CIP-2021 › C › C07 › C07H › C07H 15/00 › C07H 15/252[3] › Radicales naftaceno, p. ej. daunomicinas, adriamicinas.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13).
C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido.
C07H 15/252 · · · Radicales naftaceno, p. ej. daunomicinas, adriamicinas.
(16/05/1996). Solicitante/s: A. MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.R.L.. Inventor/es: ARCAMONE, FEDERICO, LOMBARDI, PAOLO, ANIMATI, FABIO.
SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE 8-FLUOROANTRACICLINA QUE TIENE LA FORMA I Y POSEEN PROPIEDADES ANTITUMORALES, JUNTO CON SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/09/1995). Solicitante/s: CYTOGEN CORPORATION. Inventor/es: KING, DALTON H., COUGHLIN, DANIEL, J., RODWELL, JOHN DENNIS, LOPES, ANTHONY DWIGHT, RADCLIFFE, ROBERT DAVID.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS AMINICOS ANTINEOPLASICOS DE ANTIBIOTICOS DE ANTRACICLINA Y A METODOS PARA SINTETIZARLOS. LOS DERIVADOS SON UTILES PARA PREPAR CONJUGADOS DE ANTICUERPOS TERAPEUTICOS UNIDOS A UN SITIO SELECTIVO Y DE ANTIBIOTICO DE ANTRACICLINA QUE RETIENE LA INMUNOESPECIFICIDAD SUSTANCIAL DE LA MOLECULA DE ANTICUERPO CONJUGADO. UTILIZANDO ESTOS CONJUGADOS SE CONSIGUE DESCARGAR EN UN SITIO ESPECIFICO LOS AMINODERIVADOS ANTINEOPLASICOS DEL ANTIBIOTICO DE ANTRACICLINA IN VIVO. DICHOS CONJUGADOS SON TERAPEUTICAMENTE EFICACES CONTRA UNA SERIE DE ALTERACIONES CELULARES NEOPLASICOAS CUANDO SE ADMINSITRAN IN VIVO. TAMBIEN SE INCLUYEN METODOS PARA PREPARAR LOS CONJUGADOS DE ANTICUERPOS Y PARA UTILIZARLOS IN VIVO.
(01/06/1995). Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Inventor/es: BARGIOTTI, ALBERTO, SUARATO, ANTONINO, FAIARDI, DANIELA.
GLICOSIDAS DE ANTRACICLINA DE FORMULA 1: DONDE R SUB 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO METOXI; R SUB 2 ES HIDROGENO O HIDROXI; TANTO R SUB 3 COMO R SUB 4 REPRESENTAN HIDROGENO O UN ELEMENTO DE R SUB 3 Y R SUB 4 ES HIDROXI Y EL OTRO ELEMENTO DE R SUB 3 Y R SUB 4 REPRESENTA HIDROGENO; R SUB 5 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESIDUO DE ACILO -COX EN EL QUE X ES UNA CADENA DE ALQUILO C SUB 1-C SUB 8 EN LINEA O RAMIFICADA, UN ARILO, UN ARILALQUILO INFERIOR, O UN GRUPO HETEROAROMATICO DE 5 O 6 ELEMENTOS SON AGENTES ANTI-TUMOR.
(01/04/1995) EL INVENTO SE TRATA DE ANTRACICLIN NUEVO, SITOESTATICO, EFICAZ DE LA FORMULA GENERAL I, QUE EN EL CASO DADO SE PRESENTA COMO SAL DE UN ACIDO ANORGANICO U ORGANICO, DONDE LOS RESIDUOS R1 SIGNIFICAN HIDROGENO O HIDROXI; R2 HIDROGENO, UNA ESTRUCTURA DE LA FORMULA II O IV O JUNTO CON R3 UNA ESTRUCTURA DE LA FORMULA III.; R3 SIGNIFICA HIDROGENO, UNA ESTRUCTURA DE LA FORMULA II O IV O JUNTO CON R2 UNA ESTRUCTURA DE LA FORMULA III; R4 ES HIDROGENO, UN GRUPO DE ACILO, TRIMETILOSILIL, UNA ESTRUCTURA DE LA FORMULA II O UNA ESTRUCTURA DE LA FORMULA IV: DONDE R5 ES HIDROGENO, METILO, HIDROXI, METILENO, R6 ES HIDROGENO, HIDROXI, ACILOXI, ALCOHILOXI, ALILOXI, BENCILOXI O HALOGEN. R7 SIGNIFICA LO MISMO QUE R6 Y PUEDE SER ADICIONALMENTE NH2, NH ACILO,…
(01/01/1995). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: HAMADA, MASA, TAKEUCHI, TOMIO, KONDO, SHINICHI, GOMI, SHUICHI, HARA, TAKESHI, SEZAKI, MASAJI, YAMAMOTO, HARUO.
DOS NUEVOS ANTIBIOTICOS QUE HAN SIDO LLAMADOS BENANOMICINAS A Y B RESPECTIVAMENTE SON PRODUCIDOS POR FERMENTACION MEDIANTE EL CULTIVO DE UN NUEVO MICFROORGANISMO, DENOMINADO COMO CEPA MH193 16F4 DE ACTINIMICETES. LAS BENANOMICINAS A Y B MUETRAN CADA UNA ACTIVIDAD ANTIFUNGICA Y SON UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS ANTIFUNGICOS. UN NUEVO COMPUESTO DECXILLOSXILBENANOMICINA B SE PRODUCE AHORA POR CONVERSION QUIMICA DEL BENANOMICINA B, Y ESTE ANTIBIOTICO SEMISINTETICO TAMBIEN MUESTRA ACTIVIDAD ANTIFUNGICA Y ES UTIL COMO AGENTE TERAPEUTICO ANTIFUNGICO.
(16/12/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: CABRI, WALTER, PENCO, SERGIO, DE BERNARDINIS, SILVIA, FRANCALANCI, FRANCO.
SE PRESENTAN NUEVAS ANTRACICLINONAS 4 - SUSTITUIDAS DE LA FORMULA (I) DONDE R REPRESENTA UN ALKIL RECTO O RAMIFICADO, UN GRUPO ALKENIL O ALKINIL DE MAS DE 16 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR (A) UN GRUPO ARIL QUE ESTE SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO POR UN GRUPO INERTE TAL COMO UN GRUPO ALKIL, ALCOXIDO O NITRO. (B) UN GRUPO ALCOXIDO; (C) UN GRUPO TRIALKILSILIL; (D) UN GRUPO ESTER O (E) UN GRUPO AMIDO. ESTOS COMPUESTOS SON INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE GLICOXIDOS DE ANTRACICLINA ANTITUMORALES DE FORMULA (IX), EN DONDE R ES COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y R' ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXIDO Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.
(16/12/1994). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: KONDO, SHINICHI, HOSHINO, HIROO, TAKEUCHI, TOMIO, NEW FUJI MANSION 701A, GOMI, SHUICHI, IVY HEIGHTS 202.
COMO NUEVO COMPUESTO SE DESCRIBE LA N-ACETILBENANOMICINA B, QUE RESULTA DE GRAN UTILIDAD COMO AGENTE ANTIFUNGICO Y TAMBIEN COMO AGENTE ANTIVIRAL PARA LA INHIBICION DE INFECCIONES DE CELULAS HUMANAS EN T CON HIV, ES DECIR, UN VIRUS CAUSANTE DEL SINDROME DE INMUNODEFICIENCIA ADQUIRIDA EN HUMANOS. LA N-ACETILBENANOMICINA B PUEDE PREPARARSE MEDIANTE LA ACETILACION DEL GRUPO 4-AMINO DE BENANOMICINA B, QUE LA PRODUCE MEDIANTE FERMENTACION UN NUEVO MICROORGANISMO, CEPA MH193-16F4 DE ACTINOMICETOS.
(01/12/1994) ESTA INVENCION SE REFIERE AL CAMPO DE LA INMUNOTERAPIA DEL CANCER, MAS ESPECIFICAMENTE A INMUNOCONJUGADOS DE MEDIO CITITOXICO CON UN MEDIO OBJETIVO, Y MAS ESPECIFICAMENTE A INMUNOCONJUGADOS DE ANTICUERPOS O FRAGMENTOS O DERIVADOS FUNCIONALES DE ANTICUERPOS ACOPLADOS A UNA SUSTANCIA CITOTOXICA TALES COMO DROGAS, TOXINAS O RADIOISOTOPOS. ESPECIALMENTE SE REFIERE A LA EMISION DE SUSTANCIAS LIGADAS A UN MEDIO OBJETIVO A TRAVES DE LA UTILIZACION DE MOLECULAS ENLACE CON ACIDO DERIVADOS DE COMPUESTOS DE LA FORMULA I: DONDE: R1 = H, ALQUILO BAJO, ALQUILO -N-BAJO; ALQUILO -O-BAJO; ALQUILO -S-BAJO; ARALQUILO -O-BAJO; ARALQUILO -S-BAJO; ARALQUILO -N-BAJO; ALQUILENO -O-BAJO; ALQUILENO -N-BAJO; ALQUILENO -S-BAJO; ARILO -N-BAJO: ARILO -O-BAJO; ARILO -S-BAJO; R2 = H, ALQUILO BAJO; ARALQUILO…
(01/12/1994). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, KONDO, SHINICHI, MACHINAMI, TOMOYA, NISHIHATA, KEN, NAKAMURA, TAKESHI.
COMO NUEVO COMPUESTO DE PROPONE LA 14-CLORODAUNOMICINA, QUE ES UTIL COMO AGENTE ANTITUMORAL Y TAMBIEN COMO PRODUCTO INTREMEDIO PARA USO EN LA PREPARACION DE 2"R-4'-O-TETRAHIDROPIRANILADRI-AMICINA CON RENDIMIENTO MEJORADO Y ECONOMICO. LA 14-CLORODAUNOMICINA SE PREPARA POR UN PROCESO QUE SE DETALLA EN EL TEXTO DE LA INVENCION.
(16/11/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: CABRI, WALTER, DE BERNARDINIS, SILVIA, MARTINENGO, TIZIANO, FRANCALANCI, FRANCO.
4 - DEMETOXI - DAUNOMICINONA 1: EL AGLICONM CONOCIDO DE 4 - DEMETOXI - DAUNORUBICINA SE PREPARA PROTEGIENDO EL GRUPO 13 - CETO DE 4 DEMETIL - DAUNOMICINONA, SULFONILANDO EL GRUPO 4 - HIDROXI, HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO SULFONILADO CON UNA AMINA, QUITANDO EL GRUPO PROTECTOR AMINO DEL 4 - DEMETIL - 4 - (AMINO PROTEGIDO) - 13 DIOXOLANIL - DAUNOMICINONA. DIAZOTANDO EL GRUPO 4 - AMINO ASI LIBERADO Y REDUCIENDO BAJO CONDICIONES POCO SEVERAS EL COMPUESTO DIAZONIO RESULTANTE.
(01/11/1994). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, UMEZAWA, SUMIO, TSUCHIYA, TSUTOMU, TAKAGI, YASUSHI, UMEZAWA, HAMAO.
LA INVENCION TRATA DE LA PREPARACION DE LA 2,6-DIDESOXI-2-FLUOR-L-TALOPIRANOSA Y SUS DERIVADOS I-SUSTITUIDOS, INCLUYENDO HALUROS DE METIL2,6-DIDESOXI-2-FLUOR-L-TALOPIRANOSA Y DE 3,4-DI -OPROTEGIDA-2,6-DIDESOXI -2-FLUOR-L-TALOPIRANOSA. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE NUEVOS COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTITUMORAL,EN ESPECIAL LA 7-O-(2,6-DIDESOXI -2-FLUOR-ALFA-L-TALOPIRANOSIL)- DAUNOMICINONA O -ADRIAMICINONA. LA 2,6-DIDESOXI-2-FLUOR- L-TALOPIRANOSA MUESTRA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y AL IGUAL QUE SUS DERIVADOS I-SUSTITUIDOS PUEDE PREPARARSE A PARTIR DE L-FUCOSA MEDIANTE UN PROCEDIMIENTO DE VARIAS ETAPAS.
(16/10/1994). Solicitante/s: BEHRINGWERKE AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GERKEN, MANFRED, DR., PAAL, MICHAEL, HERMENTIN, PETER, DR., HOFFMANN, DIETER, DR., KOLAR, CENEK, KRAEMER, HANS PETER, DR., BERSCHEID, HANS GERD, DR.BOTTGER, DIRK, DR.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE ANTRACICLINA CON ACCION CITOSTATICA DE FORMULA GENERAL (I) Y, QUE, OPCIONALMENTE SE PRESENTAN COMO SALES DE UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO. EN LA FORMULA (I), R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXILO, R2 HIDROGENO, O UN GRUPO HIDROXILO O METOXI, R3 HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXILO, R4 HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXILO Y R5 HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO O METOXI, UN RESTO DE FORMULA GENERAL (II) EN LA QUE R8A TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE R8, O UN RESTO DE FORMULA (III); R6 ES ETILO, METILCARBONILO, HIDROXIMETILCARBONILO , HIDROXIALQUILO O DIHIDROXIALQUILO, R7 ES HIDROGENO O UN RESTO DE FORMULA GENERAL (IV) Y R8 ES HIDROGENO, UN GRUPO CIANOMETILO O UN SUSTITUYENTE DE FORMULA GENERAL CO-R9 O CH2R10 SIENDO R9 HIDROGENO, CH3, CF3 O CCL3 Y R10 ALQUILO DE 1 A 8 CARBONOS, ALQUILO SUSTITUIDO, FENILO O FENILO SUSTITUIDO. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN AL PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y A SU APLICACION EN MEDICAMENTOS.
(01/10/1994). Solicitante/s: A. MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.R.L.. Inventor/es: GIOLITTI, ALESSANDRO, GUIDI, ANTONIO, PASQUI, FRANCO, ARCAMONE, FEDERICO, PESTELLINI, VITTORIO.
NUEVO SUSTITUTIVO DE FLUOR 7-2B-ACETIL-2A, 4A, 5, 12-TETRAHIDROXIL-1, 2, 3, 4-TETRAHIDRO-6, 11-NAFTACEDIONES CONTENIENDO LA FORMULA 1: DE DONDE X ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN HIDROXIL DEL GRUPO R Y R QUE NO PUEDEN SER SEMEJANTES SON UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FUORINA; R SUB 2 PUEDE SER UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE HIDROXIL O UN GRUPO DE ALCOSI. ESAS FLUOR-NAFTACENEDIONES , PUEDEN SER UTILES PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS QUE MUESTRAN UNA REACCION DIFERENTE AL DEL HIDROXIL 2A, Y EN PARTICULAR NUEVOS ANTRACICLINOS.
(16/08/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: BARGIOTTI, ALBERTO, SUARATO, ANTONINO, GRANDI, MARIA, ZINI, PIER ANGELO, PEZZONI, GABRIELLA.
COMPUESTOS GLICOSIDOS DE ANTRACICLINA DE FORMULA(I), DONDE NH2M SIGNIFICA QUE EL SUSTITUYENTE NH2 PUEDE ESTAR EN UNA CONFIGURACION AXIAL O ECUATORIAL, R1 ES H O UN GRUPO HIDROXI; Y R2 ES H O UN GRUPO METOXI, Y SUS SALES POR ADICION DE SUS ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, SON AGENTES ANTITUMORALES.
(01/08/1994). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: KANEKO, TAKUSHI, GREENFIELD, ROBERT S., BRASLAWSKY, GARY R., OLECH, LEE J.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INMONOCONJUGADOS NUEVOS, METODOS PARA SU PRODUCCION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y UN METODO PARA SUMINISTRO DE ANTRACICLINAS CITOTOXICAS EN UNA POBLACION DE CELULAS ELEGIDAS Y QUE SE DESEA QUE SEAN ELIMINADAS. MAS PARTICULARMENTE, LA INVENCION SE REFIERE A INMUNOCONJUGADOS COMPRENDIDOS DE UN ANTICUERPO REACTIVO CON UNA POBLACION CELULAR ELGIDA, TENIENDO UN NUMERO DE MOLECULAS DE ANTRACICLINA LIGADAS A SU ESTRUCTURA. LOS INMUNOCONJUGADOS Y METODOS DE SU INVENCION SON UTILES EN SISTEMAS DE SUMINISTRO DE FARMACOS MEDIADOS POR ANTICUERPOS PARA LA MUERTE PREFERENCIAL DE UNA POBLACION CELULAR ELEGIDA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES COMO SON CANCERES Y OTROS TUMORES, INFECCIONES POR VIRUS NO CITOCIDALES U OTRAS INFECCIONES PATOGENICAS, Y ENFERMEDADES AUTOINMUNES.
(16/01/1994). Solicitante/s: MICROBIAL CHEMISTRY RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: UMEZAWA, SUMIO, TSUCHIYA, TSUTOMU, TAKAGI, YASUSHI, UMEZAWA, HAMAO, TAKEUCHI, TOMIO NO. 701A, NEW FUJI MANSION 5-1-11, YONEDA, TOSHIO 13-908, MINAMI-KANDAIJI, FUKATSU, SHUNZO.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE ANTRACICLINA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA EL GRUPO -(CH2)MH (SIENDO M CERO O UN ENTERO DE 1 A 6) O EL GRUPO -(CH2)N-COOH (EN EL QUE N ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 10), Y A UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PRESENTAN ALTA ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y BUENA SOLUBILIDAD EN AGUA Y PUEDEN EMPLEARSE COMO MEDICAMENTOS.
(16/01/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: CABRI, WALTER, PENCO, SERGIO, DE BERNARDINIS, SILVIA, FRANCALANCI, FRANCO.
LAS ANTRACICLONAS 4 - SUBSTITUIDAS DE FORMULA (I): DONDE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ALQUIL RECTO O RAMIFICADO, ALQUIL, ALQUENIL O UN GRUPO ALQUENIL TENIENDO DESDE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, SON INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE GLICOSIDOS DE ANTRACICLINA ANTITUMORALES DE FORMULA (IX).
(16/12/1993). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, UMEZAWA, SUMIO, TSUCHIYA, TSUTOMU, TAKAGI, YASUSHI, UMEZAWA, HAMAO.
COMO NUEVOS DERIVADOS DE ANTRACICLINA SE PRESENTAN AHORA LA 7O-(2,6-DIDESOXI-2-FLUORO-O-L-TALOPIRANOSIL)-DAUNOMICINONA Y LA 7-O-(2,6-DIDESOXI-2-FLUORO-O-L-TALOPIRANOSIL)-ADRIAMICINONA QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORES ASI COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS. BREVEMENTE, ESTOS NUEVOS COMPUESTOS SE PUEDEN PRODUCIR A BASE DE CONDENSAR UN HALURO DE 2,6-DIDESOXI-2-FLUOROO-L-TALOPIRANISILO CON EL GRUPO 7-HIDROXILO DE LA DAUNOMICINONA O LA ADRIAMICINONA.
(16/12/1993). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: CARUSO, MICHELE, SUARATO, ANTONINO, ANGELUCCI, FRANCESCO, ARCAMONE, FEDERICO.
LOS GLICOSIDOS DE ANTRACICLINA DE FORMULA GENERAL (I) (EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION.
(01/11/1993). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: BARGIOTTI, ALBERTO, SUARATO, ANTONINO, ANGELUCCI, FRANCESCO, FAIARDI, DANIELA, STEFANELLI, STEFANIA.
ANTRACICLINO GLICOSIDOS TENIENDO LA FORMULA GENERAL 1 Y 2: EN DONDE R1 SE SELECCIONA DEL GRUPO COMPUESTO DE HIDROGENO, FLUOR, HIDROXILO O AMINO; R2 Y R3 REPRESENTAN HIDROXILO O UNO DE R2 Y R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO NITROGENO O AMINO Y EL OTRO DE R2 Y R3 ES UN GRUPO HIDROXILO, SON AGENTES ANTITUMORALES.
(01/06/1993). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: CASSINELLI, GIUSEPPE, BORDONI, TERESA, MERLI, SERGIO, RIVOLA, GIOVANNI.
SE PROPORCIONAN 4-DEOXI-13(S)-DIHIDRO-4'-YODODOXORUBICINA , QUE TIENE LA FORMULA (II), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, JUNTO CON UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENERLAS, PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y USO DE LAS MISMAS PARA LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
(16/07/1992). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: PENCO, SERGIO, GIGLI, MAURO, ANGELUCCI, FRANCESCO.
GLUCOSIDOS DE ANTRACICLINA DE FORMULA GENERAL (A), DONDE R1 ES HIDROGENO, HIDROXI O METOXI; R2 ES AMINO; R3 ES HIDROGENO O HIDROXI Y X ES HIDROGENO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SON AGENTES ANTITUMORALES.
(16/06/1992). Solicitante/s: BIOGAL GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: BALINI, JANOS, DR., DIPL.-CHEM., EMRI, ZSUZSANNA, DR., DIPL.-CHEM., FAZEKAS, JOZSEF, DR., DIPL.-CHEM., JAKAB, ATTILA, DIPL.-CHEM., TOTH, GYORGY, DR., DIPL.-CHEM.
LA PATENTE AFECTA A UN PROCESO MEJORADO DE PRODUCCION DE DAUNORUBICINA-HIDROCLORURO PARTIENDO DE CALDO DE FERMENTO, MEDIANTE EXTRACCION, CONCENTRACION DEL EXTRACTO Y PURIFICACION DEL PRODUCTO EN CRUDO POR MEDIOS CROMATOGRAFICOS. CARACTERISTICO DEL PROCESO ES QUE LA PURIFICACION CROMATOGRAFICA SE HACE EN UNA PILA CON SILICAGEL COMO ADSORBENTE Y CON UNA MEZCLA DE CLOROFORMO Y METANOL QUE CONTIENE ACIDO FORMICO COMO MEDIO DE ELUCION.
(01/04/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: SUARATO, ANTONINO, GRANDI, MARIA, BARGIOTI, ALBERTO, GIULIANI, FERNANDO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA. COMPRENDE: (I) HACER REACCIONAR 4-DESMETOXI-DAUNOMICINONA CON (II) (II) ELIMINAR LOS GRUPOS N-TRIFLUORACETILO DEL COMPUESTO DE FORMULA (III) ASI OBTENIDO DONDE R1 F H Y R2 F CF3 -CO- PARA PRODUCIR (I) EN QUE R1 F H; (III) OPCIONALMENTE, CONVERTIR (I) EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO; (IV) OPCIONALMENTE, BROMAR (I) O SU SAL E HIDROLIZAR EL DERIVADO 14-BROMO PARA OBTENER (I) EN QUE R1 F OH; Y (V) OPCIONALMENTE, TRANSFORMAR ESTE ULTIMO COMPUESTO EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO. APLICACION COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(16/01/1990). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: CASSINELLI, GIUSEPPE, MERLI, SERGIO, RIVOLA, GIOVANNI, GREIN, ARPAD.
Un procedimiento para la producción de un glicósido de antraciclina de fórmula general: *** (Fórmula) *** donde R representa un grupo metilo y X es un átomo de oxígeno, o R representa hidrógeno y X es un átomo de azufre, cuyo procedimiento comprende cultivar bajo condiciones aeróbicas una cepa de Streptomyces peucetius o un mutante de la misma en un medio nutriente acuoso que contiene una fuente asimilable de nitrógeno, una fuente asimilable de carbono, sales minerales y ácido 1,3-N,N-dimetilbarbitúrico o 2-tiobarbitúrico o un metal alcalino o su sal de metal alcalinot erreo; y recuperar el glicósido de antraciclina del medio de cultivo.
(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMATALIA CARLO ERBA S.P.A. Inventor/es: PENCO, SERGIO, BARGIOTTI, ALBERTO, BORDONI, TERESA, ZINI, PIERANGELO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA.COMPRENDE:I) HACER REACCIONAR DAUNOMICINONA CON UN DERIVADO REACTIVO DE 2,3,6-TRIDOSOXI-3-AMINOMETIL-L-RIBOHEXOPIRANOSA O -L-ARABINOHEXOPIRANOSA DONDE LOS GRUPOS AMINO Y 4-HIDROXI ESTAN PROTEGIDOS Y SEPARAR LOS GRUPOS PROTEGIDOS DEL PRODUCTO ASI OBTENIDO PARA OBTENER UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES HIDROGENO; II) SI SE DESEA, CONVERTIR DICHO GLICOSIDO DE FORMULA (I) EN UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; III) SI SE DESEA, BROMAR DICHO GLICOSIDO DE FORMULA (I) O SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE E HIDROLIZAR EL DERIVADO 14-BROMO OBTENIDO DE ESTA MANERA PARA FORMAR EL GLICOSIDO CORRESPONDIENTE DE FORMULA (I) DONDE R1 ES HIDROXI; Y IV) SI SE DESEA, CONVERTIR DICHO GLICOSIDO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROXI EN UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.ESTOS GLICOSIDOS SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(01/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Inventor/es: PENCO, SERGIO, CARUSO, MICHELE, SUARATO, ANTONINO, GIULIANI, FERNANDO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA. EL COMPUESTO (II) DONDE R1 = H U OH SE OBTIENE MEDIANTE EL SIGUIENTE PROCEDIMIENTO: REACCION DE 3'-AMINO-3'-EPI-DAUNORRUBICINA CON SALICILALDEHIDO, REACCION DEL DERIVADO 3'-EPI-N-SALICILIDEN OBTENIDO CON ANHIDRIDO TRIFLUORMETANO SULFONICO, HIDROLISIS ACIDA DEL 3'-EPI-SALICILIDEN-4'-O-TRIFLUORMETANO SULFONATO OBTENIDO PARA ELIMINAR EL GRUPO PROTECTOR SALICILIDENO DANDO 3'-DESAMINO-4'-DESOXI-3'-HIDROXI-4'-EPI-3' ,4'-EPIMINO DAUNORRUBICINA, TRATAMIENTO DE ESTE COMPUESTO CON ANHIDRIDO TRUFLUORACETICO; REACCION CON UNA CANTIDAD CATALITICA DE ACIDO SULFURICO EN ACETONA DEL DERIVADO N-TRIFLUORACETIL OBTENIDO PARA DAR 4'-DESOXI-4'-EPI-N-TRIFLUORACETIL-4'-DESAMINO-3'-HIDROXI-DAUNORRUBICINA; HIDROLISIS ALCALINA DE ESTE PRODUCTO PARA ELIMINAR EL GRUPO N-PROTECTOR LO QUE PROPORCIONA EL COMPUESTO DESEADO QUE SE PUEDE TRANSFORMAR EN SU HIDROCLORURO. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS TIENEN UTILIDAD COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(01/09/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ZEIDANHOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYUKAI. Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, UMEZAWA, HAMAO, TATSUTA, KUNIAKI, TAKAHASHI, YOSHIKAZU.
COMPRENDE: (A) HACER REACCIONAR ADRIAMICINA EN FORMA DE BASE LIBRE O DE SAL CON ACIDO FENILBORICO A 0-50JC DURANTE 1-24 HORAS PARA PROTEGER LAS POSICIONES 9 Y 14 DE LA MISMA; (B) HACER REACCIONAR LA ADRIAMICINA PROTEGIDA CON 3,4-DIHIDRO-2H-PIRANO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO A 0-50JC DURANTE 1-24 HORAS PARA PRODUCIR UNA MEZCLA DE ISOMEROS TETRAHIDROPIRANILADOS EN LA POSICION 4K; (C) CROMATOGRAFIAR SOBRE GEL DE SILICE DICHA MECLA PARA ESCINDIR EL RESTO DE ACIDO FENILBORICO Y SEPARAR LOS ISOMEROS A Y B; (D) HACER REACCIONAR EL ISOMERO A CON ACIDO FENILBORICO PARA LA REPROTECCION DE LAS POSICIONES 9 Y 14 Y LA DESTETRAHIDROPIRANILACION DE LA POSICION 4K OBTENIENDOSE EL PRODUCTO RESULTANTE DE LA ETAPA (A) CON EL QUE SE REPITE EL PROCESO. EL ISOMERO B ES UTIL COMO TUMORICIDA.
(16/04/1986). Solicitante/s: OHIO STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ANTIBIOTICOS DE ANTRACICLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN 1,5-ANHIDRO-2,6-DIDEOXI-HEX-1-ENITOL CON UN 1,4-0-ACIL-AGLICON DE FORMULA (II), EN UNA MEZCLA ANHIDRA DE ACETONITRILO Y TETRAHIDROFURANO, Y EN PRESENCIA DE UN AGENTE HALOGENANTE COMO N-IODOSUCCINIMIDA O N-BROMOSUCCINIMIDA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, -OOCR3 O -OOC(CH2)NCOOR4; R2, H, HIDROXI O METOXI; R3 ALQUILO DE C 1 A 8; R4, H, METAL ALCALINO, O ALQUILO DE C 1 A 4; X Y XK, DISTINTOS, HALOGENO E HIDROGENO; Y E YK, DISTINTOS, HIDROGENO E HIDROGENO HIDROXI O ACILOXI; Z Y ZK DISTINTOS, COMO Y E YK; Y N, UN NUMERO ENTERO DE 0 A 6. SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS NEOPLASTICOS, INCLUYENDO LEUCEMIAS MIELOBLASTICAS Y LIMFOBLASTICAS AGUDAS.
(01/11/1985). Solicitante/s: SRI INTERNATIONAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE DAUNORRUBICINA Y DOXORRUBICINA. COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN GRUPO 14-HIDROXI, SI ESTA PRESENTE, ADECUADAMENTE BLOQUEADO, CON CUALQUIER GRUPO PROTECTOR LABIL A LOS ACIDOS DEBILES, CON UN EXCESO DE AMONIACO ALCOHOLICO A UNA TEMPERATURA ENTRE -25 Y 25C Y, SI ES NECESARIO DESPUES DE ESCINDIR EL GRUPO PROTECTOR LABIL A LOS ACIDOS DEBILES, AISLAR Y PURIFICAR EL COMPUESTO OBTENIDO DE FORMULA (I) EN DONDE R ESTA SELECCIONADO ENTRE -CO-CH3, -CHOH-CH3, -CO-CH2OH Y -CHOH-CH2OH Y A ESTA SELECCIONADO ENTRE CN Y H. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SER AGENTES ANTITUMORALES Y PODERSE EMPLEAR EN EL TRATAMIENTO DE DIVERSOS TIPOS DE CANCER.
(01/09/1985). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE GLICOSIDOS DE ANTRACICLINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ISOCIANATO DE FORMULA OFCFNCRA, EN LAS QUE R3 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINO, R11 Y R21 PUEDEN SER HIDROGENO O UNO DE ELLOS VARIOS TIPOS DE RADICALES, RA PUEDE SER VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); O CON UN DIISOCIANATO DE FORMULA OFCFNC(CH2)NK NFCFO, SIENDO EL VALOR DE NK DE 2 A 10; SEGUIDA DE LA SEPARACION DEL GRUPO O GRUPOS PROTECTORES.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
(01/05/1985). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..
PROCEDIMIENTO DE PURIFICACION DE GLICOSIDOS ANTRACICLINONICOS.COMPRENDE: A) ADSORBER SELECTIVAMENTE UNA SOLUCION ACUOSA LIGERAMENTE ACIDA DE LOS GLICOSIDOS CRUDOS RESINAS, PARA OBTENER UNOS COMPUESTOS PURIFICADOS EN RESINAS; Y B) READSORBER A LOS COMPUESTOS PURIFICADOS EN RESINAS DE LAS RESINAS, POR ELUCION CON AGUA LIGERAMENTE ACIDA O CON UNA MEZCLA DE AGUA Y DE UN DISOLVENTE POLAR. LAS RESINAS UTILIZADAS PARA LA ADSORCION SE ELIGE ENTRE RESINAS ADSORBENTES POLIMERICAS Y CAMBIADORAS DE ION O CARBOXIMETILCELULOSA.
