CIP-2021 : C07H 19/12 : Radicales de triazina.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13).

C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados.

C07H 19/12 · · · Radicales de triazina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Profármacos de 5-aza-pirimidina sililada útiles para tratar el cáncer.

(19/06/2019). Solicitante/s: Epigenetics Pharma LLC. Inventor/es: DAIFUKU,RICHARD, SERGUEEV,DMITRI S.

Un compuesto sililado que tiene la fórmula (a), definida como sigue: **Fórmula** en la que R1, R2, R7, y R8 se seleccionan de modo independiente de hidrógeno o Si(R4)(R5)(R6), en la que R4, R5, y R6 se seleccionan de modo independiente de hidrógeno o alquilo, con la condición de que al menos uno de R1, R2, R7, o R8 sea 5 Si(R4)(R5)(R6).

PDF original: ES-2746105_T3.pdf

Tratamiento combinatorio del cáncer.

(25/03/2019). Solicitante/s: UNIVERSITE DE MONTREAL. Inventor/es: BORDEN,KATHERINE, CULJKOVIC,BILJANA.

Una composición farmacéutica que comprende una ribavirina, un inhibidor de la metiltransferasa y un vehículo farmacéuticamente aceptable para su uso en el tratamiento de una preneoplasia, una lesión precancerosa, neoplasia o un trastorno proliferativo, en la que el inhibidor de metiltransferasa es azacitidina.

PDF original: ES-2705529_T3.pdf

Nuevas formas de 5-azacitidina.

(18/01/2017). Solicitante/s: CELGENE INTERNATIONAL SARL. Inventor/es: BLUMBERGS, PETER, IONESCU,DUMITRU, SELVEY,LEE ALANI.

Una composición farmacéutica que comprende una forma cristalina de la 5-azacitidina para usar en un método de tratamiento de síndromes mielodisplásicos, en donde la forma cristalina de la 5-azacitidina se caracteriza por los picos observados usando difracción de rayos X de polvo (radiación Kα de Cu), que comprende picos que tienen los siguientes ángulos 2θ:**Tabla** y en donde el método comprende la administración oral de la composición farmacéutica.

PDF original: ES-2621531_T3.pdf

Formas de 5-azacitidina.

(06/07/2016). Solicitante/s: CELGENE INTERNATIONAL SARL. Inventor/es: BLUMBERGS, PETER, IONESCU,DUMITRU, SELVEY,LEE ALANI.

Composición farmacéutica que comprende una forma cristalina de la 5-azacitidina para usar en un método de tratamiento de síndromes mielodisplásicos, en donde la forma cristalina de la 5-azacitidina se caracteriza por los picos observados usando difracción de rayos X de polvo (radiación Kα de Cu) que tienen lo siguientes ángulos 2θ: Ángulo 2θ (°) 12,182 13,024 14,399 16,470 18,627 19,049 20,182 21,329 23,033 23,872 26,863 27,135 29,277 29,591 30,369 32,072 y en donde el método comprende la administración oral de la composición farmacéutica.

PDF original: ES-2592287_T3.pdf

Composiciones farmacéuticas basadas en la forma I cristalina de 5-azacitidina.

(11/05/2016). Solicitante/s: CELGENE INTERNATIONAL SARL. Inventor/es: BLUMBERGS, PETER, IONESCU,DUMITRU, SELVEY,LEE ALANI.

Una composición farmacéutica que comprende una forma cristalina de 5-azacitidina junto con un excipiente, diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable; en la que la forma cristalina de 5-azacitidina es obtenible por un método que comprende las etapas de recristalizar 5-azacitidina en una mezcla disolvente que comprende dimetil sulfóxido y al menos un co-disolvente seleccionado del grupo que consiste en etanol, 2-propanol (alcohol isopropílico), acetonitrilo y metiletil cetona, enfriando dicha mezcla disolvente desde una temperatura seleccionada para permitir que dicha 5-azacitidina se disuelva totalmente hasta temperatura ambiente; y aislar la 5-azacitidina recristalizada.

PDF original: ES-2575535_T3.pdf

Método de producción de nucleósidos.

(16/07/2014) Método de producción de un compuesto de nucleósido libre, con la condición de que se excluye el compuesto 2'- desoxi-5-azacitidina (decitabina), haciendo reaccionar un donador de glucósidos, preferiblemente un derivado de 1- halógeno o 1-0-acilo, 1-0-alquilo, o un imidato, preferiblemente un imidato de triclorometilo, o un derivado de tioalquilo, preferiblemente un derivado de tiometilo de un monosacárido u oligosacárido bloqueado, preferiblemente derivados de ribosa y 2-desoxirribosa, estando dicho monosacárido u oligosacárido bloqueado mediante grupos protectores que pueden eliminarse, con una base de nucleósido protegida, en un disolvente anhidro adecuado y en…

Método de producción de 2''-desoxi-5-azacitidina (decitabina).

(16/07/2014) Método de producción de 2'-desoxi-5-azacitidina (decitabina) proporcionando un compuesto de fórmula (I): en la que R es un sustituyente que puede eliminarse conocido en sí mismo, preferiblemente alquil (C1-C8)-carbonilo, o fenilcarbonilo opcionalmente sustituido o bencilcarbonilo opcionalmente sustituido; R1 es un sustituyente que puede eliminarse, preferiblemente halógeno, preferiblemente cloro, bromo, flúor, preferiblemente cloro, o un imidato, preferiblemente imidato de triclorometilo, o un derivado de tioalquilo, preferiblemente -S-metilo; proporcionando además una base sililada de fórmula (II): 20 en la que R2 es un grupo protector, preferiblemente un residuo…

Procedimiento para preparar nucleósidos de 5-azacitosina y sus derivados.

(07/05/2014) Un procedimiento para la preparación de un compuesto nucleósido de 5-azacitosina de fórmula I:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, hidroxi o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno, que comprende: a. hacer reaccionar 5-azacitosina con un agente de sililación, para producir una mezcla de reacción que contiene 5-azacitosina sililada de fórmula II:**Fórmula** en la que cada R3 es independientemente un grupo alquílico C1-C20 o grupo arílico opcionalmente sustituido; b. acoplar la 5-azacitosina sililada de fórmula II con una D-ribofuranosa protegida de fórmula III:**Fórmula** en la que R1' es hidrógeno, halógeno…

Profármacos de nucleósidos modificados en 2'' y 3'' para el tratamiento de infecciones de Flaviviridae.

(12/03/2014) Un compuesto de la fórmula (IX):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 y R2 son independientemente H; fosfato; alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica; acilo; CO-alquilo; CO-arilo; CO-alcoxialquilo; CO-ariloxialquilo; arilo CO-sustituido; éster de sulfonato; bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; alquilsulfonilo; arilsulfonilo; aralquilsulfonilo; un lípido; un aminoácido; un hidrato de carbono; un péptido; o un colesterol; X es O; la Base* es una base de purina o pirimidina; R12 es C(Y3)3; Y3 es H; y R13 es flúor.

Preparación de compuestos de tioarabinofuranosilo.

(23/10/2013) Procedimiento para la producción de un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en1-(4-tio-β-D-arabinofuranosil) 5-fluoro citosina y 1-(4-tio-β-D-arabinofuranosil) citosina, que comprende: A) hacer reaccionar un diarilo de 2,3,5-tri-O-arilo o alquil-4-xilosa o ditioacetal dialquilo, en presencia de un gruposaliente en la posición 4 hidroxilo para producir el correspondiente 1,4-ditio-D-arabinofuranosido; B) hacer reaccionar dicho arabinofuranosido de la etapa A) por acidólisis para formar la correspondienteO-acetil-4-tio-D-arabinofuranosa; C) hacer reaccionar dicha O-acetil-4-tio-D-arabinofuranosa de la etapa B), con una citosina formando uncompuesto correspondiente 4-tio-α,β-D-arabinofuranosilo; D)…

Métodos para aislar la forma I cristalina de 5-azacitidina.

(15/10/2013) Un método para aislar una forma cristalina de 5-azacitidina que comprende las etapas de recristalizar 5-azacitidina en una mezcla disolvente que comprende dimetil sulfóxido y al menos un co-disolvente del grupo que consisteen etanol, 2-propanol (alcohol isopropílico), acetonitrilo y metiletil cetona, enfriando dicha mezcla disolvente desde unatemperatura seleccionada para permitir que dicha 5-azacitidina se disuelva totalmente hasta temperatura ambiente; yaislar la 5-azacitidina recristalizada

Proceso para preparar un producto intermedio de azacitidina.

(12/04/2013) Proceso para preparar un producto intermedio de 4-amino-1-b-D-ribofuranosil-1,3,5-triazin-2(1H)-ona ("5-azacitidina"), 4-amino-1-(2,3,5-tri-éster-b-D-ribosil)-s-triazin-2(1H)-ona, de fórmula I:**Fórmula** que comprende hacer reaccionar una 5-azacitosina sililada de fórmula II,**Fórmula** un resto azúcar que tiene la fórmula III:**Fórmula** y un ácido prótico; en el que R es un resto acilo C1-C20 sustituido o no sustituido, R1, R2 y R3 son cada unoindependientemente H o un grupo alquilo y X es un halógeno.

Utilización de compuestos de tioarabinofuranosilo.

(20/03/2012) 1. Utilización de, como mínimo, un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 1-(4-tio-ß-D-arabinofuranosil) 5-fluoro citosina y 1-(4-tio-ß-D-arabinofuranosil) citosina para preparar un medicamento para el tratamiento de cáncer en mamíferos, en el que dicho cáncer pertenece al grupo que consiste en melanoma, cáncer de próstata, cáncer de mama, cáncer renal, cáncer de colon y cáncer de pulmón.

DERIVADOS DE PURINA COMO AGONISTAS DE LOS RECEPTORES A1 DE ADENOSINA Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.

(30/07/2010) Un compuesto que tiene la fórmula

NUCLEOSIDOS L MONOCICLICOS, ANALOGOS, Y EMPLEOS DE LOS MISMOS.

(01/12/2003). Solicitante/s: ICN PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: RAMASAMY, KANDASAMY, TAM, ROBERT, AVERETT, DEVRON.

Un compuesto, con una estructura de acuerdo con la **formula**, en la cual el azúcar está en forma de una configuración L, en donde: X es independientemente, O, S, CH2 y NR, en donde R es COCH3; R' y R" están independientemente seleccionados de H, CN,.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE 02, 2'CICLOTIDINA.

(01/01/1977). Solicitante/s: SYNTEX CORPORATION.

Resumen no disponible.

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