CIP-2021 : A61K 31/47 : Quinoleínas; Isoquinoleínas.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/47 · · · · Quinoleínas; Isoquinoleínas.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
FORMULACION EN COMPRIMIDO DE LIBERACION PROLONGADA PARA TRATAR LA ENFERMEDAD DE PARKINSON.
(01/11/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: JU, TZU-CHI, ROBERT.
Composición farmacéutica que es un comprimido de liberación prolongada para ingestión oral que comprende: (a) (Z)-2-butenodioato de (R)-5, 6-dihidro-5-(metilamino)-4H-imidazo[ 4, 5-il]-quinolin-2(1H)-ona (1:1) 0, 3%- 16% (b) almidón 60%-69% (c) hidroxipropilmetilcelulosa 30%-40% Además se describe el uso de la composición para la preparación de un medicamento para tratar a seres humanos que tienen la enfermedad de Parkinson, que comprende administrar por vía oral una cantidad eficaz anti-Parkinson de (Z)-2-butenodioato de (R)-5, 6-dihidro-5-(metilamino)-4H-imidazo[4 , 5-il]-quinolin-2(1H)-ona (1:1).
DERIVADOS DE PIRIDINA INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS Y/O DEL RECEPTOR TIROSINA QUINASA DE VEGF.
(01/11/2005) Un compuesto de fórmula I en donde A o D es N, mientras que el otro es CH y T es CH o CR4; o A o D es CH, mientras que el otro es CR4 y T es N; R4 es alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior o halógeno; B y E son CH; G es alquileno C1-C6 o alquenileno C2-C6; n es 0 o 1; r es 0; R1 y R1 independientemente entre sí son cada uno hidrógeno o alquilo inferior; R2 y R3 forman juntos un puente de fórmula parcial I*, en donde los miembros del anillo T1, T2, T3 y T4 son CH o T4 es nitrógeno y los restantes miembros del anillo T1, T2 y T3 son CH y el enlace se consigue por vía de los átomos T1 y T4, los enlaces caracterizados por una línea ondulada son enlaces dobles, y m es 0; W representa hidrógeno o alquilo inferior; X es -N(R5)-; y R5 es H o alquilo inferior; e Y es ciclohexilo sustituido,…
1-(2-NAFTIL) Y 1-(2-AZANAFTIL)-4-(1-FENILMETIL)PIPERAZINAS QUE SON LIGANDOS DEL SUBTIPO DE RECEPTOR DE DOPAMINA D4.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION SCHERING CORPORATION. Inventor/es: GANGULY, ASHIT, GREENLEE, WILLIAM, WASLEY, JAN, W., F.
Un compuesto de las fórmulas generales II, III o V: o sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, donde: Rc representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6; R1 y R2 representan independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi o SO2NH2, con la condición de que, cuando en la fórmula II, Rc, R3 y R4 son todos hidrógeno, R1 y R2 no son simultáneamente hidrógeno; o R1 y R2 juntos representan un grupo alquilendioxi C1-C2 o un grupo alquilenoxi C1-C3; R3 y R4 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, alquiltio, hidroxi, amino, mono- o dialquil-amino en donde cada alquilo es alquilo C1-C6, ciano o trifluorometilo; A representa alquileno C1-C4; y R5, R6, y R7 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6.
DERIVADOS DE PIRIDINA COMO LIGANDOS RECEPTORES DE NMDA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BUETTELMANN, BERND, HEITZ NEIDHART, MARIE-PAULE, PINARD, EMMANUEL, ALANINE, ALEXANDER, WYLER, RENE.
El empleo de compuestos de fórmula en la cual R1 y R2 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-N(R6)2, -NR6C(O)C(O)O- alquilo inferior, -NR6-(CH2)n-OH, -NR6C(O)-alquilo inferior, -NH-bencilo o NR6C(O)-(CH2)n-OH; R6 es independientemente entre sí hidrógeno o alquilo inferior R es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es hidrógeno o amino; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es hidrógeno o halógeno; o R1 y R puede ser junto con los átomos de carbono a los cuales están adheridos, el grupo (CH2)4-; o R2 y R3 pueden ser junto con los átomos de carbono a los cuales están adheridos, el grupo N(R6)-CH2-O-CH2-; n es 0, 1, 2 ó 3; y a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades basadas en indicaciones terapéuticas para bloqueantes específicos de subtipo receptores de NMDA.
DERIVADOS DE LOS ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3-QUINOLONCARBOXILICOS , AS I COMO DERIVADOS DE PIRRODILINA MONO- Y BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y AGENTES ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS ALIMENTARIOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2005). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHENKE, THOMAS, KREBS, ANDREAS, DR., PETERSEN, UWE, DR., GROHE, KLAUS, DR., SCHRIEWER, MICHAEL, DR., HALLER, INGO, DR., METZGER, KARL GEORG, DR., ENDERMANN, RAINER, DR., ZEILER, HANS-JOACHIM, DR..
LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3QUINOLON- Y NAFTIRIDONCARBOXILICOS DE FORMULA (I) EN DONDE X{SUP,1}, X{SUP,2}, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} Y A TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION; PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y (OXA)DIAZABICICLO-OCTANO Y -NONANO COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS, Y COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS DE ALIMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
METABOLITOS DE ECTEINASCIDINA 743.
(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: RINEHART, KENNETH, L., MORALES, JOSE, J., REID, JOEL, REYMUNDO, ISABEL, FLORIANO, PABLO, GARCIA GRAVALOS, LOLA.
ETM-305, que tiene la siguiente estructura:.
PREPARACION DE CILOSTAZOL.
(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MUKAI, TADASHI, TOMOHIRA, YUSO, TODA, MASAFUMI, YAMADA, KEIGO, OKA, YOSHIKAZU.
Una preparación de cilostazol que tiene la capacidad de disolver cilostazol incluso en la porción inferior del tubo digestivo, que comprende incorporar un polvo fino de cilostazol que tiene un diámetro medio de partícula de 10 µm o inferior, como ingrediente activo, en un agente dispersante y/o solubilizante seleccionado del grupo consistente en un polímero soluble en agua, un tensioactivo, y una mezcla de los mismos.
DERIVADOS DE BENZOTIOFENO, BENZOFURANO E INDOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/09/2005) Compuestos de **fórmula** donde: X representa un átomo de oxígeno, de azufre, o un grupo NR3 en el cual R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, acilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, arilo, arilalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o heteroarilalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, Y representa un átomo de oxígeno, de azufre, o un grupo NR3, teniendo el grupo R3 la misma definición que anteriormente, o puede representar un enlace simple cuando X es un grupo NR3 donde R3 representa un grupo heteroarilalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, T representa un átomo de nitrógeno cuando el enlace que lo une con el átomo de carbono más próximo…
DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOL.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.. Inventor/es: KIKUCHI, C, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., ANDO, T, MEIJISEIKA KAISHA, LTD., FUJI, K, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., OKUNO, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SATOH, E, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SHIIYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., USHIRODA, O, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., KOYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD, HIRANUMA, T, MEIJA SEIKA KAISHA, LTD.
Un compuesto representado por la **fórmula** donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo aralquilo; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi, un grupo acilo, un grupo aciloxi, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo amino sustituido, un grupo carbamoilo o un grupo alquilcarbamoilo; y n es un entero de 2 a 6; y representa la siguiente fórmula (a), (b), (c), (d), o (e).
UTILIZACION DE CIERTOS COMPUESTOS DE ISOQUINOLINSULFONILO EN EL TRATAMIENTO DE GLAUCOMAS Y DE ISQUEMIAS OCULARES.
(01/09/2005). Solicitante/s: ALCON LABORATORIES, INC.. Inventor/es: KAPIN, MICHAEL, A., DESANTIS, LOUIS, M., JR.
SE UTILIZAN COMPUESTOS DE TIPO ISOQUINOLINSULFONILO EN COMPOSICIONES OFTALMICAS PARA TRATAR EL GLAUCOMA U OTROS TRASTORNOS OCULARES LIGADOS A ISQUEMIA TALES COMO RETINOPATIAS O NEUROPATIAS OPTICAS. ESTOS COMPUESTOS VASODILATAN LOS VASOS SANGUINEOS OCULARES, DISMINUYEN EL IOP Y EVITAN O REDUCEN LA PROGRESION DE LA PERDIDA DE CAMPO VISUAL.
DERIVADOS DE AMINOCICLOPROPANO CIS-SUSTITUIDOS.
(01/09/2005) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN AGENTE ANTIMICROBIANO QUE PRESENTA UNA ELEVADA SEGURIDAD, ASI COMO UNA POTENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA, SOBRE UNA AMPLIA VARIEDAD DE MICROORGANISMOS. DICHO AGENTE ES UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA, SUS SALES E HIDRATOS: DONDE R 1 Y R 2 RE PRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; N REPRESENTA UN ENTERO DE 1 A 3; R 3 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO HALOGENOALQUILO, UN GRUPO CICLOALQUILO, UN GRUPO ARILO, UN GRUPO HETEROARILO, UN GRUPO ALCOXILO O UN GRUPO ALQUILAMINO; R 4 R EPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILTIO; R 5 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO AMINO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO TIOL,…
ANTIANDROGENOS Y PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR UNA ENFERMEDAD.
(01/08/2005) El uso de un antagonista del receptor de NK-3 seleccionado de, (S)- -N-(á-Etilbencil)-3-hidroxi-2- fenilquinolin-4-carboxamida; (S)- -N-(á-Etilbencil)-3-[3- [4-(2-metoxifenil)piperazin-1-il]propoxi]-2-fenilquinolin-4- carboxamida; (+)-(R)-3-[3-(4-Fenil-4-N- metilacetamidopiperidin-1-il)propil]-3-(3 , 4-diclorofenil)-1- benzoilpiperidina; (S)- -N-(á-Etilbencil)-3-(3- carboxi)propoxi-2-fenilquinolin-4-carboxamida; y (S)- -N- (á-Etilbencil)-3-carboximetoxi-2-fenilquinolin-4- carboxamida; en la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o profilaxis de hiperplasia prostática benigna, carcinoma prostático metastásico, cáncer testicular, acné dependiente de andrógeno, calvicie de patrón masculino, pubertad precoz en muchachos, hiperandrogenismo, hirsutismo, virilización, síndrome del ovario poliquístico,…
INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HUNGATE, RANDALL, W., FRALEY, MARK, E., HAMBAUGH, SCOTT, R.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde pueden tomarse junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo monocíclico de 5-7 miembros y que contiene opcionalmente, además del nitrógeno, un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S, dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R6a;Ra es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), arilo o heterociclilo; y Rb es H, alquilo (C1-C6), arilo, heterociclilo, cicloalquilo (C3-C6), (C=O)O-alquilo C1-C6, (C=O)-alquilo C1-C6 o S(O)2Ra; alquilo es cualquier anillo de carbono monocíclico o bicíclico estable de hasta 7 átomos en cada anillo, donde al menos un anillo es aromático; y heteroarilo es un anillo monocíclico o bicíclico estable de hasta 7 átomos en cada anillo, donde al menos uno anillo es aromático y contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre el grupo compuesto por O, N y S.
DERIVADOS DE N-((ANILLO DI- O TRIAZA DINSATURADO DE CINCO MIEMBROS SUSTITUIDO)CARBONIL)GUANIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ISQUEMIA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HAMANAKA, ERNEST, S., PFIZER INC., GUZMAN-PEREZ, ANGEL, PFIZER INC., RUGGERI, ROGER, B., PFIZER INC., WESTER, RONALD, T., PFIZER INC., MULARSKI, CHRISTIAN, J., PFIZER INC.
Un compuesto que tiene la **fórmula** o a una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que R1 es cicloalquilo (C3-C7), fenilo o fenilalquilo (C1-C4), estando dicho cicloalquilo (C3-C7) opcionalmente sustituido con de uno a tres átomos de flúor, estando dicho sustituyente R1 opcionalmente mono o disustituidos independientemente con alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo o alquil (C1-C4) sulfonilo; y R2 es alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C4), M o M- alquilo (C1-C4), teniendo opcionalmente dichos restos alquilo (C1-C4) anteriores de uno a nueve átomos de flúor; estando dicho alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C4) opcionalmente mono o disustituido independientemente con hidroxi, alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo, alquil (C1-C4) sulfonilo, alquilo (C1-C4), mono- N- o di-N, N-alquil (C1-C4) carbamoílo o mono-N- o di-N, N- alquil (C1-C4) aminosulfonilo; y teniendo dicho cicloal quilo (C3-C4) opcionalmente de uno a siete átomos de flúor.
INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: MUNROE, JOHN, E., RODRIGUEZ, MICHAEL, J., FRITZ, JAMES E., HAMMOND, MARLYS, DRESSMAN, BRUCE, A., KALDOR, STEPHEN, W., HORNBACK, WILLIAM J., KALISH, VINCENT J., REICH, SIEGFRIED HEINZ, TATLOCK, JOHN H., SHEPHERD, TIMOTHY A., JUNGHEIM, LOUIS N.
INHIBIDORES DE LA PROTEASA VIH, OBTENIBLES MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, QUE INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DEL ENZIMA PROTEASA VIH, PONIENDO ASI FINAL A LA REPLICACION DEL VIRUS VIH. ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y OPCIONALMENTE OTROS AGENTES ANTIVIRALES COMO PRINCIPIOS ACTIVOS, SON APTOS PARA TRATAR PACIENTES O HUESPEDES INFECTADOS CON EL VIRUS VIH, QUE SE SABE CAUSA EL SIDA.
DERIVADOS DE QUINOLINA Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(16/07/2005) La presente invención proporciona compuestos que son agentes antitumorales efectivos. Será bien apreciado por los expertos en la materia que los compuestos de la invención que tengan un centro quiral pueden existir y ser aislados en las formas racémicas y en las ópticamente activas. Algunos compuestos pueden exhibir polimorfismo. Es bien entendido que la presente invención abarca cualquier forma racémica, ópticamente activa, polimórfica, o estereoisomérica, o mezclas de las mismas; de un compuesto de la invención, que posee las propiedades útiles descritas en el presente documento, siendo bien conocido en el estado de la técnica cómo preparar formas óptimamente activas (por ejemplo, por resolución de una…
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM S.P.A.. Inventor/es: GIARDINA, GIUSEPPE, ARNALDO, MARIA, GRUGNI, MARIO, RAVEGLIA, LUCA FRANCESCO, FARINO, CARLO.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO, O UNA SAL O SOLVATO DEL MISMO, DE FORMULA (I), DONDE AR ES UN ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN CICLOALCADIENILO C 5-7 O UN GRUPO HETE ROCICLICO AROMATICO CONDENSADO O SENCILLO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R, R 1 , R 2 Y R 3 SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION. SE DESCRIBE ASIMISMO UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DICHO COMPUESTO, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA CONTIENE DICHO COMPUESTO O COMPOSICION EN FORMA DE MEDICAMENTO.
4-OXO-QUINOLINO-3-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS: LIGANDOS DE RECEPTORES CEREBRALES GABA.
(16/07/2005). Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Inventor/es: CURRIE, KEVIN, S., ALBAUGH, PAMELA, A., ROSEWATER, DANIEL, CAI, GOULIN.
Un compuesto, que es: N-[2-(2-Hidroxietoxi)etil]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino- 3-carboxamida; N-bencil-4-oxo-1, 4-dihidro-quinolino-3-carboxamida; N-(2-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-(3-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-(4-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-[(2-Furanil)metil]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida). N-(4-Metoxibencil)]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida); o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
DERIVADOS DE AMIDINO-CAMPTOTECINA.
(16/07/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: CABRI, WALTER, BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, CAPOLONGO, LAURA.
La invención se refiere a derivados solubles en agua de la camptotecina que es 20(S) -7-etil-9-{(}N-metil-N-fenil{)}amidino-camptotecina y las sales farmacéuticamente aceptables de ésta, composiciones farmacéuticas que los contienen y /o procedimientos para su preparación. Los compuestos de la invención y sus sales farmacéuticamente aceptables son útiles como agentes antitumorales y se caracterizan además porque tienen un notable índice terapéutico.
NUEVA SAL Y FORMAS CRISTALINAS DE LA (2R)-ANTI-5-3-(4-(10 ,11-DIFLUOROMETANODIBENZOSUBER-5-IL)PIPERAZIN-1-IL)-2-HIDROXIPROPOXIQUINOLINA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BUSH, JULIE, KAY, REUTZEL-EDENS, SUSAN, MARIE.
Un compuesto de fórmula II: 2, 5 clorhidrato de (2R)- anti-5-{3-[4-(10, 11-difluorometanodibenzosuber-5- il)piperazin-1-il]-2-hidroxipropoxi}quinolina.
6-FENILBENZONAFTIRIDINAS.
(16/07/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la cual R1 es 14Calquilo, R2 es hidroxilo, 14Calcoxi, 37Ccicloalcoxi, 37Ccicloalquilmetoxi , o 14Calcoxi que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es hidroxilo, 14Calcoxi, 37Ccicloalcoxi, 37Ccicloalquilmetoxi , o 14Calcoxi que está completa o predominantemente sustituido con flúor, o en la cual R2 y R3 juntos son un grupo 12Calquilenodioxi, R4 es hidrógeno, halógeno, nitro, 14Calquilo, trifluorometilo o 14Calcoxi, R5 es un radical de la fórmula (a), (b) o (c) en las cuales si R5 es un radical de la fórmula (b), o bien R6, R7, R8 y R9, independientemente unos de otros, son hidrógeno, 17Calquilo, 37Ccicloalquilo, 37Ccicloalquilmetilo o hidroxi24Calquilo , o R6 es hidrógeno, 17Calquilo, 37Ccicloalquilo, 37Ccicloalquilmetilo…
PRODUCTO QUE COMPRENDE UN INHIBIDOR DE LA TRANSDUCCION DE LAS SEÑALES DE LAS PROTEINAS G HETEROTRIMETRICAS EN ASOCIACION CON OTRO AGENTE ANTI-CANCEROSO PARA UNA UTILIZACION TERAPEUTICA EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
(01/07/2005) Un producto que comprende al menos un inhibidor de la transducción de las señales de las proteínas G heterotriméricas, elegido entre 7-(2-amino-1-oxo-3- tiopropil)-8-(ciclohexilmetil)-2-(2-metilfenil)-5 , 6, 7, 8- tetrahidroimidazo1, 2apirazina, 7-(2-amino-1-oxo-3- tiopropil)-8-(ciclohexilmetil)-2-fenil-5 , 6, 7, 8-tetrahidro- imidazo1, 2a pirazina y las sales farmacéuticamente aceptables de estos compuestos y al menos otro agente anticanceroso elegido entre el grupo formado por 1-(2-(1- ((4-ciano)fenilmetil)imidazol-4-il)-1-oxoetil)-2 , 5-dihidro- 4-(2-metoxifenil)imidazo1 , 2c1, 4benzodiazepina, taxol, gemcitabina, ()-4-(3-clorofenil)-6-(4-clorofenil)-amino-(1- metil-1H-imidazol-5-il)metil-1-metil-2(1H)quinolinona…
COMPUESTOS QUINOLINA Y QUINOXALINA QUE INHIBEN EL FACTOR DE CRECIMIENTO DERIVADO DE PLAQUETAS Y/O TIROSINA QUINASAS P561CK.
(01/07/2005). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: SPADA, ALFRED, P., MAGUIRE, MARTIN, P., PERSONS, PAUL, E., MYERS, MICHAEL.
La invención se refiere a compuestos de quinolina/quinoxalina que inhiben la tiroxina-quinasa y/o la tiroxina-quinasa lck y/o el factor de crecimiento derivado de las plaquetas, a las composiciones farmacéuticas que contienen a estos compuestos, y al empleo de estos compuestos para tratar a pacientes que sufren o están sometidos a los trastornos y estados asociados a la diferenciación celular, proliferación de la matriz extracelular o la liberación de mediadores químicos y/o la activación y proliferación del linfocitos T.
DERIVADOS DE ISOQUINOLINA Y QUINAZOLINA CON ACTIVIDAD COMBINADA SOBRE LOS RECEPTORES 5HT1A, 5HT1B Y 5HT1D.
(01/07/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Fórmula)** donde R1 se selecciona de un grupo de fórmula (i) o (ii); Grupo de fórmula (i) **(Fórmula)** donde P1 es fenilo, naftilo, o un anillo heteroarílico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, un anillo heterocíclico condensado con benceno, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, o un anillo heterocíclico condensado con piridina que contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno; Ra es halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, CF3, alcoxi C1-6, OCF3, hidroxi, ciano, nitro, hidroxi-alquilo C C1-6, CO-alquilo…
PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS PARA LA INHIBICION DE MRP1.
(16/06/2005) Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que A es un cicloalquilo C3-C8, opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con un alquilo C1-C4; het es un anillo heterocíclico de cinco miembros que comprende N y un segundo heteroátomo seleccionado de N, O o S; pudiendo estar el átomo de carbono no condensado del anillo heteroarilo opcionalmente sustituido con Rb: alquilo C1-C6, arilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, un éster de aminoácido, CH2OH, CH2O-heterociclo, halo, CH2N3, CH2SR1, CH2NR4R6, OR1, SR13, (SCH2)k-fenilo o NR4R6; con la condición de que cuando het es pirazol o imidazol, el nitrógeno saturado del anillo het puede estar opcionalmente sustituido con Ra: alquilo C1-C4; k es 0, 1, 2, 3 ó 4; n es 0, 1 ó 2; p es 0 ó 1; q es 0, 1 ó 2; r es 0, 1 ó 2; t es 0, 1, 2, 3 ó 4; u es 0, 1, 3, 3 ó 4; Y es -E-C(O)R3, -E-CH=CHR13,…
DERIVADOS DE 2-QUINOLONA QUE INHIBEN LA FARNESIL TRANSFERASA.
(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** su forma estereoisomérica, su sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable; en la que la línea de puntos representa un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, alquilo C1-12, Ar1, Ar2-alquilo C1-6, quinolinil-alquilo C1-6, piridil-alquilo C1-6, hidroxi- alquilo C1-6, alquiloxi C1-6-alquilo C1-6, mono o di(alquilo C1-6)amino-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, o un radical de fórmula -Alk1-C(=O)-R9, Alk1-S(O)-R9 o - Alk1-S(O)2-R9, en la que Alk1 es alcanodiílo C1-6, R9 es hidroxi, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, amino, alquilamino C1-8 o alquilamino C1-8 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6;…
UTILIZACION DE ALCALOIDES DE BENZOFENANTRIDINA COMO ADITIVOS PARA PIENSO.
(16/06/2005). Solicitante/s: ROTH, HERRMANN. Inventor/es: ROTH, HERRMANN.
Utilización de uno o más alcaloides de benzofenantridina o de sus derivados o de análogos sintéticos como aditivo para pienso en una cantidad eficaz para la inhibición o prevención de la degradación enzimática de los aminoácidos aromáticos esenciales en un pienso o en un aditivo para pienso.
DERIVADOS DE CARBOESTIRILO QUE SIRVEN PARA INHIBIR EL ERITEMA Y/O LA PIGMENTACION DE LA PIEL.
(16/05/2005) Un derivado de carboestirilo o a sal del mismo representado por la fórmula general , (donde el grupo hidroxi está sustituyendo la posición 5 del esqueleto de carboestirilo; R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alquenilo inferior que tiene de 2 a 6 átomos de carbono; R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi inferior que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alqueniloxi inferior que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo inferior que tiene de 2 a 6 átomos de carbono o un grupo tetrahidropiraniloxi; R3 y R4 son iguales o diferentes uno del…
INHIBIDORES DE DIPETIDIL PEPTIDASA IV.
(16/05/2005) Un compuesto seleccionado entre derivados de fórmula 1, tautómeros y estereoisómeros del mismo, y sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos, tautómeros e isómeros en la que: R1 es tanto un átomo de hidrógeno como un grupo nitrilo; X1 se selecciona entre un átomo de azufre, un átomo de oxígeno, un grupo sulfonilo y un grupo metileno; X2 es un grupo carbonilo, un grupo metileno o un enlace covalente; Het es un heterociclo aromático que contiene nitrógeno seleccionado entre piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y análogos benzo- condensados de los mismos, todos…
N-HIDROXIFORMAMIDAS SUSTITUIDAS CON BICICLIL- O HETEROBICICLILSULFONILAMINO.
(16/05/2005) Un compuesto de fórmula (I): en la que R se selecciona entre fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de forma independiente entre halógeno, alcoxi(C1-6), di-N-alquil(C1- 6)aminosulfonilo, acil(C1-6)amino, arilalcoxi(C1- 6)carbonilamino, amino, alcoxi(C1-6)carbonilo , carboxi, hidroxi y alquilo(C1-6) o dos grupos que forman juntos un anillo condensado; benzotiofeno, tiofeno opcionalmente sustituido con alquilo(C1-6), carboxi o alcoxi(C1- 6)carbonilo; furanilo; pirazol opcionalmente sustituido con hasta dos grupos alquilo(C1-6); alquilo(C1-6) opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-6), arilalcoxi(C1- 6) o fenilo; isoxazol opcionalmente sustituido…
(16/05/2005) Un derivado de LK6-A representado por la **fórmula** [donde R1 representa alquilo C1-C9 (el alquilo C1-C9 puede estar sustituido con uno a un número adecuado de sustituyentes, que son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo A), alcanoilo C2-C10 (el radical alquilo del alcanoilo C2-C10 puede estar sustituido con uno a un número adecuado de sustituyentes, que son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo A), carboxi, alcoxi(C2-C10)-carbonilo , (donde n representa 1 o 2) o COCH=CHR9 {donde R9 representa alcoxi C1-C9 opcionalmente sustituido con uno a un número adecuado de sustituyentes que son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo B, arilo C6-C14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes que son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo C, heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con 1…
COMBINACIONES ESTATINA-CARBOXIALQUILETER.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: BISGAIER, CHARLES, LARRY, NEWTON, ROGER, SCHOFIELD.
Una composición farmacéutica que comprende: a) una cantidad de un éter carboxialquílico de Fórmula I en la que n y m son independientemente enteros de 2 a 9; R1, R2, R3 y R4 son independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C2-C6, y R1 y R2 junto con el carbono al que están unidos, y R3 y R3 junto con el carbono al que están unidos, pueden completar un anillo carbocíclico que tiene de 3 a 6 carbonos; Y1 e Y2 son independientemente COOH, CHO, tetrazol y COOR5 en el que R5 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; y en los que los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar sustituidos con uno o dos grupos seleccionados de halo, hidroxi, alcoxi C1-C6 y fenilo o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables; b) una cantidad de una estatina (inhibidor de HMG-CoA reductasa) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y c) un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable.
