(16/05/2001). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHNELL, RALF, PFLEIDERER, WOLFGANG, PROF. DR., MATYSIAK, STEPHAN, DL.

SE DA A CONOCER UN PROCEDIMIENTO PARA LA ELABORACION DE OLIGORRIBONUCLEOTIDOS DE LA FORMULA DONDE N, L, BB, W, T, Y', U, C1 Y C2 ESTAN DEFINIDAS COMO EN LA DESCRIPCION, POR MEDIO DE SINTESIS DE FASE SOLIDA ASI COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS DE LAS FORMULAS.

(01/03/2000). Solicitante/s: ROCHE DIAGNOSTICS GMBH. Inventor/es: VON DER ELTZ, HERBERT, MUEHLEGGER, KLAUS, HOELTKE, HANS-JOACHIM, BIRKNER, CHRISTIAN.

LA INVENCION SE REFIERE A TRIFOSFATOS NUCLEOSIDO - 5' Y FOSFORAMIDITAS PORTANDO EN LA SECCION BASE O SOBRE EL ATOMO DE FOSFORO UN ABSORBENTE RADICAL DE LONGITUD DE ONDA LARGA, CON PREFERENCIA UN GRUPO CARBOCIAMINA DE LA FORMULA (I), EN DONDE R1 Y R2 SON HIDROGENO O CONJUNTAMENTE FORMAN UN RADICAL FENIL; R3 ES HIDROGENO SI EL ENLACE CON EL NUCLEOTIDO SE REALIZA POR MEDIO DE LA POSICION R4, O UN GRUPO - NCHS - SI EL ENLACE CON EL NUCLEOTIDO SE REALIZA POR MEDIO DE LA POSICION R3 R4 CONJUNTAMENTE CON R5 O R5 DE FORMA INDIVIDUAL REPRESENTAN UN GRUPO ALQUIL SULFONIL CON N ENTRE 3 Y 5 Y R4 ES UN GRUPO - NCHS CON UN NUMERO DESDE 3 HASTA 8. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A LA UTILIZACION DE LOS COMPUESTOS PARA EL MARCADO, DETECCION Y PROCESO DE SECUENCIADO DE ACIDOS NUCLEICOS.

(16/06/1999). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: WONG, CHI-HUEY, SHEN, GWO-JENN, ICHIKAWA, YOSHITAKA, LIU, KUN-CHIN.

LA INVENCION SE REFIERE A METODOS DE PRODUCCION ENZIMATICA DE CARBOHIDRATOS, ESPECIALMENTE CARBOHIDRATOS FUCOSILATADOS. TAMBIEN SE ANALIZAN SINTESIS PERFECCIONADAS DE 1 DE GLICOSILO, USANDO MEDIOS QUIMICOS Y ENZIMATICOS. LOS GLICOSIDOS FOSFORILATADOS SE USAN DESPUES PARA OBTENER NUCLEOTIDOS DE AZUCAR, QUE SON, A SU VEZ, USADOS COMO AZUCARES DONANTES PARA GLICOSILACION DE CARBOHIDRATOS ACEPTORES. ESPECIALMENTE PREFERENTE AQUI ES EL USO DE UN METODO DESCRITO PARA FUCOSILACION.

(16/10/1997). Solicitante/s: INSTITUTE OF ORGANIC CHEMISTRY AND BIOCHEMISTRY OF THE ACADEMY OF SCIENCES OF THE CZECH REPUBLIC REGA STICHTING VZW.. Inventor/es: LUH, BING-YU, MARTIN, JOHN C., KIM, CHOUNG UN, MISCO, PETER F.

COMPUESTOS DE LAS SIGUIENTES FORMULAS QUE POSEEN ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y ANTIVIRICA Y QUE SON ESPECIALMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRICAS, SUS COMPOSICIONES Y USO. DERIVADO FOSFONOMETOXIMETIOXIMETIL PURINA / PIRIMIDINA DE LA FORMULA FIG EN DONDE X Y X'SON LAS MISMAS O DISTINTAS Y SON HIDROGENO, ALQUIL, HIDROALQUIL O R "CO, DONDE R" ES UN ALQUIL Y B ES UNA PURINA O PIRIMIDINA BASE. UN 4'-FOSFONOMETOXITETRAHIDROFURANIL-1-PURINAPIRIMIDINA DE LA FORMULA FIG EN DONDE X Y X'SON LOS MISMOS O DISTINTOS Y SON HIDROGENO O ALQUIL, Y Y Z SON LOS MISMOS O DIFERENTES Y SON HIDROXIL HIDROGENO O ALQUIL O Y + Z ES UN ALQUENIL, UN EPOXIDO O CICLOPROPIL, Y B ES UNA PURINA O PIRIMIDINA BASE.

(16/05/1997). Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Inventor/es: GOSSELIN, GILLES, RESIDENCE PARC-DES-ARCEAUX, IMBACH, JEAN-LOUIS, LAB. DE CHIMIE BIO ORGANIQUE.

EL PRESENTE INVENTO TIENE POR OBJETO UN COMPUESTO FOSFOTRIESTER QUE RESPONDE A LA FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL: R ES UN RADICAL S ARILO U OXIDICO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO EN ESPECIAL POR UN GRUPO OH, SH O NH2 Y, N ES IGUAL A ENTRE 1 A 4 PREFERENTEMENTE 1 O 2 Y NU ES UN RADICAL QUE CONSISTE EN UN RESTO BIOLOGICAMENTE ACTIVO O EL RESTO DE FOSFORILADO DE UN COMPUESTO QUE ES BIOLOGICAMENTE ACTIVO CUANDO LLEVA UN GRUPO FOSFATO O FOSFONATO.

(16/07/1996). Solicitante/s: MEDIVIR AKTIEBOLAG. Inventor/es: NOREEN, ROLF, SOHN, DANIEL, D., JOHANSSON, K. NILS GUNNAR, MALMBERG, HANS C. G., SAHLBERG, S. CHRISTER, GRONOWITZ, SALO.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES OH, NH2; R2 ES UN SUSTITUYENTE HETEROAROMATICO O AROMATICO COMO SE DEFINE EN LA EXPOSICION; R3 ES H, OH, F, OCH3; R4 ES H, F, OH O UNO DE SUS RESIDUOS ETER O ESTER, OCH3, CN, CCH, N3; R5 ES OH O UNO DE SUS RESIDUOS ETER O ESTER, INCLUYENDO ESTERS DE MONO-, DI- Y TRIFOSFATO; COMPUESTO DE FORMULA: (FIG. A) O (FIG. B), DONDE N ES 0 O 1; Y M ES H O UN CONTRAION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, TAL COMO NA, K, AMONIO O ALQUILAMONIO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS SE PUEDEN UTILIZAR PARA TRATAMIENTO TERAPEUTICO Y/O PROFILACTICO DE INFECCIONES VIRICAS, TALES COMO SIDA. COMPUESTOS DE FORMULA (I'), DONDE R1 Y R2 SON COMO SE DEFINIO ANTES, SON NUEVOS COMPUESTOS PRECURSORES.

(01/03/1996). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HERTEL, LARRY, WAYNE, BONJOUKLIAN, ROSANNE, GRINDEY, GERALD BURR.

LOS FOSFOLIPIDOS DE LOS 2'-DEOXI-2',2'-DIFLUORONUCLEOXIDOS , DONDE LA MITAD QUE CONTIENE E) FOSFORO ES ENLAZADA AL OXIGENO 5'DEL NUCLEOSIDO DE FORMULA (J) SON UTILES AGENTES ANTINESPLASTICOS. EL PROCESO PARA UNA FOSFORILACION MEJORADA DEL NUCLEOSIDO USA UN GRAN EXCESO DE POCL3 DONDE R ES UNA BASE.

(01/12/1995). Solicitante/s: BRITISH TECHNOLOGY GROUP LIMITED. Inventor/es: WALKER, RICHARD THOMAS, JONES, ALBERT STANLEY.

COMPUESTOS DE LA FORMULA I O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE EL, EN CUYA FORMULA R1 REPRESENTA A UN GRUPO ALIFATICO HIDROCARBILO; AR REPRESENTA A UN NUCLEO AROMATICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; X REPRESENTA -SO2- O -CO-, Y R2 Y R3, QUE PUEDEN SER MOLECULAS IGUALES O DISTINTAS DE FORMULA (A), (B), (C), (D), (E), (F), (G), (H), O (I): EN DONDE B REPRESENTA EL RESIDUO DE UNA BASE NUCLEOTIDA DE FORMULA (A), (G), (C), (H) O (T): SIMEPRE QUE CUANDO R2 Y R3 REPRESENTAN A UNA MOLECULA NO SUSTITUIDA DE FORMULA (A), B REPRESENTA EL RESIDUO DE UNA BASE NUCLEOTIDA CUYA FORMULA ES (A), (G), (C) O (H) CON VALOR DE ACTIVIDAD ANTIVIRICA.

(16/04/1995). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: MUHLEGGER, KLAUS, VON DER ELTZ, HERBERT, DR. RER.NAT., BATZ, HANS-GEORG, DR. RER. NAT., SELIGER, HEINZ HARTMUT, PROF. DR., BERNER, SIBYLLE, DR. RER. NAT.

EL INVENTO SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE MODIFICACION DE FOSFORAMIDITA Y DESCRIBE LA APLICACION DE LA FOSFORAMIDITA MODIFICADA EN LA SINTESIS DE SECUENCIAS NUCLEOTIDAS. EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE EMPLEANDO UNAS NUCLEOSIDASFOSFORAMIDITAS MODIFICADAS SE POSIBILITA LA PRODUCCION DE SECUENCIAS NUCLEOTIDAS QUE PRESENTAN RESTOS DE FOSFATOS MODIFICADOS.

(01/03/1995). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: HERRMANN, DIETER, LEINERT, HERBERT, ZILCH, HARALD, MERTENS, ALFRED.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SON UNA CADENA C8 C15 2 Y A ES UN RESTO NUCLEOTIDO, METODO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS DE ACCION ANTIVIRAL QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(16/02/1995). Solicitante/s: BRITISH TECHNOLOGY GROUP LIMITED. Inventor/es: FOXWELL, BRIAN, MAURICE, JOHN, PARKER, PETER, CREIGHTON, ANDREW, MALCOLM.

TRIFOSFATOS DE NUCLEOSIDOS PORTANDO ELEVADO 32P EN EL GRUPO GAMMA-TRIFOSFATO, PREPARADOS MEDIANTE REACCION ENTRE UN DIFOSFATO NUCLEOSIDO Y UNA SAL DE TRIFOSFATO ELEVADO 32P MARCADA, SE USAN COMO AGENTES TIOFOSFORILANTES PARA ANTICUERPOS QUE SE UNEN A ANTIGENOS ASOCIADOS A TUMORES. LOS TIOTRIFOSFATOS MARCADOS PUEDEN USARSE PARA INTRODUCIR UN ATOMO ELEVADO 32P USADO TERAPEUTICAMENTE EN UN ANTICUERPO QUE HA SIDO MODIFICADO MEDIANTE LA INCORPORACION EN SU ESTRUCTURA DE UNA REGION DE UN PEPTIDO CAPAZ DE ACTUAR COMO UN SUSTRATO PARA UNA FOSFOKINASA. EL ANTICUERPO MARCADO RESULTANTE PUEDE USARSE ENTONCES PARA UNA INYECTARSE EN UNA TERAPIA ANTITUMOR Y TIENE VENTAJAS CLINICAS SOBRE EL CORRESPONDIENTE ANALOGO FOSFORILATADO.

(16/02/1995). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: HAZE, AKIRA, HATANO, HIROYUKI, IKEMOTO, TOMOMI, KITAMOTO, YOSHIFUMI.

METODO PARA PRODUCIR 5'-NUCLEOTIDOS, QUE COMPRENDE MANTENER UNA SUSPENSION DE UNO O VARIOS NUCLEOSIDO(S) EN UN DISOLVENTE ORGANICO A UNA TEMPERATURA NO MENOR QUE APROXIMADAMENTE 20GC, Y LUEGO SOMETER LA SUSPENSION RESULTANTE A UNA FOSFORILACION DEL O DE LOS NUCLEOSIDO(S). LOS 5'-NUCLEOTIDOS SE PUEDEN PRODUCIR A PARTIR DE UN NUCLEOSIDO CON ALTA PUREZA Y ALTO RENDIMIENTO EN UN PERIODO DE TIEMPO DE REACCION ACORTADO, Y SE CONSIGUE CON FACILIDAD LA ELIMINACION DE IMPUREZAS EN EL PROCEDIMIENTO DE PURIFICACION DE NUCLEOTIDOS.

(16/12/1994). Solicitante/s: NUOVO CONSORZIO SANITARIO NAZIONALE DEL DOTT. PAOLO MALIZIA & C. - S.A.S. Inventor/es: CASINI, GIOVANNI.

PROCESO PARA LA PRODUCCION DE FORMAS CRISTALINAS DE SALES DE CITIDINFOSFOCOLINA (CYTICOLINA) CON CATIONES MONOVALENTES DE LI, K Y CON EL CATION BIVALENTE DE MG. EL PROCESO COMPRENDE LA SALIFICACION DE LA CITICOLINA EN FORMA DE ACIDO LIBRE CON LOS OXIDOS, HIDROXIDOS, CARBONATOS O BICARBONATOS DE SUS CATIONES Y LA CRISTALIZACION DE LAS SALES CON ACETONA. LAS NUEVAS FORMAS CRISTALINAS OBTENIDAS PUEDEN SER USADAS VENTAJOSAMENTE EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DESL SISTEMA NERVIOSO.

(16/08/1994). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SAITO, HITOSHI, TAKEDA, SETSUO, UNEMI, NORIO, KAWAI, TSUTOMU, MORI, FUMIO.

DERIVADOS DEL 2' - DEOXI - 5 - FLUORIDINA DE FORMULA: DONDE , R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL Y R2 Y R3 SON RESPECTIVAMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ACIL O UN GRUPO DE FORMULA: DONDE X1 Y X2 SON RESPECTIVAMENTE UN ATOMO DE OXIGENO O UN ATOMO DE AZUFRE; R4 ES UN GRUPO FENIL, UN GRUPO BENCIL, O UN GRUPO NAFTIL CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE SER SUBSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUIL, UN GRUPO ACIL, UN ATOMO HALOGENO, UN GRUPO TRIFMOROMETIL, UN GRUPO NITRO, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO CARBOXIL Y/O UN GRUPO METILENEDIOXI Y R5 ES UN GRUPO ALQUIL, UN GRUPO ALQUENIL O UNO DE LOS GRUPOS REPRESENTADOS PO R4 EN CUAL ES EL MISMO O DIFERENTE DE R4 EL CUAL ES EL MISMO O DIFERENTE DE R4, AL MENOS UNO DEL R2 O R3 SITUADO UN GRUPO DE FORMULA: EL CUAL PRESENTA EXCELENTE ACTIVIDADES ANTITUMORALES Y TIENE UNA TOXICIDAD INFERIOR, LOS METODOS DE LA PRODUCCION Y LOS COMPUESTOS ANTITUMORALES CONTENIENDO DICHOS DERIVADOS DEL 2' - DEOXI - 5 - FLUORORIDINA.

(16/11/1991). Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OGATA, KAZUMI.

UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA FIG01 (DONDE X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO) OBTENIDO EN CONFORMIDAD CON LA INVENCION SON COMPUESTOS NUEVOS DE VALOR COMO AGENTES NO ESTEROIDICOS ANTIINFLAMATORIOS. LOS DIESTERES DEL ACIDO ALFA-TOCOFEROL 5-HALOURIDINA FOSFORICO, EN PARTICULAR, SE ESPERA SEAN UTILIZABLES COMO AGENTES ANTITUMORES CON EXITO.

(16/02/1990). Solicitante/s: ZAPPIA, VINCENZO DE ROSA, MARIO. Inventor/es: DE ROSA, MARIO, ZAPPIA, VINCENZO.

DERIVADOS DE LA CDP-COLINA CON MACROMOLECULAS QUE CONTIENEN GRUPOS CARBOXI, TALES COMO POLIACRILATOS, POLIMETACRILATOS, POLIGLUTAMATOS, POLIASPARTATOS Y POLIMALEATOS, O COPOLIMEROS DE ACIDO ACRILICO Y ACIDO METACRILICO CON ACRILATO DE METILO, METACRILATO DE METILO O ACRILAMIDA. LOS DERIVADOS POLIMEROS DE LA INVENCION LIBERAN GRADUALMENTE CDP-COLINA DEBIDO A LA ACCION DE ENZIMAS PRESENTES EN EL ORGANISMO, EJERCIENDO ASI TAMBIEN UN EFECTO PROTECTOR SOBRE LA MOLECULA DE CDP-COLINA.

(01/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: KWAANG CHU, CHUNG SCHINAZI, RAIMOND FELIX.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 3'-AZIDO-2',3'-DIDEOXIURIDINA ANTI-RETROVIRAL DE FORMULA: EN DONDE R1 ES OH, MONOFOSFATO, DIFOSFATO O TRIFOSFATO, O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. COMPRENDE LAS ETAPAS DE REACCIONAR 2'-DEOXIURIDINA CON CLORURO DE TRITILO, PARA PRODUCIR 5'-O-TRITIL-2'-DEOXIURIDINA; REACCIONAR ESTA ULTIMA CON CLORURO DE MESILO PARA PRODUCIR 3'-O-MESIL-5'-TRITIL-2'-DEOXIURIDINA; REFLUIR ESTA ULTIMA, EN CONDICIONES ALCALINAS, PARA PRODUCIR 2,3'-ANHIDRO-5'-O-TRITIL-2'-DEOXIURIDINA; REACCIONAR ESTA ULTIMA CON AZIDA DE LITIO PARA PRODUCIR 3'-AZIDO-5'-O-TRITIL-2' ,3'-DIDEOXIURIDINA; Y CALENTAR ESTA ULTIMA EN ACIDO ACETICO.

(01/06/1988). Solicitante/s: BORYUNG PHARMACEUTICLA CO., LTD.

LOS DERIVADOS NUCLEOSIDOS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE A Y C SON HIDROXI, B ADENINA O CITOSINA, W ALQUILO SATURADO O NO C8-20 Y W' ALQUILO SATURADO O NO C7-19; SE OBTIENEN POR CONDENSACION DE FOSFOLIPIDOS (II) JUNTO CON: A) MORFOLINA EQUIMOLAR O EN EXCESO, PARA DAR MORFOLIDATO DE FOSFOLIPIDO O B) DIFENILPIROFOSFATO EQUIMOLAR O EN EXCESO, PARA DAR EL P1-GLICERO-5'-P2-DIFENILPIROFOSFATO , A TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO, DURANTE 1 A 4 HORAS Y LUEGO HACIENDO REACCIONAR EL PRODUCTO DE A) O B) CON UN NUCLEOTIDO EQUIMOLAR (III). SON AGENTES ANTICANCEROSOS Y ANTIVIRICOS, QUE PENETRAN EN LA CELULA POR SU LIPOFILIA, DENTRO DE LA CUAL SE SEPARAN EN FOSFOLIPIDO Y NUCLEOTIDO.

(01/06/1987). Solicitante/s: BORYUNG PHARMACEUTICAL CO., LTD..

METODO DE PREPARAR NUEVOS DERIVADOS NUCLEOSIDOS. CONSISTE EN CONDENSAR EL NUCLEOTIDO DE FORMULA (II) A MORFOLIDATO DE FORMULA (III) O P1-NUCLEOSIDO-5K-P2-DIFENILPIROFOSFATO DE FORMULA (IV) Y LUEGO HACER REACCIONAR CON 1-O-ALQUIL-2-O-ACILGLICERO-3-FOSFATO DE FORMULA (V), PARA OBTENER EL CONJUGADO NUCLEOSIDO DE FORMULA (I), DONDE B ES ADENINA, CITOSINA, 5-FLUOROURACIL, 5-AZACITOSINA, 6-MERCAPTOPURINA, O 7-DEAZAADENINA; A Y C SON H O UN GRUPO HIDROXI; W ES UN GRUPO ALQUILO SATURADO O INSATURADO DE C 8 A 20 Y OTROS; Y WK ES UN GRUPO ALQUILO SATURADO O INSATURADO CON C 7 A 19. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO AGENTES ANTICANCEROSOS Y ANTIVIRICOS.

(01/12/1986). Solicitante/s: BORYUNG PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUCLEOSIDOS DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES Y DERIVADOS. EL NUCLEOSIDO-5K-MONOFOSFATO SE CONDENSA CON ESTEROIDE-21-OH, UTILIZANDO CLORURO DE 2,4,6-TRIISOPROPILBENCENOSULFONILO COMO AGENTE DE CONDENSACION, HABIENDO PROTEGIDO PREVIAMENTE POR ACETILACION LOS GRUPOS HIDROXI Y EL GRUPO AMINO DEL NUCLEOSIDO-5K-MONOFOSFATO. POSTERIORMENTE SE ELIMINAN ESTOS GRUPOS PROTECTORES CON DISOLVENTE AMONIACO-METANOL. ESTOS COMPUESTOS SON APLICABLES COMO AGENTES ANTICANCEROSOS Y ANTIVIRALES.

(16/11/1984). Solicitante/s: YAMASA SHOYU KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE 5K-ALQUIL O ALQUENIL-FOSFATOS DE NUCLEOSIDOS.CONSISTE EN CONDENSAR EL 5K-MONOFOSFATO DE ARABINONUCLEOSIDO CON UN ALCOHOL DEL GRUPO ALQUILO O ALQUENILO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION Y EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSANTE, PARA OBTENER 5K-ALQUILO O ALQUENILFOSFATOS DE NUCLEOSIDOS DE FORMULA (I); DONDE B ES UNA BASE PURINICA CON UN SUSTITUYENTE O UNA BASE DE URACILO 5-SUSTITUIDO; R1 ES UN GRUPO ALQUILO O ALQUENILO DE C 14 A 26. COMO DISOLVENTES SE EMPLEAN N, NK-DIMETIL FORMAMIDA, CLOROFORMO, PIRIDINA Y OTROS, Y COMO AGENTE CONDENSANTE SE UTILIZAN CLORUROS DE ARILSULFONILO. LA TEMPERATURA DE REACCION ESTA COMPRENDIDA ENTRE 0J Y 100JC, Y DURANTE 1 A 24 HORAS.TIENE APLICACION FARMACEUTICA POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA, EN ESPECIAL, PARA EL TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS VIRICA.

(16/09/1983). Solicitante/s: YAMASA SHOYU KABUSHIKI KAISHA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR 5 -FOSFATO DE 1-~J-D-ARABINOFURANOSIL-(E)-5-(2-HALOGENOVINIL) URACILO. SE HACE REACCIONAR EL 1-~J-D-ARABINOFURANOSIL-(E)-5-(2-HALOGENOVINIL) URACILO (II) CON UN AGENTE FOSFORILANTE CON LO QUE SE FOSFORILA EL GRUPO HIDROXILO EN LA POSICION 5 . OPCIONALMENTE EL COMPUESTO OBTENIDO (I) PUEDE TRANSFORMARSE EN LA SAL CORRESPONDIENTE. COMO AGENTE FOSFORILANTE SE EMPLEA OXICLORURO DE FOSFORO EN UN FOSFATO DE TRIALQUILO. EL HALOGENO X SE SELECCIONA DE ENTRE BROMO, CLORO O YODO. ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y CITOSTATICA.

(01/12/1979). Solicitante/s: GENENTECH, INC..

Mejoras introducidas en un procedimiento para la síntesis de polinucleótidos de secuencia definida que comprende las siguientes etapas sucesivas: a) someter a reacción de copulación, como primer resto, un nucleótido que tiene un grupo diéster de 3'-fosfato enmascarado con, como segundo resto, un nucleósido o nucleótido que tiene un grupo 5'-hidroxilo libre disponibles, realizándose la reacción de copulación en presencia de un agente de copulación; b) opcionalmente, separar cualquier grupo protector presente en el compuesto procedente de la etapa anterior; c) si se desea, separar el dinucleótido procedente de la etapa b) de la mezcla de reacción y d) opcionalmente, repetir el proceso cuantas veces sea necesario para conseguir una cadena de polinucleótido tan larga como se desee. Cuya mejora comprende emplear un primer resto en un exceso molar considerable con relación al segundo resto y donde el segundo resto sustancialmente se consume completamente en la reacción de copulación.