CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
SULFONAMIDAS DE TIOFENO UTILES COMO INHIBIDORES DE ANHIDRASA CARBONICA.
(16/02/2003). Solicitante/s: ALCON LABORATORIES, INC.. Inventor/es: CHEN, HWANG-HSING, MAY, JESSE, A., DEAN, THOMAS, R., DEASON, MICHAEL E., ZINKE, PAUL W., DANTANARAYANA, ANURA, PATHMACIRI, KUZMICH, DANIEL, CONROW, RAYMOND, EUGENE, DUPRIEST, MARK, THOMAS.
SE DESCRIBEN SULFONAMIDAS DE TIOFENO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS UTILES PARA CONTROLAR LA PRESION INTRAOCULAR. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA CONTROLAR LA PRESION INTRAOCULAR A TRAVES DE LA ADMINISTRACION DE LAS COMPOSICIONES.
DERIVADOS DE 5-OXIDO DE PIRIDAZINO(4,5-B)QUINOLEINA , SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE GLICINA.
(01/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERZ + CO. GMBH & CO.. Inventor/es: KALVINSH, IVARS, GOLD, MARKUS, DANYSZ, WOJCIECH, PARSONS, CHRISTOPHER, GRAHAM, RAPHAEL, PISKUNOVA, IRENE, ROZHKOV, EUGENE.
LA INVENCION SE REFIERE A PIRIDIL - FTALAZINA DIONAS, DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SE SELECIONAN A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO, HALOGENO Y METOXI, O DONDE R1 Y R2, CONJUNTAMENTE, FORMAN METILENDIOXI, ASI COMO A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UNA CANTIDAD ANTAGONISTA EFICAZ DE GLICINA SUB,B . DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA COMBATIR LAS ALTERACIONES NEUROLOGICAS ASOCIADAS CON LA EXCITOTOXICIDAD Y EL MAL FUNCIONAMIENTO DE LA NEUROTRANSMISION GLUTAMATERGICA EN ANIMALES VIVOS QUE LO PRECISEN, INCLUYENDO EL HOMBRE.
MODIFICACION CRISTALINA DEL CDCH, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.
(01/02/2003). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: BOSCHE, PATRICK, GRUNENBERG, ALFONS.
LA INVENCION TRATA DEL NUEVO MONOHIDRATO DEL HIDROCLORURO DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-7-([S,S]-2 ,8-DIAZA-BICICLO[4.3.0]NON-8-IL)6FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-8-METOXI-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO (CDCH), UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION, Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS, QUE CONTIENEN ESTE MONOHIDRATO COMO PRINCIPIO ACTIVO.
COMPUESTO DE PIRAZOLOPIRIDINA Y SU USO FARMACEUTICO.
(16/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ITANI, HIROMICHI, AKAHANE, ATSUSHI, KURODA, SATORU, SHIMIZU, YASUYO.
SE PRESENTA UNA COMPUESTO DE PIRAZOLOPIRIDINA DE LA FORMULA (I) EN DONDE R 1 ES ARILO , Y R 2 ES ALQUILO INFE RIOR SUSTITUIDO CON UN GRUPO HETEROMONOCICLICO INSATURADO DE ENTRE 3 Y 8 MIEMBROS QUE CONTIENE 1 O 2 ATOMOS DE AZUFRE Y DE 1 A 3 ATOMOS DE NITROGENO QUE PUEDE TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES; UN GRUPO DE LA FORMULA (I) EN DONDE R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ARALQUILO INFERIOR O ACILO, R 4 ES HIDROGENO O HIDROXIDO, A ES ALQUILENO INFERIOR, M ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 1, Y N ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 2; UN GRUPO DE LA FORMULA (II) EN DONDE R 5 Y R 6 SON CADA UNA ALQUILO INFERIOR; O QUINUCLIDINILO, O UNA SAL DEL MISMO. EL COMPUESTO DE PIRAZOLOPIRIDINA (I) Y SU SAL DE LA INVENCION SON ANTAGONISTAS DE LA ADENOSINA Y SON UTILES PARA LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION, LA DEMENCIA (POR EJ. LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, LA DEMENCIA CEREBROVASCULAR, LA ENFERMEDAD DE PARKINSON), LA ANSIEDAD, EL DOLOR, LA ENFERMEDAD CEREBROVASCULAR (POR EJ. ATAQUES, ETC), INSUFICIENCIA CARDIACA Y SIMILARES.
INHIBIDORES DE ACAT DE ALQUILAMIDAS SUSTITUIDAS POR ISOXAZOL Y PIRAZOL.
(16/01/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: ROTH, BRUCE DAVID, SLISKOVIC, DRAGO, ROBERT, PICARD, JOSEPH, ARMAND, WHITE, ANDREW, DAVID, O\'BRIEN, PATRICK, MICHAEL, LEE, HELEN, TSENWHEI, PURCHASE, CLAUDE, FORSEY, JR.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE UTILES QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ACAT DE LA FORMULA (I), EN LA QUE N ES 0, 1 O 2, Y SI X ES DISTINTO DE TETRAZOL Y N = 2 ENTONCES R{SUB,2} = R{SUB,3} = H; R{SUB,1} ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO, NAFTILO, NAFTILO SUSTITUIDO, UN GRUPO HETEROAROMATICO O UN GRUPO HIDROCARBURO QUE TIENE DE UNO A 18 ATOMOS DE CARBONO; R{SUB,2} Y R{SUB,3} SON HIDROGENO, HALO, HIDROXI, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, UN HETEROARILO, O FORMAN UN GRUPO ESPIROALQUILO; X ES UN ANILLO HETEROMONOCICLICO DE 5 ELEMENTOS QUE CONTIENE DE UNO A CUATRO HETEROATOMOS, EN DONDE DICHOS HETEROATOMOS SON NITROGENO, OXIGENO O AZUFRE Y COMBINACIONES DE LOS MISMOS; Y R{SUB,4} ES UN GRUPO HIDROCARBURO QUE TIENE DE UNO A 20 ATOMOS DE CARBONO, ASI COMO LOS METODOS PARA SU PRODUCCION.
DERIVADOS FARMACEUTICOS DE PIRIDINA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y PRODUCTOS INTERMEDIARIOS APROPIADOS.
(01/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: UKITA, TATSUZO, SUGAHARA, MASAKATSU, IKEZAWA, KATSUO, KIKKAWA, HIDEO, NAITO, KAZUAKI.
UN DERIVADO DE LA PIRIDINA DE FORMULA (I): DONDE A ES UN GRUPO DE LAS FORMULAS SIGUIENTES: R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO H, OH PROTEGIDO O NO PROTEGIDO, R{SUP,31}, R{SUP,41} Y R{SUP,42} SON HIDROXIMETILO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO, R{SUP,32} ES H, ALQUILO DE CADENA CORTA, O HIDROXIMETILO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO, R{SUP,33} ES ALQUILO DE CADENA CORTA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, Y LA LINEA DISCONTINUA INDICA LA PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DOBLE ENLACE, R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON H, O AMINO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO, O AMBOS SE COMBINAN CON EL NITROGENO ADYACENTE PARA FORMAR UN HETEROCICLO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, O UNA DE SUS SALES ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, MUESTRA EXCELENTE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA BRONCOCONSTRICCION Y/O ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA DE LAS VIAS RESPIRATORIAS, Y SON UTILES EN LA PROFILAXIS O TRATAMIENTO DEL ASMA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DEL ACIDO AZABICICLO NAFTRIRIDINA CARBOXILICO QUE COMPRENDEN UN DIPEPTIDO.
(01/01/2003) SE REVELA UN NUEVO PROCESO PARA PREPARAR UN PROFARMACO ACIDO, VIZ., ACIDO 7 AMINO) L (2, DINA BLE DE ADICION ACIDA, QUE IMPLICA TRATAR UN C1 ESTER DEL ACIDO N ARNINO -3 AZABICICLO[ 3,1,0] HEX ,4 DIFLUOROFENIL) ILOXICARBONIL, C1 UN ACIDO FUERTEMENTE PROTICO PARA ELIMINAR SELECTIVAMENTE EL GRUPO N-PROTECTOR; CONDENSANDO A CONTINUACION EL COMPUESTO RESULTANTE ESTER AMINO LIBRE CON UN COMPUESTO DIPEPTIDO PROTEGIDO L-ALANIL EL PREVIAMENTE DEFINIDO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATADOR ESTANDAR PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE PROFARMACO ESTER COMPUESTO N-PROTEGIDO COMO EL PRODUCTO DESEADO DE CONDENSACION; Y HIDROLIZANDO A CONTINUACION EL PROFARMACO ESTER COMPUESTO…
DERIVADOS DE 1H-PIRIDO(3,4-B)INDOL-5-CARBOXAMIDA , SU PREPARACION Y SUSAPLICACIONES EN TERAEUTICA.
(16/12/2002) COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X REPRESENTA HIDROGENO O UN HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO, ALCOXILO, TRIFLUORMETILO O FENILMETOXI, R 1 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, CICLOPROPILO O FENILMETILO, R 2 REPRESENTA O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO FENILALQIULO OPCIONALMENTE SUSTITIUDO, O UN GRUPO CICLOHEXILMETILO, O UN GRUPO TIENILMETILO, O UN GRUPO PIRIDINILMETILO, O UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO PIRIDINILO, O UN GRUPO 5 - METIL - 1,2 - OXAZOLILO, O UN GRUPO 5 - METIL - 1,3,4 - TIADAZOLILO, O UN GRUPO NAFTALENICO, R 3 Y R 4 REPRESE NTAN CADA UNO HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, 2 - METOXIETILO, HIDROXIALQUILO, CARBOXIALQUILO, ALCOXICARBONILALQUILO O FENILALQUILO, O FORMAN JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO LOS LLEVA, BIEN UN…
COMPUESTOS PARA LA INHIBICION DE LA SECRECION DE ACIDO GASTRICO.
(16/12/2002). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: STARKE, INGEMAR, AMIN, KOSRAT, NORDBERG, PETER, DAHLSTRIM, MIKAEL.
La presente invención se refiere a derivados de imidazo piridina de fórmula (I) en la que el resto fenilo se sustituye con un alquilo inferior en las posiciones 2 y 6, lo cual inhibe la secreción de ácido gástrico estimulada de manera exógena o endógena y por lo tanto se pueden utilizar en la prevención y tratamiento de enfermedades inflamatorias gastrointestinales.
DERIVADOS DE LA 3-OXO-2(H)-1,2,4-TRIAZINA COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES 5HT1A.
(01/12/2002) Derivados de la 3-oxo-(2H)-1,2,4-triazina que corresponden a la fórmula general I en la cual - R1 representa : hidrógeno, únicamente cuando A es un átomo de nitrógeno eventualmente sustituido. un grupo alcoilo con C1-C4 lineal o ramificado un grupo alcoilo con C1-C4, estando el núcleo fenilo eventualmente sustituido por uno o varios grupos alcoilo con C1-C4, alcoxi con C1-C3, halógeno , trifluorometilo. - R2 representa : hidrógeno un radical alcoilo con C1-C4 lineal o ramificado un grupo fenilo o fenilalcoilo con C1-C4, estando el núcleo fenilo eventualmente sustituido por uno o varios grupos alcoilo con C1-C4, alcoxi con C1-C3, halógeno, trifluorometilo. - A representa un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno…
DERIVADOS HETERO-BIARIL-PIRIDOQUINAZOLINONA COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.
(01/12/2002) LA INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA , EN LA QUE (A) N = 2 - 4; (B) R 1 Y R 2 SON IGUALES O DIFERENTES, Y SE ELIGEN ENTRE EL GRUPO FORMADO POR H, ALQUILO (C1 - C 3 ), - CH 2 CH 2 OH, CH 2 CH 2 NH 2 Y CH 2 CH 2 N(CH 3 ) 2 O R 1 Y R 2 SON MITADES ALQUILO QUE SE TOMAN CONJUNTAMENTE PARA FORMAR UN ANILLO DE 4 A 7 MIEMBROS, (C) R 3 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR H, - CH 3 , - CH 2 CH 3 Y - CH 2 CH 2 NH 2 ; (D) Y ES UN RADICAL HETEROCICLICO QUE TIENE DE 5 A 14 ATOMOS, SITUADOS EN LAS POSICIONES 2 O 3 DEL NUCLEO DE PIRIDOQUINAZOLINONA, EN EL QUE 1 - 3 DE LOS ATOMOS DEL ANILLO HETEROCICLICO SON, INDEPENDIENTEMENTE,…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO FLUORQUINOLEINA CARBOXILICO-3.
(01/12/2002). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: DAUBIE, CHRISTOPHE, LEGRAND,JEAN-JACQUES, PEMBERTON,CLIVE.
Procedimiento para la preparación de un derivado de la quinoleina, de fórmula general: **fórmula** en la que R es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, caracterizado porque se efectúan las etapas siguientes: acción de un derivado del ácido malónico de fórmula general: R1OCO-CH2-COOR1 en la que los radicales R1 son radicales alquilo tales como los que se han definido anteriormente para R, sobre un derivado del nitrobenzaldehido de fórmula: **fórmula** ciclación del medio ácido del derivado nitrado de fórmula general en la que R1 se define, anteriormente, seguido, eventualmente, de la liberación de una función ácida, si se quiere obtener un derivado de la quinoleina en el cual R es un átomo de hidrógeno.
(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ICOS CORPORATION. Inventor/es: BOMBRUN, AGNES.
LOS DERIVADOS DE CARBOLINA DE FORMULA (I) SON INHIBIDORES POTENTES Y SELECTIVOS DE FOSFODIESTERASAS ESPECIFICAS AL 3',5' MONOFOSFATO DE GUANOSINA CICLICO (PDE ESPECIFICA AL CGMP) Y SON UTILES EN UNA AMPLIA VARIEDAD DE AREAS TERAPEUTICAS EN LAS QUE SE PIENSA ES CONVENIENTE TAL INHIBICION, INCLUIDO EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5-(ALCOXIMETIL)-2,3-PIRIDINDICARBOXIMIDAS.
(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: WU, WEN-XUE, KREMER, KENNETH ALFRED MARTIN, MAULDING, DONALD ROY.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 5 MULA GENERAL I. LOS COMPUESTOS DE 5 RIDINDICARBOXIMIDA SON UTILES COMO INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS HERBICIDAS ACIDOS, ESTERES Y SALES 5 LCOXIMETIL) - 2 - (2 IMIDAZOLIN - 2 - IL) NICOTINICOS.
COMPUESTOS TRICICLICOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE PROLIFERACION CELULAR.
(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, AFONSO, ADRIANO, RANE, DINANATH, F., ROSSMAN, RANDALL, R.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA . TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR TANTO PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UN COMPUESTO CON ESTA FORMULA A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN CONCRETO, EL PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS EN UN MAMIFERO, TAL COMO UN SER HUMANO.
DERIVADOS DE AZAINDOL ETILAMINA COMO AGENTES DE UNION AL RECEPTOR NICOTINICO DE ACETILCOLINA.
(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: NAGEL, ARTHUR ADAM.
LOS COMPUESTOS CON LA FORMULA I SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS CONDICIONES ASOCIADAS A LA DISMINUCION DE LOS RECEPTORES NICOTINICOS EN LOS MAMIFEROS. EN LA QUE X CORRESPONDE A: A) CH 2 NR 1 R 2 B) O C) Y R, R 1 Y R 2 CORRESPONDEN INDEPENDIENTEMENTE A UN HIDROGENO Y UN ALQUILO C SUB,1 C 6 ; R 3 SE SELECCIONA ENTRE UN HIDROGENO, UN HALOGENO Y UN ALQUILO C 1 C 6 ; I EQUIVALE A UN NUMERO ENTERO ENTRE 0 Y 4; M EQUIVALE A UN NUMERO ENTERO ENTRE 0 Y 4, Y N EQUIVALE A UN NUMERO ENTERO ENTRE 0 Y 2; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE FUROPIRIDINA Y COMPUESTOS INTERMEDIOS.
(16/11/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE ALCOHOL PIRIDINA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (III): (DONDE, A REPRESENTA UN GRUPO ORGANICO DIVALENTE QUE PUEDE CONTENER DE UNO A TRES ATOMOS DE OXIGENO, DE NITROGENO Y/O DE AZUFRE, EN DONDE A PUEDE FORMAR UN CICLO CON 5, 6, 7 U 8 MIEMBROS JUNTO CON DOS ATOMOS DE CARBONO ENLAZADOS, DONDE DICHO CICLO PUEDE FORMAR UN CICLO CONDENSADO CON UNO O MAS CICLOS ADICIONALES; R 5 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, - CHR 1 R 2 , O UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO ARILO O UN GRUPO ARALQUILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO; R 1 Y R 2 CADA UNO REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE HIDROCARBURO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO; R 6 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO ARILO O UN GRUPO ARALQUILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO).…
DERIVADOS DE HIDROISOQUINOLINA.
(01/11/2002). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM S.P.A.. Inventor/es: DONDIO, GIULIO, SMITHKLINE BEECHAM FARM. S.P.A, RONZONI, SILVANO, SMITHKLINE BEECHAM FARM. S.P.A.
SE PRESENTAN DERIVADOS TRICICLICOS DE LA OCTOAHIDROISOQUINOLINA DE LA FORMULA (I), EN DONDE N ES 0 O 1 Y SI N ES 0, UNA DE ENTRE X O Y ES NH, OXIGENO O AZUFRE, Y LA OTRA ES NH, CH O UN ATOMO DE CARBONO SUSTITUIDO CON R4 O R5, SI N ES 1, ENTONCES X E Y SON AMBAS NITROGENO, O UNA DE ELLAS ES NITROGENO Y LA OTRA ES CH O UN ATOMOS DE CARBONO SUSTITUIDO CON R4 O R5, LOS DERIVADOS TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTORES SELECTIVOS, Y SON DE POTENCIAL UTILIDAD TERAPEUTICA COMO ANALGESICOS O INMUNOMODULADORES Y/O AGENTES CARDIOVASCULARES.
DERIVADOS DE HIDROISOQUINOLINA.
(01/11/2002). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: COLLE, ROBERTO, RONZONI, SILVANO, DONDIO, GIULIO, VECCHIETTI, VITTORIO.
SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL, R ES ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ARALQUILO O ALQUILO DE FURAN-2-ILO LINEAL O RAMIFICADO; R1 Y R2, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON CADA UNA HIDROGENO, HIDROXIDO, ALCOXIDO O HALOGENO; R3 ES HIDROGENO, HIDROXIDO O ALCOXIDO; "HET" ES UN ANILLO HETEROCICLICO SIMPLE O FUNDIDO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, QUE CONTIENE ENTRE 5 O 6 ATOMOS EN EL ANILLO Y QUE COMPRENDE HASTA 4 HETEROATOMOS EN EL ANILLO O EN CADA UNO DE LOS ANILLOS, SELECCIONADOS ENTRE OXIGENO, NITROGENO O AZUFRE; R4 Y R5, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON CADA UNA HIDROGENO, ALQUILO, HALOGENO, NITRO, CF, CIANO, ALCOXICARBONIL, NH, ALQUILCARBONILAMINO, HIDROXIDO, ALCOXIDO O BENCIL; LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR DELTA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
DERIVADOS DE BETA-CARBOLINA HIPNOTICA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO PRODUCTOS MEDICINALES.
(01/11/2002) Derivados de fórmula general Ia (Ia y Ia): en las que R2 representa un hidroxilo o un radical alcoxi (C1-C6), R3 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquil, siendo R6 un radical alquil, opcionalmente sustituido por alquil, haluro, amino, grupos alquiloxi, alquiloxicarbonil, un grupo fenil o piridil opcionalmente sustituido por un grupo alquil, haluro, nitro, dialquilamino, alquiloxi, alquiloxicarbonil, alquilamino, X representa preferentemente un radical divalente de fórmula R11 representa preferentemente un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, R14 y R15 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno, un radical alquil (C1-C6), un cicloalquil (C3-C6), halo alquil (C1-C6), perhaloalquil (C1- C6), aril, aralquil, alcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), mono o polihaloalcoxi, ariloxi, aralquiloxi, hidroxialquil,…
INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE LAS QUINASAS DE TIROSINA.
(01/11/2002). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, BRIDGES, ALEXANDER, JAMES, DENNY, WILLIAM, ALEXANDER, MCNAMARA, DENNIS, JOSEPH, DOBRUSIN, ELLEN, MYRA, SHOWALTER, HOWARD, DANIEL, HOLLIS, FRY, DAVID, W., SMAILL, JEFFREY B., ZHOU, HAIRONG.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE LAS CINASAS DE LA TIROSINA. SE PROPORCIONA IGUALMENTE UN PROCEDIMIENTO PARA TRATAR EL CANCER, LA RESTENOSIS, LA ATEROSCLEROSIS, LA ENDOMETRIOSIS Y EL PSORIASIS, ASI COMO UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO QUE ES INHIBIDOR IRREVERSIBLE DE LAS CINASAS DE LA TIROSINA.
DERIVADOS BICICLICOS DE LA PIRIDINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS OBTENIDOS, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2002). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: HAESSLEIN, JEAN-LUC, GUILLAUME, JACQUES, FORTIN, MICHEL, VEVERT, JEAN-PAUL, CORBIER, ALAIN.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE UNO DE A Y B REPRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO Y EL OTRO REPRESENTA UN ATOMO DE CARBONO, INDICANDO LA LINEA DE PUNTOS QUE EL CICLO PIRIDINIL PUEDE ESTAR SATURADO O INSATURADO, R REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUIL ALQUILO R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN: A) UN RADICAL -(CH2)M1-S(O)M2-X-R14 B) UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN RADICAL HIDROXILO, CIANO, NITRO, SULFONILO, FORMILO, BENZOILO, ACILO, CARBOXI, C) UN RADICAL ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, ACILOXI, ALQUILTIO, ALQUILSULFINILO O ALQUILSULFONILO, D) UN RADICAL CICLOALQUILO, ARILO, ARILALQUILO, ARILAKENILO, ARILOXI, ARILALCOXI, ARILTIO, ARILSULFINILO O ARILSULFONILO E) UN RADICAL R5 REPRESENTA UN RADICAL DIVALENTE ALQUILENO O -C=O, Y REPRESENTA EL RADICAL -Y1-B-Y2. ESTOS PRODUCTOS POSEEN INTERESANTES PROPIEDADES FARMACOLOGICAS QUE JUSTIFICAN SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
DERIVADO DE ACIDO PIRIDONACARBOXILICO SUSTITUIDO CON UN GRUPO AMINO BICICLICO, ESTER DEL MISMO, SAL DEL MISMO, Y AMINA BICICLICA COMO INTERMEDIO PARA SU PREPARACION.
(16/10/2002) ESTA INVENCION DESCRIBE DERIVADOS DEL ACIDO PIRIDONACARBOXILICO SUSTITUIDOS POR UN GRUPO AMINO BICICLICO CON LA FORMULA GENERAL A-PRI, LOS ESTERES DE LOS MISMOS Y LAS SALES DE LOS MISMOS, EN DONDE: PRI ES UN RESIDUO ACIDO PIRIDONACARBOXILICO Y A ES UN GRUPO AMINO BICICLICO REPRESENTADO POR LA FORMULA SIGUIENTE Y UNIDO A LA POSICION 7 DEL ACIDO PIRIDONACARBOXILICO O UNA POSICION EQUIVALENTE A LA POSICION 7 DEL MISMO. EN DONDE R{SUB,1} Y R{SUB,2} PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO PROTECTOR DE LA AMINA; R{SUB,3} Y R{SUB,4} PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO OXO, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR, O…
ANTAGONISTAS DEL FACTOR DE ACTIVACION DE PLAQUETAS: INDOLES DE IMIDAZOPIRIDINA.
(16/10/2002). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: SHEPPARD, GEORGE, S., CURTIN, MICHAEL, L., DAVIDSEN, STEVEN, K., HEYMAN, H., ROBIN, XU, LIANHONG, SUMMERS, JAMES, B., JR., CARRERA, GEORGE, M., JR., GARLAND, ROBERT, B.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS QUE SON POTENTES ANTAGONISTAS DEL PAF Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL PAF INCLUYENDO EL ASMA, EL SOCK, EL SINDROME DE DOLOR RESPIRATORIO, LA INFLAMACION AGUDA, EL RECHAZO DE ORGANOS TRASPLANTADOS, LAS ULCERAS GASTROINTESTINALES, LAS ENFERMEDADES ALERGICAS DE LA PIEL, LA INMUNIDAD CELULAR RETARDADA, EL PARTO, LA MADURACION FETAL DEL PULMON, Y LA DIFERENCIACION CELULAR.
PIRROLPIRIMIDINAS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
(01/10/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: BOLD, GUIDO, FREI, JORG, TRAXLER, PETER, BRILL, WOLFGANG, KARL-DIETHER.
SE DESCRIBEN LOS DERIVADOS 7H - PIRROLO[2,3, - D]PIRIMIDINICOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE LOS SIMBOLOS ESTAN DEFINIDOS EN LA SOLICITUD 1. ESOS COMPUESTOS INHIBEN LA TIROSINA PROTEINA CINASA Y PUEDEN UTILIZARSE EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS, COMO LAS ENFERMEDADES TUMORALES.
NUEVOS INHIBIDORES DE METALO-PROTEASAS SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/09/2002) COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE M REPRESENTA UN NUMERO ENTERO ENTE 1 Y 4 INCLUSIVE, Y N Y P, UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 0 Y 4 INCLUSIVE, X REPRESENTA O, S O UN ENLACE SENCILLO, R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO, ALCOXI, HIDROXI, TRIHALOGENOALQUILO O TRIHALOGENOALCOXI, R 2 , R 3 , R 4 IDENTICOS O DIFERENT ES REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO, R SUB,5 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, DE HALOGENO, UN GRUPO ALCOXI, ARILOXI O HETEROARILOXI, R 6 , R 7 , R 8 IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO O FORMAN JUNTOS CON LOS ATOMOS…
ANALOGOS DE CARBAZOL COMO AGONISTAS ADRENERGICOS SELECTIVOS DE BETA3.
(16/09/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: THORPE, ANDREW, JOHN, EVRARD, DEBORAH, ANN, JONES, CHARLES DAVID, MUEHL, BRIAN, STEPHEN, THRASHER, KENNETH, JEFF, CROWELL, THOMAS ALAN, RITO, CHRISTOPHER JOHN, SHUKER, ANTHONY JOHN.
LA PRESENTE INVENCION SE SITUA EN EL CAMPO DE LA MEDICINA, EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES DE TIPO II Y LA OBESIDAD. DE FORMA MAS ESPECIFICA, LA PRESENTE INVENCION TRATA DE AGONISTAS DEL RECEPTOR BE} SUB,3} SELECTIVOS QUE RESULTAN UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES DE TIPO II Y LA OBESIDAD. LA INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR LA DIABETES DE TIPO II Y LA OBESIDAD, QUE INCLUYEN ADMINISTRAR A UN MAMIFERO QUE LO NECESITE LOS COMPUESTOS DE FORMULA I.
DERIVADOS DE AMIDINAS E ISOTIOUREAS COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA SINTASA DE OXIDO NITRICO.
(16/09/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: MACDONALD, JAMES, MATZ, JAMES, SHAKESPEARE, WILLIAM.
SE PROPORCIONAN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 Y R 5 SON GRUPOS FUNCIONALES DEFINIDOS EN LA ESPECIFICACION E ISOMEROS OPTICOS Y RACEMATOS DE LOS MISMOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; JUNTO CON PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICION QUE LOS CONTIENE Y SU USO TERAPEUTICO.
INHIBIDORES DE LA RESORCION OSEA Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE VITRONECTINA.
(16/09/2002). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WEHNER, VOLKMAR, GOURVEST, JEAN-FRANCOIS, STILZ, HANS, ULRICH, KNOLLE, JOCHEN DR., CARNIATO, DENIS, MCDOWELL, ROBERT, GADEK, TOM, DR.
EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION SON HETEROCICLOS DE CINCO MIEMBROS CON LA FORMULA GENERAL I, DONDE E, F, G, W, Y Y Z TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LAS REIVINDICACIONES DE LA PATENTE, ASI COMO SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VITRONECTINA Y COMO INHIBIDORES DE LA RESORCION OSEA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2,3-PIRIDINDICARBOXIMIDAS.
(16/09/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: WU, WEN-XUE, KREMER, KENNETH ALFRED MARTIN, MAULDING, DONALD ROY.
SE PROPORCIONA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 2,3 PIRIDINODICARBOXIMIDAS DE FORMULA ESTRUCTURAL I. LAS 2,3 ODICARBOXIMIDAS SON UTILES COMO INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE ACIDOS 2 DAS.
DERIVADOS DE PIRIDO(2,3-B)PIRAZINA.
(01/08/2002) COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R 1 ES PIRIDIL ALQUIL(INFERIOR), N - OXIDOPIRIDIL - ALQUIL(INFERIOR) O IMIDAZOLIL - ALQUIL(INFERIOR); R 2 ES AMINOFENIL, [PROTEGIDO AMI NO]FENILO, [[[HALOFENIL]ALQUENOIL(INFERIOR)]AMINO]FENILO , [[PIRIDIL - ALQUENOIL(INFERIOR)]AMINO]FENILO , [[[N OXIDOPIRIDIL]ALQUENOIL(INFERIOR)] - AMINO]FENILO,[[[AMINOPIRIDIL PROTEGIDO]ALQUENOIL(INFERIOR)]AMINO] - FENILO, [TIAZOLILCARBONILAMINO]FENILO QUE PUEDE SER PIRIDILO, NAFTILO CON ALCOXI INFERIOR Y HALOGENO, [DIHALOFENIL]ALQUENILO(INFERIOR) , [N - OXIDOPIRIDIL]ALQUENILO(INFERIOR) , [AMINOPIRIDIL]ALQUENILO(INFERIOR) , [AMINOPIRIDIL PROTEGIDO]ALQUENILO(INFERIOR) , [CARBOXIPIRIDIL]ALQUENILO(INFERIOR) , [CARBOXIPIRIDIL PROTEGIDO]ALQUENILO(INFERIOR) , [[PIRIDIL ALQUENILO(INFERIOR)]PIRIDIL]ALQUENILO(INFERIOR)…
NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO PIRIDONACARBOXILICO O SUS SALES Y AGENTE ANTIBACTERIANO QUE COMPRENDE EL MISMO COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(16/07/2002) LA PRESENTE INVENCION SUMINISTRA UN DERIVADO DEL ACIDO PIRIDONACARBOXILICO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL : [DONDE, R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROT ECTOR DE CARBOXILO; R 2 REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR O UN GRUPO AMINO SUSTITUIDO O NO; R 3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO; R 4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO; R 5 ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO AMINO CICLICO SATURADO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, DE HALOGENO, GRUPO NITRO O UN GRUPO AMINO, OPCIONALMENTE PROTEGIDO; X, Y Y Z PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SON RESPECTIVAMENTE UN ATOMO DE NITROGENO, - CH = O CR 7 = (DONDE R 7 ES UN GRUPO ALQUILO IN FERIOR, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO CIANO) (CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE DICHOS X, Y Y Z SEA UN ATOMO DE NITROGENO); W ES UN…
