MOLECULAS ENLACE CON ACIDOS INESTABLES.

ESTA INVENCION SE REFIERE AL CAMPO DE LA INMUNOTERAPIA DEL CANCER,

MAS ESPECIFICAMENTE A INMUNOCONJUGADOS DE MEDIO CITITOXICO CON UN MEDIO OBJETIVO, Y MAS ESPECIFICAMENTE A INMUNOCONJUGADOS DE ANTICUERPOS O FRAGMENTOS O DERIVADOS FUNCIONALES DE ANTICUERPOS ACOPLADOS A UNA SUSTANCIA CITOTOXICA TALES COMO DROGAS, TOXINAS O RADIOISOTOPOS. ESPECIALMENTE SE REFIERE A LA EMISION DE SUSTANCIAS LIGADAS A UN MEDIO OBJETIVO A TRAVES DE LA UTILIZACION DE MOLECULAS ENLACE CON ACIDO DERIVADOS DE COMPUESTOS DE LA FORMULA I: DONDE: R1 = H, ALQUILO BAJO, ALQUILO -N-BAJO; ALQUILO -O-BAJO; ALQUILO -S-BAJO; ARALQUILO -O-BAJO; ARALQUILO -S-BAJO; ARALQUILO -N-BAJO; ALQUILENO -O-BAJO; ALQUILENO -N-BAJO; ALQUILENO -S-BAJO; ARILO -N-BAJO: ARILO -O-BAJO; ARILO -S-BAJO; R2 = H, ALQUILO BAJO; ARALQUILO BAJO; ARILO BAJO; R3 ES: U OTRA ESTRUCTURA QUIMICA QUE SEA CAPAZ DE DECOLIZAR EL PAR DE ELECTRONES IONICOS DEL NITROGENO Y R4 ES UN GRUPO ACTIVO, CAPAZ DE LIGAR R3 A UNA MOLECULA PORTADORA, UNA SUSTANCIA PROTEINICA, UN ANTICUERPO (FRAGMENTO), UN POLIMERO O UN ACIDO NUCLEICO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AKZO NOBEL N.V..

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: VELPERWEG 76, NL-6824 BM ARNHEM.

Inventor/es: KASPERSEN, FRANCISCUS MICHAEL, BOON, PETRUS JOHANNES, BOS, EBO SYBREN.

Fecha de Publicación: 1 de Diciembre de 1994.

Fecha Concesión Europea: 3 de Agosto de 1994.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K47/48
C07D307/34 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
C07D493/10 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas espiro-condensados.
C07D493/20 C07D 493/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
C07H15/252 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Radicales naftaceno, p. ej. daunomicinas, adriamicinas.

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