CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CITOQUINAS.
(01/05/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: CUMMING, JOHN GRAHAM.
Un compuesto bicíclico de la **Fórmula** en la cual: G es N, CH o C(CN); el anillo X es un anillo heteroarilo condensado de 5 ó 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno; m es 0, 1 ó 2; R1 es hidroxi, halo, trifluorometilo, ciano, mercapto, nitro, amino, carboxi, carbamoílo, formilo, sulfamoílo, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6alcoxi, -O-(C1-3alquil)-O-, C1-6alquilS(O)n- (donde n es 0-2), N-C1-6alquilamino, N, N-(C1-6alquil)2amino , C1-6alcoxicarbonilo, N-C1-6alquilcarbamoílo , N, N-(C1-6alquil)2carbamoílo , C2-6alcanoílo, C1-6alcanoiloxi, C1-6alcanoilamino, N-C1-6alquilsulfamoílo , N, N-(C1-6alquil)2sulfamoílo , C1-6alquilsulfonilamino , C1-6alquilsulfonil-N-(C1-6alquil)amino.
DERIVADO DEL NUEVO ACIDO QUINOLOA- O NAFTIRIDONACARBOXILICO Y SU SAL.
(16/04/2004). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAYASHI, KAZUYA, TODO, YOZO, TAKAHATA, MASAHIRO, WATANABE, YASUO, NARITA, HIROKAZU.
LA INVENCION SE RELACIONA CON UN NUEVO DERIVADO DE ACIDO QUINOLONA- O NAFTIRIDONACARBOXILICO , O CON SU SAL, UTIL COMO AGENTE ANTIBACTERIANO, TENIENDO DICHO DERIVADO UN SUSTITUYENTE EN POSICION 7, REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA: DONDE PREFERIBLEMENTE R{SUP,3} REPRESENTA AL MENOS UN MIEMBRO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO CONSISTENTE EN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR O ALQUILTIO INFERIOR, UN GRUPO NITRO, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO HIDROXILO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO, Y UN GRUPO AMINO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO; R{SUB,4} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, UN GRUPO ALQUILIDENO INFERIOR Y UN GRUPO QUE FORMA UN ANILLO CICLOALCANO JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL CUAL ESTA UNIDO R{SUP,4}; Y R{SUP,5} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO CICLOALQUILO O ALQUILO INFERIOR, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR.
LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT-1 AZABICICLICOS.
(16/04/2004) Un compuesto de la **fórmula** en la que R3, R4 y Z se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno, halo (por ejemplo, cloro, flúor, bromo o yodo), alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, alcoxi (C1-C4) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, y alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C4), donde cada uno de los radicales alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor; W es -CH2-O-alquilo (C1-C6) donde el radical alquilo puede ser lineal o ramificado; o W es -CH2NR1R2, donde R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo (C1-C6) lineal o ramificado; o R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo monocíclico no aromático saturado o insaturado de cuatro a…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS CICLOALCANO-INDOL- Y AZAINDOL- Y PIRIMIDO (1,2A)-INDOL-CARBOXILICOS ENANTIOMEROS PUROS Y SUS DERIVADOS ACTIVADOS.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: FEY, PETER, DR., VAN LAAK, KAI, DR., NAAB, PAUL, LENFERS, JAN-BERND.
LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN METODO Y CON PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA PREPARAR ACIDO CICLOALCANOINDOL CARBOXILICO, ACIDO AZAINDOL CARBOXILICO Y ACIDO PIRIMIDO[1,2A]INDOL CARBOXILICO ENANTIOMEROS PUROS Y SUS DERIVADOS ACTIVADOS, EN DONDE PRIMERO SE ESTERIFICA EL ACIDO TOLILACETICO CON UN ALCOHOL QUIRAL, DESPUES SE REALIZA LA SUSTITUCION DIASTEREOSELECTIVA EN LOS ATOMOS {AL}DEL CARBONO, SE HALOGENA ESTE PRODUCTO EN EL GRUPO TOLILO Y FINALMENTE SE HACE REACCIONAR CON LOS CORRESPONDIENTES CICLOALCANOINDOLES, AZAINDOLES O PIRIMIDO[1,2A]INDOLES. ESTE METODO PERMITE PREPARAR CON MAYOR PUREZA ACIDOS CARBOXILICOS ENANTIOMEROS PUROS, QUE SE UTILIZAN COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA IMPORTANTES MEDICAMENTOS.
DERIVADOS DE BENZAMIDA COMO ANTAGONISTA DE VASOPRESINA.
(01/04/2004) Un compuesto de la siguiente fórmula (I): en la que: A es un miembro seleccionado del grupo formado por bencimidazolilo, benzoxazolilo e indazolilo, estando sustituido opcionalmente cada miembro con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con hidroxi, amino, amino sustituido con alquilo, alcoxi C1-C6, (alquil C1- C6)sulfonilamino o un grupo heterocíclico nitrogenado seleccionado del grupo formado por morfolinilo, imidazolilo y piperidilo; alcoxi C1-C6; haloalquilo; amino sustituido opcionalmente con alquilo C1- C6, alcanoílo C1-C6 o (alquil C1- C6)sulfonilo; carbamoílo…
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MORIN, JOHN, MICHAEL, JR..
ESTA INVENCION PRESENTA COMPUESTOS TRICICLICOS REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL (III): DONDE: A ES UN GRUPO FENILO O PIRIDILO EN EL QUE EL NITROGENO SE ENCUENTRA EN POSICION 5, 6, 7 U 8.; UNO DE B O D ES NITROGENO Y EL OTRO ES CARBONO; Z ES UN GRUPO CICLOHEXENILO, FENILO, PIRIDILO, DONDE EL NITROGENO SE ENCUENTRA EN POSICION 1, 2 O 3, O UN ANILLO HETEROCICLICO DE 6 ELEMENTOS QUE TIENE UN HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR AZUFRE U OXIGENO EN LA POSICION 1, 2 O 3, Y NITROGENO EN LA POSICION 1, 2, 3 O 4; QUE INHIBEN LA LIBERACION DE ACIDOS GRASOS MEDIADA POR SPLA SUB,2} (P. EJ., ACIDO ARAQUIDONICO). ESTOS COMPUESTOS PUEDEN TENER INTERES EN EL TRATAMIENTO GENERAL DE TRASTORNOS INDUCIDOS Y/O MANTENIDOS POR LA SOBREPRODUCCION DE SPLA SUB,2}, COMO EL SHOCK SEPTICO.
TETRAHIDRO GAMMA-CARBOLINAS.
(01/04/2004). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS.
Un compuesto de **fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una de sus formas estereoquímicamente isómeras, en la que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, arilo o alquilo C1-6 sustituido con arilo; R2 es cada uno independientemente un halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 o nitro; n es 0, 1, 2 ó 3; Alc es alcanodiilo C1-6; D es un radical de la fórmula en las que cada X representa independientemente O, S o NR12; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, arilo o arilalquilo C1-6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, o mono- o di(arilalquil C1-6)amino; R5, R6, R7, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R8 y R9 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo.
HETEROCICLOS SUSTITUIDOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA-QUINASA P38.
(01/04/2004). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: SALITURO, FRANCESCO, GERALD, BEMIS, GUY, W., MURCKO, MARK, A., DUFFY, JOHN, PATRICK, COCHRAN, JOHN, E., HARRINGTON, EDMUND, MARTIN, WILSON, KEITH, P., SU, MICHAEL, GALULLO, VINCENT, P.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE LA P38, UNA PROTEINA QUINASA DE MAMIFEROS QUE INTERVIENE EN LA PROLIFERACION CELULAR, MUERTE CELULAR Y RESPUESTA A ESTIMULOS EXTRACELULARES. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA LA PRODUCCION DE ESTOS INHIBIDORES. EN LA INVENCION TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS INHIBIDORES DE LA INVENCION Y PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE LAS COMPOSICIONES EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE DISTINTOS TRASTORNOS.
DERIVADOS DE AMINOACIDOS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA NEP, LA ACE Y LA ECE.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: RENARD, PIERRE, FOURNIE-ZALUSKI, MARIE-CLAUDE, BENNEJEAN, CAROLINE, ROQUES, BERNARD, P., INGUIMBERT, NICOLAS, PORAS, HERVE, SCALBERT, ELIZABETH.
1. Compuestos de fórmula (I); n representa un número entero tal que 0 < n < 3, m representa un número entero tal que 0 < m < 6, R3 y R4 forman juntos, con los dos átomos de carbono que los llevan un grupo fenilo no sustituido o sustituido por 1 a 3 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, hidroxilo, alquiltio, mercapto, ciano, nitro, amino, alquil-amino, dialquil-amino, polihalo-alquilo, azido, carboxilo, alcoxicarbonilo, amido, carbamoilo, formilo, acilo, arilo, heteroarilo o átomos de halógeno, B representa un grupo heteroarilo, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, acilo, aarilo aril-alquilo o aroilo, R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo acilo, aroilo o cicloalquil-carbonilo o o un grupo de fórmula (II).
PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE ANTAGONISTAS DE LA IMIDAZOLIDINONA-ALFA V-INTEGRINA.
(01/04/2004) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula estructural ((I) en la que Ar es fenilo, naftilo, piridilo, furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, pirazolilo, pirimidilo, pirazinilo, quinolilo, isoquinolilo, benzofurilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, indolilo, isoindolilo, purinilo, o carbazolilo, mono- o disustituidos, en los que el sustituyente se selecciona, independiente, del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, cicloalquilo C3-6, acilamino C1-3, alcoxilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-5, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxilo, hidroxilo, amino, alquilamino C1-4, dialquil(C1-4)amino, y alquilcarboniloxilo C1-5; y R1 se selecciona del grupo constituido…
DERIVADOS DE AZOLES CONDENSADOS Y SU UTILIZACION COMO AGENTES HIPOGLCEMIANTES.
(16/03/2004) Compuestos de fórmula (I): en la cual: X representa un átomo de oxígeno o de azufre, o un grupo CH2 o (en el cual R´2 forma con R2 un enlace suplementario), R1 y R2, idénticos o diferentes representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, arilo, aril-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, aril-oxilo, aril-alquil-oxilo (C1-C6) lineal o ramificado, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, amino, alquil-amino (C1-C6) lineal o ramificado o dialquil-amino (C1-C6) lineal o ramificado, ó R1 y R2 forman juntos un grupo oxo, tio-oxo o imino, pudiendo R2 no formar más con R´2 un enlace suplementario, A representa una cadena alquilénica (C1-C6) en la cual un grupo CH2 puede ser reemplazado por un heteroátomo elegido entre…
DERIVADOS DE BENZISOXAZOLIL-,PIRIDOISOXAZOLIL-Y BENZOTIENIL-FENOXI COMO ANTAGONISTAS DE D4.
(16/03/2004) Un compuesto de **fórmula** una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual T, T y T son respectivamente bencisoxazolilo que produce C, O y N, benzotienilo que produce C, S y C, o piridoisoxazolilo que produce N, O y N; X es hidrógeno o halo; A es -CH2CH2- o -CH2C(R1)(R2)CH2-, en el cual R1 es H, OH o alcoxi C1-6; y R2 es H o alquilo C1-6; R3 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q o CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, indanilo opcionalmente sustituido con hidroxi o adamantilo, en donde Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2- metilendioxifenilo, ciclohexenilo, 1H-pirazolo[4.3- c]piridilo, y Q está opcionalmente sustituido con uno o dos restos independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, S(O)2CH2,…
NUEVOS DERIVADOS DE BENZO (F)NAFTIRIDINA, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(16/03/2004) Derivado de la benzo[f]naftiridina de fórmula general: en la que: - R1, R2 y R3, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o bien un grupo de fórmula general (II): en la que R5 y R6 forman, junto con el átomo de nitrógeno, con el que están enlazados, un heterociclo con 5, 6 ó 7 eslabones, en el que 2 átomos de carbono pueden estar enlazados eventualmente entre sí por un puente que contenga 1 ó 2 átomos de carbono, y que contiene, en caso dado, otro heteroátomo elegido entre el nitrógeno, el oxígeno o el azufre, pudiendo estar substituido, además, dicho ciclo por uno o varios radicales fenilo, fenilo substituido (por un átomo de halógeno, un radical alquilo, halógenoalquilo, alquiloxi, o benciloxi), bencilo, alquilo, hidroxi, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo , o bencilaminoalquilo,…
BENZOILPIRAZOLES SUBSTITUIDOS COMO HERBICIDAS.
(16/03/2004) Benzoilpirazoles substituidos de la **fórmula** en la que n significa los números 0, 1, 2 o 3, A significa alcanodiilo (alquileno) R1 significa alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo substituidos, respectivamente, en caso dado R2 significa hidrógeno, ciano, carbamoilo, tiocarbamoilo, halógeno, o significa alquilo, alcoxi, alquiltio, alcoxicarbonilo o cicloalquilo substituidos, respectivamente en caso dado, R3 significa hidrógeno, nitro, ciano, carboxi, carbamoilo, tiocarbamoilo, halógeno, o significa alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, dialquilamino o dialquilaminosulfononilo substituidos…
DERIVADOS DE IMIZADO (1,2-A)PIRIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES GASTTROINTESTINALES.
(16/03/2004) Un compuesto de fórmula I o a una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que R1 es (a) H, (b) CH3, o (c) CH2OH; R2 es alquilo C1-C6; R3 es alquilo C1-C6; R4 es (a) H, o (b) halógeno; R5 es (a) H, o (b) alquilo C1-C6; R6 es (a) H, (b) alquil (C1-C6)-carbonilo (c) cicloalquil (C3-C7)-carbonilo, en el que el grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, -COOH o -COO-alquilo C1-C6 (d) aril-alquil (C1-C6)-carbonilo, en el que arilo representa fenilo, piridilo, tienilo o furanilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, -COOH o -COO-alquilo C1-C6 (e) alcoxi (C1-C6)-alquil (C1-C6)-carbonilo (f) alcoxi (C1-C6)-carbonilo (g) aril-carbonilo, en el que arilo representa…
DERIVADOS DE 4-MERCAPTOACETILAMINO-(2)BENZACEPINONA (3) Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA ENCEFALINASA.
(16/03/2004). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WARSHAWSKY, ALAN, M., FLYNN, GARY, A..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE MERCAPTOACETILAMINO TRICICLICOS DE FORMULA (I)= UTILES COMO INHIBIDORES DE ENCEFALINASA.
PREPARACION Y UTILIZACION DE ACIDOS ORTO-SULFONAMIDO(HETEROARILO BICICLICO)HIDROXAMICOS COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS MATRIZ Y DEL TACE.
(01/03/2004) Compuesto que tiene la fórmula: B en la que B es T, U, W, y X son cada uno e ellos, independien temente entre sí, carbono o nitrógeno, con tal que cuando T o U es carbono, cualquiera de los dos puede estar opcionalmen te sustituido con R1; Y es carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre, con tal que por lo menos uno de los radicales T, U, W, X, e Y no sea carbono y, además, con tal que no más de 2 de los radicales T, U, W, y X sean nitrógeno; en el anillo, que puede contener 0- 2 heteroátomo s seleccionad os entre nitrógeno, oxígeno y azufre, además de cualquier heteroátomo definido por W o X; donde el anillo fenilo o heteroarilo puede estar opcionalmen te mono-, di- o tri- sustituido con R1; Z es un fenilo, naftilo, heteroarilo o heteroarilo fusionado a fenilo, donde la fracción molecular heteroarilo contiene 5- 6 átomos en el anillo y 1-3 heteroátomo…
DERIVADOS DE IMIDAZOLES CONDENSADOS COMO MODULADORES DE LA RESISTENCIA A MULTIPLES FARMACOS.
(01/03/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, EN LA QUE LA LINEA PUNTEADA EN UN ENLACE OPCIONAL; N ES 1 O 2; R1 ES HIDROGENO, HALOGENO, FORMILO, ALQUILO C1 - C4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, OXIALQUILO C1-C4 , OXIALQUIL C1-C4 CARBONILO, IMIDAZOLILO, TIAZOLILO U OXAZOLILO O UN RADICAL DE FORMULA -X-COOR5 , -XCON R6 R7 O -X-COR10 EN LA QUE -X- ES UN ENLACE DIRECTO, ALCANDIILO C1-C4 O ALQUENDIILO C2-C6 ; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C12 , AR, HET, ALQUILO C1-C6 SUSTITUIDO CON OXIALQUILO C1-C4 , ARILO O HETEROARILO; R6 Y R7 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE…
AMIDAS DE AMINOACIDOS MODIFICADAS EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS DE CGRP.
(01/03/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: DOODS, HENRI, RUDOLF, KLAUS, EBERLEIN, WOLFGANG, ENGEL, WOLFHARD, HALLERMAYER, GERHARD.
Amidas de aminoácidos modificadas de la **fórmula** en la que R significa el grupo 1-piperidinilo, que en posición 4 está sustituido con un aza-, diaza- o triaza-heterociclo de 5 a 7 miembros, unido a través de un átomo de nitrógeno, insaturado una vez o dos veces, que contiene uno o dos grupos carbonilo enlazados con un átomo de nitrógeno, pudiendo estar sustituidos los heterociclos precedente mente mencionados en un átomo de carbono con un grupo fenilo eventualmente sustituido, pudiendo estar condensado un doble enlace olefínico de uno de los heterociclos insaturados precedentemente mencionados con un anillo de benceno, piridina o quinolina, o pudiendo estar condensados con benzo dos dobles enlaces olefínicos en uno de los heterociclos insaturados precedentemente mencionados.
DERIVADOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE CRF.
(01/03/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, L..
ANTAGONISTAS DEL FACTOR DE LIBERACION DE CORTICOTROPINA (CRF) QUE TIENEN LA FORMULA O EN DONDE LAS LINEAS DE PUNTOS, A, B, D, E, F, Z, G, R{SUP,3}, Y R{SUP,5} SON COMO SE DEFINEN MAS ABAJO, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
DERIVADOS DE 1,2-QUINOLINA ANELADOS.
(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VENET, MARC, GASTON JANSSEN-CILAG S.A., ANGIBAUD, PATRICK, RENE, JANSSEN-CILAG S.A., BOURDREZ, XAVIER MARC, JANSSEN-CILAG S.A.
Un compuesto de **fórmula** o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que =X1-X2-X3- es un radical trivalente de fórmula =N-CR6=CR7- (x-1), =CR6-CR7=CR8- (x-6), =N-N=CR6- (x-2), =CR6-N=CR7- (x-7), =N-NH-C(=O)- (x-3) =CR6-NH-C(=O)- (x-8), o =N-N=N- (x-4), =CR6-N=N- (x-9); =N-CR6=N- (x-5), en la que cada R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alquiloxi C1-4, ariloxi, alquiloxicarbonilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alquiloxi (C1-4)-alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4, ciano, amino, tio, alquiltio C1- 4, ariltio o arilo; >Y1-Y2- es un radical trivalente de fórmula >CH-CHR9- (y-1), >C=N- (y-2), >CH-NR9- (y-3), o >C=CR9- (y-4).
DERIVADOS DE AZA-OXINDOL SUSTITUIDOS.
(16/02/2004) Un compuesto de fórmula: **FORMULA** en la que: X se selecciona del grupo que consiste en: N, CH, CCF3, y C(C1-12 alifático); Y es C o N, con la condición de que cuando Y sea N, no haya R1, Z y A sean cada uno C, y D sea CH; Z es C o N, con la condición de que cuando Z sea N, no haya R2, Y y A sean cada uno C, y D sea CH; A es C o N, con la condición de que cuando A sea N, no haya R3, Y y Z sean cada uno C, y D sea CH; D es CH o N, con la condición de que cuando D sea N, entonces Y, Z y A sean cada uno C; con la condición adicional de que Y, Z y A, y D no representen todos simultáneamente C y CH, respectivamente; R1 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, C1_12 alifático, tiol, hidroxi, hidroxi-C1-12…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS QUINOLONA- Y NAFTIRIDONACARBOXILICOS Y SUS ESTERES.
(16/02/2004). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MULLER, HERBERT, LUI, NORBERT, PANSKUS, HANS.
SE PREPARAN ACIDOS QUINOLON Y NAFTIRIDONCARBOXILICOS Y SUS ESTERES, SEGUN UN PROCEDIMIENTO QUE SE CARACTERIZA PORQUE SE HACE REACCIONAR UN CLORURO DE BENZOILO O DE NICOTINOILO CON UN ESTER DE ACIDO AMINOACRILICO, OBTENIENDOSE UN (HET) AROILACRILICO, QUE SE SOMETE A UN INTERCAMBIO DE GRUPO AMINA CON UNA AMINA PRIMARIA, OBTENIENDOSE UN SEGUNDO ESTER DE (HET) - AROILACRILICO, QUE SE CICLA EN PRESENCIA DE UNA BASE, Y EN EL CASO DE QUE SE QUISIERA OBTENER UN ACIDO QUINOLON - Y/O NAFTIRIDONCARBOXILICO , ENTONCES SE REALIZA UNA SAPONIFICACION DEL ESTER, Y LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS QUE SE ENCUENTRAN DESPUES DE LA ACILACION Y DEL INTERCAMBIO DEL GRUPO AMINO NO SE AISLAN, Y LA ACILACION, EL INTERCAMBIO DEL GRUPO AMINO Y LA FILTRACION SE REALIZAN EN PRESENCIA DEL MISMO DISOLVENTE QUE ES DE POCO POLAR HASTA APOLAR.
COMPUESTOS CON PROPIEDADES ANTIHIPERTENSIVAS, CARDIOPROTECTORAS, ANTI-ISQUEMICAS Y ANTILIPOLITICAS.
(16/02/2004). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, EWING, WILLIAM, R., MYERS, MICHAEL, R., SPADA, ALFRED, P., MAGUIRE, MARTIN, P., PAULS, HENRY, W.
ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA ADENOSINA Y A ANALOGOS QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD BIOLOGICA Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS, CARDIOPROTECTORES, ANTIISQUEMICOS Y ANTILIPOLITICOS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, ISQUEMIA MIOCARDIAL, CURACION DE LESIONES ISQUEMICAS Y DEL TIPO INFARTO DE MIOCARDIO TRAS UNA ISQUEMIA MIOCARDIAL, Y EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERLIPIDEMIA Y LA HIPERCOLESTEROLEMIA, Y A PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS UTILIZADOS EN LA PREPARACION DE TALES COMPUESTOS.
DERIVADOS DE ESPIRO HETEROCICLICOS.
(16/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEMURA, MAKOTO, DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., KIMURA, YOUICHI, DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., OHKI, HITOSHI DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO ANTIBACTERIANO UTIL COMO MEDICINAS, FARMACOS PARA ANIMALES, FARMACOS PARA LA INDUSTRIA PESQUERA O CONSERVANTES ANTIBACTERIANOS Y UN AGENTE O PREPARACION ANTIBACTERIANA QUE CONTIENE EL MISMO, MAS ESPECIALMENTE UN COMPUESTO QUE POSEE UNA ALTA SEGURIDAD Y UNA EXCELENTE ACTIVIDAD CONTRA UNA AMPLIA GAMA DE ESPECIES BACTERIANAS, INCLUYENDO CEPAS RESISTENTES A LA QUINOLONA. UN DERIVADO DE LA QUINOLONA CON LA SIGUIENTE FORMULA (I), LA CUAL TIENE UN GRUPO DERIVADO DEL COMPUESTO ESPIRO HETEROCICLICO EN EL R{SUP,2} EN POSICION 7 Y EL GRUPO HALOGENOCICLOPROPILO EN LA POSICION N{SUB,1}, PREFERENTEMENTE UN COMPUESTO DE ISOMERO PURO Y UN AGENTE ANTIBACTERIANO QUE CONTIENE EL COMPUESTO DERIVADO.
NUEVOS DERIVADOS DE T-BUTIL-(7-METIL-IMIDAZO-(1 ,2-A)-PIRIDIN-3-IL)-AMINA , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/02/2004) Compuesto de estructura general I **fórmula** donde R1 significa H o C1-4-alcanilo, de cadena lineal o ramificada, e insustituido o bien estando mono- o polisustituido, y R2 significa un C1-8-alquilo, de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, e insustituido o bien mono- o polisustituido, un C3- 8-cicloalquilo, saturado o insaturado, e insustituido o bien mono- o polisustituido, un heterociclilo, saturado o insaturado, e insustituido o bien mono- o polisustituido, un arilo insustituido o bien estando mono- o polisustituido, un heteroarilo, insustituido o bien estando mono- o polisustituido, un C1-8- alquil-C3-8-cicloalquilo , un C1-8-alquil- heterociclilo, un C1-8-alquil-arilo o un C1-8- alquil-heteroarilo, siendo el alquilo de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, e insustituido o bien mono- o polisustituido, siendo…
COMPUESTOS TETRACICLICOS QUE INCLUYEN NITROGENO.
(01/02/2004) Un compuesto tetracíclico que contiene nitrógeno representado por la fórmula: en la que Y1-Y2-Y3 es N-C=N o un grupo representado por la fórmula C=C-NR3 (en la que R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-5 que puede ser un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico o un grupo alquilo C2-10 que contiene nitrógeno que puede ser un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico), Y4 es S, SO, SO2, CH2 o un grupo representado por la fórmula: NR4 (en la que R4 es un grupo alcanoílo C1- 5 o un grupo alquilo C1-5 que puede ser un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico), R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-FENIL-IMIDAZO(1,2-A)PIRIDIN-3-ACETAMIDAS.
(01/02/2004) Un procedimiento para la preparación de 2-fenil-imidazo[1, 2-a]piridin-3-acetamidas de fórmula 5 **FORMULA** en la que X es hidrógeno, un halógeno, un alquilo C1-C4, un alcoxi C1-C4, CF3, CH3S, un grupo nitro, CH3SO2; Y es hidrógeno, un halógeno o un alquilo C1-C4; que comprende: a) hacer reaccionar 2-fenil-imidazo[1, 2-a]piridina de fórmula 1 **FORMULA** en la que X e Y representan las estructuras mencionadas con anterioridad, con un oxalato de fórmula 2 **FORMULA** en la que R1 es un halógeno o un grupo activante de carboxilos, R2 es un alcoxi C1-C6, un aralcoxi o fenoxi (ambos sustituidos opcionalmente con un sustituyente de alquilo C1-C6 o alcoxi), o un alquilamino C1-C6 o arilamino;…
NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO QUINOLIN-(NAFTIRIDIN)-CARBOXILICO , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/02/2004). Solicitante/s: LG CHEMICAL LIMITED. Inventor/es: LEE, TAE, HEE, CHANG, JAY, HYOK, KIM, AE RI, LEE, JIN HWA, PARK, KI SOOK, CHOI, JONG RYOO, NAM, DO HYUN, CHOI, HOON.
Se presenta un menosulfonato del ácido 7-(3-aminometil-4-metoxiiminopirrolidin-1-il)-1-ciclopropil-6-fluoro-4-oxo-1 ,4-dihidro-1,8-naftiridino-3-carboxílico y sus hidratos, procesos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los comprenden y su utilización en terapias antibacterianas.
PIRROLO-(3,2-B)PIRIDINAS Y SU USO COMO AGONISTAS DE 5-HT1F.
(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FILLA, SANDRA ANN, SCHAUS, JOHN MEHNERT, MATHES, BRIAN, MICHAEL.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA AGONISTAS DE LA 5-HT SUB,1F DE FORMULA EN LA QUE A-B, X Y R SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA MEMORIA. LA INVENCION ABARCA IGUALMENTE FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE EMPLEAN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, ASI COMO PROCEDIMIENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE CUADROS MORBOSOS ASOCIADOS A LA ACTIVACION DE 5-HT 1F , Y QUE EMPLEAN ESTOS COM PUESTOS O COMPOSICIONES.
COMPUESTOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA UTILES EN TERAPIA, EN PARTICULAR PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.
(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: FOX, DAVID, NATHAN, ABRAHAM, PFIZER CENTRAL RES.
Se describen compuestos de fórmula (I), en la que R{sup,1} representa un alcoxi C{sub,1-4} opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; R{sup,2} representa H o un alcoxi C{sub,1-6} opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; R{sup,3} representa un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, pudiendo estar opcionalmente sustituido el anillo; R{sup,4} representa un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, pudiendo estar este anillo opcionalmente condensado a un anillo de benceno o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, pudiendo estar opcionalmente sustituido el sistema anular como un todo; X representa CH o N; y L esta ausente, o representa un grupo cíclico de formula (Ia), o representa una cadena de formula (Ib), y sus sales farmacéuticamente aceptables; estos compuestos son útiles en terapia, en particular en el tratamiento de hiperplasia prostática benigna.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS.
(01/02/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE ACIDO PIRIDONOCARBOXILICO N{SUB,1}SUSTITUIDO (HALOGENOCICLOPROPILO) REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA (I): EN LA QUE X{SUP,1} ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN ATOMO DE HIDROGENO; X{SUP,2} ES UN ATOMO DE HALOGENO; R{SUP,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO TIOL, UN GRUPO HALOGENOMETILO, UN GRUPO AMINO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO ALCOXI QUE PUEDEN TENER UN GRUPO SUSTITUTO; R{SUP,2} ES UN GRUPO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (II):EN LA QUE R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO Y N ES UN NUMERO ENTERO IGUAL A 1 O 2; A ES UN ATOMO D NITROGENO O UNA ESTRUCTURA PARCIAL DE LA SIGUIENTE FORMULA (III) EN LA QUE X{SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO CIANO, UN…
