(16/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SATOH, SHIGEKI, SAWADA, YUKI, INOUE, TAKAYUKI, TANAKA, HIROKAZU.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) E LA QUE R 1 ES ALQUILO INFERIOR, R 2 ES UN GRUPO HETEROCICLICO, ETC., R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O HALOGENO, R 4 ES ALQUILO INFERIOR O HALOGENO, R 5 ES AMINO - SUSTITUIDO, CON SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE EL GRUPO FORMADO POR EL ALQUILO INFERIOR Y EL ACILO, ETC., Y A ES ALQUILENO INFERIOR, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ASI COMO A PROCESOS PARA SU PREPARACION, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO INCLUYE, Y UN PROCEDIMIENTO PARA UTILIZARLO TERAPEUTICAMENTE EN LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA BRADIQUININA O SUS ANALOGOS EN SERES HUMANOS O ANIMALES.

(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: WOLF, JEAN-PIERRE, BORZATTA, VALERIO, GALBO, JAMES, PETER, LELLI,NICOLA, Ackerman, Michael;, Piccinelli, Piero, Orban, Ivan.

Oligómeros de bloque conteniendo grupos 1 - hidro-carbiloxi - 2,2,6,6 - tetrametil - 4 - piperidilo como estabilizadores para materiales orgánicos. Estos productos se pueden obtener 1) haciendo reaccionar un compuesto de fórmula (alfa) con un compuesto de fórmula (beta); 2) haciendo reaccionar los grupos extremos de la fórmula (gamma) presente en el producto de la reacción 1) con, por ejemplo, dibutilamina, y 3) transfiriendo los grupos de la fórmula (G-I) presentes en el producto de la reacción 2) a grupos de la fórmula (G-II), realizando dicha transferencia por reacción del producto de la reacción 2) con un hidroperóxido, en un disolvente hidrocarbúrico, y en presencia de un catalizador de descomposición de peróxido. Los productos obtenidos son útiles como estabilizadores de la luz, del calor y de la oxidación para materiales orgánicos, en particular polímeros sintéticos, como las poliolefinas.

(01/07/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: WARDLEY, RICHARD C., WATTS, JEFFREY, L., STEHLE, RANDALL, G.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO PARA ADMINISTRAR DE MANERA TOPICA AGENTES ANTIMICROBIANOS, COMO PREMAFLOXACINA, COMPUESTO EN FORMA DE PREMAFLOXACINA, ESTER DE PREMAFLOXACINA, CIPROFLOXACINA, ENROFLOXACINA, CEFQUINON, CEFPODOXIN, GENTAMICINA O ERITROMICINA, PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES BACTERIANAS QUE AFECTAN A TODO EL CUERPO, EN MAMIFEROS.

(01/07/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: CABRI, WALTER, PENCO, SERGIO, BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, ZARINI, FRANCO.

Un procedimiento de preparación de 9-amino camptotecina de fórmula (I) *fórmula *. Dicho procedimiento comprende: hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III) *fórmula * en la que el grupo hidroxi en el anillo A está en posición 10 o 12, con un agente de nitración, obteniéndose el compuesto correspondiente de fórmula (IV) *fórmula *, se convierte el compuesto de fórmula (IV) en el correspondiente compuesto de fórmula (V) *fórmula * en la que XO es un grupo que se puede eliminar de manera reductora; y se elimina de manera reductora dicho grupo XO y se reduce el grupo nitro del compuesto de fórmula (V), obteniéndose la 9-amino camptotecina de fórmula (I), que es un compuesto antitumoral conocido. La presente invención incluye también entre sus objetivos compuestos que tienen la fórmula (V) anterior y compuestos de fórmula (VII) que están dotados con actividad antitumoral.

(16/06/2003). Solicitante/s: ACTIVE BIOTECH AB. Inventor/es: FEX, TOMAS, BJIRK, ANDERS, HEDLUND, GUNNAR, JINSSON, STIG.

Compuestos de la fórmula general (I)**(Fórmula)** en la que R se selecciona de etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo y alilo; R4se selecciona de hidrógeno y cationes inorgánicos y orgánicos farmacéuticamente aceptables; R5 se selecciona de metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, metoxi, etoxi, cloro, bromo, CF3, y OCHxFy; en la que x = 0 - 2, y = 1 - 3 a condición de que x + y = 3; R6 es hidrógeno; o R5 y R6 tomados juntos son metilendioxi; y cualquier tautómero del mismo.

(16/06/2003). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: JOHNSON, RANDALL KEITH.

UN METODO DE TRATAMIENTO DEL CARCINOMA PULMONAR DE CELULAS NO PEQUEÑAS EN EL SER HUMANO QUE LO PADECE, CUYO METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION A TAL SER HUMANO DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN COMPUESTO DE CLASE ANALOGA DE CAMPTOTECINA SOLUBLE EN AGUA.

(16/05/2003). Solicitante/s: ACTIVE BIOTECH AB. Inventor/es: FEX, TOMAS, BJIRK, ANDERS, HEDLUND, GUNNAR, JINSSON, STIG.

Compuestos de fórmula general (I):**(Fórmula)** en la que, R se selecciona de Me, Et, n-Pr, iso-Pr, n-Bu, iso-Bu, sec-Bu y alilo; R’ se selecciona de hidrógeno, Me, MeO, flúor, cloro, bromo CF3 y OCHxFy; R” se selecciona de hidrógeno y flúor, con la condición de que R” sea flúor cuando R’ es flúor y con la condición adicional de que cuando R’ y R” sean ambos hidrógeno, R no sea Me; R4 se selecciona de hidrógeno y cationes inorgánicos y orgánicos farmacéuticamente aceptables; R5 se selecciona de MeS, EtS, n-PrS, iso-PrS, MeSO, EtSO, MeSO2 y EtSO2; en la que x = 0-2, y = 1-3, con la condición de que, x + y = 3; y Me es metilo, Et es etilo, Pr es propilo y Bu es butilo; y cualquiera de sus tautómeros, isómeros ópticos y racematos.

(16/05/2003). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HARTMAN, GEORGE, D., HOFFMAN, WILLIAM, F., DUGGAN, MARK, E., IHLE, NATHAN C.

COMPOSICIONES DE LA ESTRUCTURA GENERAL SIGUIENTE:X-Y-Z-ARIL-AB , POR EJEMPLO (I), QUE INHIBEN LA REABSORCION OSEA INFLUIDA POR OSTEOCLASTOS.

(16/05/2003). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BRIGHT, GENE, M., CHEN, YUHPYNG, L., WELCH, WILLARD M., JR.

PIRRAZOLOS SUSTITUIDOS DE FORMULA COMPUESTOS DE LA FORMULA PIRAZOLOS Y PIZAZOLOPIRIMIDINAS DE LA FORMULA Y PIRROLOPICIMIDINAS DE LA FORMULA QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE FACTOR LIBERADOR DE CORTICOTROPINA, QUE SON DE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE UNA VARIEDAD DE DESORDENES RELACIONADOS CON EL ESTRES.

(16/05/2003). Solicitante/s: THE STEHLIN FOUNDATION FOR CANCER RESEARCH. Inventor/es: GIOVANELLA, BEPPINO, C., HINZ, HELLMUTH R., KOZIELSKI, ANTHONY J., STEHLIN, JOHN S.

USO DE UN AGENTE QUE ES UN COMPUESTO DE CAMPOTECINA 20 (S) INSOLUBLE EN AGUA CON UN NUCLEO DE LACTONA CERRADA, UN DERIVADO O UNA MEZCLA DEL MISMO EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA UTILIZAR EN UN METODO PARA TRATAR EL CANCER PANCREATICO EN UN SER HUMANO QUE SUPONE LA ADMINISTRACION ORAL O INTRAMUSCULAR DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE DICHO AGENTE.

(16/05/2003). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: BOVY, PHILIPPE, R., PHILIPPO, CHRISTOPHE, BRAUN, ALAIN.

Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que: A representa ya sea un átomo de hidrógeno ya sea un grupo hidroxilo, B representa una pirrolidin-2-il (E) o 2-piperidil (D), **Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo C1_6alquilo, C2_6alquenilo, C1-2 perfluoroalquilo o C1-6 fluoroalquilo, R2, R3 o R4 representan, cada uno, independientemente unos de otros, un átomo de hidrógeno, un grupo C1-6 alquilo o un grupo C2-6 alquenilo, o R1 y R2 pueden también formar conjuntamente una cadena C1-6 alquileno o una cadena C3-6 alquenileno, R5 representa un grupo C1-6 alquilo, R6 representa un átomo de hidrógeno, un Grupo C1-6 alquilo, un grupo C2-6 alquenilo, C3-6 cicloalquilo, C3-6 cicloalquenilo o un bencilo, y “n” representa 0, 1 ó 2, y eventualmente sus sales.

(01/05/2003). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SETOI, HIROYUKI, OHKAWA, TAKEHIKO, HEMMI, KEIJI, ZENKOH, TATSUYA, TANAKA, HOROKAZU.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA: EN DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALO(INFERIOR) ALQUILO, HALOGENO O ALCOXILO INFERIOR, R3 Y R4 SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, O TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR OXO, R5 ES HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, HIDROXILO, HIDROXILO PROTEGIDO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO AMINO INFERIOR, R6 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ACILO, A ES EN LA CUAL LOS SUSTITUYENTES R7 Y R13 Y EL SIMBOLO Y TIENEN CIERTOS SIGNIFICADOS. Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ELLOS, Y PROCESOS PARA PREPARARLOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN COMO UN INGREDIENTE ACTIVO.

(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HUNGATE, RANDALL, W., FRALEY, MARK, E., VACCA, JOSEPH P., NAYLOR-OLSEN, ADEL, M.

SE PRESENTA UN COMPUESTO QUE INHIBE LA TROMBINA HUMANA Y QUE TIENE LA ESTRUCTURA (A), TAL COMO LA FORMULA (A).

(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: BIGG, DENNIS, POMMIER, JACQUES, LAVERGNE, OLIVIER, PLA RODAS, FRANCESC, ULIBARRI, GERARD.

LA INVENCION SE REFIERE A UN ANALOGO DE LA CAMPTOTECINA CARACTERIZADO POR QUE LA HIDROXI LACTONA DE LA CAMPTOTECINA ES UNA BE} - HIDROXI LACTONA O EL BE} - HIDROXIACIDO CORRESPONDIENTE, LO QUE DETERMINA LA APERTURA DE DICHA LACTONA, O UN DERIVADO DE ESTE BE} - HIDROXIACIDO, O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE ESTOS ULTIMOS COMPUESTOS, Y EN PARTICULAR A LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y (II). LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A LOS METODOS DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) O (II), A LAS COMPOSICIONES FARMACOLOGICOS QUE LOS CONTIENEN Y A SU UTILIZACION, EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA TOPOISOMERASA Y ANTITUMORALES.

(16/04/2003). Solicitante/s: CEREBRUS PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: SHEPHERD, ROBIN, FLETCHER, ALLAN.

SE PRESENTA LA UTILIZACION DE (+)-(11R,2'S)- AL -2-PIPERIDINIL2,8-BIS(TRIFLUOROMETIL)-4-QUINOLINAMETANOL O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO BASICAMENTE LIBRE DE SU ENANTIOMERO PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO QUE TIENE EFECTOS COLATERALES REDUCIDOS EN COMPARACION CON EL ( (MAS MENOS) )-(R * , S * )- AL -2-PIPERIDINIL-2,8-BIS(TRIFLUOROMETIL)-4QUINOLINAMETANOL RACEMICO PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE LA MALARIA EN UN SUJETO. TAMBIEN SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO PARA TRATAR O PREVENIR LA MALARIA CON EFECTOS COLATERALES REDUCIDOS QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE (+)-(11R,2'S)- AL -2-PIPERIDINIL2,8-BIS(TRIFLUOROMETIL)-4-QUINOLINAMETANOL O DE UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO BASICAMENTE LIBRE DE SU - ENANTIOMERO.

(01/04/2003). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OGAWA, KAZUO, ARIMA, TAKASHI, YAMAWAKI, ICHIRO, KANEDA, MANABU.

EL COMPUESTO DE BICICLOLACTAMA DE LA FORMULA TIENE UN EXCELENTE EFECTO ANSIOLITICO, ES DE ELEVADA SEGURIDAD, Y ES UTIL COMO UN COMPONENTE EFECTIVO DE MEDICINAS QUE SON MUY REDUCIDAS EN EFECTOS LATERALES COMO EFECTOS HIPNOTICOS, RELAJANTES DE MUSCULO Y SEDANTES EN DONDE R ES OXO O -OR{SUP,1}, R{SUP,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ACILO, A ES UN GRUPO DE O , Q ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE ALQUILO BAJO, I ES 1 O 2, M ES 0 O 1 Y N ES 0, 1 O 2, CON TAL DE QUE SE EXCLUYA EL CASO DONDE M Y N REPRESENTEN 0 SIMULTANEAMENTE EN DONDE R{SUP,2} ES UN GRUPO BENZOILO O UN GRUPO BENZOILO SUSTITUIDO.

(01/04/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: KINNICK, MICHAEL, DEAN, SALL, DANIEL, JON, FISHER, MATTHEW, JOSEPH, JAKUBOWSKI, JOSEPH ANTHONY, MORIN JR., JOHN MICHAEL, VASILEFF, ROBERT THEODORE, HAPP, ANNE MARIE, KLINE, ALLEN DALE, SKELTON, MARSHALL ALAN.

ESTA INVENCION SE REFIERE A CIERTOS COMPUESTOS BICICLICOS QUE TIENEN UN NUCLEO FORMADO DE DOS ANILLOS DE SEIS ELEMENTOS FUNDIDOS, POR EJEMPLO, ISOQUINOLINA, ISOQUINOLONA, TETRAHIDRONAFTALENO, DIHIDRONAFTALENO O TETRALONA, SUSTITUIDOS TANTO POR FUNCIONALIDAD BASICA COMO ACIDICA, QUE SON UTILES EN LA INHIBICION DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS.

(01/04/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: PRESSLER, MILTON LETHAN, PETERSON, JOSEPH, THOMAS, JR.

Composición farmacéutica que incluye una cantidad eficaz de un inhibidor de la enzima de conversión de la angiotensina y una cantidad eficaz de un inhibidor de la metaloproteinasa matricial.

(01/04/2003). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, BARTON, JEFFREY, N., EWING, WILLIAM, R., GREEN, DANIEL, M., BECKER, MICHAEL, R., PAULS, HENRY, W.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DE LA PRESENTE INVENCION PRESENTAN UNA UTIL ACTIVIDAD FARMACOLOGICA Y, EN CONSECUENCIA, SE INCORPORAN A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y SE USAN EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES QUE SUFREN DETERMINADOS TRASTORNOS MEDICOS. MAS CONCRETAMENTE, SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DEL FACTOR XA. LA PRESENTE INVENCION SE DIRIGE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), COMPOSICIONES QUE CONTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SU USO, Y SIRVEN PARA TRATAR A UN PACIENTE QUE SUFRE DE, O ESTA SUJETO A, UNA CONDICION FISIOLOGICA QUE PODRIA MEJORARSE CON LA ADMINISTRACION DE UN INHIBIDOR DE LA ACTIVIDAD DEL FACTOR XA.

(16/03/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BAILEY, CAROLE, ANNE, FERDINANDO, JOSEPHINE, CHRISTINE, SHAH, NAVNIT.

SE DESCRIBEN COMPOSICIONES QUE AUMENTAN LA BIODISPONIBILIDAD DE INHIBIDORES DE PROTEINASA. LAS COMPOSICIONES INCLUYEN UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE QUE INCLUYE MONOGLICERIDOS DE ACIDOS GRASOS DE CADENA DE LONGITUD MEDIA.

(16/03/2003). Solicitante/s: WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAZAKI, AKIRA, NIINO, YOSHIKO, OHSHITA, YOSHIHIRO, HIRAO, YUZO, AMANO, HIROTAKA, HAYASHI, NORIHIRO, KURAMOTO, YASUHIRO.

La invención se refiere a un compuesto del ácido piridonecarboxílico de fórmulao la sal de éste útil como agente antibacteriano.

(16/03/2003). Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD. NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LIMITED. Inventor/es: SHINODA, YASUO, MURAMATSU, TOYOJIRO, MASHITA, KATSUMI, SASSA, HIRONORI, KAWASHIMA, HIROYUKI, TANIZAWA, YOSHIO, TAKEUCHI, HIDEATSU.

SE DESCRIBE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE INCLUYE EL ACIDO (E) CICLOPROPILQUINOLIN TER, TENIENDO LA DISPERSION O SOLUCION ACUOSA UN PH DESDE 7 A 8. LA COMPOSICION POSEE UNA ESTABILIDAD DEPENDIENTE DEL TIEMPO SATISFACTORIA, Y NO PRESENTA UN CAMBIO EN SU APARIENCIA EXTERNA INCLUSO SI HA ESTADO ALMACENADA DURANTE MUCHO TIEMPO.

(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: KLINGE PHARMA GMBH. Inventor/es: BIEDERMANN, ELFI, HASMANN, MAX, RATTEL, BENNO, REITER, FRIEDEMANN, SCHEIN, BARBARA, SEIBEL, KLAUS, VOGT, KLAUS, LOSER, ROLAND.

LA INVENCION SE REFIERE A LA UTILIZACION DE AMIDAS PIRIDIL ALCANO, PIRIDIL - ALQUENO Y/O PIRIDIL - ALQUINO ACIDOS DE FORMULA GENERAL (I) UTILES FARMACOLOGICAMENTE EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES Y PARA UNA INMUNOSUPRESION.