIDAD POR LOS RECEPTORES 5-HT2.
(01/06/2001) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOISOMERICAS DE LOS MISMOS, Y ADEMAS A LAS FORMAS N-OXIDAS DE LOS MISMOS. EN DICHA FORMULA R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; C{SUB,1-6} ALQUILO; C{SUB,1-6} ALQUILCARBONILO; TRIHALOMETILCARBONILO; C{SUB,1-6} ALQUILO SUSTITUIDO CON HIDROXIDO, C{SUB,1-6} ALQUILOXI, CARBOXILO, C{SUB,1-6} ALQUILCARBONILOXI, C{SUB,1-6} ALQUILOXICARBONILO O ARILO; O R{SUP,1} Y R{SUP,2} TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN INCORPORADOS PUEDEN FORMAR UN ANILLO DE MORFOLINILO O UN HETEROCICLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,3} A R{SUP,10} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALO, CIANO, HIDROXIDO, TRIFLUOMETILO,…
DERIVADOS DE AZEPINA TETRACICLICA SUSTITUIDOS, QUE PRESENTAN UNA AFINIDAD POR LOS RECEPTORES 5-HT2.
(01/06/2001) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOISOMERICAS DE LOS MISMOS, Y ADEMAS A LAS FORMAS N-OXIDAS DE LOS MISMO. EN LA FORMULA (I) R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; C{SUB,1-6}ALQUILO; C{SUB,16}ALQUILCARBONILO; TRIHALOMETILCARBONILO; C{SUB,1-6}ALQUILO SUSTITUIDO CON HIDROXIDO, C{SUB,1-6}ALQUILOXI, CARBOXILO, C{SUB,1-6}ALQUILCARBONILOXI , C{SUB,1-6}ALQUILOXICARBONILO O ARILO; O R{SUP,1} Y R{SUP,2} TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN INCORPORADOS PUEDEN FORMAR UN ANILLO DE MORFOLINILO O UN HETEROCICLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5}, R{SUP,6}, R{SUP,9}, R{SUP,10}, R{SUP,11} O R{SUP,12} CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE…
NUEVOS COMPUESTOS TETRACICLICOS DE LA 1,4-OXAZINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/05/2001). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MILLAN, MARK, PEGLION, JEAN-LOUIS, GOUMENT, BERTRAND, AUDINOT, VALERIE, HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE.
NUEVOS COMPUESTOS TETRACICLICOS DE 1,4-OXACINA DE FORMULA: EN LA QUE -A-D-E- REPRESENTA, EN LOS QUE P REPRESENTA 2 O 3 Y M REPRESENTA CERO, 1 O 2, X REPRESENTA CH{SUB,2} Y ADEMAS, CUANDO A-D-E- REPRESENTA, X PUEDE TAMBIEN PUEDE REPRESENTAR UN ATOMO DE OXIGENO. ESTAS SUSTANCIAS EJERCEN SU ACCION EN EL REACTOR DOPAMINERGICO D{SUB,2} AL QUE ESTAN UNIDAS MUY FUERTEMENTE. ASI, SE PUEDEN UTILIZAR, CUANDO SON BLOQUEADORES DE ESTE RECEPTOR D{SUB,2}, EN EL TRATAMIENTO DE LA SICOFRENIA, Y CUANDO SON ACTIVADORES DE ESTE MISMO RECEPTOR, EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON.
DERIVADOS DE ACIDO QUINOLON- Y NAFTIRIDONCARBOXILICO.
(16/04/2001). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHENKE, THOMAS, JAETSCH, THOMAS, BREMM, KLAUS-DIETER, PETERSEN, UWE, DR., METZGER, KARL GEORG, DR., ENDERMANN, RAINER, DR., BARTEL, STEPHAN.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINILONA Y NAFTIRIDONA ACIDO CARBOXILICO, QUE SON SUSTITUIDOS EN LA POSICION POR MEDIO DE UN RESTO AMINA TRICICLICA, A SUS SALES, SU PROCESO PARA LA ELABORACION ASI COMO LOS MEDIOS ANTIBACTERIALES QUE LO CONTIENEN.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO 2-PIPERAZINCARBOXILICOS.
(16/01/2001). Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: RODUIT, JEAN-PAUL, DR., BRIEDEN, WALTER, DR..
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDOS 2-PIPERAZIN-CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (I), CICLANDO UN ACIDO PIPERAZIN-CARBOXILICO QUE ESTA ACILADO EN EL N CON UN COMPUESTO HALOGENANTE PARA DAR UN ANHIDRIDO DE ACIDO PIPERAZINCARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (IV), Y FINALMENTE SE CONVIERTE EN EL PRODUCTO FINAL CON UN COMPUESTO DE AMINO. LAS AMIDAS DE LOS ACIDOS 2-PIPERAZIN-CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (I) SON, ENTRE OTRAS COSAS, VALIOSOS PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE INHIBIDORES ORALMENTE ACTIVOS DE LA PROTEASA DEL HIV-1.
NUEVOS ANALOGOS DE TACRINA: POTENCIALES AGENTES NEUROPROTECTORES PARA LAS ENFERMEDADES DE ALZHEIMER Y PARKINSON. SU PROCEDIMIENTO DE OBTENCION.
(01/01/2001). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: MARCO CONTELLES,JOSE LUIS, MARTINEZ GRAU,M. ANGELES.
Nuevos análogos de tacrina: potenciales agentes neuroprotectores para las enfermedades de alzheimer y parkinson. Su procedimiento de obtención. Esta invención describe una serio de nuevos análogos de tacrina, se describe por primera vez la síntesis de derivados de 4H-pirano[2,3-b]quinoleina , un nuevo sistema teterocíclico. Este protocolo se basa en la reacción de Friedlander entre 2-amino-3-ciano 4H-piranos polifuncionalizados y cicloalcanonas, en presencia de ácidos de Lewis. Es la primera vez que se describe en la literatura esta reacción con 4H-piranos polifuncionalizados. Los teterociclos finales 5-amino-4-aril-3-etoxicarbonil-2-metil-6 ,7,8,9-tetrahidro-4H-pirano[2 ,3-b] quinoleinas, se han obtenido, pues, en una sola etapa, con rendimiento en torno al 60%. Estos compuestos son potenciales nuevos agentes neuroprotectores para el tratamiento de las enfermedades de Alzheimer y Parkinson.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N - [(1 - N BUTIL - 4 PIPERIDIL] - 3,4 - DIHIDRO - 2H - [1,3] OXAZINO [3,2-A] INDOL 10 - CARBOXAMIDA Y SALES E INTERMEDIARIOS DE DICHO PROCESO.
(01/01/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: SMITH, GILLIAN, ELIZABETH-SMITHKLINE BEECHAM PHARM, FEDOULOFF, MICHAEL, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., GUEST, DAVID WILLIAM, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., STRACHAN, JOHN BRYCE, SMITHKLINE BEECHAM PHARM.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SB 207266 O DE UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. DICHO PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE N - (1 - N BUTIL - 4 PIPERIDIL) METILAMINA CON UN COMPUESTO DE FORMULA (A), DONDE R ES ALQUILO.
DERIVADOS IMIDAZOLILALQUILOS DE IMIDAZOL(5,1-C)(1,4)BENZOXAZIN-1-ONA Y SU UTILIZACION COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
(16/11/2000). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: VARASI, MARIO, SALVATI, PATRICIA, CACCIA, CARLA, HEIDEMPERGHER, FRANCO.
COMPUESOS ANTAGONISTAS RECEPTORES 5-HT 3 NOVEDOSOS DE FORMULA (I) DONDE N ES 1,2 O 3; CADA UNO DE R,R{SUB,1} Y R{SUB,2}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS, ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, CIANO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , CF{SUB,3}, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXI , C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUITIO , FORMIL, C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL , CARBOXI, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXICARBONIL , NITRO, -N (R{SUB,4}R{SUB,5}) EN EL QUE CADA R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUIL , FORMIL O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL; O UN GRUPO (R{SUB,6}R{SUB,7}) N-SO{SUB,2}, EN EL QUE CADA R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUIL; R{SUB,3} ES UN GRUPO IMIDAZOLIL DE FORMULA (A) O (B), DONDE CADA R{SUB,8} Y R{SUB,10} QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTAS, ES HIDROGENO, O C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , R{SUB,9} ES HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL O UN GRUPO PROTECTOR DE NITROGENO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.
DERIVADOS TRICICLICOS DE DICARBONILO.
(16/11/2000) COMPUESTOS DE FORMULAS GENERALES (IA), (IB) Y (II), DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2}, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, NITRO, TRIFLUOROMETILO, AMINO, HALOGENO, CIANO, O R{SUP,3}R{SUP,4}NS(O){SUB ,2} Y R{SUP,3} Y R{SUP,4} REPRESENTAN ALQUILO INFERIOR, Y R{SUP,2} PUEDE ADICIONALMENTE REPRESENTAR MORFOLINO O TIOMORFOLINO, UN HETEROCICLO DE 5 O 6 MIEMBROS CON 1-3 ATOMOS DE N, OOPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, HIDROXI, AMINO, O EL GRUPO -CH{SUB,2}NHCH{SUB,3} , UN HETEROCICLO BICICLICO CON 1-3 ATOMOS DE N, O UN GRUPO -NR{SUP,5}R{SUP,6} O -OR{SUP,5}, EN DONDE R{SUP,5} Y R{SUP,6} PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS, Y REPRESENTAN HIDROGENO,…
PROCEDIMIENTO PARA FABRICAR SAL DE ACIDO CLAVULANICO.
(01/10/2000). Solicitante/s: CHONG KUN DANG CORP. Inventor/es: KIM, JUNG, WOO, CHOI, NAM, HEE, CHOI, GANG, SUN, LEE, DON, WHA.
SEGUN LA PRESENTE INVENCION, SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA FABRICAR UNA SAL DE METAL ALCALINO DEL ACIDO CLAVULANICO, EN EL CUAL SE EXTRAE EL ACIDO CLAVULANICO IMPURO EN UNA SOLUCION ACUOSA MEDIANTE UNA MEZCLA DISOLVENTE DE CETONA Y ACETATO DE ALQUILO BAJO UNAS CONDICIONES ACIDAS, SE TRATA DE MANERA CONVENCIONAL Y SE AÑADE UNA SOLUCION DE UNA SAL DE METAL ALCALINO DE UN ACIDO ALCANOICO DISUELTA EN UN DISOLVENTE DE CETONA O ALCANOL, PARA OBTENER LA SAL DE METAL ALCALINO PURA DEL ACIDO CLAVULANICO. PUESTO QUE EL PROCEDIMIENTO SEGUN LA PRESENTE INVENCION OMITE LA ETAPA DE FORMACION DE LA SAL DE AMINA, SE SUMINISTRA UN PROCEDIMIENTO ECONOMICO Y SENCILLO PARA FABRICAR UNA SAL DE METAL ALCALINO DEL ACIDO CLAVULANICO CON UN ELEVADO RENDIMIENTO, SIN UNA UTILIZACION EXCESIVA DE DISOLVENTE.
DERIVADOS TETRACICLICOS DE LA 1,4-OXAZINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/10/2000). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, MILLAN, MARK, PEGLION, JEAN-LOUIS, GOUMENT, BERTRAND, AUDINOT, VALERIE, VIAN, JOEL, SOKOLOFF, PIERRE.
NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA: EN LA QUE A-B,X Y,R Y N SON TALES COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES PUEDEN UTILIZARSE COMO MEDICAMENTOS.
DERIVADOS DE 3,3A,4,5-TETRAHIDRO-1H-OXAZOLO(3 ,4-A)QUINOLEIN-1-ONA.
(16/07/2000). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: PUECH, FREDERIC, JEGHAM, SAMIR, ZARD, LYDIA, BURNIER, PHILIPPE, KOENIG, JEAN JACQUES.
DERIVADOS DE 3,3A,4,5-TETRAHIDRO-1H-OXAZOLO [3,4-A] QUINOLEIN1-ONA DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE N ES IGUAL A 0 O 1, R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ETENILO, METILO, ETILO, FENILO, HIDROXIMETILO O METOXIMETILO, Y BIEN R2 ES UN GRUPO METILO, TRIFLUORMETILO O CIANO, R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXILO O BENCILOXI Y R4 Y R5 SON ATOMOS DE HIDROGENO, BIENE R2 Y R4 FORMAN JUNTOS UN GRUPO -(CH2)4-, R3 ES UN GRUPO HIDROXILO Y R5 ES UN ATOMOS DE HIDROGENO, NOEMN R2 Y R5 FORMAN JUNTOS UN GRUPO -OCH{DSUB,2)3- Y R3 Y R4 SONM ATOMOS DE HIDROGENO, BIOENE R2 Y R5 FORMAN JUNTOS UN GRUPO .(CH2)4, R3 ES UN GRUPO HIDROXILO Y R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO. APLICACION EN TERAPIA.
TIAZEPINONAS DE BENZOTIOFENO, BENZOFURANO E INDOL, OXAZEPINONAS Y DIAZEPINONAS USADAS COMO INHIBIDORES DE LA ADHERENCIA CELULAR Y DEL VIH.
(01/04/2000). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: BOSCHELLI, DIANE, HARRIS, CONNOR, DAVID, THOMAS, UNANGST, PAUL, CHARLES, KRAMER, JAMES, BERNARD.
BENZOTIOFENO, BENZOFURANO E INDOLTIACEPINONAS, OXACEPINONAS Y DIACEPINONAS DE FORMULA (I) ASI COMO METODOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS SON DESCRITOS COMO AGENTES LOS CUALES INHIBEN LA ADHERENCIA DE LEUCOCITOS AL ENDOTELIO VASCULAR Y, COMO TALES, SON AGENTES TERAPEUTICOS EFICACES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS; ESTOS COMPUESTOS TAMBIEN INHIBEN LA ACTIVACION DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA (VIH).
3-FENIL-2-ISOXAZOLINAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(16/02/2000). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KLEINMAN, EDWARD, F..
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE 3-ARIL-2ISOXAZOLINAS QUE SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE FOSFODIESTERASA TIPO IV (FFDIV). LAS 3-ARIL-2-ISOXAZOLINAS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE SIDA, ASMA, ARTRITIS, BRONQUITIS, ENFERMEDADES CRONICAS DE OBSTRUCCION PULMONAR, PSORIASIS, RINITIS ALERGICA, DERMATITIS, SHOCK, DERMATITIS ATOPICA, ARTRITIS REUMATOIDE Y OSTEOARTRITIS. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILES PARA LO MISMO.
COMPUESTOS LACTAMA CROMOGENOS, SU FABRICACION Y UTILIZACION DE LOS MISMOS.
(16/02/2000). Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: PHAFF, ROX, DR., BAUMANN, HANS, DR.
LA PRESENTE INVENCION CONCIERNE A COMPUESTOS DE LACTAMAS CROMOGENOS, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION EN MATERIALES DE GRABACION, SENSIBLES A LA PRESION O AL CALOR. LOS COMPUESTOS DE LACTAMAS DE LA INVENCION, CORRESPONDEN A LA FORMULA GENERAL I DONDE EL ANILLO A EQUIVALE A UN RESTO AROMATICO O HETEROAROMATICO, CON 6 ATOMOS POR ANILLO; EL ANILLO B EQUIVALE A UN NUCLEO BENZOL, DADO EL CASO SUSTITUIDO, Y Z U O; R,R1,R2,R3,R4,R5,R6,X1 Y X2 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO ANTES EN LA DESCRIPCION.
DERIVADOS TRICICLICOS Y SU USO COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.
(01/12/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: BARKER, ANDREW, JOHN.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS TRICICLICOS DE LA FORMULA I EN LA QUE R1 Y R2 JUNTOS FORMAN UN GRUPO QUE CONSISTE EN LA FORMULA N=CH-NH-, N=CH-0-, -N=CH-S-, -N=NH-, -NH-N=CH, -NH-CH=CH-. -NH-CONH., -NH-CO-O-, -NH-CO-S-, NH-NH-CO-, -N=CH-CH=N, -N=N-CH=CH, -N=CHN=CH, -N=CH-CH=N, -NH-CO-CH=CH -NH-; M ES 1,2 O 3 Y R3 COMPRENDE HIDROGENO, HALOGENO Y (1-4C) ALQUILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTOS; PROCESOS PARA SU PREPARACION; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN; Y EL USO DE LAS PROPIEDADES INHIBITORIAS DE QUINASA DE TIROSINA RECEPTORA DE LOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE CANCER.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR AMIDAS OPTICAMENTE ACTIVAS.
(16/10/1999). Solicitante/s: AJINOMOTO CO., INC.. Inventor/es: IZAWA, KUNISUKE, SATO, TAKAHIRO.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCESO INDUSTRIAL PARA LA PRODUCCION DE (4AS,8AS)ISOQUINOLINA-3(S)-CARBOXAMIDAS(4;R=H O ALQUILO C{SUB,1-6}) QUE SON UTILES COMO INTERMEDIOS DE SAQUINAVIR (EP432694) QUE HAN SIDO PROPUESTOS COMO UN AGENTE ANTI-SIDA. UN ACIDO TETRAHIDROISOQUINOLINA-3(S)-CARBOXILICO SE REACCIONA CON AL MENOS UNO DE FOSGENO, DIMERO DE FOSGENO Y TRIFOSGENO PARA FORMAR ANHIDRIDO N-CARBOXI (ANC) . ESTE REACCIONA CON UNA AMINA PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE TETRAHIDROISOQUINOLINA-3(S)CARBOXAMIDA , QUE PUEDE SER REDUCIDO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR METALICO (PREFERIBLEMENTE RU) PARA PRODUCIR.
BENZODIAZEPINAS TRICICLICAS, UTILIZACION Y PREPARACION.
(16/09/1999). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: HOHLWEG, ROLF, NIELSEN, ERIK, BARDRUM.
BENZACEPINAS QUE TIENEN FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE A JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO MARCADOS {AL} Y {BE} ES UN ANILLO CICLOPENTENO, CICLOHEXENO, FURANO, DIHIDROFURANO, PIRANO, DIHIDROPIRANO, TIOFENO, OXAZOL, PIROLO, PIRROLINA, TETRAHIDROPIRIDINA O DIOXOL, R{SUP,1} ES H O ALKILO. R{SUP,2} Y R{SUP,3} INDEPENDIENTEMENTE SON H, ALCOXI, HALOGENO, NITRO, CIANO O HIDROXI, O R{SUP,2} Y R{SUP,3} JUNTOS PUEDEN FORMAR UN ANILLO DE FURANO, CICLOPENTENO O DIOXOL Y R{SUP,4} ES H, ALCOXI, NITRO, CIANO, HIDROXI O HALOGENO, O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CIERTOS TRASTORNOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, POR EJEMPLO SICOSIS, DOLOR, DEPRESION TRASTORNOS DEL SUEÑO, DISQUINESIA, ATAQUES, ENFERMEDAD DE PASRKINSON.
ANTAGONISTAS DEL FACTOR DE ACTIVACION DE LAS PLAQUETAS.
(01/08/1999). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: SHEPPARD, GEORGE, S., PIREH, DAISY, DAVIDSEN, STEVEN, K., HEYMAN, H., ROBIN, HOLMS, JAMES, H., STEINMAN, DOUGLAS, H., CARRERA, GEORGE, M., JR., SUMMERS, JAMES, B., MARTIN, MICHAEL, B.
COMPUESTOS DE INDOLA SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3 POR 7CARBONIL(PIRIDIN-3-IL)PIRROLO[1 ,2-C]TIAZOLA, 7-CARBONIL(PIRIDIN-3IL)PIRROLO[1 ,2-C]OXAZOLINA, O 7-CARBONIL(PIRIDIN-3-IL)PIRROLO[1 ,2C]PIRROLA SON ANTAGONISTAS POTENTES DEL PAF Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS DEL PAF INCLUYENDO EL ASMA, SINDROME DE ANGUSTIA RESPIRATORIA, INFLAMACION AGUDA, RECHAZO DE ORGANOS TRASPLANTADOS, ULCERA GASTROINTESTINAL, ENFERMEDADES ALERGICAS DE LA PIEL, INMUNIDAD CELULAR RETARDADA, PARTO, MADURACION DE PULMON FETAL Y DIFERENCIACION CELULAR.
